Seccin 1.

En esta seccin del taller se presenta un enunciado y sus posibles respuesta

(s). En cada acaso elija la(s) ms apropiadas y de forma concreta justifique su respuesta.
1. La eliminacin de un frmaco es:
a. La excrecin de sus productos de degradacin en la orina
b. La excrecin renal del frmaco sin modificar
c. La captacin del frmaco por el hgado desde la sangre
d. El metabolismo del frmaco en el hgado
e. La distribucin del frmaco en la grasa
Las anteriores respuestas se fundamentan en la siguiente definicin de eliminacin de un
frmaco: eliminacin hace referencia a la excrecin del frmaco sin modificar en la orina, el
contenido intestinal, el aire espirado, el sudor, etc., y a la biotransformacin metablica del
frmaco en un compuesto qumico diferente, generalmente en el hgado, pero tambin, en
menor medida, en otros rganos. Cuando el frmaco se ha metabolizado, el compuesto
original se ha eliminado o aclarado, el metabolito pueda continuar en el organismo.
2. El aclaramiento:
a. Depende de la velocidad de eliminacin
b. Hace referencia a la eficiencia de la eliminacin del frmaco por un rgano o por el
organismo
c. No puede ser mayor que el flujo sanguneo de un rgano
d. Determina la concentracin de equilibrio estacionario del frmaco durante una
administracin constante
e. Est determinado por la semivida
Las respuestas anteriormente seleccionadas fueron basadas en el concepto de aclaramiento o
depuracin de un frmaco el cual establece que: es la capacidad de un rgano para

eliminar un Frmaco expresada por el nmero de mililitros que ese rgano

aclara (es decir, elimina totalmente el Frmaco) por unidad de tiempo, por
consiguiente es claro inferir que el flujo sanguneo
3. La velocidad de distribucin de un frmaco puede determinar
a. El volumen de distribucin
b. El inicio del efecto del frmaco
c. La velocidad de eliminacin del frmaco
d. La duracin del efecto del frmaco
e. El aclaramiento
4. La semivida:
a. Aumenta a medida que se incrementa el aclaramiento
b. Disminuye a medida que se aumenta el volumen de distribucin
c. Disminuye a medida que aumenta el aclaramiento
d. Aumenta a medida que se incrementa el volumen distribucin
e. Aumenta a medida que disminuye la constante de la velocidad de eliminacin.
Existen dos parmetros que se relacionan directamente con la vida media de eliminacin. El
volumen de distribucin y el aclaramiento. Si hay un volumen de distribucin alto significa que

hay mucho frmaco en los tejidos, o sea, poco frmaco disponible para ser eliminado y as la
disminucin de la concentracin plasmtica ser gradual.; por lo tanto, si el volumen de
distribucin es alto, la vida media del frmaco ser mayor. A mayor aclaramiento, la vida media
del frmaco ser menor, porque por cada volumen que el rgano procese se eliminar todo el
frmaco contenido en ese volumen. Por el contrario, si el aclaramiento es bajo, la vida media
del frmaco ser mayor. Es este el motivo de nuestras respuestas.
5. Despus de una dosis nica de un frmaco que tiene una semivida de 12 horas, qu
porcentaje de la dosis permanece en el organismo despus de 1 da?
a. 87.5%
b. 75%
c. 50%
d. 25%
e. 12.5%

1ra Vida media (12 horas ) --> se elimina 50 %

2ra vida media ( 24 horas) ---> se elimina la mitad de la mitad ( 25% )

En 1 da (24 horas) se ha eliminado un 75% del frmaco, por tal en el organismo queda
restante un 25% del frmaco.
Seccin 2. Ejercicios de parmetros farmacocinticos ms importantes.
1. Frmaco M con una vida media ( t1/2)de 45 minutos muestra una cintica de primer orden,
el cual significa que la velocidad de cambio de la concentracin en el cuerpo por cualquier
proceso es directamente proporcional a la concentracin del frmaco remanente. Cul es la
constante de eliminacin ( kel) del frmaco M dado que la constante de eliminacin es k eli =
0.693/ t1/2.?.
keli = 0.693/ 0.75 horas = 0.928 h-1
2. A una persona A le es dada una dosis intravenosa de una frmaco X y su niveles sricos
encontrados es de 20mg/L. Pasadas 18 horas su concentracin srica es 2,5mg/L, cul es la
vida media de eliminacin?

t = 0.693 x 8 L = 5.70 horas

0.97 L/h
3. Una mujer es admitida al hospital despus de una sobredosis accidental del frmaco E. La
admisin al hospital fue el 1 de septiembre a la 1:00 am su concentracin plasmtica del
frmaco E es de 240 microgramos/mL. Dado que la vida media es de 16 horas, cul ser la
concentracin plasmtica del frmaco E a las 03:00 am el 3 de septiembre .
21.25 microgramos/ml
4. Cul es la constante de velocidad de eliminacin ( kel) para un frmaco B, cual tiene una
vida media de t1/2 de 7 h, ( asumir que la eliminacin es descrita por un proceso de primer
orden).

keli = 0.693/ 7 horas = 0.099 h-1

5. El volumen de distribucin (Vd) del frmaco C determinado fue 20 L. Cul sera la

concentracin de frmaco esperado en plasma inmediatamente despus de una dosis
intravenosa de 2 mg que es dado a un paciente masculino de 70kg?
Recuerda Vd= dosis/Cp0
Cpo = dosis/Vd
Cpo = 2 mg /20 L = 0.1 mg/L
Seccin 3. Aplicacin de conceptos
De acuerdo a los datos que se brindan para aclaramiento y volumen de distribucin,
estime como sera la semivida o vida media del siguiente frmaco y que tipo de modelo se
presentara en cada caso (monocompartimental o multicompartimento).

Frmaco

Aclaramiento (L/h)

Etosuximida
Flucitoxina
Digoxina
Cloroquina

0.7
8.0
7
45.0

Volumen de
distribucin (L)
49
49
420
12950

Semivida (h)
48.51
4.24
41.6
200

La semivida es un parmetro farmacocintico determinado por el aclaramiento (CL) y el

volumen de distribucin (V)

t 1 /2 =

0 . 693 x V
CL

Etosuximida

t = 0.693 x 49 L = 48.51 horas

0.7 L/h

Flucitoxina

t = 0.693 x 49 L = 4.24 horas

8 .0 L/h

Digoxina

t = 0.693 x 420 L = 41.6 horas

7 L/h

Cloroquina

t = 0.693 x 12950 L = 200 horas

45.0 L/h