HIPNOTICE SI SEDATIVE- Hipnoticele produc depresia SNC care in doze terapeutice

produc somn asemanator cu somnul fiziologic. Se adm seara inainte de culcare. Se

dativele sunt deprimante ale SNC care la doze terapeutice produc o stare de lini
stire si de calmare, pot fi adm si ziua, nu produc somn.Clasificare: 1) Dupa dur
ata de actiune: -de lunga durata(8-10 ore); -durata medie(4-7ore); -durata scurt
a(2-3 ore); -durata f. scurta(tiopental). 2)Dupa structura chimica:-derivati bar
biturici; -ureide aciclice; -piperidin dione; -chinozolone; -alcooli; -aldehide
si derivati; -imidazo piridine; -ciclopirolone; -benzodiazepine; -benzodiazepine
cu nucleu heterociclic suplimentar;Calitatile unui hipnotic ideal: -trebuie sa
induca somnul la doze nu prea mari; -somnul trebuie sa fie apropiat de cel fizio
logic normal; -trezirea sa fie usoara fara senzatii neplacute.
ALCOOLI- au actiune hipnotica care creste proportional cu cresterea nr atomilo
r de carbon.Cel mai slab este alcoolul metilic si cel mai tare cel cu 8 atomi de
carbon. Alcoolii primari sunt mai slabi apoi secundari apoi tertiari. Alcoolii
saturati au actiune mai slaba decat cei nesaturati, prezenta unui atom de haloge
n in structura sa determina cresterea actiunii hipnotice.
-Amilen hidrat (2 metilenbutanol) fig. XX. Are actiune hipnotica destul de int
ensa, se adm sub forma de sirop, potiuni, capsule. Are actiune sedativa, se adm
bolnavilor de epilepsie si in tuse convulsiva ca sedativ.
-Clor butenol (cloretona) fig.XXI. Are miros specific cloroformului. Prin inca
lzirea cloretonei in mediu alcalin se formeaza cloroform si acetona. Se intrebui
nteaza in doze de 0.5g-1g, produce somn asemanator somnului fiziologic, se folos
este ca antivomitiv in raul de mare sau avion, ca antiseptic si anestezic in sto
matologie si drept conservant pt solutiile injectabile de adrenalina.
DERIVATII HALOGENATI AI ALDEHIDELOR
-Cloran hidrat (hidrat de aldehida) fig.XXII.Datorita celor 3 clori din molecu
la, cloran hidratul este stabil.Se gaseste sub forma de cristale mari, transpare
nte, solubil in apa si solventi organici, are miros specific si gust amar, se de
scompune prin conservare necorespunzatoare formand cloroformul. Nu se asociaza c
u substante alcaline. Prin incalzire pierde o molecula de apa rezultand cloran a
nhidru care este un lichid destul de stabil dar care in timp se polimerizeaza. A
re actiune hipnotica puternica, se administreaza oral( potiuni, sirop, clisme).
Are actiune analgezica puternica si actiune anticonvulsivanta. Prezinta toxicita
te hepatica, renala si cardiaca. Se foloseste si extern ca antiseptic sub forma
de solutie pt gargare si antipruriginos. Se conserva in flacoane ferite de lumin
a, aer si caldura.
UREIDE sunt derivati acilati ai ureei.Fig. XXIII. Daca se foloseste un radica
l(R) se obtine ureine care nu au actiune hipnotica. Daca substituirea se face cu
CO-R se obtin ureide cu lant deschis. Fig. XXIV. Daca "n=1" se obtine acidul ba
rbituric(mononil uree), ureida cu lant inchis.
-Ureide cu lant deschis (-CO-R) daca R este un lant normal, actiunea hipnotic
a este mai slaba, daca R este un lant ramificat, actiunea este mai puternica, da
ca R contine atomi de clor, actiunea este si mai puternica. Exemple: Bromizoral
(bromoral)- d.p.d.v chimic este alfa brom izvorelin uree. Fig.XXV. Are actiune h
ipnotica, sedativa si anticonvulsivant, in functie de doza. Actiunea este datora
ta prezentei bromului in molecula. Ca hipnotic se adm seara inainte de culcare s
i produce un somn de 5-6 ore. Uneori se asociaza cu aminofenazona pt a avea si a
ctiune analgezica. Se zice ca nu este toxic si se poate adm si la copii sub form
a de sirop.
-Ureide cu lant inchis: -1.Derivati barbiturici:-Acidul barbituric.Fig. XXVI.
In 1863 Bayer pornind de la uree si diester de acid molonic obtine acidul barbi
turic.Derivatii 5 mono substituiti nu au nici o actiune terapeutica iar derivati
i 5 disubstituiti au actiune terapeutica foarte buna. Derivatii acidului barbitu
ric pot forma saruri cu oricare din formele tautomere mentionate. In soluti alca
line derivatii barbiturici hidrolizeaza in pozitia 3 si 4 si se formeaza un acid
. Daca substituentii din pozitia 5 sunt substituiti cu etil, se aobtine barbital
ul. Dezavantaje: este toxic hepatic, renal, cardiac. Metabolizarea are loc in fi
cat si se obtin diferiti metaboliti cu efect imprevizibil (unele produc somn pro
fund, altele deloc). Daca sunt utilizati zilnic produc dependenta fizica si psih
ica, daca sunt utilizati in cantitati mari produc intoxicatii acute cu incercari

de suicid sau cronice care sunt reversibile si se manifesta prin tulburari de v

edere, tulburari digestive, hepatice, tulburari de vorbire, alergii. -Barbitalul
(veronal) se obtine in urma reactiei dintre uree si diesterul acisului malonic.
Fig. XXVII. Incalzit la 300 grade in prezenta de hidroxid de sodiu se descompun
e in dietilacetic si amoniac. In prezenta hidroxidului de sodiu diluat se formea
za sarea sodica solubila (medinal). Are actiune hipnotica de lunga durata(12 ore
), nu are actiune analgezica si se acociaza cu alte analgezice, nu este toxic.