Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 3
Subiectul nr. 8. Sistemul colinergic - partea I.
Substane stimulatoare asupra componentei parasimpatice a
sistemului nervos vegetativ (parasimpaticomimetice)
Clasificarea medicamentelor parasimpaticomimetice
1. Parasimpaticomimetice cu aciune direct

Agoniti neselectivi ai receptorilor colinergici muscarinici (M) i nicotinici (N):
o Esteri sintetici ai colinei:
 esteri ai alfa-metil-colinei cu acid acetic: Metacolina;
 esteri ai colinei i beta-metil-colinei cu acid carbamic: Carbacol,
Betanecol.
o Alcaloizi colinomimetici i derivaii lor de sintez:
 cu aciune semiselectiv pe receptorii M: alcaloizi naturali
(Pilocarpina); derivai de sintez (Muscarina, Arecolina);
 cu aciune semiselectiv pe receptorii N: naturale (Lobelina, Nicotina);
derivai de sintez (Difenilmetilpiperazinium).

Agoniti selectivi ai receptorilor M:
o agoniti selectivi ai receptorilor M1: Xanomeline, Cevimeline;
o agoniti selectivi ai receptorilor M2: Oxotremorine;
o agoniti selectivi ai receptorilor M3: Aceclidine.
2. Parasimpaticomimetice cu aciune indirect (inhibitori ai acetilcolinesterazei)

Compui naturali: Fisostigmina (Eserina)

Derivai de semisintez i sintez:

Inhibitori reversibili ai acetilcolinesterazei (AchE):
o alcooli simpli purttori ai unui grup amoniu cuaternar: Edrofonium;
o esteri de alcool i acid carbamic purttori ai unui grup amoniu
cuaternar/teriar: Neostigmina, Piridostigmina, Distigmina, Clorura de
ambenoniu, Demecarium;
o alte structuri: Tacrine, Donepezil, Rivastigmine.

Inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei (AchE) = organofosforate:
o medicamente: Ecotiofat, Metrifonate;
o insecticide: Paration, Paraoxon, Malation;
o gaze toxice de lupt: Sarin, Tabun, Soman.

Indicaii ale medicamentelor parasimpaticomimetice

Acetilcolina: oftalmologie, cardiologie.

Carbacol: glaucom.

Betanecol: glaucom, pareze postoperatorii ale tubului digestiv, ileus, retenii urinare.

Pilocarpina: glaucom, xerostomie, antidot n intoxicaia acut cu Atropin.

Xanomeline, Cevimeline, Aceclidine: xerostomie.

Fisostigmina: glaucom, boala Alzheimer.

Edrofonium: diagnosticul miasteniei gravis, detectarea terapiei inadecvate cu alte
anticolinesterazice.

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Neostigmina:
miastenia
gravis,
ileus
paralitic,
retenie
urinar
postoperatorie/postpartum, decurarizare, intoxicaia acut cu Atropin.

Piridostigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenie urinar postoperatorie,
decurarizare.

Distigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenie urinar postoperatorie.

Clorura de ambenoniu: miastenia gravis.

Demecarium, Ecotiofat: glaucom.

Tacrine, Donepezil, Rivastigmine: boala Alzheimer.

Metrifonat: antihelmintic (infecii cu Schistosoma haematobium).
Contraindicaii ale medicamentelor parasimpaticomimetice:

astm bronic; BPOC;

hipertiroidie;

epilepsie;

leziuni ateromatoase stenozante coronariene acute severe;

ulcer peptic.
Efecte adverse ale medicamentelor parasimpaticomimetice n cazul administrrii
sistemice:

hipersalivaie, transpiraii abundente;

greuri, vrsturi;

dureri abdominale, diaree;

bronhospasm;

scderea tensiunii arteriale;

roeaa tegumentelor.