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FACULTE

De
PHARMACIE

TUTORAT UE6 2011-2012 Pharmacologie

CORRECTION Sance de rvision n1


Pharmacocintique Brs
Sance prpare par la team UE6 + MAPS

QCM n1 : B, C
a)
b)
c)
d)
e)

Faux, la pharmacocintique s'intresse aux tapes suivant l'administration des mdicaments


l'animal ou l'homme, c'est plutt la galnique qui se charge de l'tude des voies et des formes
d'administration des mdicaments l'animal ou l'homme.
Vrai
Vrai
Faux, l'tude de l'action d'un principe actif sur un organisme est la dfinition de la
pharmacodynamique.
Faux, la recherche de concentrations cibles ou efficaces pour un traitement dans une pathologie
prcise fait partie de la pharmacologie ou pharmacodynamie.

QCM n2 : B
a)
b)
c)
d)
e)

Faux, les courbes sont dites en feston pour une administration ritre par voie orale et en dents
de scie pour une administration ritre par voie IV.
Vrai, les maximums sont moins hauts, les minimums sont au mme niveau, do laffirmation la
voie orale crte les pics .
Faux, en administration ritre par voie orale, la diffrence Cmax-Cmin est plus faible quen IV
(pour un mme patient, un mme mdicament et une mme dose).
Faux, en administration ritre par voie orale, la dose de charge, DxR, permettrait datteindre
lquilibre en dbut de traitement.
Faux, en administration ritre par voie orale, le facteur daccumulation R est moins grand
lorsquon espace les prises puisquil y a moins daccumulation.
C max

RAPPEL : R
C
Clairance max).

max

, C1max = concentration au premier prlvement (et pas Clmax pour

QCM n3 : D
a) Faux, justement, comme on na pas les donnes obtenues pour la forme destine la voie
intraveineuse, ou voie IV, on ne pourra pas calculer la biodisponibilit absolue mais la
biodisponibilit relative de la spcialit B.
b) Faux, la spcialit B a un facteur de biodisponibilit relative de 2 :

Frelative

C ( ) Dose ( )
.
C ( ) Dose ( )

.
c) Faux, on a vu que la spcialit B avait un Facteur de biodisponibilit relative de 2, il a donc une
biodisponibilit suprieure celle de la spcialit A donc un Facteur de biodisponibilit absolue
suprieur 0,3.
F(absolue) .Dose

d) Vrai, Clmoyenne=

, .

e) Faux, la clairance dune substance correspond au volume de plasma totalement pur de cette
substance par unit de temps.
2011-2012

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QCM n4 : C, D, E
a)

b)
c)
d)
e)

Faux, le foie est vascularis son entre par l'artre hpatique mais surtout par la veine porte qui
assure 75% de l'apport sanguin du foie. Les veines sus-hpatiques vont ensuite drainer le sang du
foie en direction de la veine cave infrieure.
Faux, les effets de premier passage ont aussi lieu dans l'intestin (et dautres organes).
Vrai, les veines intestinales se regroupent au niveau de la veine porte qui est source de 75% de la
vascularisation hpatique.
Vrai, la dtoxification des xnobiotiques comprend les principes actifs et les produits toxiques.
Ceci explique pourquoi la pharmaco-cintique et la toxico-cintique sont si proches.
Vrai, mais attention, ce n'est pas le seul !!! On peut aussi penser aux poumons ou la peau par
exemple (ou lintestin leffet de premier passage est une mtabolisation avant absorption !).

QCM n5 : A, B, E
a)
b)
c)
d)

e)

Vrai
Vrai
Faux, en cas de cirrhose, le mtabolisme par premier passage hpatique diminue.
Faux, le cycle entro hpatique augmente la dure de la phase d'absorption (il permet un
mdicament qui aurait d tre limin par les selles aprs mtabolisme hpatique de retourner
sous forme non mtabolise dans l'intestin et donc de passer nouveau dans la circulation
gnrale).
Vrai

QCM n6 : A, D
a)
b)
c)
d)
e)

Vrai
Faux, tmax est indpendant de la dose et ne dpend que des vitesses d'entre et d'limination, ka
et ke.
Faux, l'quation diffrentielle qui dcrit les variations de la quantit en PA dans le compartiment
(organisme) est la suivante : dQ/dt = ka A ke Q
Vrai
Faux, Cl = F. Dose / ASC pour une forme par voie orale, il ne faut pas oublier le facteur de
biodisponibilit F dans l'quation.

QCM n7 : A, D, E
a)
b)
c)
d)
e)

Vrai
Faux, au niveau du tube contourn proximal, le principe actif ionis ne passe pas librement la
membrane pour pouvoir passer, il doit subir l'action de transporteurs spcifiques.
Faux, la rabsorption, qui diminue effectivement l'limination rnale du principe actif, au niveau du
tube contourn distale est passive.
Vrai
Vrai, en cas d'insuffisance rnale:
Cl rnale
Cl totale
demi-vie
consquences + fortes si U % + lev

QCM n8 : B, C
a)
b)
c)
d)
e)

Faux, en administration ritre par voie IV, les courbes sont dites en dents de scie. Les courbes
sont dites en feston pour une administration ritre par voie orale.
Vrai
Vrai
Faux, le temps mis pour atteindre le niveau dquilibre dpend uniquement de la demi-vie (quelle
que soit la voie d'administration).
Faux, en administration ritre par voie IV, la dose de charge, DxR, permettrait datteindre
lquilibre en dbut de traitement.

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QCM n9 : A, D
a)
b)
c)
d)
e)

Vrai
Faux, le suivi thrapeutique est fait systmatiquement pour les mdicaments problmes et les
sujets risques, pas dans tous les cas.
Faux, le suivi thrapeutique est assur en routine pour les mdicaments avec problmes et pour
les sujets risques.
Vrai
Faux, le suivi thrapeutique est ralis lorsquon a une variabilit inter et intra-individuelle
importante.

QCM n10 : A, B, C, D, E
a)
b)
c)
d)
e)

Vrai
Vrai
Vrai
Vrai
Vrai

QCM n11 : A, D, E
a)
b)
c)
d)
e)

Vrai
Faux, la glucurono-conjugaison est une raction de conjugaison, donc de phase 2 contrairement
aux ractions de fonctionnalisation qui correspondent des ractions de phase 1.
Faux, il y aussi des ractions dites de phase 0 et de phase 3, mme si celles-ci correspondent
plus des transports qu' des ractions de mtabolisation en tant que telle.
Vrai, on peut penser au cytochrome P450 notamment et ses diffrentes familles (polymorphisme
gntique important).
Vrai

QCM n12 : D
a) Faux, le temps mis pour atteindre le niveau d'quilibre ne dpend que de la demi-vie.
b) Faux, la phase d'accumulation dure le temps d'atteindre la concentration cible, Css, ou
concentration l'quilibre.
c) Faux, la concentration l'quilibre est atteinte en 4 7 demi-vies, soit entre 24 et 42 heures, donc
bien plus que 6 heures.
d) Vrai, DQ = 100 mg/h x 24h = 2400 mg
RAPPEL : DQ = Css x 24 x Clairance (ne pas confondre avec la dose de charge /!\).
e) Faux, la clairance totale est de 8,33 L/h
Mthode 1 :
DQ = Css . 24 . Clairance totale
Clairance totale = DQ / (24 . Css)
= 2400/ (24 x 12)
= 2400 / 288
= 8,33 L/h
Mthode 2 :
A l'quilibre, on a autant d'entre de principe actif que de sortie, d'limination
donc k0 = ke . Q
or Q = Css . V
donc k0 = ke . V . Css
or Clairance = ke . V
donc k0 = Clairance . Css
donc Clairance = k0 / Css
= 100 / 12
= 8,33 L/h

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Mthode 3 :
A l'quilibre, Css = k0 / Cl
donc Cl = k0 / Css
= 100 / 12
= 8, 33 L/h
Avec cette formule, on peut voir quon atteint la Css quand on a un quilibre entre k0 et Cl.

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