Universidad Autnoma de Zacatecas

Francisco Garca Salinas

rea de Ciencias del Salud

(Unidad acadmica de Medicina Humana y
C.S )
Farmacologa

Investigacin sobre Penicilina G

4MG

Ral Alejandro Rodrguez de Luna.

Dra. Lorena vila Carrasco

Zacatecas, Zacatecas a 23 de mayo del 2016.

ndice

Contenido
1. Introduccin:..................................................................................................3
2. Mecanismo de accin:....................................................................................3
3. Farmacocintica:............................................................................................4
4. Absorcin:......................................................................................................5
5. Distribucin:...................................................................................................5
6. Biotransformacin:.........................................................................................6
7. Excrecin:......................................................................................................6
8. Eliminacin:...................................................................................................6
9. Farmacodinamia:............................................................................................7
10. Farmacoeconomia:.......................................................................................8
11. Toxicologa:................................................................................................11
12. Posologa:...................................................................................................12
13. Interaccin Farmacolgica:........................................................................12
14. Efectos Adversos:.......................................................................................13
Referencias:......................................................................................................16
2

Penicilina G
1. Introduccin:
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por el
Penicillium chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de potasio,
sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de sodio son
las formas acuosas y cristalinas del antibitico y se administran por va intravenosa o
intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina procana son las formas de liberacin
sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depsitos en los tejidos a
partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo, penicilina
procana) o ms das (por ejemplo, penicilina benzatina).

2. Mecanismo de accin:
Tanto las clulas de los mamferos como las bacterias, tienen membranas celulares
necesarias para su integridad funcional, pero las bacterias tienen adems de la membrana
celular una pared celular externa rgida de la que carecen las clulas de los mamferos. La
lesin de la pared celular o la inhibicin de su formacin pueden conducir a la lisis de la
clula.1
La penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente bactericida.
Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la
unin a determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son
responsables de varios pasos diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en
cantidades de varios cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana. La actividad
intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas contra un organismo particular
depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la clula y poder formar estas
protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de la penicilina G para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la lisis celular,
lisis que est mediada por enzimas autolticos de la pared celular (es decir, autolisinas).2
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias
incluyendo el Clostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y
Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente resistentes debido a la accin de la
beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad frente a las espiroquetas,
especialmente Treponema pallidum, y es el frmaco de eleccin en el tratamiento de
infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la
3

pinta), T. pallidum (bejel, tambin conocido como la sfilis endmica), Neisseria

meningitidis, Actinomyces israelii (actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de
prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para determinar la
susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin.2

3. Farmacocintica:
La penicilina G sdica o potsica se administra por va intravenosa continua o intermitente
o por inyeccin intramuscular. Las compuestas de procana y de benzatina se administran
por va intramuscular (IM) solamente. 2
-Penicilina G potsica o sdica: Las farmacocinticas de las penicilina G sdica y
penicilina G potsica por va parenteral son iguales. Las concentraciones mximas se
producen a los 15-30 minutos despus de una dosis intramuscular. La administracin de una
dosis nica IM de 600.000 o 1 milln de unidades produce un pico de concentracin en
suero de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas,
las concentraciones sricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml. 2

-Penicilina G procana: penicilina G procana se administra solamente por va

intramuscular. En el sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera
lentamente el frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones
sricas de la droga son menores, pero ms prolongada con la formulacin de procana que
con las penicilinas sdicas o potasica. En comparacin con la penicilina-benzatina, sin
embargo, la penicilina G procana alcanza una mayor concentracin de suero, pero tiene los
niveles de frmaco menos prolongados. Las concentraciones sricas mximas de penicilina
se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un mximo de 5-7 das despus de
la administracin de la penicilina-procana.2

-Penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va intramuscular. En el

sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el
frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de penicilina
son menores, pero ms prolongadas con la forma benzatina que con la penicilina procaina,
detectndose niveles sricos de penicilina G hasta un mximo de 30 das despus de la
administracin. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los
niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es
inaceptable para el tratamiento de neurosfilis. La eliminacin de penicilina G despus la
administracin forma benzatina se produce durante un perodo prolongado de tiempo. Se

pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta 12 semanas despus de una

dosis nica IM de 1,2 millones de unidades.2

4. Absorcin:
Administracin oral: En condiciones favorables, se absorbe en el tubo digestivo casi la
tercera parte de una dosis oral de penicilina G. El jugo gstrico con pH 2 destruye con
rapidez el antibitico. La absorcin es rpida y se obtienen concentraciones mximas en
sangre en el transcurso de una hora. El consumo de alimento puede interferir con la
absorcin gastrointestinal. En consecuencia, la penicilina G oral debe administrarse cuando
menos 30 min antes o 2 h despus de una comida y el tratamiento oral slo debe utilizarse
para infecciones en las que la experiencia clnica ha comprobado su eficacia. La ventaja de
la penicilina V comparada con la G es que se absorbe mejor en el tubo gastrointestinal y
proporciona concentraciones plasmticas dos a cinco veces mayores de las que se obtienen
con penicilina G. Administracin parenteral de penicilina G Despus de una inyeccin
intramuscular, se alcanzan concentraciones mximas en plasma en el transcurso de 15 a 30
min. Este valor disminuye con rapidez (t|/2 de 30 min). Los preparados de depsito de
penicilina G aumentan la duracin de su efecto. Estos compuestos incluyen penicilina G
procana y penicilina G benzatnica
que producen concentraciones sanguneas
relativamente bajas pero persistentes de penicilina.3
La suspensin de penicilina G procanica combina procana con penicilina en relaciones
equimolares; una dosis de 300 000 unidades contiene alrededor de 20 mg de procana, que
tiene efectos anestsicos locales cuando se inyecta. Si se piensa que el paciente es
hipersensible a la procana, debe inyectarse primero una ctosis de prueba de 0.1 mi de
solucin de procana a 1 %.3
La suspensin de penicilina G benzatnica es la suspensin acuosa de la sal obtenida por la
combinacin de 1 mol de una base amnica y 2 mol de penicilina G; ello proporciona una
liberacin muy lenta. La persistencia de la penicilina en la sangre despus de una dosis
intramuscular reduce el costo, la necesidad de inyecciones repetidas y el traumatismo local.
La actividad antimicrobiana demostrable en el plasma dura en promedio 26 das.3

5. Distribucin:
La penicilina G se distribuye con amplitud, pero las concentraciones difieren en diversos
lquidos y tejidos. Su volumen aparente de distribucin es alrededor de 0.35 L/kg.
Alrededor de 60% de la penicilina G en plasma est unida de manera reversible a la
albmina. Aparecen cantidades importantes en hgado, bilis, riones, semen, lquido
articular y linfa. 3

Lquido cefalorraqudeo: La penicilina no pasa fcilmente al LCR pero penetra con mayor
facilidad cuando estn inflamadas las meninges. La concentracin que suele obtenerse llega
a 5% dl valor en plasma y en consecuencia es eficaz desde el punto de vista teraputico en
microorganismos sensibles. La penicilina y otros cidos orgnicos se secretan con rapidez
del LCR al torrente sanguneo por un proceso de transporte activo. En la uremia compiten
con la penicilina otros cidos orgnicos para secretarse.3

6. Biotransformacin:
El metabolismo de la mayora de los betalactmicos es casi nulo; se mantienen en forma
activa hasta su eliminacin renal mediante filtrado glomerular y secrecin tubular. En
general, es necesario ajustar la dosis del betalactmico en sujetos con filtrado glomerular
inferior a 50 ml/min. Los betalactmicos se aclaran con la dilisis (ms con la hemodilisis
que con la dilisis peritoneal), por lo que habitualmente es preciso administrar dosis extras
tras el procedimiento, para mantener las concentraciones adecuadas del antimicrobiano.5

7. Excrecin:
En situaciones normales, la penicilina G se elimina con rapidez del cuerpo, en especial por
los riones. Alrededor de 60 a 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solucin
acuosa se elimina por la orina, en gran parte en el transcurso de la primera hora de la
inyeccin. El resto se metaboliza en cido peniciloico. La t1/2 de eliminacin de la
penicilina G es alrededor de 30 min en adultos normales.3
Casi 10% del frmaco se elimina por filtracin glomerular y 90% por secrecin tubular.
Los valores de la depuracin son mucho ms bajos en recin nacidos y lactantes por el
desarrollo incompleto de la funcin renal; en consecuencia, las penicilinas persisten en la
sangre un tiempo varias veces mayor en prematuros que en nios y adultos. Una vez que se
establece la funcin renal en nios pequeos, la excrecin por esta va es mucho ms rpida
que en adultos.3
La anuria aumenta la t1/2 de la penicilina G a unas 10 h. Es necesario reajustar la dosis del
medicamento durante la dilisis y el periodo de recuperacin progresiva de Ja funcin
renal. Cuando tambin existe insuficiencia heptica, se prolonga incluso ms la vida media
(t1/2).3

8. Eliminacin:
La principal va de eliminacin de la mayora de las penicilinas es la va urinaria,
eliminndose como tal. La mayor parte de las penicilinas son activamente excretadas por la
bilis, produciendo concentraciones biliares que exceden a las sricas. Sin embargo los
mecanismos de transporte se saturan fcilmente.6
6

Los niveles de penicilina G en la bilis alcanzan concentraciones diez veces las

concentraciones sricas. La penetracin en la bilis es excesivamente pobre en presencia de
obstruccin comn del conducto.6
Como la mayora de las penicilinas se secretan rpidamente por va oral, sus vidas medias
en el suero son extremadamente cortas. Correspondientemente al fallo cardiaco impone un
gran obstculo a los mecanismos de eliminacin prolongado sustancialmente la vida media.
En presencia de anuria completa generalmente es aconsejable no exceder los 3 millones de
unidades de Penicilina G; si coexiste enfermedad renal avanzada esta dosis debe llevarse a
la mitad. Aquellos agentes que generalmente exhiben una prolongacin mayor en la vida
media en fallo renal son ms fcilmente hemolizados. 7

9. Farmacodinamia:
Los antimicrobianos que actan sobre la pared celular como -lactmicos y vancomicina
tienen un mecanismo de accin predominantemente tiempo-dependiente, es decir la
actividad bactericida es mxima con Cmx 4 veces sobre la CIM y no aumenta con
concentraciones mayores, con lo que la mxima eficacia se asocia a la obtencin de
tiempos prolongados de concentracin del antibacteriano 4 veces sobre la CIM. 8
El objetivo farmacodinmico al utilizar estas familias de antimicrobianos es por lo tanto
lograr tiempos sobre la CIM (T > CIM) prolongados, lo que tambin se asocia a mayores
AUC/CIM. En general se recomienda el uso de dosis fraccionadas ajustadas a la vida media
de cada antibacteriano. 8
Este principio general para antibacterianos activos sobre la pared celular aplica cuando se
trata de bacterias muy sensibles y/o de inculos bacterianos bajos; sin embargo, frente a
inculos altos la Cmx adquiere importancia y la actividad bactericida mxima puede no
alcanzarse an con Cmx/CIM de 128 veces8. Los parmetros farmacodinmicos
predictores de xito en el caso de glicopptidos han sido menos estudiados que con lactmicos; sin embargo, se ha observado actividad bactericida mxima con Cmx/CIM de
2 a 40 veces y la eficacia clnica en neumona por Staphylococcus aureus meticilina
resistente se ha asociado a la obtencin de AUC/CIM superiores a 40010. 8
La penicilina G, a pesar de ser de espectro reducido, contina siendo el medicamento de
eleccin para muchas infecciones causadas por microorganismos sensibles. Al igual que
otros antibiticos betalactmicos, la penicilina inhibe la sntesis de pared celular al unirse a
las protenas fijadoras de penicilina. Con ello, la penicilina inhibe el paso final de
transpeptidacin en la sntesis de proteoglucano de la pared celular. Es probable que esta
accin implique un paso de acilacin y la consecuente inhibicin de la enzima
transpeptidasa, rompindose al mismo tiempo el enlace CO-N del anillo betalactmico. 8

Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una serie de enzimas autolticas
(autolisinas y murena-hidrolasas).8

10. Farmacoeconomia:
La Farmacoeconomia, puede definirse como la aplicacin del anlisis econmico al campo
de los medicamentos. Su aplicacin prctica se basa en que el paciente debe recibir la
atencin que requiere para mantener su salud pero a travs de estudios que permitan
respetar ese principio mediante la eficiencia y racionalidad en el uso de los frmacos.
Para ejemplificar esto se utilizara una evaluacin econmica del tratamiento antimicrobiano
en pacientes histerectomizadas por fibroma uterino; de este trabajo solo incluiremos sus
resultado.
Resultados:
En las pacientes operadas de fibroma uterino segn edad durante el periodo de estudio, se
observ un predominio de las mujeres en las edades comprendidas entre los 41 y 50 aos
(61,54%), seguida de las pacientes con edades comprendidas entre los 31 y 40 aos
(19,66%) y un menor porcentaje de pacientes en las edades extremas de la adultez (Tabla I).
9

Tabla I
PACIENTES HISTERECTOMIZADAS SEGN EDAD

Segn la clasificacin de las cirugas, predominaron las cirugas limpia-contaminada

(84,62%), seguida de las cirugas sucias (10,26%), contaminadas (4,27%) y ciruga limpia
(0,85%). 9

En la Tabla II se muestran los diferentes esquemas de tratamiento antimicrobiano que se

utilizaron segn el tipo de ciruga, existiendo un predominio del uso de la cefazolina como
monoterapia (51,28%), a la cual le sigue la combinacin de este medicamento con
gentamicina y metronidazol (23,07%), y la combinacin con gentamicina solamente
(10,26%), por lo que el uso de este antibitico se hace mucho mayor. 9

Tabla II
ESQUEMAS DE TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO ENDOVENOSO QUE SE
UTILIZAN
SEGN EL TIPO DE CIRUGA

En la ciruga limpia-contaminada, se observa igualmente que la cefazolina como

monoterapia fue la que ms se us comparada con el resto de los esquemas de tratamiento
(48,72%), seguido de la combinacin de este medicamento con gentamicina y metronidazol
(15,38%). Los esquemas de tratamiento menos utilizados en este tipo de ciruga fueron las
combinaciones penicilina cristalina + gentamicina + metronidazol (3,42%), y cefazolina
+ metronidazol (3,42%), tambin se us la penicilina cristalina como monoterapia (8,55%).
9

La Tabla III muestra que la mayora de las pacientes operadas recibieron tratamiento
antibitico durante 2 das (84,62%) y le siguen las que recibieron tratamiento durante 4 das
(10,26%), 3 das (4,27%) y 1 da (0,85%).9

Tabla III
DURACIN DEL TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO

No hubo efectos adversos del uso de antibiticos, en cualquiera de los esquemas usados,
por lo que no se elevaron los costos por estada hospitalaria ni por el uso de otros
medicamentos para tratar las reacciones medicamentosas. 9
Como se muestra en la Tabla IV, para el tratamiento de las pacientes operadas por fibroma
uterino sintomtico durante el periodo de estudio, se utilizaron un total de 1.572 unidades
de antibiticos, distribuidos en 4 tipos. La prescripcin mayoritaria la constituy la

10

cefazolina (45,93%), seguida por gentamicina (18,38%), penicilina cristalina (18,32%) y el

metronidazol (17,37%). 9

Tabla IV
COSTO GLOBAL DE LOS ANTIMICROBIANOS EMPLEADOS

El costo global por concepto de uso de este tipo de medicamentos en las pacientes
estudiadas fue de 3.242,65 MN. La diferencia entre costo global real (3.242,65 MN) y costo
global terico (2.414,85 MN) fue de 827,80 MN, siendo su equivalente en USD un valor de
28,47.9
La prescripcin de los medicamentos en la profilaxis antibitica preoperatoria en la
histerectoma electiva por fibroma uterino sintomtico fue inadecuada en todos los casos,
determinando un aumento del costo por concepto de medicamentos. Los profesionales
muestran escasa adherencia a los protocolos establecidos de profilaxis antibitica segn
tipo de ciruga. 9
11

11. Toxicologa:
Trazas de penicilina en los productos de origen animal sensibilizan a los individuos
susceptibles de la especie humana, de forma que una teraputica subsecuente puede
desarrollar reacciones alrgicas o bien puede dar lugar a una resistencia bacteriana. 10
Restrepo (2013) refiere que dosis toxicas de penicilina G puede producir:
-Complicaciones Hematolgicas: con dosis altas se describen transitorios y reversibles
cuadros de leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, granulocitopenia,
granulocitosis, asi como desordenes de la coagulacin y hemorragias. 10
-Complicaciones Gastrointestinales: Con penicilinas orales pueden presentarse nauseas,
vmito, diarrea, gastritis, estomatitis, glositis y dolor clico abdominal. 10
-Complicaciones renales: Pacientes que reciben altas dosis o con insuficiencias renales
pueden sufrir alteraciones hidroelectrolticas o nefritis intersticial.10
-Complicaciones nerviosas: Rara vez aparecen fenmenos irritativos del SNC o del SNP
como hiperreflexia, mioclonias, confusin, alucinaciones o convulsiones. 10
-Complicaciones hepticas: Colestasis con o sin hepatitis.10
-Complicaciones de la piel: Defectos dermatolgicos, rash, urticaria y cutis laxa.10
-Complicaciones
metablica.10

endocrinas-metablicas:

hipokalemia,

hipernatremia

alcalosis

12. Posologa:
Variar en funcin de la gravedad de la infeccin, sensibilidad del microorganismo al
antibitico, edad, peso y estado renal y heptico del paciente. 11
Adultos: 1 a 6 MUI/4 a 6 horas por va IM o en infusin IV.
Nios y adolescentes: 1x 10 ^4 a 4 x 10^4 UI/4 a 6 horas va IM o en infusin IV.

13. Interaccin Farmacolgica:

El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos
ms altos y prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin
12

farmacocintica no es perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinacin

con penicilina G para aumentar su actividad.2
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad
sinrgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados
entre s, debido a que son qumica y fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se
mezclan. Tambin es posible que la formacin de complejos in vivo, si se administran
grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.2
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad
sinrgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa. 2
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando
niveles sricos de metotrexato ms altos y prolongados.2
El uso concomitante de penicilina parenteral G potsica con diurticos ahorradores de
potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar
hiperpotasemia.2

14. Efectos Adversos:

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
El 0.7 a 4% de todos los cursos teraputicos se complica por reacciones de
hipersensibilidad: exantema, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del
suero, dermatitis exfoliativa y anafilaxia. La alergia a una penicilina aumenta el riesgo de
reaccin si se administra otra penicilina. Las reacciones de hipersensibilidad pueden
presentarse sin exposicin previa conocida al medicamento. En algunos pacientes, la
reaccin es leve y desaparece incluso cuando se contina la penicilina; en otros, es
necesario suspenderla de inmediato. En unos cuantos enfermos, es necesario prohibir el uso
futuro de penicilina por el riesgo de muerte y debe advertirse as al paciente.3
Las penicilinas y sus productos catablicos actan como haptenos despus de reaccionar de
manera covalente con protenas. El producto del catabolismo ms abundante es la molcula
peniciloil (principal).
Un gran porcentaje de las reacciones mediadas por IgE son a este derivado, pero cuando
menos 25% de ellas son a otros productos del catabolismo. Los trminos determinantes
mayores y menores se refieren a la
13

frecuencia con que al parecer se forman anticuerpos a estos haptenos en lugar de la

gravedad de la reaccin que puede resultar, y las reacciones anafilcticas a la penicilina
suelen ser mediadas por anticuerpos IgE contra determinantes menores.
Virtualmente en todos los pacientes que recibieron el medicamento (y en muchos que
niegan una exposicin previa) se detectan anticuerpos antipenicilina. Las reacciones
alrgicas inmediatas son mediadas por anticuerpos que sensibilizan la piel o IgE, por lo
general de especificidades de determinantes menores. Las reacciones urtcariales aceleradas
y tardas suelen ser mediadas por anticuerpos sensibilizadores de la piel especficos de
determinantes mayores. Algunas reacciones pueden deberse a complejos de antgeno y
anticuerpo txicos de anticuerpos IgM especficos de determinantes mayores.
La alergia a la penicilina puede causar exantemas de todos los tipos. Una complicacin rara
ha sido la prpura de Henoch-Schnlein con afeccin renal. En ocasiones se observa
dermatitis por contacto en farmacuticos, enfermeras y mdicos que preparan soluciones de
penicilinas. Han ocurrido asimismo reacciones farmacolgicas fijas. Casi todas las
reacciones graves que incluyen la piel son dermatitis exfoliativa y eritema multiforme
exudativo. Al parecer, la incidencia de exantemas es ms alta despus de utilizar ampicilina
(alrededor de 9%); en casi todos los pacientes con monucleosis infecciosa se observa
exantema despus de administrar ampicilina.
Las reacciones de hipersensibilidad ms graves por penicilinas son angioedema y
anafilaxia. Las reacciones anafilctcas agudas o anafilactoides a las penicilinas constituyen
el peligro inmediato ms importante relacionado con su uso. Entre todos los medicamentos,
las penicilinas suelen ser las que causan este tipo de efecto indeseable. Las reacciones
anafilactoides a las penicilinas pueden ocurrir en cualquier edad; se piensa que su
incidencia es de 0.004 a 0.04%. Alrededor de 0.001% de los pacientes que se tratan con
estos medicamentos muere por anafilaxia, que con mayor frecuencia ha sido consecutiva al
uso parenteral pero ambin se ha observado despus de la administracin oral o
intradrmica. La reaccin ms notable es hipotensin sbita y muerte. En otros casos, los
episodios anafilcticos se caracterizaron por broncoconstriccin con asma grave; dolor
abdominal, nuseas y vmitos; debilidad extrema; o diarrea y erupciones cutneas
purpricas.
Rara vez aparecen reacciones de enfermedad del suero mediadas por anticuerpos IgE
despus de continuar el tratamiento con penicilina por una semana o ms; pueden retrasarse
hasta una a dos semanas despus de suspender el medicamento y persistir durante una
semana o ms tiempo.
La vasculitis suele relacionarse con hipersensibilidad a la penicilina. Con frecuencia, la
reaccin de Coombs se toma positiva durante el tratamiento prolongado, pero rara vez hay
anemia hemoltica. Se ha observado neutropenia reversible, que ocurre hasta en 30% de
14

pacientes tratados con 8 a 12 g de nafcilina ms de 21 das. En ocasiones, otras reacciones

alrgicas a la penicilina se acompaan de eosinofilia.
Es posible que la nica prueba de una reaccin de hipersensibilidad a las penicilinas sea
fiebre. La reaccin febril suele desaparecer en el transcurso de 24 a 36 h de suspender la
administracin del medicamento pero puede persistir varios das. Las penicilinas rara vez
causan nefritis intersticial; con mayor frecuencia se ha relacionado la meticilina.

OTRAS REACCIONES ADVERSAS

Los efectos txicos aparentes incluyen depresin de la mdula sea, granulocitopenia y
hepatitis; esta ltima es rara pero se observa con mayor frecuencia despus de la
administracin de oxacilina y nafcilina.
La penicilina G, carbenicilina, piperacilina o ticarcilina se han acompaado de un deterioro
de la hemostasia por agregacin plaquetaria defectuosa.
Entre las respuestas irritativas a la penicilina las ms comunes son dolor e inflamacin
estril en los sitios de la inyeccin intramuscular. En algunos pacientes que reciben
penicilina intravenosa se presenta flebitis o tromboflebitis. Muchas personas que utilizan
varios preparados de penicilina oral tienen nuseas, con vmitos o sin ellos, y alguna
diarrea leve a grave. Estas manifestaciones suelen relacionarse con la dosis. La inyeccin
de penicilina G procanica puede originar una reaccin inmediata a la procana, con mareo,
acfenos, cefaleas, alucinaciones y en ocasiones convulsiones.
La inyeccin accidental de penicilina en el nervio citico causa dolor local intenso y
disfuncin. La aplicacin intratecal de este antibitico puede producir aracnoiditis o
encefalopata y debe evitarse. La administracin parenteral de dosis grandes de penicilina G
(ms de 20 millones de unidades al da, o menos en caso de insuficiencia renal) suele
causar letargo, confusin, sacudidas, mioclono multifocal o convulsiones epileptiformes
localizadas o generalizadas. Es ms probable que ocurra cuando existe insuficiencia renal,
lesiones localizadas en el SNC o hiponatriemia. Cuando la concentracin de penicilina G en
el LCR excede de 10 pg/mL, es frecuente una disfuncin importante del sistema nervioso
central. La inyeccin de 20 millones de unidades de penicilina G potsica, que contienen 34
mEq de K+, puede originar hiperpotasiemia grave en personas con disfuncin renal.
REACCIONES NO RELACIONADAS CON HIPERSENSIBILIDAD O TOXICIDAD
15

La penicilina altera la composicin de la microflora. Este fenmeno no suele tener

importancia clnica y poco despus de suspender el tratamiento se restablece la microflora
normal. En algunas personas ocasiona superinfeccin. Despus de la administracin oral, y
con menor frecuencia parenteral, de penicilinas se ha observado colitis seudomembranosa
relacionada con el crecimiento excesivo de Clostridium difficile y la produccin de una
toxina.3

Referencias:
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community-acquired pneumonia in children: a randomized clinical study. Rev
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