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Farmacologa Aplicada
AUTACOIDES
Del griego autos, propio o s mismo y
akos, alivio o remedio
Sustancia especfica formada por las
clulas de un rgano y vertida en la
sangre circulante para producir, sobre
otros rganos, efectos anlogos a los
que realizan los medicamentos
AUTACOIDES
Algunas personas utilizan indistintamente los
trminos de Autacoide y Hormona
Sin
embargo
las
hormonas
tienen
la
AUTACOIDES
Otro concepto que debe ser diferenciado de
AUTACOIDES
bien
inhibicin
actan
en
un
sentido
de
toman
el
nombre
de
calonas o antihormonas
AUTACOIDES
Son sustancias
AUTACOIDES
CLASIFICACIN
AUTACOIDES
CLASIFICACIN
Aminas
Polipptidos
Lpidos
( Eicosanoides)
Histamina
Angiotensina
Prostaglandinas
Serotonina
Bradiquininas
Tromboxanos
Quininas
cido Hidroxieicosa
Vasopresina
Pptido
Tetraenico
cido
Natriurtrico
Hidroperoxieico
Auricular
Satetraenoico
Pptido
Leucotrienos
Intestinal
Lipoxinas
Vasoactivo
Sustancia P
Neurotensina
Histamina
Serotonina
Prostaglandinas *
Leucotrienos *
HISTAMINA Y
FRMACOS
ANTIHISTAMNICOS
HISTAMINA
La
histamina
Se
COFACTOR
LIBERACION DE HISTAMINA
DIVERSOS
ESTIMULOS
PUEDEN
DESENCADENAR
LIBERACION DE HISTAMINA. ENTRE ELLOS:
LA
1.
de toxinas
2.
3.
4.
HISTAMINA
Cadena de
etilamino
Anillo
imidazlico
RECEPTORES HISTAMNICOS
H1
H3
H2
H4
RECEPTORES H1
RECEPTORES H2
RECEPTORES H3
Vas respiratorias
Tubo digestivo
SNC (presinptica, actuando como autorreceptores)
RECEPTORES H4
Clulas hematopoyticas
(eosinfilos, mastocitos)
Medula sea
Aparato digestivo
Receptor H1
Receptor H2
Receptor H3
Receptor H4
Msculo liso de va
area y gastrointestinal,
aparato cardiovascular,
mdula suprarrenal,
clulas endoteliales,
linfocitos, sistema
nervioso central.
Sistema nervioso
central, corazn,
msculo liso de tero
y vascular,
basfilos, mastocitos,
linfocitos B y T.
Neuronas en el sistema
nervioso central,
nervios perifricos,
mastocitos gstricos.
Contraccin del
msculo liso bronquial,
prurito, dolor,
permeabilidad vascular
aumentada,
hipotensin, rubicundez
facial, liberacin de
mediadores de la
inflamacin, generacin
de prostaglandinas,
reclutamiento de clulas
inflamatorias, secrecin
de moco de la mucosa
bronquial, cefalea,
taquicardia, activacin
de nervios aferentes
vagales de vas areas:
estimulando los
receptores de la tos,
tiempo de conduccin
del nodo
atrioventricular
Permeabilidad vascular
aumentada, secrecin
gstrica del HCl,
Relajacin del msculo
liso bronquial,
produccin de moco de
las vas areas, accin
cronotrpica (+) en
msculo del atrio,
accin inotrpica (+) en
msculo ventricular,
efecto lipoltico en
clulas sebceas,
estimulacin de clulas t
supresoras, quimiotaxis
de neutrfilos y
basfilos y la liberacin
de sus enzimas,
citotoxicidad y
proliferacin de
linfocitos, actividad de
los natural killer,
hipotensin, rubicundez,
cefalea, taquicardia.
Previene la
broncoconstriccin
excesiva, inhibe la
secrecin de cido
gstrico, vasodilatacin
de vasos cerebrales,
funciona como
feedback () para:
liberacin de
neurotransmisores en
los nervios perifricos,
controla la produccin
de histamina en
neuronas
histaminrgicas del
sistema nervioso
central, controla la
liberacin de
neurotransmisores en el
sistema nervioso
central.
corazn, vasos
(vena safena), tejido linfoide
(adenoides), aparato
digestivo y va area; en esta
ltima se ha encontrado
en los nervios colinrgicos
posganglionares
y su funcin es la de mediar la
transmisin colinrgica
en el bronquio humano, evitando
un efecto
de exceso de broncoconstriccin
Presumiblemente
participa en procesos
inflamatorios como la
alergia y el asma.
Frmacos
antihistamnicos
ANTIHISTAMNICOS
Son frmacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los efectos
causados en el organismo por la
liberacin de histamina
H
N
HISTAMINA
N
H2N
HISTAMINA
descubrieron
que
estimulaba
La Histamina se sintetiza en el
aparato de Golgi en las clulas
mastocitos y basfilos por
descarboxilacin enzimtica.
Almacenaje y liberacin de la
histamina
Mastocitos
grnulos
secretores
Basfilos
Sulfato de
chondroitin
MECANISMO DE ACCIN
FRMACOS ANTIHISTAMNICOS
Antihistamnicos H1
1era generacin:
2da generacin:
Difenhidramina
Loratadina
Dimenhidrinato
Desloratadina
Prometazina
Cetirizina
Antihistamnicos H2
Antihistamnicos H3
Famotidina
Tioperamida
Ciproxifano
Benpropita
Proxifano
Ranitidina
Cimetidina
H
N
N
H2N
ANTIHISTAMNICOS H1
Efectos de los antihistamnicos tipo H1
1.-Accin antihistamnica
inhiben los efectos de la histamina.
3.-Accin anticolinrgica
4.-Accin antiadrenrgica
CH3
CH3
La
difenhidramina
y
la
prometacina
principalmente, pero en realidad la mayora de
los antihistamnicos pueden producir anestesia
local debido a que bloquean los canales del
Na+ en la clula.
CH3
N
O
CH3
H3C
CH3
CH3
N
6.-Accin antiserotoninrgica
Algunos antihistamnicos, por ejemplo la
ciproheptidina
pueden
bloquear
a
los
receptores de la serotonina.
ANTIHISTAMNICOS H1
1ERA GENERACIN
1 GENERACIN O SEDATIVOS
CH3
N
O
DIFENHIDRAMINA
CH3
DIMENHIDRINATO
CLORFENIRAMINA
N
HIDROXICINA
CH3
N
CH3
PROMETAZINA
KETOTIFENO
Cl
CARACTERSTICAS ESTRUCTURALES
etilendiaminas
etanolaminas
alquilaminas
fenotiazinas
piperazinas
piperidinas
Etilendiaminas
primera generacin
H1.
Sedante a nivel del
SNC
CH3
N
CH3
ampliamente
utilizados
PIPERAZINAS
ANTIHISTAMNICOS TRICCLICOS
Fenotiazina cadena lateral 2 tomo C mximo, 3 o
mas tomos de C efecto antipsictico
Antihistamnicos tricclicos
NUEVOS ANTAGONISTAS
ANTIHISTAMNICOS
Difenhidramina
Benadryl , Dimedrol
Fue
Acciones Farmacolgicas:
Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del
receptor H1
Agente anticolinrgico potente.
Va Oral, parenteral im
Vida media de 2-8 horas
Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450
Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces
Aplicaciones teraputicas:
Rinitis
Alergia
Urticaria
Toxicidad:
Alucinaciones
Ataxia
Convulsiones
Taquicardia
Dimenhidrinato
Dramamine
Acciones Farmacolgicas:
Efectos depresores sobre el sistema nervioso
central
Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que
se produce en los viajes y en el vrtigo (efectos
anticolinrgicos)
Va Oral, parenteral
Metabolismo Hgado
Vida media 1-4 horas
Excrecin Renal
Indicaciones teraputicas:
Toxicidad:
Convulsiones
Coma
Depresin respiratoria
ANTIHISTAMNICOS H1
2DA GENERACIN
2 GENERACIN O NO SEDATIVOS
LORATADINA
CETIRIZINA
TERFENADINA
ASTEMIZOL
EBASTINA
EPINASTINA
SEGUNDA GENERACIN
Loratadina
Clarityne, Loramine, Lorex
Acciones Farmacolgicas:
Bloqueador selectivo de los receptores H1
Carece de efectos depresores sobre el sistema
nervioso central (somnolencia)
Va oral
Metabolismo heptico intenso a travs de las
isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6
Vida media de 1 a 2 horas
Eliminacin por va renal y fecal
Indicaciones teraputicas:
Rinitis alrgica
Urticaria
Toxicidad:
Mareos
Cefaleas
Taquicardia
Cetrizina
Reactine, Zyrtec
Va oral
Metabolismo heptico
Vida media: 3 horas
Excrecin renal, heces
Indicaciones teraputicas:
Rinitis alrgica
Urticaria aguda
Conjuntivitis alrgica
Toxicidad:
Somnolencia
Desloratadina
Delorat, Clarinex
Acciones Farmacolgicas:
Antagonista selectivo de los receptores
perifricos H1
No ingresa al SNC
Inhibe
la
liberacin
de
citoquinas
proinflamatorias de los mastocitos / basfilos
Va oral
Vida media: 27horas
Metabolismo heptico
Excrecin renal, heces
Indicaciones teraputicas:
Urticaria
Rinitis alrgica
Toxicidad:
Mareos
Cefaleas
Taquicardia
Rinitis alrgica
Prurito (dermatitis,
picadura de insectos)
Conjuntivitis
alrgica
Nuseas y vmitos
Urticaria
ANTIHISTAMNICOS H2
Famotidina
Tipodex, Ulcerax, Nulcerin
Acciones Farmacolgicas:
Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina
Reduce la secrecin gstrica de cido basal
Aumenta
el pH gstrico favoreciendo la
cicatrizacin de las lceras
Va oral y parenteral
Indicaciones Teraputicas:
lcera gstrica y duodenal
Reflujo gastroesofgico
Otras
condiciones
patolgicas
Toxicidad:
Latidos cardiacos anormales
hipersecretoras
Ranitidina
Zantac, Ranidin
Acciones Farmacolgicas
Inhibidor
reversible y competitivo de
receptores histamnicos H2.
Disminuye la secrecin cida gstrica.
Va oral o parenteral
Vida media de 2 a 3 horas
los
Indicaciones teraputicas:
Desrdenes
gastrointestinales
incrementada)
Reflujo gastroesofgico
Gastritis
lcera pptica
Toxicidad:
Anormalidades de la marcha
Hipotensin
(secrecin
gstrica
Cimetidina
Fremet, Tagamet
Acciones Farmacolgicas:
Bloqueador de los receptores H2
histamina.
Inhibe la secrecin de cido gstrico
Va oral
Metabolismo en el hgado
Vida media de 1 a 3 horas
Excrecin renal
de
la
Indicaciones teraputicas:
Ulcera gstrica y duodenal
Reflujo gastroesofgico
Patologas hipersecretoras
Toxicidad:
Impotencia
Galactorrea
lcera gstrica
y duodenal
Reflujo
gastroesofgico
Gastritis
Patologas
hipersecretoras
ANTIHISTAMNICOS
H3 Y H4
Antihistamnico H3
Tioperamida
Benpropita
Ciproxifano
Derivado
Imidazlico
Proxifano
Antihistamnicos H3
Agonistas inversos
Antihistamnico H4:
Homologa estructural con el receptor H3
El antagonismo del receptor H4 podra
ser de inters en el tratamiento de algunos
procesos inflamatorios y alrgicos
Desloratadina
Tabletas 5mg
Jarabe 2.5mg/5mL
Adultos: 1 tableta
c/24 horas
levocetirizina
Tabletas 5mg
Jarabe 2.5mg/5mL