Chimioterapice antiparazitare

Antimalarice
Sunt 4 grupe:
- derivati de 4-aminochinolina: clorochina
- derivati de 8-aminochinolina: primachina
- diaminopirimidine: pirimetamina si trimetoprim
- derivati chinolinici: chinina si meflochina
Actioneaza in diferite faze ale dezvoltarii si inmultirii avand actiune
schizontocida hematica si schizontocida tisulara sau gametocida.
Clorochina: folosit curativ sau profilactic. Are actiune plasmodicida
prin fixarea de ADN cu inhibarea sintezei acizilor nucleici. Se
acumuleaza in eritrocitele parazitate avand actiune selectiva. Are si
proprietati antiinflamatorii putand fi folosita in poliartrita
reumatoida. Se administreaza oral si injectabil. Pot aparea reactii
digestive sau tulburari hepatice.
Primachina: fata de parazitii din ficat si formele sexuate din
sange. Poate provoca methemoglobinemie sau anemie hemolitica.
Pirimetamina: inhibarea dihidrofolat reductazei cu blocarea
formarii acidului tetrahidrofolic. Asocierea sa cu sulfamida sau
dapsona este sinergica. Se poate administra oral si se da in infectia
cu PF daca este rezistent la clorochina.
Poate da anemie megaloblastica si leucopenie.
Meflochina: actiune schizontocida hematica, fiind eficace fata de
PF polichimiorezistent.
Chinina: interferarea sintezei proteinelor datorita legarii de ADN.
Are si efect analgezic si antipiretic, anestezic local, deprimant
cardiac, hipotensor, deprimant al excitabilitatii terminale motorii. Se
da in malaria severa pe cale iv.
Produce aritmii severse si hipotensiune si cinconism (tinitus, vertij.,
surditate, cefalee, tulburari de vedere, greata, diaree, febra, eruptii
cutanate).
Chimioterapice din amebiaza, tricomoniaza si giardioza
Metronidazol: derivat de 5-nitroimidazol si e activ fata de
Entameoba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.
Are si actiune bactericida fata de bacili gram-negativ anaerobi, coci
gram-pozitiv anaerobi, clostridium difficile. Este activat intracelular
printr-un proces de reducere enzimatica propriu microorganismelor
patogene anaerobe. Se formeaza compusi intermediari care
actioneaza bactericid prin afectarea ADN, proteine si membranelor
celulare.
Se absoarbe bine dupa administrare orala inclusiv in LCR, creier,
abcese. E principalul chimioterapic in dizenteria amebiana acuta. In
trichomonoza se da pe cale sistemica si intravaginal. Este de prima
alegere si in asociere cu aminoglicozide pentru infectii cu anaerobi.
Este eficace si in diareea cu Clostridium difficile si in infectia cu
Helicobacter pylori.

Provoaca anorexie, greata gust metalic, nevrita periferica, vertij,

ataxie, cirze epileptice. Poate colora urina in rosu brun. Este
contraindicat consumul de alcool pentru ca da reactii tip disulfiram.
De asemenea are unele efecte teratogene.
Tinidazol, ornidazol, secondizol, nimorazol: asemanatoare
metronidazolului.
Cliochinol: antiseptice intestinale fata de chisturi; da fenomene de
iodism.
Clorochina: amebocid activ in amebiaza hepatica.
Paromomicina: antibiotic aminoglicozidc in amebiaza intestinala si
tratamentul teniazel. Absorbtia digestiva e minima.
Mepacrina: colorant de sinteza util in giardioza. Se acumuleaza in
tesuturi si se elibereaza lent si se elimina prin urina. Poate colora
pielea in galben si unghiile.
Antihelmintice
Mebendazolul: derivat benzimidazolic cu proprietati
antihelmintice cu spectru larg. Este activ pe nematode: Trichiuris
trichiuria, Ankylostoma duodenale, Ascaris lumbricoides, Enterobius
vermicularis. Inhiba ireversibil procesul de captare a glucozei, scade
cantitatea de glicogen si impiedica formarea de ATP cu degenerarea
citotoxica a microtubulilor. Nu se absoarbe oral, e contraindicat in
sarcina. Se poate da in echinococoza.
Albendazolul: derivat benzimidazolic este activ fata de nematode
si cestode. Actioneaza similar mebendazolului. Absorbtia intestinala
e nula. E de prima alegere in infectii cu oxiuri.
Pirantelul embonat: derivat activ fata de nematode. Intoxica
viermii intestinali prin paralizia lor spastica, consecutiv inhibarii
colinesterazei si eliberarii de Ach.
Pirviniul embonat: colorant ce actioneaza toxic pe Enterobius
vermicularis, pe care il paralizeaza si il omoara. Realizeaza
concentratii mari in mucoasa intestinala si nu are toxicitate.
Coloreaza scaunul in rosu.
Piperazina: activa fata de Ascaris si Enterobius. Provoaca paralizia
flasca a viermilor prin hiperpolarizarea membranei celulelor
musculare, cu eliminarea parazitilor. Poate da tulburari neurologice.
E contraindicata in IH si epilepsie.
Nu se asociaza cu pirantelul pentru ca sunt antagonisti.
Levamisolul: derivat aminotiazolic activ fata de Ascaris. Produce
paralizia viermilor prin inhibarea fumarat reductazei. Este utilizat in
tratamentul de fond al poliartritei reumatoide. Se absoarbe complet
din intestin si e metabolizat.
Tiabendazolul: tiazolil-benzimidiazol. Are efect vermicid cu
spectru larg pentru Strongyloides. Inhiba fumarat reductaza si
produce paralizia viermelui. Are actiune antiinflamatorie, analgezica
si antipiretica si efecte imunomodulatorii.
Se absoarbe intestinal si se metabolizeaza.

Niclosamida: vermicid foarte activ fata de cestode. Inhiba

fosforilarea oxidativa si stimuleaza ATP-aza parazitilor sensibili.
Viermii se elimina prin scaun.
Substanta e insolubila, deci nu se absoarbe. Poate da tulburari
digestive minore.