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Si los usas en dosis completas de manera regular, los ANIEs ayudan a bloquear las acciones de
las sustancias qumicas del cuerpo que se encargan de mediar las inflamaciones asociadas a
muchas formas de artritis.
CLASIFICACIN DE LOS AINES
Salicilatos
cido
acetilsaliclico
Clonixinato de
lisina
Clonixina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o cido
saliclico
Derivados
indol-acticos
Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida
Derivados ariloacticos
cidos enlicos
Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco
Oxicanes:
Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina
Pirazolonas:
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dipirona)
Mecanismo de accin
Aunque la mayora de los compuestos de este grupo comparten las tres acciones que los
definen (analgsico, antiinflamatorio y antitrmico) su eficacia relativa para cada uno de ellos
puede ser diferente.
Cardiovascular:
Dolor abdominal
Nauseas
Diarrea
anorexia
erosiones/ ulceras gstricas
hemorragias del tubo
digestivo
perforacin/obstruccin
Plaquetas:
tero:
prolongacin de la gestacin
inhibicin del trabajo de parto
SNC:
inhibicin de la activacin de
plaquetas
propensin a las equimosis
ms riesgos de hemorragias
Renal:
cefaleas
vrtigo
mareos
confusin
Hipersensibilidad:
retencin de sal y agua
edema
menos eficacia de
antihipertensores
menos eficacia de diurticos
hiperpotasemia
menos excrecin de urato
(cido acetilsaliclico)
rinitis vasomotora
edema angioneurotico
asma
rubefaccin
hipotensin.
De una manera general, estos agentes suelen ser bien absorbidos tras su
administracin por va oral. Poseen un bajo volumen de distribucin (< 0,2
l/Kg), aunque pueden penetrar al lquido sinovial (algunos incluso presentan
tendencia a acumularse en el mismo, la cual constituye una propiedad
deseable en ciertas circunstancias clnicas).
En general, se trata de cidos dbiles y suelen presentar una alta unin a
protenas plasmticas (> 90%), sobre todo con la albmina
La eliminacin de los AiNEs se produce generalmente por medio del
metabolismo heptico y excrecin renal de los correspondientes metabolitos
inactivos
Aunque la mayora de los AINES se usa preferiblemente por va oral, existen
algunas preparaciones y/o formas alternativas de administracin, incluyendo
algunas de tipo parenteral y tpico
Las preparaciones tpicas se presentan como geles, sprays o parches,
logrndose concentraciones musculares semejantes a las conseguidas con la
administracin sistmica, mientras que las concentraciones plasmticas
generalmente no sobrepasan el 10 %.
LA VIDA MEDIA DE LOS AINE ES MUY VARIABLE POR LO QUE SE LOS DIVIDE EN TRES GRUPOS
vida media corta (menos de 6 horas): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno,
ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno.
vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.
vida media larga (ms de 10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
SALICILATOS
Acciones analgsica, antitrmica y antiinflamatoria El fundamento de estas acciones se ha
expuesto en apartados anteriores. El AAS, como ya se ha indicado, acetila e inhibede forma
irreversible las COX, mientras que la accin inhibidora de stas por los salicilatos no acetilados
es reversible.
Acciones metablicas A las dosis utilizadas en la mayora de sus indicaciones clnicas, los
salicilatos no interfieren de forma significativa con los procesos metablicos esenciales
Caractersticas farmacocinticas
La farmacocintica de los salicilatos es compleja por los siguientes motivos:
Se absorbe de forma rpida y casi por completo en el intestino delgado con una
biodisponibilidad dependiente de la dosis de entre el 75 y el 90%.
La velocidad de absorcin depende fundamentalmente de la velocidad de vaciado
gstrico. La Cmax se alcanza en 30-90 min.
no se fija a protenas plasmticas
Es metabolizado hasta el 95% en el hgado
Sus acciones farmacolgicas son similares a las del AAS, presentan una poderosa actividad
antiinflamatoria, antitrmica y analgsica, aunque, curiosamente, una de sus reacciones
adversas ms frecuente sea la cefalea. Es uno de los ms potentes inhibidores de la sntesis de
PG. Su accin analgsica, independiente de su accin antiinflamatoria, se ejerce a niveles
central y perifrico. No es uricosrica, aunque es muy eficaz como antiinflamatorio en el
tratamiento agudo de la gota.Posee actividad antiagregante plaquetaria.
Caractersticas farmacolgicas
Por va oral se absorbe de forma rpida (tmax < 2 h) y casi completa (el 90% en 4
h), aunque su Cmax mx presenta una gran variabilidad interindividual, lo cual
quizs explique la especial sensibilidad de algunas personas a la aparicin de
cefaleas o aturdimiento.
Por va rectal, la absorcin es igualmente rpida
Se une a protenas plasmticas (90%) y tisulares. Es metabolizada por Odesmetilacin (50%), N-desacilacin y glucuronoconjugacin (10%).
El 10-20% se elimina sin metabolizar por secrecin tubular activa
Sulindac (Clinoril) vida media (7-18 horas), posologa, 150 a 200 mg 2 veces al da
Caractersticas farmacocinticas
Etodolac (lodine) vida media ( 7 horas), posologa 200 a 400 mg 3-4 veces al da
cido mefanamico (ponstan), vida media (3-4 horas), posologa 500 mg como dosis inicial
seguida de 250 mg cada 6 h
Ketorolaco vida media (4-6 horas), posologa 10 mg cada 4-6 h sin pasar de 40 mg/24 h
Son derivados del cido fenilpropinico y, aunque sus estructuras qumicas sean
relativamente diferentes, forman un grupo bastante homogneo por sus caractersticas
farmacolgicas. El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo xito, en
Naproxeno vida media (14 horas), posologa > 2 aos: 5-10 mg/kg/da cada 12 hs
Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hs, dosis mxima: 1500 mg/da
Fenoprofen vida media (2horas), posologa tratamiento del dolor leve a moderado:
Administracin oral; Adultos: la dosis recomendada es de 200 mg por va oral cada 4 a 6
horas, segn sea necesario. Para el alivio de los signos y sntomas de la artritis reumatoide
o de la osteoartritis: Administracin oral; Adultos: la dosis recomendada es de 400 a 600
mg administrados por va oral, 3 o 4 veces al da
Ketoprofen vida media (2horas), posologa Ads. Oral: 50 mg/8-12 h, mx. 200 mg/da.
Comp. Liberacin prolongada: 200 mg/da. IM: 100-200 mg/da (5-15 das), obtenida
respuesta, pasar va oral.
Flurbiprofen vida media (6 horas), posologa Oral. 150-200 mg/da en 2-3 dosis, mx. 300
mg/da; retard: 200 mg/da. Rectal: 100 mg/12 h.
oxaprozina vida media (40-60 h.), posologa Oral. Artritis reumatoide: 1.200 mg/da (toma
nica). Artrosis: 1.200 mg/da, mantenimiento 600-1.200 mg. Mx. 26 mg/kg repartida en
varias tomas. Con bajo peso iniciar con 600 mg/da.Menores de 18 aos no hay datos. I.R. levemoderada reducir dosis inicial diaria, grave no utilizar. I.H. leve-moderada vigilancia al inicio
del tto., grave no utilizar
Meloxicam vida media (15-20 h), posologa No sobrepasar 15 mg/da. Utilizar dosis
efectiva ms baja y durante menos tiempo posible y reevaluar peridicamente
Nabumetona vida media (24 horas), posologa Oral. Ads.: 1 g/da, (dosis nica). Aumentar
hasta 1.500 mg o 2 g/da (dosis nica o fraccionada).
Reaccin adversa .Sinusitis, infeccin del tracto respiratorio superior, infeccin del
tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertona; IAM;
HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia,
vmito, disfagia; erupcin, prurito; sntomas de tipo gripal, edema
perifrico/retencin de lquidos.
Interacciones con otros frmacos Aumenta concentraciones plasmticas de:
frmacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricclicos e inhibidores de la
recaptacin de serotonina, neurolpticos, antiarrtmicos, etc.).Reduce efecto de:
diurticos y antihipertensivos.Accin y toxicidad potenciada por: fluconazol.
Concentraciones plasmticas reducidas por: rifampicina, carbamazepina y
barbitricos.
C. aspirina Disminucin de los efectos adversos gastrointestinales y plaquetarios
Valdecoxib vida media (7-8 horas), posologa Oral. Utilizar dosis/da ms baja y duracin ms
corta posible. Reevaluar peridicamente especialmente en artrosis.
- Alivio sintomtico en tto. de artrosis o artritis reumatoide: 10 mg/da, mx. 20 mg; si a las 2
sem no hay beneficio considerar otras alternativas. 65 aos y < 50 kg, I.H. moderada: 10
mg/da.
- Dismenorrea primaria: 40 mg/da a demanda. Si fuera necesario el 1 er da de tto. se pueden
tomar 40 mg
1.
ASPIRINA
IBUPROFENO
intravenosa y tpica
2) se usa para aliviar el dolor, la migraa 2) se emplea para reducir la fiebre, aliviar
y para mejorar la circulacin de la el dolor y como antiinflamatorio.
sangre
3) La frmula qumica de la aspirina es 3) La frmula qumica del ibuprofeno es
C9H8O4
C13H18O2.
Normas de utilizacin
Ante la abundancia de oferta de frmacos con propiedades parecidas es fcil sentirse
confundido a la hora de decidir su prescripcin. Es preciso, por tanto, tener algunos principios
bsicos: si la utilizacin va a ser aguda o crnica, si la aplicacin es con fines analgsicos o
eminentemente antiinflamatorios, y en este ltimo caso, si la inflamacin es simple o
complicada.
Dolor agudo La inmensa mayora de las molestias y dolores que surgen en el curso de nuestra
actividad cotidiana son tributarios del uso de AINE: las cefaleas, incluidas las jaquecas, las
artralgias de diversa ndole, las mialgias, las dismenorreas, los procesos inflamatorios agudo o
crnico (otitis, anexitis, abscesos, flemones) As, dolores postoperatorios de no excesiva
intensidad, dolores clicos como por ejemplo renales y dolores migraosos intensos pueden
responder bien a la administracin parenteral de AINE.
Dolor Crnico La utilizacin de los AINE est ntimamente asociada al tratamiento del dolor
crnico. El hecho de que no produzcan farmacodependencia ni alteracin del sensorio los
convierte en los frmacos ms utilizados. Las cefaleas tensinales y las jaquecas frecuentes, los
dolores provocados por procesos expansivos de evolucin no excesivamente rpida, los
dolores articulares de naturaleza reumtica, las neuralgias de diverso origen, etc., son
circunstancias que requieren un tratamiento antilgico con frecuencia prolongado.
En el nio
Su uso est plenamente justificado pero debern tenerse en cuenta ciertas peculiaridades:
1.
2.
3.
4.