ANALISIS CUANTITATIVO Y CUALITATIVO DE ATENOLOL

CARRERA: Farmacia y Bioqumica

CURSO: Farmacoqumica

CICLO: VIII

AULA: 602

TURNO: Noche

PROFESOR: QF. Enrique Jurez Moreyra

ALUMNO: Durand Neyra Yonny Javier

2016
PRACTICA DE LABORATORIO

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ANALISIS CUANTITATIVO Y CUALITATIVO DE ATENOLOL

INTRODUCCIN
El atenolol (Tenormn) se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
como hipertensin, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio despus
del evento agudo. Los pacientes con falta cardaca congestiva compensada
pueden tratarse con atenolol como comedicacin (usualmente junto con un
inhibidor de la ECA, un diurtico y un glucsido, la digital. En pacientes con falta
cardaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxgeno por el msculo
cardaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol
reduce tambin la potencia muscular del corazn, que puede ser un efecto
indeseable en falla cardaca congestiva.
El frmaco se usa tambin para tratar otras condiciones, como disautonoma,
ansiedad, hipertiroidismo (por sobre funcin de la glndula tiroides).

MARCO TEORICO
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Medicamento bloqueador beta- adrenrgico de accin cardioselectiva, inhibe
preferentemente los receptores beta-1 adrenrgicos en el corazn. No tiene
ningn efecto estabilizador de membrana y posee poca actividad depresora
miocrdica directa. Este frmaco no tiene actividad simpaticomimtica intrnseca.
Mecanismo de accin: los bloqueantes beta adrenrgicos bloquean el efecto
agonista de los neurotransmisores simpticos y compiten por los lugares de unin
al receptor. Cuando bloquean predominantemente los receptores beta-1 en el
tejido cardaco se les llaman cardioselectivos. Cuando bloquean ambos tipos de
receptores beta, los beta-1 y los beta-2 (localizados bsicamente en tejidos
distintos al cardaco), se les llaman no selectivos. En general, los betabloqueantes llamados cardioselectivos relativamente presentan esta caracterstica:
en dosis bajas solo bloquean los receptores beta-1 y comienzan a bloquear los
receptores beta-2 cuando se aumentan las dosis. La actividad simpaticomimtica
intrnseca (ISA o actividad agonista parcial es la capacidad de un beta-bloqueante
para producir de manera simultnea estimulacin dbil, de receptores betaadrenrgicos; sin embargo, el significado de esta propiedad no se ha establecido.
La posicin de ISA puede en teora dar como resultado menos efectos
secundarios relacionados con la no oposicin al bloqueo beta (bradicardia,
bloqueo cardaco, broncoconstriccin, constriccin vascular perifrica, pero los
estudios realizados han demostrado el beneficio clnico. Como antianginoso
probablemente debido a que reducen las necesidades de oxgeno al miocardio.
Como antihipertensivo: no se conoce, pero las posibilidades incluyen disminucin
del gasto cardaco, disminucin del flujo simptico hacia la vasculatura perifrica e
inhibicin de la liberacin de renina por el rin. Como antiarrtmico bloquean la
estimulacin adrenrgica de los potenciales marcapasos cardacos. En la
clasificacin de los antiarrtmicos de Vaughan Williams los beta-bloqueantes se
consideran frmacos de la clase II. El tratamiento temprano del infarto agudo de
miocardio con atenolol reduce el tamao del infarto y disminuye la morbilidad y
mortalidad, la incidencia de arritmias ventriculares disminuye.

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Indicaciones:
Hipertensin, angina pectoris, arritmias.
Dosis:
Adultos: Hipertensin: VO 25 50mg 1 vez/da se puede aumentar hasta
50 - 100mg 1 vez/da. Angina: inicial, VO 50mg 1 vez/da dosis de
mantenimiento despus de una semana 50 - 100mg VO 1 vez/da dosis
mxima, 200mg VO 1 vez/da Arritmias: 50 - 100mg/da Nios: Su dosis
no ha sido establecida, no aprobado por la FDA.

Farmacocintica:

Se absorbe el 50% por va oral, UPP 6-16%, se metaboliza en el hgado, t

7 h, el tiempo de efecto mximo en dosis nica es de 2-4 h, se elimina
por los riones del 85-100%, es removible por hemodilisis.
Precauciones
Embarazo: puede causar restriccin de crecimiento intrauterino,
hipoglicemia y bradicardia neonatal, mayor riesgo en hipertensin
severa. Lactancia, se excreta en la leche materna, no dar de lactar o
suspender el medicamento. Pediatra, su seguridad y eficacia no ha
sido establecida. Geriatra, ajustar la dosis segn funcin renal.
Insuficiencia renal leve ajustar la dosis 50mg/da si el aclaramiento de
creatinina es de 15-35 mL/min, moderada reducir la dosis, grave
comenzar con dosis bajas, puede reducir el flujo sanguneo renal e
influir negativamente en la funcin renal. Insuficiencia heptica,
reducir dosis oral de atenolol. Evitar la suspensin abrupta
especialmente en cardiopata isqumica, bloqueo AV primer grado.
Enfermedad broncoespstica. Insuficiencia cardaca congestiva.
Diabetes mellitus. Hipertiroidismo/ tirotoxicosis. Pacientes que estn
recibiendo clonidina, descontinuar atenolol algunos das previos a la
suspensin de clonidina. Enfermedad vascular perifrica.
Hipertensin portal por riesgo de deterioro en la funcin heptica.
Anestesia/ ciruga (depresin miocrdica). Miastenia gravis.
Antecedentes de hipersensibilidad. Puede reducir respuesta a la
adrenalina. Antecedentes de enfermedad obstructiva de va area
(empezar con cuidado y vigilar la funcin pulmonar). Puede aumentar
la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta de
hipersensibilidad ms grave. Asma o broncoespasmo.
Contraindicaciones:
Choque cardiognico, hipersensibilidad a atenolol, insuficiencia cardaca
no controlada, bloqueo AV de segundo y tercer grado, bradicardia sinusal
severa, asma, angina de Prinzmetal, hipotensin, enfermedad del ndulo
sinusal, acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa,
feocromocitoma.
Reacciones adversas: Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardaca,
hipotensin, trastornos en la conduccin, broncoespasmo,
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vasoconstriccin perifrica (incluida la exacerbacin de la claudicacin
intermitente y el fenmeno de Raynaud), trastornos digestivos, fatiga,
trastornos del sueo. Raras: exantema, exacerbacin de psoriasis,
sequedad de los ojos, disfuncin sexual.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves:
Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir emesis y realizar lavado
gstrico. Administrar diazepam para las convulsiones. Excesiva
bradicardia puede responder con inyeccin IV de sulfato de atropina 0,6
2.4 mg dividido en dosis de 600 g.
Interacciones
Medicamentos Alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonistas de canales
de calcio, antagonistas de receptores adrenrgicos, antagonistas de
receptores de angiotensina II, ansiolticos e hipnticos, baclofeno,
bloqueantes adrenrgicos, diazxido, diurticos, fenotiazinas,
hidralazina, IECA, levodopa, IMAOs, metildopa, minoxidil, moxonidina,
nitratos, nitroprusiato, realzan el efecto hipotensor. Anestsicos
orgnicos puede aumentar el riesgo de depresin miocrdica e
hipotensin. Prazosina riesgo de hipotensin con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo de bradicardia, bloqueo AV y depresin
miocrdica. AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan efecto
hipotensor. Flecainida: incrementan riesgo de depresin miocrdica y
bradicardia. Antiarrtmicos: incrementan riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hipertensin severa. Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia. Nifedipino, nisoldipino posible hipotensin severa e
insuficiencia cardaca. Adrenalina, noradrenalina posible hipertensin
severa. Tropisetron riesgo de arritmia ventricular. Rifampicina: acelera
metabolismo de atenolol. Verapamilo asistolia, hipotensin severa e
insuficiencia cardaca. Fluvoxamina, cimetidina: incrementa
concentraciones plasmticas de atenolol. Antidiabticos: se puede
enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como el temblor Insulina:
realzan efecto hipoglucemiante. Diltiazem, Glucsidos cardotnicos:
incrementan bloqueo AV y bradicardia. Ergotamina y metisergida:
incrementan vasoconstriccin perifrica. Relajantes musculares: realza
su efecto. Estrgenos: puede disminuir efecto hipotensor. Pilocarpina:
posiblemente incrementado riesgo de arritmia. Timoxamina: hipotensin
postural severa. Rizatriptan aumenta su concentracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de toxicidad. Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad. Propafenona aumenta concentracin plasmtica de atenolol.

Almacenamiento y estabilidad:

En envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15

30C y evitar la congelacin.
Informacin bsica para el paciente
La dieta es importante, el paciente puede no experimentar sntomas de
hipertensin, es importante que tome la medicacin incluso si se siente
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bien, la hipertensin no se cura, pero se controla con la medicacin,
Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia
(Ej. conduccin de vehculos) puede presentarse aumento de
sensibilidad al fro, precaucin con el esfuerzo excesivo ya que hay una
disminucin del dolor de pecho.

CONCLUSIN
El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como
hipertensin, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio despus del
evento agudo.

CUESTIONARIO:
1.- explicar el mtodo cuantitativo con reacciones qumicas.
En un matraz Erlenmeyer limpio y seco se agrega 1 tb. Pulverizada de
muestra problema, se aade 5 mL de cido actico anhidro, se agita, aadir
5 gotas de alfa naftol bencena al 0.2% en cido actico y se procede a
cuantificar con una solucin de cido perclrico 0.1 N. determinar el
porcentaje de pureza de atenolol si es la materia prima y/o porcentaje de
atenolol si se trata de esa forma farmacutica.
2.- escribir reacciones qumicas de Le Rosen.
Colocar en una capsula de porcelana IV gotas de solucin de atenolol,
secar con mucho cuidado y agregar 2 gotas de reactivo Le Rosen, se
obtendr un color ligeramente rosado, indica presencia de grupo aromtico.

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BIBLIOGRAFIA

http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Atenolol.p
df
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=520
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a056.htm
Manual de farmacoqumica I

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