UNIVERSIDADE PRESIDENTE ANTÔNIO CARLOS – Ipatinga, 2010.

APRESENTAÇÃO DE FARMACOLOGIA
TEMA: HORMÔNIOS TIREOIDIANOS NO HIPO E HIPERTIREOIDISMO
Gesiane Gonçalves Ferreira
5º período de Farmácia.

A tireóide secreta hormônios tireoidianos: --Farmacocinética

Triiodotironina (T3) e Tetraiodotironina (T4), que
mantêm o crescimento, desenvolvimento,
temperatura corporal e os níveis energéticos.
HIPOTIREOIDISMO
É a atividade reduzida da tireóide e causa uma
diminuição reversível de todas as funções corporais:
Taxa metabólica baixa; Fala arrastada; Voz rouca e
profunda; Bradicardia; Sensibilidade ao frio e
Comprometimento mental.
A tireoidite de Hashimoto: Uma doença autoimune
crônica.
Pode ocorrer hipotireoidismo com ou sem aumento
de tamanho da tireóide (bócio).
Cretinismo: retardo do crescimento e do
desenvolvimento (nanismo) e retardo mental
irreversível devido à deficiência da função tireoidiana
durante o desenvolvimento de lactentes e crianças.
HIPERTIREOIDISMO
Quando os tecidos ficam expostos aos níveis
elevados de hormônios tireoidianos o que resulta em:
Taxa metabólica elevada; Aumento da temperatura
da pele e da sudorese; Sensibilidade ao calor;
Nervosismo; Taquicardia; Aumento do apetite
associado à perda de peso. Podem manifestar:
- Bócio tóxico difuso (Doença de Graves) com
protusão do globo ocular
- Bócio tóxico nodular (neoplasia benigna)
- Bócio simples atóxico: ingestão de bociógenos.
TRATAMENTO DO HIPOTIREOIDISMO
Não existem fármacos que aumentem a síntese ou
liberação dos hormônios tireoidianos.
Quando o distúrbio é causado pela deficiência de
iodo, resolve-se com a administração de iodeto.
Quando causado por drogas, ou por bociógenos na
dieta, remove-se o agente responsável. O único
tratamento efetivo é a terapia de reposição.
-Hormônios tireoidianos
Sintéticos: Levotiroxina (T4) e Liotironina (T3)
Origem animal: Tireóide dessecada
A levotiroxina é a preparação de escolha em
virtude de várias qualidades como: Estabilidade;
Uniformidade de conteúdo; Baixo custo; Ausência de
proteína estranha alergênica; Determinação fácil dos
níveis séricos; Meia-vida longa (dose única).
A Liotironina é 3 a 4 vezes mais ativa do que a
levotiroxina, mas não é recomendada para a terapia
de reposição rotineira e deve ser evitada em
pacientes com cardiopatia.
A T3 é quase totalmente absorvida (95%).
A absorção é modificada por certos fatores
como: Alimentação e Drogas.
--Mecanismo de ação
Os efeitos dos hormônios tireoidianos sobre os
processos metabólicos parecem ser mediados
pela formação aumentada de RNA e,
consequentemente a síntese de proteínas.
--Indicações terapêuticas
Liotironina tem ação de início mais rápido,
mas menor duração. É reservado para
emergências como o coma mixedematoso.
Levotiroxina é a preparação mais satisfatória.
Tiroxina é o fármaco de escolha, devido à sua
meia-vida prolongada, pode ser administrada
uma vez ao dia.
• É necessário um período de 6-8 semanas
para atingir níveis sanguíneos em estados de
equilíbrio dinâmico.
--Toxicidade
Superdosagem: Angina pectoris; Arritmias
cardíacas; Insuficiência cardíaca; Aumentos da
reabsorção óssea; Aumento do nervosismo;
Intolerância ao calor; Perda de peso inexplicável
Nas crianças: Agitação; Aceleração na
maturação e crescimento dos ossos.
TRATAMENTO DO HIPERTIREOIDISMO
-Tireoidectomia
É o tratamento de escolha para pacientes com
glândulas muito volumosos, bócio
multinodulares ou quando há problemas
mecânicos decorrentes da compressão da
traquéia. É comum a remoção de apenas parte
do órgão.
 Cerca de 80-90% dos pacientes, necessitarão de
suplementação com hormônio tireoidiano após a
tireoidectomia subtotal.
-Agentes antitireoidianos
Reduzem a atividade da tireóide e os efeitos de
seus hormônios através de modificações à resposta
dos tecidos aos hormônios.
--Tionamidas: -Carbimazol; -Metimazol;
-Propiltiouracil
---Indicações terapêuticas
A terapia farmacológica é de grande utilidade em
pacientes jovens com glândulas pequenas e doença
leve. Administra-se o metimazol ou propiltiouracil até
que a doença sofre remissão espontânea, o que pode
levar de 1 a 15 anos.
---Farmacocinética
Fig.: Resumo da atividade farmacológica
medicamentos para tratamento do hipertireoidismo.
KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 8ª ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan.
O carbimazol é rapidamente convertido em
metimazol e tem meia-vida plasmática de 6-25 horas.
Uma dose produz mais de 90% de inibição da
incorporação de iodo à tireóide em 12 horas. Mas, a
resposta clínica pode levar várias semanas porque a
tireóide por ter grandes estoques de hormônios, que
devem ser esgotados antes que a ação do fármaco
possa manifestar-se totalmente.
O propiltiouracil é um pouco mais rapidamente
absorvido que o carbimazol atingindo níveis séricos
máximos depois de 1 hora. Mas, tem menor
biodisponibilidade decorrente da sua absorção
incompleta ou de um acentuado efeito de primeira
passagem no fígado.
O metimazol é totalmente absorvido e acumula-se
rapidamente nas glândulas tireóides.
As tionamidas atravessam a barreira
placentária e concentram-se na tireóide fetal.
---Posologia
O hipertireoidismo de gravidade leve a
moderada pode ser controlada com metimazol
em dose única de 30-40 mg pela manhã. A
terapia de manutenção requer 5-15mg, uma vez
ao dia.
---Farmacodinâmica
A principal ação consiste em impedir a síntese
de hormônio, inibindo competitivamente a
organificação do iodo. Mas, não bloqueiam a
captação de iodeto pela glândula.
---Reações adversas são rapidamente
reversíveis ao suspender o fármaco.
dos As mais comuns são: Erupção pruriginosa e
Febre. A mais perigosa é a agranulocitose, que é
rara, porém, potencialmente fatal.
-Outras opções de fármacos e auxiliares:
Iodetos: Inibem a organificação e a liberação
dos hormônios, diminuem o tamanho e a
vascularização da glândula e são usados como
auxiliares ao tratamento.
Iodo radioativo (I131): De baixo custo, maior
eficácia na destruição da célula tireoidiana e
meia vida de 8 dias.
Agentes bloqueadores dos receptores
adrenérgicos: (Propranolol) É útil na redução
de vários dos sinais e sintomas do
hipertireoidismo – taquicardia, arritmias, tremor
e agitação.
A guanetidina é usada em colírios para
melhorar a exoftalmia do hipertireoidismo.
Bloqueadores de canais de cálcio: O
diltiazem para substituir o propranolol em
pacientes com asma.
Barbitúricos: Aceleram a degradação de T4,
através de indução das enzimas hepáticas.
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