Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
EXEMPLU
Interactiunea M-R
M+R
MR Complex
Effect
Afinitate
Afinitatea capacitatea unui ligand de a se lega de
receptorul sau; gradul de atractie dintre ligand si
receptor
Activitate intrinseca (eficacitate) capacitatea unui
ligand de a initia modificarile conformationale ale
receptorului in sensul initierii transducerii unui semnal cu
aparitia ulterioara a unui efect.
[MR]
effect
k2
k1/k2 = constanta de
La echilibru:
[D] x [R] x k1 = [DR] x k-1
rezulta: [DR] = k1
[D] [R]
k2
afinitate
k2/k1 = constanta de
disociere (kd)
Potenta
hidromorfona
morfina
codeina
Efect
analgezic
aspirina
Dose
Morphine
Aspirin
Agonistii
Sunt substante ce prezinta:
Afinitate
Activitate intrinseca
2 tipuri
deplini au activitate intrinseca
(eficacitate) maxima
Partial cu activitate intrinseca intre 0
si activitatea intrinseca maxima
Doza agonist
Antagonistii
Au afinitate fata de situsul receptor dar
fara a determina modificarile
conformationale necesare transducerii
unui semnal
NU au activitate intrinseca
2 tipuri
Competitivi
Necompetitivi
Transducerea semnalului
1.
Receptori enzimatici
(actiuni multiple)
2.
canale ionice
(efect instalat rapid)
3. Receptori cuplati
cu proteine G
(sistem de amplificare)
4. Receptori nucleari
(efect de durata lunga)
1.Canale ionice
3. Receptorii enzimatici
Reglarea receptorilor
Up-reglarea sau sensibilizarea receptorilor
utilizarea unui blocant pe o perioada lunga de timp
Inhibarea sau blocarea sintezei/eliberarii de
hormoni / neurotransmitatori
Down-reglarea sau desensibilizarea
1. Utilizarea prelungita a unui agonist
2. Inhibarea degradarii agonistului
Controlul tonic
Controlul fazic
Concluzii
cele mai multe medicamente actioneaza prin intermediul receptorilor
farmacologici
exista 4 tipuri de receptori farmacologici
interactiunea dintre medicament si receptor poate fi descrisa in
termeni matematici si grafici
agonistii prezinta afinitate (kd) si activitate intrinseca
antagonistii prezinta doar afinitate
potenta = parametru dependent de afinitate si care apreciaza doza de
medicament necesara pentru a obtine un efect de o anumita intensitate.
Intensitatea maxima de actiune este atinsa atunci cand toti receptorii
farmacologici au fost ocupati.