Sunteți pe pagina 1din 2

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 3
Subiectul nr. 8. Sistemul colinergic - partea I.
Substane stimulatoare asupra componentei parasimpatice a
sistemului nervos vegetativ (parasimpaticomimetice)
Clasificarea medicamentelor parasimpaticomimetice
1. Parasimpaticomimetice cu aciune direct
 Agoniti neselectivi ai receptorilor colinergici muscarinici (M) i nicotinici (N):
o Esteri sintetici ai colinei:
 esteri ai alfa-metil-colinei cu acid acetic: Metacolina;
 esteri ai colinei i beta-metil-colinei cu acid carbamic: Carbacol,
Betanecol.
o Alcaloizi colinomimetici i derivaii lor de sintez:
 cu aciune semiselectiv pe receptorii M: alcaloizi naturali
(Pilocarpina); derivai de sintez (Muscarina, Arecolina);
 cu aciune semiselectiv pe receptorii N: naturale (Lobelina, Nicotina);
derivai de sintez (Difenilmetilpiperazinium).
 Agoniti selectivi ai receptorilor M:
o agoniti selectivi ai receptorilor M1: Xanomeline, Cevimeline;
o agoniti selectivi ai receptorilor M2: Oxotremorine;
o agoniti selectivi ai receptorilor M3: Aceclidine.
2. Parasimpaticomimetice cu aciune indirect (inhibitori ai acetilcolinesterazei)
 Compui naturali: Fisostigmina (Eserina)
 Derivai de semisintez i sintez:
 Inhibitori reversibili ai acetilcolinesterazei (AchE):
o alcooli simpli purttori ai unui grup amoniu cuaternar: Edrofonium;
o esteri de alcool i acid carbamic purttori ai unui grup amoniu
cuaternar/teriar: Neostigmina, Piridostigmina, Distigmina, Clorura de
ambenoniu, Demecarium;
o alte structuri: Tacrine, Donepezil, Rivastigmine.
 Inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei (AchE) = organofosforate:
o medicamente: Ecotiofat, Metrifonate;
o insecticide: Paration, Paraoxon, Malation;
o gaze toxice de lupt: Sarin, Tabun, Soman.

Indicaii ale medicamentelor parasimpaticomimetice


 Acetilcolina: oftalmologie, cardiologie.
 Carbacol: glaucom.
 Betanecol: glaucom, pareze postoperatorii ale tubului digestiv, ileus, retenii urinare.
 Pilocarpina: glaucom, xerostomie, antidot n intoxicaia acut cu Atropin.
 Xanomeline, Cevimeline, Aceclidine: xerostomie.
 Fisostigmina: glaucom, boala Alzheimer.
 Edrofonium: diagnosticul miasteniei gravis, detectarea terapiei inadecvate cu alte
anticolinesterazice.

Farmacologie clinic rezideniat


Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

 Neostigmina:
miastenia
gravis,
ileus
paralitic,
retenie
urinar
postoperatorie/postpartum, decurarizare, intoxicaia acut cu Atropin.
 Piridostigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenie urinar postoperatorie,
decurarizare.
 Distigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenie urinar postoperatorie.
 Clorura de ambenoniu: miastenia gravis.
 Demecarium, Ecotiofat: glaucom.
 Tacrine, Donepezil, Rivastigmine: boala Alzheimer.
 Metrifonat: antihelmintic (infecii cu Schistosoma haematobium).
Contraindicaii ale medicamentelor parasimpaticomimetice:
 astm bronic; BPOC;
 hipertiroidie;
 epilepsie;
 leziuni ateromatoase stenozante coronariene acute severe;
 ulcer peptic.
Efecte adverse ale medicamentelor parasimpaticomimetice n cazul administrrii
sistemice:
 hipersalivaie, transpiraii abundente;
 greuri, vrsturi;
 dureri abdominale, diaree;
 bronhospasm;
 scderea tensiunii arteriale;
 roeaa tegumentelor.