Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
PARTEA 1
Dr. Ana Vtescu-Balcan
SNV COLINERGIC
SINAPSA COLINERGIC
Acetil-CoA + colin -----------------------------
ACETILCOLINA
acetilcolintransferaz
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
ACH
Acetilcolinesteraza
RECEPTORII COLINERGICI
Receptorii colinergici
Nicotinici
Muscarinici
Cuplati cu proteine G
Ganglionari
Nn
Musculari
Nm
RECEPTORII MUSCARINICI
M4 si M5 SNC.
RECEPTORII NICOTINICI
Organ efector
receptori adrenergici
Receptor Nn
Fibre postganglionare S
Fibre
preganglionare S
Receptor Nn
Fibre preganglionare PS
Organ efector
receptori
muscarinici
Fibre
postganglionare PS
Receptor Nn
Fibre
preganglionare S
MSR
Fibre somatice
Adrenalina (80%),
Noradrenalina (20%)
Muschi striat
Receptori Nm
EFECTELE ACETILCOLINEI
Organ
Ochi
Musculatura circulat a irisului
Muchi ciliar
Inima
Nod sinoatrial
Atrii
Nod atrioventricular
Ventriculi
Vase sanguine
Artere
Veins
Rspuns
scade presiunea intraoculara; creste secretia lacrimala
contractie (mioz)
Contracie i acomodare pentru vederea de aproape
Scderea frecvenei cardiace
Scderea forei de contracie
Scderea vitezei de conducere atrio-ventricular
Efecte slabe (ventriculii nu sunt inervai parasimpatic)
Vasodilataie (via EDRF). Vasoconstricie la doze mari.
Vasodilataie (via EDRF). Vasoconstricie la doze mari
Plmn
Musculatura neted bronic
Glande bronice
Sistem digestiv
Motilitate
Sfinctere
Secreie gastric i intestinal
Vezic urinar
Detrusor
Trigon i sfincter vezical intern
Glande
Sudoripare, lacrimale, salivare
Contracie (bronchoconstricie)
Stimulare creterea secreiilor traheobronice
Cretere
Relaxare
Stimulare
Contracie
Relaxare
Secreie
ORGAN
PSM
PSL
CORD
Cronotrop si dromotrop
(M2)
negativ,
inotropismul atrial.
Se utilizeaza in
atrial.
Se folosesc in
BAV
tratamentul TPSV
(metacolina).
ORGAN
PSM
PSL
VASE
NU sunt inervate
(M3,
parasimpatic.
M5)
tegumentelor.
tratamentul sdr.Raynaud
(metacolina).
ORGAN
RESPI
PSM
Bronhoconstrictie => sunt
PSL
-
RATOR
contraindicate la pacientii cu
tratamentul
(M3)
astm bronsic.
BPOC.
Cresterea secretiilor
traheo-bronsice.
astmului
bronsic,
ORGAN
PSM
(M1,M3)
sdr. Sjogren
- Cresc secretia de HCl si pepsina
- Cresc motilitatea gastrointestinala
- Scad tonusul sfincterelor
- Cresc activitatea fazica a
sfincterului Oddi
PSL
- Scad secretia salivara => reactie adv
uscaciunea gurii
- Scad secretia de HCl si pepsina utile in
trat. ulcerului g-d (pirenzepina)
- Scad motilitatea g-i utile ca antispastice
si antidiareice (butilscopolamina);
- reactii adv constipatia, refluxul gastroesofagian.
- Scad activitatea fazica a sfincterului
Oddi se utilizeaza in asocierea cu opioizii
care produc spasm al acestui sfincter
ORGAN
PSM
VEZICA -
Contractia musculaturii
URINA
netede
RA (M3) -
Relaxarea sfincterului
PSL
-
vezical intern
post-operatorii
(betanecolul)
globului vezical
ORGAN
OCHI
(M5)
PSM
PSL
Mioza
Contractia m.ciliar cu
bombarea cristalinului
pentru vederea de aproape
-
tratamentul glaucomului si
pentru ruperea sinechiilor
alternativ cu un PSL
R.adv hiperlacrimatie
ORGAN
PSM
PSL
-
GL.
SUDORI
Cresc
PARE
(M3)
secretia
sudorala
ORGAN
PSM
PSL
negativ
memoria
determinand
bolii
Parkinson
(trihexifenidilul
si
benztropina).
In doze mari determina cresterea excitabilitatii,
agitatie , delir, halucinatii.
PARASIMPATOMIMETICELE
Esteri ai colinei
Alcaloizi
Metacolina
Pilocarpina
Betanecol
Muscarina
Carbacol
Arecolina
ESTERII COLINEI
PSM
Sensibilitate la
colinesteraze
Actiune
muscarinica
Actiune
nicotinica
Utilizari clinice
Acetilcolina
+++
+++
+++
Inducerea rapida a
miozei in timpul
interv. chir oftalmo
(Miochol-E)
Metacolina
+++
Carbacol
++
++
Betanecol
++
1.Sdr. Raynaud
2.HTA
3.TPSV
4.intoxic cu
Belladona
5. Diagn fn al AB
Glaucom
1. Atonii intestinale
sau vezicale postoperatorii
2. Xerostomie
bradicardie, hipersudoratie
F. rar RA digestive, hipoTA, incontinenta urinara, defecatie
involuntara
CI: AB, hipertirodie, IC, UG/UD, ileus mecanic
Carbacol
Betanecol
ALCALOZI
R-M R-N SNC
Alcaloid
+
+++
Pilocarpina +++
Arecolina
Muscarina
Utilizari clinice
RA
+++
+++
++++
PARASIMPATOLITICE - ATROPINA
PARASIMPATOLITICE - ATROPINA
Farmacocinetica
Amina nepolara
liposolubilitate buna
60% eliminare renala
40% metabolizare
hepatica
T1/2 ~ 2 ore
Indicatii clinice
1. Bradicardii excesive (indusa
de digitalice)
2. BAV (digitalic)
3. Reducerea reflexelor vagale
din timpul unor manevre: punctie
pleurala, admin. i.v. a subst. de
contrast, endoscopie
4. Preanestezie
5. Antiulceros / antidiareic
6. Antispastic
7. Antiastmatic
8. ex. FO
9. Ruperea sinechiilor
10. Antiparkinsonian
11. tulb. extrapiramidale induse
de neuroleptice
12. Intoxicatia cu organofosforice
RA
1. Digestive: uscaciunea
gurii, constipatie
2. CV: tahicardie
3. Ochi:fotofobie,
cicloplegie, tulb.acom.
4. Flush (vasodilatatie
compensatorie)
5. Uscaciunea
tegumentelor
6. SNC: dezorientare
temporo-spatiala,
halucinatii vizuale si
auditive
PARASIMPATOLITICE - ATROPINA
CONTRAINDICATII
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
GLAUCOM
ADENOM DE PROSTATA
ILEUS PARALITIC
REFLUX GASTROESOFAGIAN
STENOZA PILORICA
TAHICARDIE
IMA (cu exceptia bradicardiei excesive)
Femei care alapteaza
HIPERTIROIDISM
PARASIMPATOLITICE - SCOPOLAMINA
Farmacocinetica
Indicatii clinice
Amina nepolara
liposolubilitate foarte
buna buna =>
strabate mai usor
BHE => importante
efecte SNC
1. Rul de micare
2. Preanestezie
RA
Asemntoare celor induse de
atropin
1. Bradicardie prin blocarea R-M
centrali cu creterea tonusului vagal
2. tulb.de nvare i memorizare
3. Sedare
4. Amnezie retrograda
PARASIMPATOLITICE - BUTILSCOPOLAMINA
Farmacocinetica
Compus cuaternar
de amoniu =>
traverseaz greu
membranele
biologice.
Indicatii clinice
RA
Asemntoare celor
induse de atropin cu
exceptia celor SNC
deoarece nu
traverseaza BHE.
Compusi utilizati
Caracteristici
RA
Propantelina
Metantelina
Butantelina
-Structur cuaternar de
amoniu
- efect de durat mai lung
dect cea a atropinei
- blocarea parial a unor R-N
din plexurile mienterice
- efect antisecretor mai
important ca al atropinei
Pirenzepina
Atropina
Homatropina
Tropicamida
Durata efectului
- 5-7 zile
- 1-3 zile
- 6 ore
Utilizri clinice
Examen FO
Profilaxia sinechiilor n irite
Ruperea sinechiilor (administrare
alternativ cu un PSM).
Trihexifenidil
Benztropina
Farmacocinetica
Utilizri clinice
Compusi utilizati
Ipratropiu
Farmacocinetica
Utilizri clinice
Structur cuaternar de
Astmul bronic (reflex,
amoniu => nu se absoarbe
de efort, la frig)
dup administrare inhalatorie BPOC