Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacologie Generala
Farmacologie Generala
Definiie
Medicamentul (med) = orice substan de origine natural (vegetal,
animal, mineral), semisintetic sau sintetic care administrat unui
organism viu, singur sau n asociere cu altele, n doz
corespunztoare, n timp util i la intervale de timp potrivite, previne,
amelioreaz sau vindec o boal sau unele simptome ale ei sau o
diagnosticheaz.
s.a. substana activ
sg snge
org organism
Med : - preventive (vaccinuri)
- patogenice: se pot adresa - cauzelor etiologice = med
etiologice
- simptomelor = simptomatice
- mec care produc boala = curative
- de substituie = vitaminele, hormonii (Ex.
febra este un simptom; dac adm aspirina contra febrei = med
simptomatic; dac o adm n alt conc = devine curativ)
- exploratoare funcionale
Farmacologia = tiina care se ocup cu studiul med din toate
punctele de vedere.
Farmacologia
Ramuri cu caracter fundamental
caracter aplicativ
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Ramuri cu
Farmacografia
Farmacoterapia
Farmacotoxicologia
Farmacoepidimiologia
Definiii:
(Wagner): Biodisponibilitatea Bd = parametru farmaceutic specific
fiecrui med, parametru ce poate fi exprimat prin dou variabile:
- cantit de s.a. elib dintr-o form farm i absorbit n circ sistemic
- viteza cu care s.a. este elib i absorbit
(OMS): Bd = cantit de s.a. absorbabil
(FDA): Bd = cantit de s.a. eliberat, absorbit i care ajunge la locul
de aciune manifestndu-i efectul terapeutic
(Am Pharm Assoc): Bd = cantit de s.a. absorbit i nemodificat
Bioechivalena med (Be): postulatul echivalenei prevedea c doza
indicat pe eticheta med este i doza abs de org; insuccesele terap
datorate subdozrilor + accidentele datorate supradozrilor au
infirmat postulatul echivalenei.
Postulatul Be: - stabilete c doza indicat pe etichet nu este egal cu
doza abs
- este fondat pe un nou pareametru farmaceutic: Bd
- pot fi considerate echivalente numai preparatele cu aceeai
Bd
Tipuri de echivalen (e):
- e. chimic = e. ntre med care conin aceeai s.a., aceeai doz,
forme farm diferite
- e. farmaceutic = e. ntre med care conin ac s.a., ac doz, acelai
tip de form farm, dar subst aux dif i/sau tehnologie dif
- e. farmacologic = e. ntre med care au acelai efect
farmacologic, s.a. poate s fie dif; condiia: ambele structuri s se
metab n org la aceeai struct chim activ (ex prodrug - procain
penicilina l formulm a.. s pun n libertate s.a. pt c
penicilina G nu se abs singur)
Grabita prin:
- folosirea de solutii izotonice incalzite la 37C
- admin med pe nemancate
Intarziata prin:
- admin dupa masa
- asocierea cu subst adsorbante / mucilaginoase
- admin de forme farm retard (comprimate)
Prin pielea intact abs este redus, dar este posib la niv glandelor
sudoripare i este favoriz de masaj local
Abs poate fi mrit prin pielea lezat (arsuri), inflamaii
Med se utiliz pt aciune local (antipruringinoase, antiinflam,
antimicrob, antifungice, keratolitice)
Pt aciune general: STT
Particulariti ale absorbiei la nivelul ap respirator
a. Mucoasa rinofaringian
- vascularizaie bun
- se abs subst lipo/hidrosolubile n sol apoase, uleioase, pulberi pt
prizat
- aciune local: antiseptice, decongestionante, antimicob, rinite,
infecii, inflamaii
- aciune general: pulbere de hipofiz posterioar (hormon)
b. Calea pulmonar
Mucoasa broniolar adaptat pt protecie i secreie de mucus
protector
Epiteliul alveolar prez o supraf mare de abs i o reea capilar f
bogat
Subst med absorbite sunt: - lipo/hidro solubile prin mucoasa
broniolar (aerosoli)
- gazoase i volatile prin epiteliul alceolar (ex
anestezice generale)
Calea pulmonar este utiliz pt: - aciune general (anestezie,
vaccinuri)
- aciune local: bronhodilatatoare, expectorante,
antiseptice i antibiotice
Av+: utilizare de doze mici, evit pasajului hepatic
Factori care influeneaz abs med admin pe cale pulmonar:
- abs poate fi: - grbit prin: masaj local, cldur local, asociere
cu vasodilatat
- ntrziat prin: rcire local, aplicare de garou,
asociere cu vasoconstrictoare/subst greu absorbabile
- riscuri: durere, abcese, lezare de vase/nervi
B. Calea intramuscular
- este mai rapid dect calea s.c.
- inervaia senzitiv mai rdus
- echilibrul osmotic se reface rapid
- injeciile profunde sunt m puin dureroase
- med trec din es conjunctiv n snge: - molec mici trec direct n
capilare
- molec volumin trec mai nti n
limfatice
- abs are loc n 15 30 min
- se pot adm i.m. : sol / suspensii apoase / uleioase, n volume: 520 ml, sol izotone pe ct posibil
- nu se admin i.m.: sol iritante hipo/ hiper tone prea acide /
alcaline deoarece provoac durere, abcese sterile, complicaii
infec cu anaerobi
C. Calea intravenoas
- med sunt introduse direct n snge
Av+: - efectul apare rapid, uneori imediat
- este util n sit de urgen (antidoturi n intoxicaii, tonice cardiace,
pt anestezie gen)
- permite perfuzia continu, pict cu pict, pt a asigura un nivel
sanguin constant timp ndelungat sau pt introd unei cantit mari de
lichid
- se pot admin sol iritante (clorura de calciu)
- nu se pot admin: suspensii / emulsii, subst hemolizante, subst
toxice care lezeaz muchiul cardiac
TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR
S.a. pot circula sub 2 forme:
- forma liber (dizolvat n plasm)
- forma legat (inactiv biologic) - legarea reversibil a med de
proteine se realiz la niv gruprilor polare ale aminoacizilor prin leg
polare, fore electrostatice, puni de hidrogen, fore Van der Waals
Legarea reversibil se conformeaz legii maselor caracteriz de 2
param:
- afinitatea
- procentul de fixare (raportul dintre fracia liber i cantit total de
med din plasm):
* med cu molec slab acide se leag de albumine: diuretice, AINS,
antidiabetice
* med baze slabe, acizi f slabi, subst nedisociate se fix prin puni de
H
Med care se fix n procent mare de proteinele plasmatice se elimin
lent!
Transportul med este afectat de st fiziol / patol a org (stare de
graviditate sau n post) cantit de proteine este sczut, med nu
are unde s se fixeze, med rmne n form liber.
DIFUZIUNEA I DISTRIBUIREA MED N ORGANISM
Compartimentele hidrice ale org:
- intracelular
- interstiial (ntre celule)
ntotdeauna trebuie s existe
un echilibru ntre un compartiment
- intravascular
i cellalt
Exist med care intr n toate compartimentele din org i deci se
elim mai greu.
FARMACODINAMIE GENERAL
Parametri specifici: ac. farmacodinamic primar + efect
farmacologic
Caracteristicile aciunii farmacodinamice (AF):
1. Sensul AF - stimulator
- inhibitor
Ac stimulatoare:
direct, acionnd asupra ei (adrenalina
tahicardie)
deprimnd o funcie antagonic (atropina
bradicardie)
(simpaticul consum, parasimpaticul reface)
Ac. inhibitoare: direct, prin deprimare
stimulare pn la epuizare (cafeina)
Med pot stimula o funcie deprimat de boal, fr s aib ac pe
funciile normale (antipireticele scad T crescut n febr, dar nu infl
T normal).
2. Potena AF - o subst este m potent dect alta cu ct este m
activ n doze m mici.
3. Eficacitatea maxim - o propriet a unei subst de a avea un "efect
maxim posibil".
4. Selectivitatea - propriet unui med de a infl un teritoriu ct mai
limitat din org.
Exist subst med cu un singur efect, majorit avnd "spectru de
aciuni".
Ex. receptorii pt simpatic (1, 2, 1, 2, 3) : 1 - la nivel cardiac, 2 arborele bronic, nivel vascular
- colinergici
- doza de atac
- doza de ntreinere
- doza unic
c. dup vrst:
- doza pt copil
- doza pt btrn
Asocierea medicamentelor
Interaciuni medicamentoase = interac farmaceutice =
incompatibiliti.
- interac farmacocinetice: - prin modif absorbiei
- n faza de transport
- n faza de difuz
- n faza de biotransf
- n faza de eliminare
- interac farmacodinamice:- sinergismul: sinergia - de adiie
- de potenare ex. antidepresive
+ tranchilizante
(receptori diferii)
- antagonistul - competitiv
- necompetitiv
- antidotism
FARMACOTOXICOLOGIE GENERAL
Este ramura cu caracter predominant care stud efectele / reaciile
adverse la med, patologia med, precum i intoxicaiile acute /
cronice.
Reacii adverse la med i factorii de risc
R. adv sunt r nocive, nedorite care apar ntmpltor la dozele
utilizate obinuit la om.
Factori favorizani:
- dozele mari
- stri fiziologice (sarcina, vrsta naintat, copilul mic)
- stri patologice (insuf renal, insuf hepatic)
Ali factori sunt legai de:
- malnutriie
- consum de alcool, tutun
- poluani din mediu
Riscul crete progresiv cu nr de med utilizate de un singur pacient.
Tipuri de r adv:
- ef sec
- ef adv toxice
- intolerana
1. Efecte secundare - sunt nedorite, sunt de ordin farmacodinamic,
ca o consecin direct sau indir a AF. Ef sec pot fi: - uneori dorite
- alteori dorite
- adesea inevitabile
Uneori pot fi utile terapeutic; nu sunt dependente de doz.
Ex: uscciunea mucoaselor (hiposalivaia) dup admin de atropin
este neplcut i poate fi combtut printr-un consum crescut de
lichide; n preanestezie este utiliz pt reducerea secreiilor n cile
aeriene superioare, secreii nefavorab n cursul anesteziei generale.