RANTUDIL RETARD

Cpsulas

(Acemetacina)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada cpsula contiene:
Acemetacina 90 mg
Excipiente,c.b.p. 1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS: RANTUDIL RETARD est indicado para el tratamiento de la

inflamacin, el dolor y limitacin de la movilidad asociados a:
Agudizacin de padecimientos articulares degenerativos, particularmente de grandes
articulaciones y columna vertebral (osteoartrosis/espondiloartrosis).
Ataques agudos de gota.
Reumatismos articulares y no articulares como miositis, fascitis, tenovaginitis y bursitis.
Lumbocitica.
Inflamacin y edema posteriores a ciruga y traumatismos.
Artritis reumticas crnicas (poliartritis crnica, artritis reumatoide).
Puede ser til tambin en artritis psorisica (psoriasis).
Inflamacin de venas superficiales (tromboflebitis) y otros vasos sanguneos (vasculitis).
Todos aquellos padecimientos caracterizados por dolor e inflamacin.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocintica: Despus de la administracin oral, acemetacina presenta una absorcin cercana a
100%.
Despus del tratamiento por 6 das con acemetacina (3 x 60 mg/da) al final de la ltima administracin
se encontraron concentraciones ms altas de acemetacina (Rantudil) en el lquido sinovial,
membrana sinovial, msculo y hueso que en sangre. Por lo tanto, la acemetacina se acumula
principalmente en los tejidos involucrados en la patognesis inflamatoria de tipo osteomuscular.

Acemetacina es eliminada por va renal (40%) y por medio de la bilis (60% en las heces). La
acemetacina eliminada por va renal es excretada parcialmente como sustancia intacta (acemetacina
libre y conjugada con cido glucornico), como el metabolito formado por esterlisis (indometacina
libre y conjugada) y despus del rompimiento del ter (en el grupo metoxi en posicin 5) y deacilacin
(separacin del grupo p-clorobenzoilo) en forma de un compuesto farmacolgicamente inactivo.
Acemetacina, se une a protenas en 87.5%, lo que significa que est disponible rpidamente en los
tejidos inflamados y en altas concentraciones debido a su nivel relativamente bajo de unin a
protenas. La vida media biolgica es de aproximadamente 4.5 horas.
Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de acemetacina es aproximadamente de 100%, producto de su
absorcin casi completa y de su adecuada disponibilidad en los sitios de accin.
Farmacodinamia: Acemetacina es un derivado del cido indolactico. Sus efectos farmacolgicos se
deben principalmente a los efectos de la indometacina, derivada del metabolismo de la acemetacina.
Acemetacina tiene efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico y al igual que otros
antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inhibe la agregacin plaquetaria.
Los efectos antiinflamatorios han sido demostrados en estudios clnicos en animales en un gran
nmero de modelos inflamatorios. Acemetacina acta en varias etapas del proceso inflamatorio. Se ha
encontrado que inhibe la sntesis de prostaglandinas y la liberacin de histamina, y acta como
antagonista de la bradiquinina y serotonina. Inhibe tambin la actividad del complemento y la
liberacin de hialurodinasa.
Las propiedades estabilizadoras de membranas previenen la liberacin de enzimas proteolticas,
resultando de la inhibicin del proceso exudativo y proliferativo de la inflamacin.
Los 90 mg de acemetacina que contiene Rantudil Retard se liberan en dos fases: 30 mg se liberan de
inmediato, con inicio de accin rpida, mientras que los 60 mg restantes se formulan como grnulos
resistentes al jugo gstrico, lo que asegura su liberacin continua durante un periodo aproximado de
12 horas.
El componente de liberacin retardada (microencapsulado) de esta formulacin permite que se utilice
en el tratamiento de enfermedades dolorosas inflamatorias de curso crnico, en donde es necesario
mantener niveles constantes de acemetacina por periodos de 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: RANTUDIL RETARD no deber usarse en los siguientes casos:

Dishematopoyesis no resuelta
Hipersensibilidad a la acemetacina o indometacina.
ltimo trimestre del embarazo.
lcera pptica activa
No se recomienda la administracin de RANTUDIL RETARD en nios menores de 14 aos debido
a que no se dispone de evidencia suficiente para la administracin en este grupo de pacientes.

PRECAUCIONES GENERALES: Se requiere de estrecha vigilancia mdica en pacientes con

evidencia o con antecedentes de enfermedad cido pptica, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa o
con sntomas gastrointestinales, as como en pacientes con dao renal, heptico, hipertensin arterial
o insuficiencia cardiaca y en adultos mayores.

No se debe administrar RANTUDIL RETARD a aquellos pacientes que hayan presentado reacciones
de hipersensibilidad. Los pacientes que padecen asma, fiebre del heno, rinitis alrgica o algn
padecimiento respiratorio crnico, tienen riesgo particular de presentar reaccin de hipersensibilidad.
La agregacin plaquetaria en pacientes con tendencia hemorrgica incrementada puede ser afectada y
en consecuencia aumentar la tendencia al sangrado.
Epilepsia, enfermedad de Parkinson o cualquier desorden psiquitrico pueden ser exacerbados en
pacientes que se encuentran bajo el tratamiento con Rantudil Retard. Se debe tener precaucin con la
administracin concomitante de RANTUDIL RETARD y otros frmacos que actan en el SNC as como
con alcohol.
Como sucede con otros AINEs, aun cuando RANTUDIL RETARD sea administrado correctamente, la
velocidad de reaccin psicomotora puede verse afectada a tal grado que la capacidad para operar
maquinaria se vea deteriorada. Este efecto puede ser potenciado con el consumo concomitante de
alcohol.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA: La acemetacina no debe utilizarse en el ltimo trimestre del embarazo, ya que puede
inhibir la contractilidad uterina y aumentar la tendencia hemorrgica.
Aunque se ha descartado mutagenicidad y teratogenicidad de la acemetacina en animales, debe
evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio antes de prescribir RANTUDIL RETARD en los 2
primeros trimestres del embarazo, as como durante la lactancia, ya que pequeas cantidades de la
sustancia activa pasan hacia la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente: Nuseas, vmito, dolor abdominal, diarrea, prdida del apetito, cefalea, somnolencia,
mareo, cansancio, tinitus, sangre oculta en heces, (que en casos excepcionales puede causar anemia);
lcera gastrointestinal (algunas veces acompaada de hemorragia y perforacin).
En raras ocasiones: estados de ansiedad, confusin, psicosis y alucinaciones, depresin, irritabilidad,
debilidad muscular, neuropata perifrica, dao renal, edema, aumento de la presin arterial sistmica,
hipersensibilidad acompaada de enrojecimiento de la piel, erupciones cutneas, enantemas, edema
angioneurtico, hiperhidrosis, urticaria y prurito, alopecia, reacciones anafilcticas. En el tratamiento a
largo plazo: degeneracin pigmentaria de la retina y opacidad corneal.
RANTUDIL RETARD acemetacina no es un inhibidor especfico de la COX-2 por lo que los eventos
adversos relacionados con este tipo de medicamentos no se relacionan directamente con Rantudil
Retard

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Las siguientes interacciones han sido descritas cuando RANTUDIL RETARD se administra con:
Digoxina: Elevacin de los niveles sricos de digo-xina.
Litio: Se deber monitorizar la depuracin de litio.
Anticoagulantes: Riesgo incrementado de hemorragia (debido a la inhibicin de la sntesis de
tromboxano)
Corticoides y otros antiinflamatorios: Alto riesgo de sangrado gastrointestinal.
cido acetilsaliclico: Disminuye las concentraciones sanguneas de acemetacina.

 Probenecid: Puede retrasar el tiempo de eliminacin de acemetacina.

Penicilinas: Pueden retrasar el tiempo de eliminacin de acemetacina.
Diurticos y antihipertensivos: Puede debilitarse el efecto hipotensor.
Furosemida: Acelera la excrecin de acemetacina.
Diurticos ahorradores de potasio: Puede incrementar el nivel srico de potasio (hipercaliemia),
por lo tanto, las concentraciones sricas de potasio debern ser monitoreadas frecuentemente.
Frmacos que actan en el SNC y alcohol: Se aconseja especial precaucin.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO:

En algunos casos con el tratamiento con Rantudil Retard , se ha observado: hipercaliemia, aumento
de las enzimas hepticas, aumento del BUN, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y
pancitopenia.

PRECAUCIONES CON LOS EFECTOS DE

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS,

En estudios in vitro se ha demostrado que acemetacina, no tiene algn potencial efecto mutagnico o
de reparacin del DNA. No se ha encontrado evidencia de ningn potencial carcinognico de
acemetacina en estudios a largo plazo en ratas.
El potencial embriotxico de acemetacina en ratas y conejos ha sido estudiado sin que a la fecha se
hayan encontrado malformaciones. El periodo de gestacin y la duracin del parto se prolongaron
posterior a la administracin de acemetacina. No se detect algn efecto adverso sobre la fertilidad.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: A menos que se prescriba de otra manera por el mdico, la

dosis recomendada, dependiendo de la naturaleza y severidad del padecimiento es:
Una cpsula de RANTUDIL RETARD cada 12 a 24 horas.
RANTUDIL RETARD se recomienda para el tratamiento continuo a largo plazo.
Administracin en ataques agudos de gota: En ataques agudos de gota, pueden requerirse dosis
mayores de acuerdo al criterio del mdico. El esquema de dosificacin recomendado es de 180 mg de
acemetacina por da. En pacientes que no sufren de alteraciones gastrointestinales, esta dosis puede
aumentarse a 300 mg/da de acemetacina durante el primer da de tratamiento. La dosis debe
disminuirse al ceder los sntomas. Si los sntomas son extraordinariamente severos, la dosis puede
aumentarse hasta un mximo de 600 mg al da (equivalente a 10 cpsulas de 60 mg) por no ms de dos
das y posteriormente reducir la dosis al esquema de referencia.

Rantudil (60
mg)

180 mg/da

300 mg/da

600 mg/da

8 horas entre cada

dosis

8 horas entre cada

dosis

8 horas entre cada dosis por no ms de

2 das

1. Dosis: 1 cpsula

1. Dosis: 2 cpsulas

1. Dosis: 4 cpsulas

2. Dosis: 1 cpsula

2. Dosis: 2 cpsulas

2. Dosis: 3 cpsulas

3. Dosis: 1 cpsula

3. Dosis: 1 cpsulas

3. Dosis: 3 cpsulas

Las cpsulas de RANTUDIL RETARD deben deglutirse completas, con un poco de lquido, de
preferencia junto con los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: Debido al mecanismo de accin, los sntomas de sobredosis pueden ser: nuseas,
vmito, dolor epigstrico, sudoracin, alteraciones del sistema nervioso central, hipertensin y edema
de la regin maleolar, oliguria, hematuria, depresin respiratoria, convulsiones y coma. No se conoce
antdoto especfico. Se recomiendan medidas sintomticas, tales como lavado gstrico, estimulacin
de la diuresis con regulacin simultnea del balance de lquidos y, si es necesario, tratamiento para
estado de choque.

PRESENTACIONES: RANTUDIL RETARD cajas con 14 y 28 cpsulas de 90 mg en envase de

burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 30C y en un lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los nios. Lase instructivo anexo. Su venta
requiere receta mdica. Literatura exclusiva para mdicos.

Hecho en Mxico por:

Bayer de Mxico, S. A. de C. V.
Miguel de Cervantes Saavedra No. 259 Col. Granada
C.P. 11520 Mxico, D. F.
Reg. Nm. 240M96, SSA IV