Procaina i efectele sale

Clorhidratul de procain, numit i Novocain este un compus organic sintetic folosit n

medicin ca anestezic local. A fost sintetizat prima dat n 1906 de Enihorn i a fost folosit sub
numele comercial de Novocain, care a devenit primul i cel mai cunoscut nlocuitor pentru
cocain n anestezia local. De obicei este folosit ntr-o soluie salin de concentraie de 1% pn
la 10%, clorhidratul de procain este administrat injectabil pentru infiltraii (prin inundarea unor
suprafee cum ar fi n anestezia dentar). Spre deosebire de cocain, procaina nu este toxic,
iritant i nu d dependen. A fost nlocuit de medicamente asemntoare chimic precum
Lidocaina i Mepivacaina care produc efecte mai prompte i anestezia e mai intens.Face parte
din grupa esterilor, fiind un ester dietil amino-etil al acidului paraaminobenzoic. Se prezint ca
pulbere incolor, cristalin, hidrosolubil, care nu se distruge prin fierbere la 120 grade C, putnd
astfel fi sterilizat.
Pe lng efectul anestezic, determin vasodilataie local, ceea de duce la absorbia
rapid de la locul injectrii (adic un timp scurt de aciune anestezic) respectiv la creterea
hemoragiei n plag operatorie.Toxicitatea substanei este redus, fiind de 6-8 ori mai mic dect
a cocainei. n doze mari d fenomene toxice asupra SNC, iniial de tip convulsii, dispnee, apoi
hipotensiune arterial, bradicardie i chiar moarte. Supradozajul se datoreaz de obicei injectrii
prea rapide i a cantitii mari de anestezic. Determin frecvent reacii alergice, date de gruparea
amino. Acest fapt impune ca nainte de administrare s se fac investigaii anamnestice i teste
biologice (cutireacia, IDR, patch-testul). Ca efect secundar, antagonizeaz sulfamidele i
antinevralgice. Pe de alt parte, sulfamidele vor mpiedica aciunea anestezic local a procainei
sau a oricrui derivat al acidului paraaminobenzoic. De semnalat i faptul c unele antidiabetice
au n compoziie molecule de sulfamide, astfel, administrarea procainei putnd determina
modificri ale glicemiei i complicaii grave la pacienii cu diabet zaharat. Procaina poate
inactiva i aciunea unor preparate antinevralgice care au n compoziia lor gruparea paraamino.
Aceasta explic anestezia insuficient cu procain la pacienii care au consumat n prealabil
multe antinevralgice, dar i aciunea ineficient a antinevralgicelor n combaterea durerilor
postoperatorii la pacienii la care s-a utilizat anestezia cu procain.
Procaina este principalul ingredient activ din Gerovitalul H3 al Anei Aslan, care ns nu
a fost aprobat de FDA i, n absena vreunor dovezi, folosirea ei a fost interzis n SUA. Textul
de opinie semnat de autorul studiului centenarilor din New England, publicat n Journal of the
American Geriatrics Society, citeaz pe larg din lucrarea Anei Aslan, publicat n urm cu
aproape jumtate de secol n Therapiewoche. Se relata acolo ameliorarea fenomenal n
funcionarea psihic, psihologic i social a 189 de subieci vrstnici, care au urmat terapia cu
procain (novocain) timp de zece ani. n urm cu cinci ani, un review Cochrane lmurea
oarecum lucrurile: autorii constatau c efectele nocive ale procainei depesc eventualele
beneficii n prevenirea i/sau tratarea demenei ori a disfunciei cognitive; pn la efectuarea
unor studii clinice adecvate, de calitate, sfatul lor era ca vnzarea produselor pe baz de procain
s nu se mai fac pentru beneficiile nedovedite.
Efectele Gerovital H3 (o form special stabilizat de clorhidrat de procain) asupra
pacienilor psihiatrici geriatrici au fost evaluate ntr-un studiu dublu-orb, la Spitalul de Stat din
Bronx in anul, iar rezultatele studiului au fost publicate prima dat n 1975. Vrsta medie a
subiecilor a fost de 73 de ani, iar evaluarea medie pentru severitatea simptomelor organice a fost
1

"moderat". Pe parcursul primelor ase sptmni de studiu, pacienii au primit fiecare o injecie
de 5 ml, cu Gerovital sau placebo (soluie salin), intramuscular de trei ori pe sptmn. Aceast
doz a fost dublat la 10 ml per injecie n urmtoarele ase sptmni. Nou subieci Gerovital
i 10 de control au finalizat primele ase sptmni; i 6 subieci Gerovital i 7 subieci de
control au completat ntregul studiu de 12 sptmni. Scale obiective de evaluare au fost utilizate
pentru a evalua pacienii cu privire la msurile de funcionare interpersonal, capacitatea
cognitiv, simptomele psihiatrice, i examene ale sngelui i urinii. Toi subiecii au fost evaluai
nainte de nceperea tratamentului i n sptmnile ase i doisprezece ale studiului. Efectele
secundare au fost nregistrate la intervale de dou sptmni. La cele mai multe msuri
variabilitatea dintre subieci a fost destul de mare, n timp ce diferenele dintre scorurile medii
pentru cele dou grupuri au fost de obicei mici. Puinele diferene semnificative nu au artat
niciun model sistematic i ar fi de ateptat s apar ntmpltor de la sine atunci cnd sunt
realizate att de multe comparaii statistice. Rezultatele generale ale acestui studiu dublu-orb, au
indicat cu trie c, printre aceti pacieni vrstnici spitalizai cu simptome organice, Gerovital H3
nu a avut nici un efect asupra ameliorativ nici asupra funcionrii fizice nici asupra celei
psihologice.
Un studiu mai recent, din 2015 vorbete despre alte proprietate ale procainei,
tratamentul cu procain duce la inhibarea creterii i proliferarea tumorilor din cancerul
pulmonar microcelular, care este cel mai frecvent tip de cancer pulmonar uman cauza principal
de deces prin cancer la nivel mondial.
Rezultatele au artat c la modele de oarece cu cancer pulmonar administrarea
medicamentului anestezic local procain a atenuat n mod specific tumorile comparativ cu grupul
tratat cu vehicul. De asemenea n vivo dup tratamentul cu procain a sczut antigenul nuclear al
proliferrii celulare. n vitro procaina a suprimat proliferarea a dou linii de celulele canceroase
umane (A549 i NCI-H1975).
Doze mici de procain pot inhiba exprimarea ARNului mesager al cancerului pulmonar
microcelular n mod selectiv, lucru care nu s-a mai observat la alt linie celular, sugernd o
semnalizare specific a procainei pentru acel tip de celule.