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Tizianyta
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Subfamilias se les pone una letra mas y un Paracetamol: si se da un frmaco hay
numero Isoenzimas, CYP3A4, CYP3A5 insuficiencia heptica Toxicidad Muerte
metabolizan aproximadamente 50% de los Por dosis elevada y tiempo
frmacos prolongadoNecrosis heptica
Toxicidad Muerte
Metabolismo del frmaco es generar
metabolitos y que se puedan excretar sino se
produce toxicidad, muchos de los frmacos
no sufren metabolismo y se excretan de Excrecin; Eliminacin de una sustancia
manera ntegra como los antimicrobianos
- Rin (principal)
Profrmaco; Es una sustancia inactiva (como - Bilis
un placebo) sintetizada con el objetivo de - Leche materna
hacer llegar la mayor cantidad de esta al sitio - Lgrimas
de accin. Requiere hidrlisis heptica a - Sudor
travs de enzimas llamadas esterasas para - Saliva
darnos origen a un metabolito con efecto - Semen
activo el cual genera un efecto. Por ejemplo - Pulmones
Enalapril inhibidor (hipertensin)
Accin anti-
hipertensin
Hgado
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tcnica especial. Desventajas; Las
Farmacodinamia reacciones secundarias se presentan
ms rpido incluso el choque
Lo que hace el frmaco en el organismo anafilctico. Se puede romper el
- Cambios fisiolgicos vaso y causar hemorragia, producir
- Cambios bioqumicos infecciones, flebitis, dolor, no se
- Mecanismo de accin pueden administrar suspensiones
Al hacer cambios nos provocan reacciones Subcutnea; til para sustancias de
secundarias depsito e implantes biolgicos, solo
se administran pequeas cantidades.
Diurticos como Furosemida es un No Desventajas; puede causar obsesos
ahorrador de K+ en edemas o hipertensin (infecciones), esfacelacin de la piel
arterial. Aumenta la tasa urinaria = Poliuria tambin puede condicionar reaccin
aumenta (volumen de orina), aumenta la de hipersensibilidad
frecuencia en el Asa de Henle Intraarterial; Principal femoral y
radial, til para administrar frmacos
antineoplsicos y estudios
Mecanismo de accin; Inhibicin del diagnostico y la debe realizar
importador de Na, K, Cl al ocurrir esto el H2O personal capacitado. Riesgos;
va de la mano del Na y arrastra K y Cl hemorragias, infecciones, trombos.
entonces produce: Intrameningea; Se utiliza para librar
- Deshidratacin la barrera hematoencefalica e
- Cambios de pH introducir antimicrobianos utilizada
- Hipovolemia en anestesia. Desventaja; lesin de
- Hipotensin Medula espinal, infecciones
- Hipopotasemia Intraarticular; Por personal
- Sed capacitado, con medidas de asepsia
- Adinamia y antisepsia, se administran anti-
inflamatorios, analgsicos en
situaciones como artritis,
Vas de administracin; osteoartritis, osteoartrosis,
Complicaciones; infeccin
Oral; Es la ms antigua, la ms Tpica; Hipodrmica, Subdrmica,
inocua, la ms usada, barata, se Subcutnea, incluye la conjuntiva,
puede administrar volmenes conducto auditivo exterior, mucosa
regulares, lquidos, slidos, pero vaginal, rectal, uretra y la piel en
requiere que el paciente este general, la piel lacerada (daada)
consciente que el acepte y que no absorbe mejor
presente vomito (emesis) Inhalatoria; Se administra va area
Parenteral; se tiene que especificar para broncodilatadores. Adrenalina
cual: 1-100 para nebulizaciones evita el
Intramuscular; Ms frecuentemente metabolismo de primer paso.
utilizada, pero requiere una tcnica,
se puede administrar de cantidades
regulares oleosas, til para
sustancias de depsito. Desventajas;
Lesionar elementos nerviosos o
vasculares, formacin de obsesos,
dolor en el lugar de aplicacin, por
mal tcnica, dejar el frmaco en
tejido adiposo, utilizar las agujas
Intravenosa (IV), endovenosa; va
utilizada en situaciones de urgencia.
Util para grandes volmenes, para
sustancias irritables, se titula
exactamente la dosis y requiere una
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ANTIMIBROBIANOS
replicacin son viroestticos inhiben
Antimicrobiano: pero no eliminan el virus)
Sustancias producidas por bacterias, hongos
o actinomicetos y que son capaces de inhibir Factores que rigen sensibilidad
la proliferacin bacteriana y finalmente
eliminarlos o matarlos. En este grupo se - Cuando se utiliza antimicrobiano
iincluyen antimicrobianos sintticos como: debe ser en cantidad suficiente para
- Sulfonamidas llegar al sitio de accin.
- Quinolonas - La accin de un antimicrobiano
- Fluoroquinolonas (entre un bacterioesttico y un
bactericida, se debe elegir uno de
Mecanismos de accin: estos con forme al sistema
inmunolgico del paciente) un
1) Frmacos que inhiben la sntesis de bacterioesttico en un estado
la pared bacteriana bactericidas y normal y un bactericida en un
fungicidas. Penicilinas, estado inmunolgico bajo por
Cefalosporinas, Antimicticos, ejemplo para detectar el estado
Imidazoles como Ketoconazol, inmunolgico del paciente el peso y
Miconazol, Clotimazol que inhiben la el expediente clnico
pared micotica
2) Frmacos que actan de manera La concentracin del antimicrobiano debe ser
indirecta en la pared bacteriana la mnima que no cause toxicidad a la clula
aumentando su permeabilidad humana
dejando escapar elementos vitales MIC Concentracin Mnima Inhibida capaz
para esta. Polimixina de inhibir la proliferacin bacteriana
(antimicrobiano), Nistatina (para CMB Concentracion Minima Bactericida, la
candidiasis), Anfotericina B concentracin capaz de inhibir al 99.9% de
(antimictico). las bacterias.
3) Frmacos que afectan a las
subunidades ribosomales 30S y 50S
inhibiendo la sntesis de protenas de
manera reversible. Clorafenicol, Resistencia Bacteriana
Tetraciclinas, Eritromicina (o tambin
a. Que el frmaco no llegue a su
llamados macrolidos) son
objetivo; Muchos antimicrobianos son
bacterioestaticos.
fijados por el pus y no llegan a su
4) Frmacos que afectan a la
objetivo
subunidad ribosomal 30S inhibiendo
b. Que sea inactivo; Muchas bacterias
la sntesis de protenas de manera
producen enzimas en su membrana
irreversible: (Bactericidas).
capaces de inactivar al
Aminoglucsidos (Gentamicina,
antimicrobiano como el Stafilococo
Amikacina, Estreptomicina)
Aureus que produce una enzima que
5) Frmacos que inhiben la sntesis de
se encuentra en la superficie o
cidos nucleicos. Quinolonas,
dentro que se llama B- lactama e
Fluoroquinolonas, Rifampicina
inhibe la actividad de las penicilinas
6) Frmacos que bloquean fases
c. Que el objetivo haya cambiado
metablicas vitales para la bacteria:
(Mutacin); porinas, ya no hay por
Sulfonamidas (bacterioestticos)
donde entre
7) Anlogos de los cidos nucleicos que
bloquean enzimas vitales y evitan la
Por ejemplo los estafilococos producen una
replica viral: Zidubudina, Aciclovir,
enzima que inhibe/inactiva a las penicilinas
Ganciclovir, Vidnarina (Antivirales
penilicinasa o B-lactamasa
que intervienen en el ciclo de
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Factores Husped- Innatos Eleccin optima de un antimicrobiano
Se requieren 3 situaciones:
Edad; Este factor tiene que ver con
los aspectos frmacodinamicos y 1. Criterio clnico; Para poder
farmacocinticas por ejemplo en identificar las diferentes infecciones
nios principalmente neonatos en diferentes sistemas
prematuros inmadurez renal 2. Conocimiento farmacolgico; Se
disminucin o inmadurez heptica den conocer los frmacos
que causa toxicidad. Por ejemplo el 3. Conocimiento microbiolgico; Se
Clorafenicol en nios puede tener debe conocer a los microorganismos,
una deficiencia del glucoronil se den cubrir 3 periodos de
transferasa que se encarga del incubacin pero puede bastar con 2
metabolismo del Clorafenicol que por ejemplo para Salmonella 7-21
genera un estado toxico que se das es un periodo.
conoce con el nombre de Sindrome
del nio gris que se caracteriza por Los antimicrobianos se manejan de dos
tomar la piel de un color grisceo. En maneras
edad avanzada (ancianos) se debe
ajustar dosis se dice que hay un 1. Emprica; por que el 99.9% se
dficit de funcin renal al 10% por emplea as, sin estudio bacteriolgica
cada dcada de vida, teniendo a la mano
dificultad de extensin 2. Definitiva; Especifica con resultado
Sexo bacteriolgico
Raza; Ligada a la gentica por
ejemplo en la raza negra es muy
frecuente la deficiencia de la glucosa Indicaciones teraputicas (Tx) combinacin
6 fosfato deshidrogenasa y ante la de antimicrobianos o antibiticos
administracin de Ac. Nalidixico, 1. Mixta; hacer combinacin de
Clorafenicol, Sulfonamidas nos antimicrobianos, pero se debe tomar
puede generar anemia hemoltica o en cuenta que la administracin de
hemolisis. un bacteriosttico con un bactericida
Embarazo; Puede condicionar a la puede antagonizar el efecto
madre o al producto estados txicos, 2. Graves; como neumona, abscesos
por ejemplo a una embarazada se le abdominales, salmonelosis,
aplica Estreptomicina que es un faringoamigdalitis que pueden poner
Aminoglucsidos El producto en peligro la vida. No se autolimitan
puede nacer con hipoacusia o 3. Evitar la resistencia bacteriana
sordera (dao del Vlll par craneal).
Con tetraciclinas Se fijan en los Desventajas
huesos por lo tanto retardan el
crecimiento seo, adems causan 1. Toxicidad
hipoplasia dental y mancha el 2. Alto costo
esmalte. Estas mismas a la madre le 3. Dosis subptimas; por miedo de
pueden causar necrosis adiposa causar toxicidad
aguda, pancreatitis y muerte. Estn
contraindicadas en menores de 8 Administracin errnea de
aos. Las Quinolonas en el antimicrobianos
producto se fijan en el cartlago en Se utilizan en
crecimiento y disminuye el 1. Infecciones no tratables
crecimiento seo. Contraindicadas 2. Tratamiento de la fiebre NO
en menores de 18 aos determinada, neoplasias, insolacin
Alergia; Las penicilinas son las que 3. Dosis subptimas, dosis bajas que
ms desencadenan problemas no hacen nada pero pueden causar
alrgicos resistencia
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SULFONAMIDAS
Clasificacin
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Nios 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2 das
dosis
2
Es de amplio espectro 150/m /da/ 2 dosis Trimetropim
2
Esta combinacin es muy eficaz y un ejemplo 750/m /da/ 2 dosis Sulfametoxazol
claro de sinergismo porque si se administra
de manera individual fcilmente surge
resistencia bacteriana.
La resistencia bacteriana se da por mutacin
y una vez establecida es irreversible
2
Peso corporal para m
Reaciones secundarias
- Hipersensibilidad Peso x4 + 9 / 100
- Glositis
- Vmito
- Estomatitis
- Diarrea
- Sndrome Steven Johnson
- Sndrome de Lyell
- Anemia aplasica
- Agranulocitopenia
- Trombocitopenia *
SULFACETAMIDA
- Cristaluria *
* En Adultos Se utiliza en va tpica se encuentra en
solucin oftlmica y en ungento
Contraindicaciones conteniendo:
- Hipersensibilidad Solucin oftlmica 100mg/ml
- IR Ungento 100mg/gr
- Embarazo *
- Lactancia * Indicaciones teraputicas
* Relativas - Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
Interacciones farmacolgicas - Dacriocistitis
- Disminuye el efecto de anti - Blefaritis
coagulantes - Orzuelo (Perrillas)
- Aumenta o potencializa el efecto de
hipoglucemiantes orales del tipo de Reacciones Secundarias
sulfonilureas, - Locales y se puede presentar ardor,
- Disminuye el efecto de hidantoina y lagrimeo, fotofobia, las cuales si no
Vitamina K desaparecen en horas se debe
suspender la administracin
Presentacin
Tambin se puede encontrar con Clorafenicol
Trimetropim Sulfametoxazol oftlmico
(TM) (ZM)
Comprimidos 80mg 400mg
Suspensin 40mg 200mg/5ml
Tabletas o 160mg 80mg
blondas
Dosis
Adulto 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2
dosis
2 comprimidos / 12 hr
1 Tableta /12hr
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PENICILINAS
Son las de mayor uso por sus 4. Carboxipenicilinas
particularidades de estas, usadas en varias - Carbenicilina
infecciones, de bajo costo, son bactericidas. - Ticarcilina
Muy rara vez causan toxicidad, se puede Con este grupo se amplia el espectro
administrar en dosis elevada su efecto es bacteriano y abarca pseudomonas.
que puede producir hipersensibilidad. Son Klepsielas, proteus mirabilis etc.
activas contra Gram positivas y negativas, de
amplio espectro. 5. Otras penicilinas bactericidas
Se sintetizan del Penicilum Notatum por - Azlocilina
Alexander Fleming. - Piperacilina
Las penicilinas se miden en UI = Efectividad - Mezlocilina
contenida en Activas a pseudomonas, brucelas,
0.6 gr de la sal enterobacter, E. Coli, klebsielas
1mg de Pen G = 1667 UI
1mg de Pen V = 1595 UI 6. Carbapenems
- Ertapenem
A las penicilinas semi sintticas peso (mg.gr) - Imipenem
- Meropenem
Clasificacin
Gram Positivas Naturales
1. Penicilinas naturales: Pen G y V Gram Negativas Semisinteticas
Pen G se deriva
- Pen Sodica cristalinica (IV e IM) PGSC Suspensin IV
- Pen benzatinica (IM) PG Benzatinica IM
- Pen procainica (IM) PG procainica Nunca IV de deposito
cuando se adm IM
Pen V P V Oral
- Pen potsica (oral)
Mantienen su poder bactericida hasta 26 das
2. Penicilinas resistentes a le B- despus actvas a Gram + y
lactamasa son semi sintticas
- Nafcilina
- Oxaciclina
- Oxilina
- Dicloxacilina
- Meticilina
Indicada en infecciones de estafilococos,
hemofilus influenza, estreptococos
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PENICILINA G SODICA CRISTALINA
Pengesod
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Diarrea
- Vmito
- Nauseas
- Lengua Negra
- Colitis pseudomembranosa
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PEN BENZATINICA
Benzetacil
Dosis
Bactericida se administra IM Adulto usual 1 frasco 1, 200.000 UI
IM dosis nica
Indicaciones teraputicas Nios 6-12 aos 6,000.000 UI IM
- Infecciones por estreptococo B dosis nica
hemoltico del grupo A (piogenes)
- Endocarditis
- Escarlatina
- Ericipela COMBINACION DE PGSC
- Mal de Pinto (por espiroqueta) + PEN PROCAINICA
- Difteria (No es de 1ra eleccin)
- Profilaxis de la fiebre reumtica
- Amigdalitis Anestsica Suspensin IM
- Faringitis
Indicaciones teraputicas
Reacciones secundarias - Amigdalitis
- Hipersensibilidad - Faringitis
- Diarrea - Otitis
- Vmito - Bronquitis
- Nauseas - Neumona
- Lengua Negra - Escarlatina
- Colitis pseudomembranosa - Escipela
- Ttanos (crostidium tetanium)
Hematolgicas - Abscesos
- Leucopenia - Infecciones dentales
- Trombocitopenia - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Anemia hemoltica - Meningitis
- Anisocitosis
Contraindicaciones
Si se administra IV - Absolutas
- Flebitis - Hipersensibilidad
- Tromboflebitis
Presentacin
Contraindicaciones Premprocilina Penisodica
- Absolutas Frascos mpulas
- Hipersensibilidad Premprocilina Penisodica
Pen GSC + 100,000 U 200, 000 U
Interacciones Pen 300, 000 U 600, 000 U
- Con tetraciclinas disminuye el efecto procainica
bactericida de las penicilinas 400, 000 U 800, 000 U
- Probenecid aumenta la
concentracin plasmtica de la Dosis
penicilina Adulto 800, 000 U c/ 12 hr IM
Nios 200, 000 U c/ 12 hr IM
Presentacin
Frasco mpula
1, 200.000 UI
600.000 UI
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PEN V POTASICA RESISTENTES A LA B-
LACTAMASA
Pen- Vi- k
Dosis Interacciones
Adulto 400, 000 U c/ 6 hr - Tetraciclinas disminuye el efecto
Nios 30,000 90, 000 U/ kg/ da/ 4 dosis bactericida
Presentacin
- Capsulas 250 y 500 mg
- Suspensin 125mg / 5ml
- Frasco mpula 500 mg c/ 6hrs
Dosis
Adulto 1 capsula c/6hrs
Nios 12.5mg/kg/da/ 4 dosis
PENICILINAS Graves 25- 50 mg/ kg/ da/ 4 dosis
SEMISINTETICAS
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AMINO PENICILINAS
AMPICILINA + SULBACTAM
- Anemia hemoltica
- Anisocitosis
Pembritin Pentroxyl
Omnipen Binotal Si se administra IV
- Flebitis
- Tromboflebitis
Ampicilina Es inactivada por la B-
lactamasa
Sulbactam Inhibidor de la B- lactamasa Contraindicaciones
- Absolutas
Indicaciones teraputicas - Hipersensibilidad
- Shigelosis Interacciones
- H. influenzae - Tetraciclinas disminuye el efecto
- Salmonella bactericida
- E. Coli - Sulbactam
- Klebsiella
- Proteus mirabilis Presentacin
- Tabletas 1gr
- Septicemia - Capsulas 125, 250 y 500mg
- Absceso intraabdominal - Suspensin 125, 250 y 500mg
- Peritonitis - Gotas peditricas 100mg / ml
- Infecciones ginecolgicas - Frasco mpula 125, 250, 500mg y
- Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI 1gr
- Neumona
- Bronquitis Dosis
- Amigdalitis Adulto 250- 500mg c/ 6 hrs
- Faringitis 1gr c/6hrs
- Infeccin de vas urinarias Nios 25- 50mg/kg/ da/ 4 dosis
- Fiebre tifoidea
- Shigellosis
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Meningitis
- Infeccin de huesos y articulaciones
- Infecciones dentales
- Abscesos pulmonares
- Salpingitis
- Endometritis
Ya no es muy activa contra fiebre tifoidea
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Diarrea
- Vmito
- Nauseas
- Lengua Negra
Colitis pseudomembranosa
Hematolgicas
- Leucopenia
- Trombocitopenia
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CARBOXIPENICILINAS
TRICARCILINA
- Presentacin
- Frasco mpula 3gr de Tricarcilina
Timentin con .2 de Acido Clavulanico
Indicaciones teraputicas
Infecciones graves CARBAPENEM
- Neumona
- Peritonitis
- Bronquitis MEROPENEM
- Abscesos intraabdominales
- Septicemia Merrem
- Endometritis
- Enfermedad Plvica Inflamatoria Activo contra estreptococo piogenes,
- Infeccin de vas urinarias hemofilus neumonie, klepsielas, Proteus
complicadas o no
- Infeccin de huesos y articulaciones Indicaciones teraputicas
- Infeccin de piel y tejidos blandos - Neumona
- Peritonitis
Reacciones secundarias - Endocarditis
- Hipersensibilidad - Septicemia
- Diarrea - Infecciones ginecolgicas
- Vmito - Infeccin de vas urinarias
- Nauseas - Infeccin de huesos y articulaciones
- Lengua Negra - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Colitis pseudomembranosa
Reacciones secundarias
Hematolgicas - Sndrome de Steve Johnson
- Leucopenia - Sndrome de Lyell
- Trombocitopenia - Leucopenia
- Anemia hemoltica - Neutropenia
- Anisocitosis
Contraindicaciones
Si se administra IV - Hipersensibilidad
- Flebitis - IR
- Tromboflebitis - Lactancia 3 meses
- Embarazo
Administracin de manera rpida
- Delirio Interacciones
- Convulsiones - Tetraciclinas disminuye el efecto
bactericida
Contraindicaciones Presentacin
- Absolutas - Frasco mpula 500mg y 1 gr
- Hipersensibilidad Dosis
Adulto 1.5 6 gr c/ 8 hrs IV
Interacciones Nios (mayores de 3 meses 12 aos)
- Tetraciclinas disminuye el efecto 10-40 mg /kg/ da/ 3 dosis
bactericida
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QUINOLONAS
4ta generacin
- Balofloxacina
- Moxifloxacina
- Pazofloxacina
- Gatifloxacina
- Enofloxacina
- Esparfloxacina
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ACIDO NALIDIXICO FLUOROQUINOLONAS
Wintomylon Azo- wintomylon (con
fenazopiridina) Pirifor (con CIPROFLOXACINA
fenazopiridina antisptico urinario)
Ciproxina
La orina se toma un color naranja / rojizo
Fluoroquinolona de 2da generacin
Indicaciones teraputicas
- Analgsico de vas urinarias Vida Media 2- 5 hrs
- Shigellosis
- Salmonelosis Indicaciones teraputicas
- Diarrea del viajero por E. Coli - Infecciones respiratoria agudas y
- Infeccin de vas urinarias crnicas
- Infecciones de vas urinarias
Reacciones secundarias (Pielonefritis, cistitis, uretritis
- Hipersensibilidad gonococcica, prostatitis, epidermitis)
- Diarrea - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Vomito - Abscesos intraabdominales
- Cefalea cuando se sobren pasan las - Salmonelosis
dosis recomendadas - Shigellosis
Precaucin en menores de 12 aos - TBP (No es de primera eleccin)
Dosis Presentacin
Adulto 500mg 1 gr c/ 6hrs VO - Tabletas 250 y 500mg
Nios 55mg/ kg/ da/ 4 dosis - Frasco mpula 100ml = 200mg y
Sostn 33mg/kg / da/ 4 dosis 200ml = 400mg
- Solucin oftlmica y ungento en
concentracin del 3%
Para conjuntivitis bacteriana,
conjuntivitis de R/N, queratitis no
herptica, lefaritis, dacriocistitis,
orzuelo (ayuda)
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2 gotas c/2hrs primer da, despus 2
gotas c/ 4hrs el 2 da
NORFLOXACINA
Dosis
Adulto 500mg c/ 12 hrs VO Noroxim
200mg c/ 12 hrs IV infusin lenta
400mg c/ 12 hrs IV para 1 hr Metabolismo; Heptico
Infecciones graves 750mg c/ 12 hrs Vida media; 2- 5 hrs
400mg c/ 8 hrs
Indicaciones teraputicas
Contraindicada en nios! - Infeccin de vas respiratoria
superiores
- Infeccin de vas urinarias
- Salmonelosis
- Fiebre Tifoidea
- Shigellosis
- Gastroenteritis infeccin aguda
- Gonorrea
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Tendinitis
- Ruptura de tendn
- Colitis
- Disgeusia
- Trombocitopenia
- SS Johnson
- S. Lyell
Interacciones
- Con anticidos disminuye la
absorcin
Presentacin
- Tabletas 400mg
- Solucin oftlmica 3%
Dosis
Adulto 400mg c/12hrs VO
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Dosis
OFLOXACINA Adulto 400mg c/ 12 hrs VO
400mg c/ 12 hrs IV infusin lenta
Floxil pasar en 1 hr
Indicaciones teraputicas
Leves y moderadas las del Norfloxacina y
Ciprofloxacina
- Infecciones respiratoria agudas y
crnicas GATIFLOXACINA
- Infecciones de vas urinarias
(Pielonefritis, cistitis, uretritis
gonococcica, prostatitis, epidermitis) Tequin Zymar (solucin
- Infeccin de piel y tejidos blandos oftlmica)
- Abscesos intraabdominales
- Salmonelosis
- Shigellosis Indicaciones teraputicas
- TBP (No es de primera eleccin) Leves y moderadas las del Norfloxacina y
- Infeccin de vas respiratoria Ciprofloxacina
superiores - Infecciones respiratoria agudas y
- Fiebre Tifoidea crnicas
- Gastroenteritis infeccin aguda - Infecciones de vas urinarias
- Gonorrea (Pielonefritis, cistitis, uretritis
- EPI gonococcica, prostatitis, epidermitis)
- Quemaduras infectadas - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Abscesos intraabdominales
Reacciones secundarias - Salmonelosis
- Hipersensibilidad - Shigellosis
- Tendinitis - TBP (No es de primera eleccin)
- Ruptura de tendn - Infeccin de vas respiratoria
- Colitis superiores
- Disgeusia - Fiebre Tifoidea
- Trombocitopenia - Gastroenteritis infeccin aguda
- SS Johnson - Gonorrea
- S. Lyell - EPI
- Flebitis - Quemaduras infectadas
- Tromboflebitis
Metabolismo
Contraindicaciones Heptico
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia Hpatica y Renal Presentacin
- Embarazo - Tabletas 400mg
- Lactancia - Frasco mpula 100ml en 200mg
- Menores de 18 aos 200ml en 400mg
Interacciones
- Con anticidos disminuye la Dosis
absorcin Adulto 400mg/ da VO
IV. 400mg/ da por infusin lenta en 1 hr.
Presentacin
- Tabletas 200 y 400 mg
- Frasco mpula 10ml= 40mg /ml =
400mg
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CEFALOSPORINAS
Grupo de antimicrobianos bactericidas. - Metabolismo; De la 1ra generacin
Cephalosporium Acremonium (1948) hongo. no se metabolizan salen de manera
Tambin considerados B- lactamicos. integra y las otras tienen un
Encontrado en Venecia- Italia. Son activos metabolismo parcialmente heptico.
contra Gram + y el mayor numero de estas - Excrecin: En orina de manera
son resistentes a B- lactamasa se puede usar ntegra y en manera de metabolitos,
para infecciones por estafilococos, es de bilis y leche materna
amplio espectro.
Indicaciones teraputicas
Clasificacin - Infecciones del sistema respiratorio
superior e inferior ( faringitis,
1ra generacin; son ms activos a Gram + laringitis, bronquitis, neumona,
que a Gram - faringoamigdalitis)
- Cefalotina (Parenteral) - Infecciones del sistema digestivo
- Cefazolina (Parenteral) (Shigelosis, Salmonelosis, Fiebre
- Cefalexina (VO) Tifoidea)
- Cefadroxilo (VO) - Infecciones intraabdominales
(Abcsesos, Peritonitis, Infeccion de
2da generacin Ms activas a Gram - vas biliares)
- Cefaclox (Parenteral) - Septicemia
- Cefuroxima (VO) - Gonorrea
- Cefoxitina (Parenteral) - Infeccin de huesos y articulaciones
- Cefamandol (Parenteral) - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Cefotetan (Parenteral) - Profilaxis quirrgica
- Herida infectadas
3ra generacin para va parenteral - Infeccin de vas urinarias
- Cefotaxima comunicadas o no
- Cefhiaxoma - Meningitis
- Cefoperasona
- Ceftazidima Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad como prurito,
4ta generacin Ms activas a Gram urticaria, edema de labios
- Cefeprima - Digestivas Nauseas y vomito
- Cefpirome - Piel; SS Johnson, S Lyell
- Hematolgicas; Trombocitopenia,
Farmacodinamia Anisocitosis
- Mecanismo de accin; inhibe a las
transpeptidasas que sintetizan Contraindicaciones
proteoglicanos que dan dureza a la - Hipersensibilidad
pared, si se inhiben - Insuficiencia Heptica y Renal
- Embarazo
Farmacodinamia - Lactancia
- Absorcin; Buena por va oral, no le
afectan los alimentos, la disminuyen Interacciones
los anticidos, por IM es paulatina - Probenecid disminuye la excrecin
- Distribucin; De las de 1ra - Anticidos disminuye accin
generacin es general, pero son - Bacterioestaticos disminuye el
minimas las concentraciones en efecto bactericida
LCR, las dems generaciones es
general atraviesan la barrera
hematoencefalica estn o no estn
inflamadas las meninges y alcanzan
concentraciones elevadas
Tizianyta
18
CEFALOTINA
Keflin CEFUROXIMA
Vida media; 0.7 hrs Zinnat
Presentacin Presentacin
- Frasco mpula 1 gr - Frasco mpula 750mg
Dosis Dosis
Adulto 500mg 1gr c/ 4-6 hrs IM Adulto 750mg c/8 -12 hrs IM o IV
4- 12 gr c/ 4-6 hrs IV infusin o Nios 30- 50mg/ kg/ da/ 3 dosis
bolo
Nios 100mg/kg/ da/ 4 dosis
CEFTRIAXONA
CEFALEXINA
Recephin Terbac
Duraef
Presentacin
Vida media: 0.8 hrs - Frasco mpula 500mg 1gr con
lidocana al 1% IM
Presentacin 500mg 1gr IV
- Tabletas 1 gr
- Capsulas 250 y 500mg Dosis
- Suspensin 125, 250 y 500mg Adulto 500mg 1gr /da IM o IV, puede
aumentar en graves a 2-5gr IV
Dosis Nios 25-50mg/kg/da/ 1-2 dosis IM o IV
Adulto 250- 500 mg c/ 12 hrs VO
Nios 25mg/kg /da / 2 dosis
50mg/kg/ da/ 2 dosis
CEFEPIMA
CEFACLOR Maxipima
Ceclor Ceclor 12 Hr Presentacin
- Frasco mpula 1gr
Presentacin
- Suspensin 250mg Dosis
- Capsulas 250 y 500mg Adulto 1gr c/ 12hrs IV
- Tabletas 375 y 700mg Nios 30-50mg/ kg/ da/ 2 dosis
Dosis
Adulto 250 -500mg c/8hrs
Nios 20MG /Kg/ da/ 3 dosis
Adulto con 12Hr 375 700mg c/ 12 hrs
Nios con 12Hr 20mg/kg/da/3 dosis
Mnimo por 5 das. Bueno para infecciones
respiratorias superiores
AMINOGLUCOSIDOS
Tizianyta
19
- Distribucin: General, atraviesa las
Son otro grupo de antimicrobianos activos a dos barreras fcilmente
aerobios son bactericidas. Los elementos de - Metabolismo: no tiene
este grupo son: - Excrecin: Orina
- Vida media: 2-3 hrs
Estreptomicina Streptomyces griseus
Neomicina Streptomyces fradiae Ototxicidad
Kanamicina Streptomyces Coclear Vestibular del Vlll par craneal.
kanamiceticus Esta dada por la necrosis de las clulas
Gentamicina Micromonospora ciliadas o vellosas del odo interno y se va a
Amikacina Kanamicina derivado manifestar la coclear por tinitus de tono
sinttico agudo y por hipoacusia Sordera
Netilmicina Sisomicina derivado Manifestaciones clnicas a nivel Vestibular:
sinttico cefaleas, nausea, vomito, vrtigo,
Tobramicina Streptomyces imposibilidad para permanecer de pie, de
tenebrarios leer, y enfocar, nistagmo espontaneo,
movimiento pendular del tronco.
En dosis elevadas y por periodos
prolongados adems de la variabilidad
Activos a aerobios Gram +
biolgica del individuo, se debe vigilar al
Micobacterium, pseudomonas, Proteus
paciente, el diagnostico de maneta oportuna
mirabilis, E. Coli, Yersinia pestis.
es reversible.
Buenos antimicrobianos pero son
- Ototxicos
Nefrotxicidad
- Nefrotxicos
Dada por necrosis de las clulas tubulares
- Neurotxicos
originando insuficiencia renal. Se puede
presentar con dosis elevadas y por periodos
prolongados
Farmacodinamia
- Mecanismo de accin: Se unen a la
Neurotxicidad
subunidad ribosomal 30S inhibiendo
Se presenta principalmente cuando se
la sntesis de protenas de manera
administran Aminoglucsidos por va tpica
irreversible. Inducen a una lectura
en serosas, mucosas, grandes heridas,
errnea de la plantilla del RNAm
quemaduras extensas.
provocando la sntesis de protenas
Caracterizada por bloqueo a nivel de la placa
anmalas o defectuosas que
motora y se da principalmente en el
terminan con la muerte de la
diafragma provocando paro respiratorio
bacteria.
Muerte (No es muy frecuente) el poder
decreciente de importancia Neomicina,
Resistencia bacteriana
Kanamicina, Estreptomicina, Gentamicina
Se da por inactivacin a travs de enzimas y
la mutacin porque en las paredes de las
Otras reacciones secundarias
bacterias existen unas protenas llamadas
- Neuritis ptica
porinas las cuales cambian de estructura y el
- Neuritis perifrica
antibitico no puede entrar a la bacteria.
- Escotoma
Farmacocintica - Parestesia (cara, labios, manos y
pies)
- Absorcin: Mala por va oral por lo
- Masas calientes y dolorosas por IM
tanto existe preparado de Neomicina
(Estreptomicina)
para va oral para accin en la luz
intestinal pero si se administra en
Vida Media: 2-3 hrs
mucosas, serosas, o quemaduras
de manera tpica se absorben
Contraindicaciones
grandes cantidades y son capaces
- Colitis pseudomembranosa no
de producir toxicidad. Por va IM la
actan sobre la flora intestinal
absorcin en buena y completa.
normal
Tizianyta
20
- IR Presentacin
- Embarazo - Ampolleta 20, 40, 60, 80, 120, 160
- Lactancia (GU*) mg
- Frasco mpula 40, 80, 120mg
Interacciones
- Furosemida y Eritromicina aumentan Dosis
el riesgo de Ototxicidad Adulto 3mg/ Kg/ da/ 2- 3 dosis IM o IV
Nios Prematuros y R/N 5-6mg/kg/da/ 3
dosis
Nios 1 semana a 12 aos 7.5mg /kg/da/
2-3 dosis
Tizianyta
21
TETRACICLINAS
Tizianyta
22
- Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI Interacciones
- Clamidia - Fenitoina disminuye la
- Tracoma concentracin de tetraciclinas
- ntrax - Barbituricos disminuyen la
- Infeccin de vas urinarias concentracin de tetraciclinas
- Brucelosis - Anticidos disminuye la absorcin
- Chancroide - Anticonceptivos disminuye el efecto
- Enfermedad de Lyell anticonceptivo
- Leptospirosis - B- lactamicos (Penicilinas y
- Fiebre recurrente Cefalosporinas) disminuye el efecto
- Fiebre Q bacterioesttico
Muchas son transmitidas por garrapatas o
pulgas
Reacciones Secundarias
- Hipersensibilidad en los dientes o
piezas dentales que no han brotado
- Manchas pardas o color marrn;
cuando se administra entre 2 meses
y 5 aos de edad estas manchas se
hacen permanentes afectando a la
dentina y al esmalte.
- Si se administra en embarazadas el
producto tendr dientes amarillos
- Por su capacidad quelante se une al
hueso formando orto- fosfato clcico
y disminuye el crecimiento seo
- Hipertensin intracraneal
- Trombocitopenia
- Leucopenia
- Prurito anal y vulvar
Intestinales
- Pilosis
- Dolor epigstrico
- Nauseas
- Vomito
- Diarrea
- Colitis pseudomembranosa
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
- Insuficiencia Heptica y Renal
Menores de 8 aos
Tizianyta
23
En reacciones secundarias se ha observado
OXITETRACICLINA en pacientes que ingieren demoxiciclina,
diabetes inspida nefrogena.
Terra
Presentacin
- Capsulas 500mg
- Trociscos 125mg para infecciones
leves de la orofaringe
- Ampolleta 50mg + lidocana al 1%
MINOCICLINA
IM
- Pomada oftlmica 0.005gr Mycromian
Dosis Presentacin
Adulto 1gr / dia - Capsulas 50 -100mg
500mg c/12hrs
250mg c/6 hrs Dosis
Nios mayores de 8 aos Adulto 100 200mg /da
15-25mg/kg /da/ 4 dosis Nios mayores de 8 aos
1 ampolleta c/ 6 hrs 1er da 4.4mg /Kg/ da
Posterior 2.2mg/Kg/ da
TETRACICLINA
Ambotetra Tetex
Presentacin
- Capsulas de 250 y 500 mg
Dosis
Adulto 1gr /da
Nios mayores de 8 aos
25 50mg /Kg/da
DOXICICLINA
Vibramicina
Presentacin
- Capsulas 50 100mg
Dosis
Adulto 100 200mg /da
Nios mayores de 8 aos
1er da 4.4mg /Kg/ da
Posterior 2.2mg/Kg/ da
Tizianyta
24
MACROLIDOS
o Azlidos
disuelve en duodeno y yeyuno
donde es absorbida, se encuentra
en grnulos o tabletas
Son bacterioestaticos y el frmaco - Distribucin: Es parcial, no atraviesa
representativo es la Eritromicina la barrera hematoencefalica pero si
la placentaria se distribuye por
Eritromicina Streptomyces todos los lquidos corporales menos
Erytreus LCR
Claritromicina Derivado de la - Metabolismo: Parcialmente heptico
Eritromicina pero alcanza hasta un 95% heptico
Azitromicina Derivado de la - Excrecin: 5% de manera ntegra y
Eritromicina el resto por bilis, heces y leche
Roxitromicina Derivado de la materna
Eritromicina - Vida media:
Fluritromicina Derivado de la Eritromicina 1.6 hrs administracin
Eritromicina cada 6hrs
Diritromicina Derivado de la Claritromicina 3-7hrs administracin
Eritromicina cada 12 hrs
Genotromicina Derivado de la Azitromicina 68hrs administracin
Eritromicina cada da
Espiratromicina Derivado de la
Eritromicina
Indicaciones teraputicas
- Infeccin de vas respiratorias bajas
Eritromicina
y altas
Activos contra Gram + aerobios, contra cepas
- Amigdalitis por estreptococo B
de clamidia
Hemoltico del grupo A (2da
eleccin)*
Claritromicina
- Profilaxis de fiebre reumtica (2da
Activa contra helicobacter pylori pero menos
eleccin)*
antiva contra Hemofilus influenzae
- Gonorrea*
- Infeccin por Helicobacter pylori
Azitromicina
- Difteria
Activa contra influenzae, gonorrea, clamidia,
- Tosferina
tracomatis, Mycoplasma y gnero plasmidium
- Infeccin por clamidia
(no son de primera eleccin)
- Enfermedad Pelvica Inflamatoria EPI
por clamidia
Farmacodinamia
- Paludismo*
- Mecanismo de accin: Se une a las
- Conjuntivitis de inclusin
unidades sub ribosomales 50S
- Tracoma
inhibiendo la sntesis de protenas
- Psitacosis
de manera reversible es
- Infeccin de piel y tejidos blandos
bacteriosttico, a dosis elevadas es
- Diarrea por Yersinia enterocolitica
bactericida en bacterias muy
sencillas
No son de 1ra eleccin *
Farmacocintica
- Absorcin: No es completa por VO
Reacciones Secundarias
pero es adecuada es inactivada por
- Hipersensibilidad
la accin del HCl por lo que todos
- Diarrea
los productos son protegidos por
- Vomito
una capa entrica la cual se
Tizianyta
25
- Ictericia colestacica
- A dosis elevadas Ototxicidad
Contraindicaciones CLARITROMICINA
- Hipersensibilidad
- Embarazo Klaricid Klaricid IV
- Lactancia
- IR Presentacin
Insuficiencia heptica (Relativa) - Tabletas 250- 500mg
- Suspensin 125 250mg /5 ml
Interacciones - Ampolleta 500mg
- Fenitoina y Fenobarbital disminuye
vida media Dosis
- Aminoglucsidos y Furosemida Adulto 250 500mg c/ 12 hrs
aumenta el riesgo de ototxicidad Nios 7.5mg/Kg/ da/ 2 dosis
Inyectable
Adulto 500 mg 1gr c/12hrs infusin lenta
en 60 minutos
Nios 5.5mg c/12 hrs IV
ERITROMICINA
Ilosone Pantamicina
Presentacin AZITROMICINA
- Capsulas 250 y 500mg
- Suspencin 125 y 250mg
Presentacin
Dosis - Tabletas 250- 500mg
Adulto 250- 500mg c/hrs hasta 4 gr/da - Suspensin 250mg/ 5ml
Nios 30-50mg/ kg/ da/ 4 dosis 600mg/ 5ml
Dosis
Adulto 500mg/ da / 3 das
Nios 10mg /kg/ da / 3 das
Tizianyta
26
OTROS ANTIMICROBIANOS
Tizianyta
27
De manera profilctica 2 gotas c/ 2 hrs el
Las primeras 24hrs el nio se torna irritable primer da y despus 2 gotas c/6hrs
presenta imposibilidad para succionar, con Fiebre tifoidea 14 21 das el tratamiento
evacuaciones laxas y verdosas, para las
segundas 24hrs el nio se torna flcida con La toxicidad se da en dosis elevadas por
un color ceniciento grisceo e hipotrmica periodos prolongados y variabilidad biolgica
RIP
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Insuficiencia Heptica y Renal
(modificar dosis)
- Lactancia
- Prematuros y R/N, lactantes
menores vigilar la concentracin de
Clorafenicol.
Indicaciones teraputicas
Oftlmico
- Conjuntivitis bacteriana
- Blefaritis
- Queratitis
- Cuerpos extraos
- Traumatismo
Interacciones
- Aumenta concentraciones de:
Warfanina, Difumarol,
Clorpropamida , Tolbutamida
- Disminuye vida media del
cloranfenicol con: Fenobarbital
y Rifampicina
Presentacin
- Capsulas 250mg
- Solucin oftlmica 5%/ ml
- Solucin oftlmica 5 12mg /ml
Dosis
Adulto 1gr /da
250mg c/ 6hrs
750mg c/ 6hrs
Nios 25-50mg /kg/da /4dosis
Tizianyta
28
QUINUPRISTINA Y DALFOPRISTINA
Indicaciones teraputicas
- Infeccion de vas respiratorias
inferiores y superiores
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Huesos y articulaciones
Reacciones Secundarias
- Hipersensibilidad
- Nauseas
- Vmito
- Diarrea
- Vaginitis
- Candidiasis
- Glositis
- Estomatitis
- M. pseudomona
- Confusion
- Delirios
Tizianyta
29
- Fenobarbital, Cabamacetina,
VANCOMICINA Warfarina, Difumarol, Clorpropamida
y Tolbutaminda disminuye vida
Vancosin media de estos
Tizianyta
30
- Infecciones respiratoria bajas y altas Gel se puede aplicar diario por la noche
- Infecciones de piel y tejidos blandos (tpico) la crema vaginal igual por la noche
(pie diabtico) en el fondo del saco de la vagina
- Infeccin de huesos y articulaciones
- Salpingitis
- EPI
- Acn severo
- Escarlatina
- Celulitis
- Infeccin intraabdominal
- Peritonitis
- Vaginitis
- Cervicitis por clamidia BACITRACINA
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad Bactericida fue aislado a partir del Bacilos
- Nauseas Subtilis de la cepa Treici en 1943 en una
- Vmito fractura expuesta contaminada con polvo
- Colitis pseudomembranosa callejero de una nia llamada Treici.
- Diarrea
- Psicosis txica Farmacodinamia
- Alucinaciones - Inhibe la sntesis de la pared
- Confusin bacteriana
- SS Johnson
- Neutropenia Farmacocintica
- Trombocitopenia - Absorcin: No tiene es por va
- Anemia tpica, oftlmica
- Tinitus - Distribucin: buena va tpica es
- Glositis local, se puede usar en presentacin
- Estomatitis oftlmica
- Vida media: No tiene porque no
tiene absorcin
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Indicaciones teraputicas
- Insuficiencia H y R - Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
- Blefaritis
Interacciones - Blefaroconjuntivitis
- Disminuye el metabolismo de - Dasio Cistitis
Hidantoina y Cabamazepina - Chalazin
- Cuerpos extraos (extraccin)
Presentacin Casi siempre se encuentra en combinacin
Capsula 300mg con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina
Ampolleta 150 mg
Suspensin 75mg/5ml Reacciones secundarias
Gel 1% Locales como:
Crema vaginal 2% - Prurito
- Lagrimeo
Dosis - Ardor, dolor urente
Adulto: Oral 600mg/da / 2,3,4 dosis - Fotofobia
IV o IM 600- 1600mg/da/ 2, 3, 4, Si permanece el ardor, lagrimeo y fotofobia,
dosis prurito indica hipersensibilidad total, indica
Nios: 20-30 mg/kg/da/ 2, 3, 4 dosis retirar o disminuir la administracin
Tizianyta
31
Contraindicaciones Casi siempre se encuentra en combinacin
- Hipersensibilidad con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina
Dosis Contraindicaciones
Solucin oftlmica 2 gotas cada 2 o 4 hrs - Hipersensibilidad
Ungento tira de ungento en el saco
conjuntival cada 2 hr Interacciones
- No tiene
Indicaciones teraputicas
- Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
- Blefaritis
- Blefaroconjuntivitis
- Dasio Cistitis
- Chalazin
- Cuerpos extraos (extraccin)
Tizianyta
32
ANTITUBERCULOS O ANTIFIMICOS
Exclusivos para Tuberculosis
Indicaciones Teraputicas
PRIMARIOS - TBP
- Brucellosis
- Meninguitis
- Lepra
RIFAMPICINA - Infeccin de vas urinarias
- Salmonellosis
Bactericida derivado de la Rifamicina B,
activo contra Gram - aerobio y principal Reacciones secundarias
contra el Micobacterium Tuberculosis Normalmente en bien tolerada pero puede
tambin es activo contra E. coli, Salmonellas, aparecer
Brucelas, Proteus. - Hipersensibilidad en pacientes con
Frmaco de 1ra eleccin junto con la TBP
Doxiciclina. - Fiebre
- Cefaleas que desaparecen de
Esquema manera paulatina
- Doxiciclina + Rifampicina - Hepatotoxicidad
Brucelosis 42 das - Diarrea
- Doxiciclina + Rifampicina + - SS Johnson
Estreptomicina ms agresivos - Colitis pseudomembranosa
- Alucinaciones
Farmacodinamia - Convulsiones
- Inhibe la sntesis de los cidos - Inhibe tambin a la excrecin de
nucledos a travs de la inhibicin cido rico por lo que puede
de la RNA polimerasa dependiente aparecer gota
del DNA bacteriano
Farmacocintica Contraindicaciones
- Absorcin: Buena por VO no le - Hipersensibilidad
afectan los alimentos pero si los - Insuficiencia H y R
anticidos - Embarazo
- Distribucin: General atraviesa as - Lactancia
dos barreras naturales, se distribuye
bien por todos los lquidos Interacciones
corporales, lo que se confirma por - Fenobarbital, Hidantoina,
dar una coloracin rojo- naranja a la Sulfonilureas, Anticonceptivos
orina, lgrimas, sudor, lquido orales, Nifedipino, Propanolol,
seminal, leche materna, se debe Metoprorol disminucin del
advertir al paciente. metabolismo de estos.
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Principalmente renal, Presentacin
pero se puede tambin en bilis, Rufaclin Rifapnim + Trimetropim
leche materna, heces Capsulas 300mg
- Vida media: 1.5- 5 hr Suspensin 2gr/100ml
Dosis
Adulto 300- 900mg/da/ 1-3 dosis
Nios 10-20 mg/Kg/da (1,2,3 dosis)
Tizianyta
33
Se utiliza como antineuritico previene la
ISONIACIDA aparacion de Neuritis, Polineuritis y Atrofia
ptica incluso tambin desaparecen las
Frmaco primario para tratamiento de reacciones secundarias del SNC
quimioterapia, TBP Requerimiento de piridoxina
Deriva Idracida del cido izonicotinico Hombres 2mg/da
Mujeres 1.5mg/da
Bactericida Cuando los bacilos se Pero en estos casos 15-20mg para evitar
encuentran en divisin rpida estas reacciones durante el tratamiento
Bacterioesttico Cuando los bacilos se
encuentran en estado de reposo
Interacciones
Farmacodinamia - Rifampicina y Pirazinamida
- No se conoce completamente pero Sinergismo
se tienen teoras de que afecta la
biosntesis de cidos nucledos, Presentacin y dosis
metabolismo de lpidos y la En combinacin
glucolisis
Farmacocintica
- Absorcin: Buena casi completa por
VO, no le afectan los alimentos pero
si los anticidos PIRAZINAMIDA
- Distribucin: General
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Orina, bilis, heces y leche Anlogo sinttico de la nicotinamida tambin
materna es frmaco primario para TBP
- Vida media: 1-4hr Bactericida en los bacilos que se encuentran
en el interior de los mcrofagos tambin
Indicaciones teraputicas penetra fcilmente el material caseoso que
- TBP (exclusivo) rodea a los bacilos (material de calcio)
Si se administra de manera individual surge puntos blancos en reaccin de trax
resistencia bacteriana rpidamente (mecanismo de defensa a nivel pulmonar)
Reacciones secundarias
Alteraciones a nivel de SNC se recomienda - Hipersensibilidad
administrar con piridoxina: - Necrosis heptica (ms severa)
Izoniacida + Piridoxina (vitamina B6) 15- - Ictericia
20mg/da - Nausea
El tiempo que dure el tratamiento - Vmito
Tizianyta
34
- Diarrea
Tizianyta
35
ANTIMICOTICOS
- Paracoxicoidomicosis
Frmacos contra las micosis u hongos - Coxidioidomicosis
patgenos - Aspergilosis
- Cryptoplasmosis
Reacciones secundarias
ANFOTERICINA B - Hipersensibilidad
- Anemia
Es un producto del Streptomice Nodosus del - Trombocitopenia
suelo de Venezuela es una sal no - Leucopenia
hidrosoluble pero al agregrsele Desoxiculato - Contracciones muesculares en
que es una sal biliar se le utiliza para va tronco
endovenosa. Es un antimictico para - Nauseas
infecciones sistmicas, activa contra: - Vmito
- Candida (glabrata, tropicalis,
albicans) Contra indicaciones
- Histoplasma dermatitidis - Hipersensibilidad
- Coccidiodes ilmitis - Insuficiencia H y R
- Cryptococus neoformans - Embarazo
- Posaciccidiodes brazileusis - Lactancia
- Aspergillus
Interacciones
Farmacodinamia - Con amiglucosidos, diurticos
- Como en una estructura polienica aumenta riesgo de toxicicdad
aumenta la permeabilidad de la
membrana micotica dejando Presentacin Anphocil
escapar elementos vitales para el Frasco mpula 10ml/ 50mg 50, 000U
hongo, se une a la fraccin Frasco mpula 20ml/100mg 100, 000U
hergosterol de la pared micotica
originando poros por los que salen Dosis
dichos elementos Na, K, H dando Adulto y nios 3-4mg/kg/da
como resultadi ka inhibicin de la Hasta 6mg/kg/da
proliferacin micotica Infusin lenta en 90 minutos
Indicaciones teraputicas
- Candidiasis oral
- Esofagitis candidiasis
- Histoplasmosis
Tizianyta
36
ANTIMICOTICOS AZOLES
KETOCONAZOL
Se dividen en Imidazoles y Triazoles
Nisoral
Imidazoles
- Clotrimazol
Imidazol
- Miconazol
- Ketoconazol
Farmacocintica
- Oxiconazol
- Absorcin: Buena por VO disminuye
- Sulconazol
con anticidos, requiere de un
medio cido para buena absorcin,
Triazoles
las interacciones con frmacos
- Fluconazol
anticidos disminuye su absorcin
- Itraconazol
(Al-Mg, Sales de bismuto, Ca,
- Terconazol
Ranitidina) bloqueadores H2
- Distribucin: General, atraviesa las
Tambin se le conoce como azolicos o
dos barreras, se distribuye bien por
azoles
todos los lquidos, vaginales, orina,
prosttico, etc
Son activos contra (los mismos que
- Metabolismo: Heptico
Anfotericina B) excepto para espergilos o
- Excrecin: Orina, bilis, heces, Leche
espergilosis
materna
- Candida (glabrata, tropicalis,
- Vida media: 2-10hr
albicans)
- Histoplasma dermatitidis
Indicaciones teraputicas
- Coccidiodes ilmitis
- Candidiasis
- Cryptococus neoformans
- Hystoplasmosis
- Posaciccidiodes brazileusis
- Tias
- Cryptomicosis
Activos contra Dermatofitos
- Paracomicosis
Tricophiton
- Rubrum
Excepto aspergilosis
- Tonsurans
Incluso de usa de manera profilctica en
- Flucosam
pacientes con SIDA, donde el hongo ms
Que dan origen a las Tias
frecuente es la Candida
- Capitis
- Pedis
Reacciones secundarias
- Ingle
- Hipersensibilidad
- Barba
- Nausea
- Onicomicosis
- Vmito
- Dolor abdominal
Dermatofitos, Epidermophyton y Tricophiton
- Alopecia
producen Tias
- Ginecomastia
- Disminucin de la libido
Micosis superficielaes
- Disminucin de potencia
Grupos o tipos de hongos (pelo, piel, uas)
- Oligospermia (reversible)
- Fotosensibilidad
- Leucopenia
- Trombocitopenia
Farmacodinamia
En tratamientos prolongados
- Inhiben la sntesis de la pared
micotica al unirse a la Esterol 14alfa
desmetilasa encargada de la
Contraindicaciones
sntesis de la pared. Fungicida
- Hipersensibilidad
- Insuficincia H y R
Tizianyta
37
- Embarazo - Hipersensibilidad
- Lactancia - Nausea
Relativos y ajustar dosis - Vmito
- Diarrea
Interacciones
- Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital, Contraindicaciones
Idamtoina, disminuye la - Nios porque aun no se han hecho
concentracin de estos estudios en ellos
Presentacin Interacciones
Tabletas 200mg - Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital,
vulos 400mg Idamtoina, disminuye la
Crema 2% concentracin de estos
Suspensin 2%
Shampoo 200g/ml Presentacin
Capsulas 100mg
Dosis
Adulto 200-400mg/da/dosis nica Dosis
Nios 3.5-6.5mg/kg/da/dosis nica Adulto 100- 200mg /da/ dosis nica
Farmacocintica GRISEOFULVINA
- Absorcin: buena VO requiere
medio cido, disminuye con
anticidos Grisovin F.P
- Distribucin: General
- Metabolismo: Heptico Antimictico para tratar micosis superficiales
- Excrecin: Renal causadas por Dermatofitos
- Vida media: 24-36 hr
Farmacodinamia
Indicaciones teraputicas - Inhibe a la mitosis del hongo al
- Candidiasis interactuar con los microtubulos
- Hystoplasmosis micoticos pero de manera reversible
- Tias
- Cryptomicosis Farmacocintica
- Paracomicosis - Absorcin: Buena por VO y aumenta
Excepto aspergilosis en un medio graso
Incluso de usa de manera profilctica en - Distribucin: Parcial solo barrera
pacientes con SIDA, donde el hongo ms placentaria
frecuente es la Candida - Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Renal, bilis, heces y
Reacciones secundarias leche materna
Tizianyta
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- Vida media: 24 hrs Canesten , Canesten IV
Va tpica Imidasol Canesten V10 ,
Indicaciones teraputicas Canesten
- Tias (calvitis, onicomicosis, de
cuerpo) Indicaciones teraputicas
- Candidiasis vaginal
Reacciones Secundarias
- Nausea Reacciones secundarias
- Vmito - Hipersensibilidad
- Fotosensibilidad - Prurito uretral
- LED Lupus eritematoso diseminado
- Leucopenia Presentacin
- Trombocitopenia Crema vaginal 2% , 10%
Comprimidos vaginales 400mg
Los cuales desaparecen de manera
espontnea Dosis
5mg va vaginal/da
1 comprimido va vaginal/da
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia MICONAZOL
- LED
- Porfiria Aloid Gino- dactarin
Va tpica imidazol
Interacciones
- Con alcohol etlico potencia el efecto Indicaciones teraputicas
de este - Candidiasis genital
- Micosis superficiales por
Presentacin dermatofitos excepto onicomicosis y
Tabletas 125mg , 250mg y 500mg tia capitis
Sin interacciones
Presentacin
Crema 1%
vulos vaginal 100mg
Dosis
Crema a criterio
vulos 1 diario por la noche va vaginal
Tizianyta
39
Micostatin
TOLNAFTATO
Es un antimictico polienico como la
Farmacodinamia Anfotericina para va tpica a pesar de que
- Es un queratilitico, causa lisis del se administra va oral no tiene absorcin,
estrato corneo candidiasis de tubo digestivo
2. Ms agresivo
Doxiciclina 42 das
Estreptomicina 1gr/da
Nios 20mg/kg/da
Se puede usar tetraciclina
NISTATINA
ANTIPROTOZOARIOS
Tizianyta
40
- Nausea
- Vmito
METRONIDAZOL - Sabor metlico
Nitroimidazol - Glositis
- Candidiasis oral y genital
Activo contra: - Fotosensibilidad
Entamoeba histolytica - Cefalea
Giardia lamblia Si aparecen reacciones secundarias
Trichomona vaginalis neurolgicas como
Bacterias anaerobias - Confusin
- Convulsiones
Farmacodinamia - Alucinaciones
- Destruye la estructura helicoidal, Se debe suspender
disminuyendo as la concentracin
de este en los protozoarios. En las Con alcohol tiene reacciones parecida al
bacterias anaerobias solo se conoce
Disulfiram Antabuse (usado en tratamiento
que es altamente txico.
de alcoholismo crnico) provoca vmito
profuso, intenso, hipotensin, deshidratacin
Tambin tiene propiedades:
Teratogenicas
Contraindicaciones
Inmunosupresoras
- Embarazo
Cancergenas
- Insuficiencia R y H se pueden
Cuando se administra por periodos
ajustar dosis
prolongados y en embarazadas en el 1er
- Embarazo 1er trimestre
trimestre produce sindactilia
principalmente pero es mejor no
darlo
Farmacocintica
- Alcoholismo agudo
- Absorcin: Buena por VO no le
afectan los alimentos disminuye con
Interacciones
anticidos
- Con alcohol etlico disminuye el
- Distribucin: General, atraviesa las
efecto de anticoagulantes
dos barreras fcilmente
- Sinergismo con Claritromicina ,
- Metabolismo: Heptico
amoxicilina
- Excrecin: Orina, Bilis, Heces y
leche materna
Presentacin
- Vida media: 8- 10 hrs
Flagyl Flagenase
Comprimidos 500mg, 250mg
Indicaciones teraputicas
Suspensin 250mg
- Amibiasis intra y extra intestinal
vulos vaginales 500mg
- Colitis amebiana
Fco. mpula 100ml /500ml
- Absceso heptico amebiano
- Giardiasis intestinal
Dosis
- Tricomoniasis vaginal
Adultos 500mg c/8hr VO
- Peritonitis
Nios 20- 30mg/kg/da/ 4 dosis
- Septicemia
vulos 1 vulo/da en la noche va vaginal
- Absceso intraabdominal
Inyectable Adulto 500mg c/8hr en infusin
- Pie diabtico
lenta 30-90 min
- Colitis pseudomembranosa
Nios 7.5mg/kg/da/ 3 dosis o C/8hr
- Erradicacin de Helicobacter pylori
tambin infusin lenta
- Salpingitis
+ Normalmente x 10 das, se recomienda que
- EPI
lo tome la pareja.
- Quemaduras infectadas
- Endometritis SECNIDAZOL
Secnidal
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Tizianyta
41
Otro Nitroimidazol emparentado con el - Con alcohol etlico disminuye el
Metronidazol, til en el tratamiento de efecto de anticoagulantes
parasitosis por protozoarios, tiene la ventaja - Sinergismo con Claritromicina ,
que ser por un esquema o periodo corto amoxicilina
Farmacodinamia Presentacin
Mecanismo de accin: Sufre oxido reduccin Tabletas 50mg
generando superoxidos de los cuales el ms Suspensin 125 mg
activo es el Nitro que causa toxicidad en el
parasito. Dosis
Adulto 500mg/da/ 3 das
Farmacocintica Nios 30mg/Kg /da / 3 das
- Absorcin: Buena por VO no le
afectan los alimentos disminuye con
anticidos
- Distribucin: General, atraviesa las
dos barreras fcilmente
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Orina, Bilis, Heces y
leche materna
- Vida media: 15-25 hrs
Indicaciones teraputicas
- Amibiasis intra y extra intestinal
- Colitis amebiana
- Giardiasis intestinal
- Tricomoniasis vaginal
- Peritonitis
- Septicemia
- Absceso intraabdominal
- Pie diabtico
- Colitis pseudomembranosa
- Erradicacin de Helicobacter pylori
- Salpingitis
- EPI
- Quemaduras infectadas
- Endometritis
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Diarrea
- Sabor metlico
Contraindicaciones
- Embarazo
- Insuficiencia R y H se pueden
ajustar dosis
- Embarazo 1er trimestre
principalmente pero es mejor no
darlo
- Alcoholismo agudo
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
Interacciones
Tizianyta
42
Es un derivado de la 8 quinoleina muy eficaz Diodoquin
contra Entamoeba histolytica (amibiasis)
exclusivamente y tratamiento de pacientes Tabletas 650mg
que expulsan quistes que son asintomticos. Suspensin 375mg / 5 ml
Amibiasis intestinal, disentera amibial
evacuaciones caracterizados de moco y Dosis
sangre. No rebasar dosis recomendadas Adulto 650mg c/8hr x 20 das
Nios 20-30mg/kg/da/ 3 dosis/20 das
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; no se conoce No rebasar dosis de 650mg por el riesgo de
neuritis y atrofia ptica
Farmacocintica
- Absorcin: buena por VO no le Metodine tableta
afectan los alimentos Tableta preparada
- Distribucin; parcial, auqnue a dosis Diyodohidroxiquinoleina 325mg +
elevadas suele atravesar al SNC Metronidazol 250mg / 2 tabletas c/8hr
atraviesa meninges
- Metabolismo; Hepatico
- Excrecin; orina, leche, bilis, heces
- Vida media; 6-8hr
Indicaciones teraputicas
- Amibiosis intestinal
- Colitis amibiana
- Tratamiento de portadores
asintomticos
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vomito
- Dolor abdominal
- Cefalea
- Eosinofilia
- Fotosensibilidad
- Neuritis y atrofia ptica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia
Interaciones
- Con Metronidazol aumenta el efecto
amebicida
Presentacin
Tizianyta
43
ANTIHELMINTICOS
Para helmintos o vermes y hay redondos o
planos que se conocen con el nombre de
Nematodos, Cestodos, y Trematodos, BENZIMIDAZOLES
Metazoarios que tienen similitud estructural Mebendazol
pero diferencia en sus ciclos biolgicos Albendazol
localizaciones en el organismo y su
sensibilidad a frmacos. Para tratamiento o actividad helmntica para
vermes redondos o planos
Nematodos (redondos)
- Ascaris lumbricoides Farmacodinamia
- Trichuris trichiura Mecanismo de accin: generan cambios
bioqumicos como la inhibicin de la fumarato
- Strongyloides stercoralis
reductasa de la mitocondria disminuye el
- Enterobius vermicularis
transporte de glucosa, inducen el
- Trichinella desacoplamiento de la fosforilacin oxidasa
- Ancylostoma duodenale disminuye la energa paraliza y otros son
- Wuchereria bancrofti dejados sin energa que son expulsados por
- Schistosoma mansoni peristaltismo.
- Schistosoma japonicum
Farmacocinetica
Cestodos - Absorcin: irregular, incompleta pero
Vermes planos segmentados tienen unas suficiente, es general no le afectan
escole con las que se fijan a la pared los alimentos, el albendazol se
intestinal. Los segmentos se llaman absorbe mejor en medio graso
proglotidos cargados de huevecillos. Si se - Distribucin: general atraviesa las
rompen los proglotidos se inunda de dos barreras, se encuentra en
huevecillos lo que se conoce como lquidos corporales
cisticercos, origina la neurocisticercosis. - Metabolismo: heptico
- Excrecin: Genera metabolitos que
- Taenia solium se excretan por orina y bilis
- Taenia saginata (de ganado vacuno) - Vida media
Mebendazol 10hr
- Hymenolepis nana (enana)
Albendazol 8.5hr
Indicaciones teraputicas
Trematodos - Ascariasis
- Fasciola hepatica - Trichuriosis
- Duela del hgado - Oxiuriasis
Morfologia parecida a una hoja y de la - Oxiuriasis- Enterobiasis
fasciola a una mantarralla es ms frecuente, - Ancilostomiasis
se encuentra en plantas acuticas como los - Strongiladosis
berros - Teniasis
- Schistosomiadis
- Neurocisticercosis
- Filariasis
- Trichinellosis
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Dolor abdominal
- Cefale
Tizianyta
44
- Mareo
- Diarrea
MEBENDAZOL
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Tabletas 100mg
- < 2 aos Suspensin 100mg/5ml
- Embarazo
- Lactancia Dosis VO
- Insuficiencia R y H (relativas) Adulto 100mg c/ 12hr/ 3 das
Nios >2aos 100mg c/12hr/ dosis
Interacciones
- Con Alcohol misma reaccin que
tiene el Metronidazol, causa nausea,
vmito, deshidratacin, ALBENDAZOL
- No le afectan los anticidos Zentel
Tabletas 200mg
Suspensin 200mg/5ml
Dosis VO
Adulto 400mg dosis nica
Nios >2 aos 400mg dosis nica
Presentacin
PRAZICUANTEL
Tizianyta
45
- Fenobarbital, carbamazepina,
aumenta la Biodisponibilidad de
Es un frmaco parasito isoquinolinico con estos, aumentando la concentracin
afinidad antihelmntica. y mayor riesgo de toxicidad
Farmacodinamia Presentacin
Mecanismo de accin; acta introduciendo Tabletas 500mg Cesol
iones Ca+ al interior de la clula del parasito Comprimidos 600mg Cisticid
generando una contraccin muscular
sostenida y ocasionando parlisis espstica Dosis
y otros cambios bioqumicos que no estn Adulto usual 5-10mg/kg/da/dosis nica
claramente confirmados Nios >4aos 10mg/kg/da/dosis nica
Farmacocintica Para neurocisticercosis
- Absorcin: buena por VO casi 25mg/kg/da /3 das
completa, Biodisponibilidad elevada Puede llegar hasta
- Distribucin: general 75mg/kg/da/3 das
- Metabolismo; heptico
- Excrecin: Orina, bilis, heces y leche En menores de 4 aos no hace efecto.
- Vida media: 0.8 3 hr
Indicaciones teraputicas
- Teniasis
- Schistosomiasis
- Neurocisticercosis
Excepto la Neurocisticercosis ocular
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Mareo
- Cefalea
- Dolor abdominal
- Diarrea
- Alteraciones psquicas
- Somnolencia
- Alucinaciones
- Urticaria
- Prurito
- Erupcin cutnea
- Eosinoflia (> # de eosinofilos)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia
- < 4 aos
- Neurocisticercosis ocular
Tizianyta
46
ANTIVIRALES
Los virus son partculas de DNA o ARN Frmacos contra hepatitis
cubiertas por una cpsula o membrana - Interferon alfa
llamada cpside. - Entecavir
No tiene poder metablico por lo tanto se - Adefovir
apoderan de la maquinaria metablica de la
clula husped para su replicacin y segn
su origen puede ser animal, vegetal o Otros antivirales (Virus de la influenza,
bacteriano, se relaciona en disminucin del hepatitis)
sistema inmunolgico en virus u hongos. - Imiquimod
Los frmacos son viroestticos (solo inhiben). - Ribavirina
ADN
- Herpes virus -Herpes zoster,
varicela,
- H. mucocutaneo
- Hepadnavirus - Hepatitis
ACICLOVIR
- Mixovirus - Viruela
- Papilovirus - Papilomas
Antiviral de 1ra eleccin para enfermedades
ARN por virus de herpes zoster, simple 1 y2
- Rabdovirus - Rabia El simple 1 afecta mucosas, paladar, labios,
- Picornavirus -Poliomielitis genitales.
- Arenavirus Meningitis
- Arbovirus . Fiebre amarilla Farmacodinamia
- Ortomixovirus- Influenza Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de
- Paramixovirus- Sarampin los cidos nucledos a travs del bloqueo de
Paratiditis los DNA polimerasas que inactiva de manera
irreversible y as evita la replicacin viral
Retrovirus
- Rotavirus HIV SIDA, HTLV -1- Farmacocintica
Leucemia de clulas T (virus - Absorcin; Buena por va oral no le
linfotropico T humano 1) afectan los alimentos, disminuye con
anticidos
- Distribucin: General
Frmacos vs Herpes - Metabolismo; Heptico
- Aciclovir - Excrecin; Orina (principal), bilis,
- Cidofovir leche materna pequeas cantidades
- Famiclovir - Vida media; 2.9hr
- Peniclovir
- Foscarnet Indicaciones teraputicas
- Idoxuridina - H. zoster
- Ganciclovir - H. genital
- Valacidovir - H. labial
- Valganciclovir - Varicela zoster
- Profilaxis en pacientes
inmunodeprimidos (SIDA)
Frmacos contra el virus de la Influenza
- Amantadina Reacciones secundarias
- Zimantadina - Hipersensibilidad
- Oseltamivir - Nausea
- Zanamivir - Vmito
- Cefalea
- Mare
Tizianyta
47
- Alucinaciones
- Confusin
IDOXURINA
Farmacodinamia
Contraindicaciones Mecanismo de accin; inhibe la replicacin
- Embarazo viral del herpes
- Hipersensibilidad
- Lactancia Antiviral de va tpica
- Insuficiencia R y H (relativo)
Indicaciones teraputicas
Interacciones - Queratitis herptica inflamacin
- Probenecid, bloquea su excrecin, de la crnea
aumenta concentracin plasmtica
del Aciclovir. Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Presentacin Zovirax - Prurito
Tableta 200, 400, 800mg - Fotofobia
Suspensin 4gr/100ml - Edema de parpado
Ungento 3% - Dolor palpebral
Crema 5%
Frasco mpula 250mg Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Dosis usual
Adulto 400-800mg cada 4hr /7-10 das VO Interacciones
Inyectable 250- 500mg cda 8hr infusin lenta No tiene
Nios 20mg/kg/ cada 8hr VO
2
Inyectable 250-500mg/m SCT / cada 8hr Presentacin
Solucin oftlmica 100mg/ml
Tambin en adulto se puede administrar en Ungento 100mg/gr
m2 SCT.
En VO sin rebasar los 800mg por da. Dosis
En nios mayores de 4 aos se puede dar la - 2 gotas en cada ojo cada 6 8 hr
mitad del adulto VO - Tira cada 3 8 hr
Tizianyta
48
AMANTADINA
Dosis adulto
Antiflu- des 100mg c/8hr
Tadeken 1 capsula c/8hr
1 cucharada con 5ml c/8hr
Es un antiviral activo contra virus de la 2 gotas /kg/ cada 8hr
influenza A, subtipos H3N2, H2N2, H1N1
Activo contra el virus de la influenza A y B, es 25 gotas = 1ml
producto de investigacin del ejercito de EU,
tiene efectos contra Parkinson (tratado con
levodopa o kerdidopa)
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; Inhibe las fases
tempranas de la replicacin viral dando como
consecuencia la perdida de la cubierta viral RIVAVIRINA
(capside)
Tizianyta
49
Contraindicaciones Indicaciones teraputicas
- Hipersensibilidad - Profilaxis AH1N1
- Embarazo - Influenza AH1N1
- Lactancia - Influenza estacional
- Insuficiencia R y H (relativas)
Reacciones secundarias
Interacciones - Hipersensibilidad
- Aciclovir, puede aparecer - Nausea
antagonismo - Vmito
- Mareo
Presentacin
Capsulas 400mg Contraindicaciones
Solucin oral 100mg/ 5 ml - Hipersensibilidad
Ampolleta 100mg - Nios menores de 6 aos
Solucin gotas 40mg/ml (pedriatica) - Embarazo
Crema 7.5% - Lactancia
- Insuficiencia R y H (relativos)
Dosis
Adulto 400mg c/8hr Interacciones
Nios 15-20mg/kg/da/3 dosis - Rifampicina y Fenitoina, disminuye
vida media
Presentacin
Tabletas 75mg
Dosis
75mg cada 12 hr
Profilaxis 75mg cada 12 hr
OSELTAMIVIR
Tamiflu
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; Inhibe la
Neurominidasa enzima que participa en la
penetracin del virus por clulas infectadas
Farmacocintica
- Absorcin; buena por VO, reduce
con los alimentos
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, bilis, heces, leche
materna
- Vida media 5-10hr
Tizianyta
50
ANTIVIRETORALES
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- En un 30% de pacientes
granulocitopenia y anemia,
disminuye el nmero de clulas
madre o pluripotenciales en mdula
sea, relacionada a dosis elevadas
- Cefalea intensa
Tizianyta
51
- Nausea
- Vmito
- Insomnio intenso
DIDANOSINA
- Mialgias
- Hiperpigmentacin ungueal Videx
Interacciones Farmacocintica
- Aciclovir somnolencia intensa - Absorcin; Buena por VO,
- Claritromicina disminuye la disminuye con alimentos
absorcin de la Zidubudina - Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
Presentacin - Excrecin; Orina
Tabletas 100 y 200mg - Vida media; 1.6 hr
Solucin inyectable 200mg
Solucin oral 1gr/100ml Indicaciones teraputicas
- VIH SIDA
Dosis 10 a 16 veces menos potente que la
Adulto 500-600mg/da zidovudina, tiene una ventaja que es
2
Nios 180mg/m cada 6 hr atpica en clulas madre de la
mdula sea roja, no produce
En nios mayores de 3 meses anemia ni granulocitopenia
Inyectable 1.9mg/kg/ 4hr infusin lenta
Nios y adultos Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Polineuritis perifrica dolorosa
- Pancreatitis
- Ambos relacionadas con dosis
elevadas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Interacciones
- Fenotiacina y Fenitoina disminuye la
concentracin de la didanosina
Presentacin
Tabletas masticables 25 y 100mg
Capsulas 125, 200, 250 y 400mg
Dosis
Adulto mayor de 60kg 400mg/da
Menor de 60kg 250mg/da
Nios cada 12 hr
25mg 50mg 75mg 100mg
0.4m2 0.7m2 1.0m2 1.1m2
Tizianyta
52
ZALCITABINA
Anlogo sinttico del nuclesido natural 2'- No se da en nios!
desoxicitidina, es activo en cepas resistentes
a Zidobudina Combinacin con Zidovudina
Farmacodinamia Zalcit 0-375 + Zidovud 100mg / da
Mecanismo de accin; inhibe la sntesis de
DNA en la mitocondria
Farmacocintica
- Absorcin; Buena por VO
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Renal, bilis, leche
materna
- Vida media: 2 hr
Indicaciones teraputicas
- VIH SIDA
- En combinacin con Zidovudina
Reacciones secundarias
- Neuropata perifrica
- Parestesia
- Parestesia o hipoestesia
- Estomatitis
- Fiebre
- Ulceratitis
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia R y H
- Embarazo
- Lactancia
Interacciones
- Zidovudina hace sinergismo
Presentacin Hivid
Comprimidos 0.375mg
0.750mg
Tizianyta
53
AINES
Tizianyta
54
- Durante la menstruacin se Indicaciones teraputicas de los
presentan mltiples soluciones de Eucosanoides
continuidad (heridas) liberando
grandes cantidades de cido - Anlogo de la PGE2 Dinoprostina
araquidonico lo que hace que se Tx Aborto teraputico
sinteticen prostaglandinas, vulos vaginales de 10mg
contrayendo la fibra muscular lisa
uterina lo que produce dolor, - Anlogo de la PGE1 Misoprostol
DISMENORREA primaria. Cytotec
Tabletas 100ugr
+ Misoprostol Cytotep Misoprostol + Mifepristona = Aborto
Anlogo de la PGE2 produce contracciones al 100%
severas en tero desprendiendo al producto, Reacciones secundarias:
abortivo. Hemorragia que se hace llegar
Causa contraccin
Por ejemplo la administracin de AINEs por
osteoartritis por periodos prolongados por - Anlogo de la PGE2 Alprostadil
ejemplo por un ao y ms si el paciente es Caveryect
diabtico por periodos prolongados Inyectable 10mg
Inhibe la produccin de prostaglandinas, la Indicaciones: Disfuncin erctil, se
perfusin disminuyes (renal) y lleva a inyecta en los cuerpos cavernosos,
insuficiencia renal (periodo prolongado) causa ereccin de 1-5 horas
A nivel de estomaho lceras
gastroduodenales
Anlogo de la PGG2
21 semanas para atrs ABORTO
Tromboxanos 21 semanas para adelante PARTO
Son el producto final de cido araquidonico PREMATURO
en las plaquetas ejercen dos efectos:
1. Vasoconstriccin
2. Aumenta agregacin plaquetaria Clasificacin de los AINES
De acuerdo a su origen
De esta manera contribuye a la formacin de
trombos - cido saliclico Asa
Queratolitico se descubri en
Leucotrienos Inglaterra es un producto de la
A nivel vascular originan vasoconstriccin y corteza del sauce efectivo para
son potentes quimiotacticos de granulocitos fiebre pero la corteza del sauce
(neutrofilos, basofilos, eosinofilos) que se efectivo para fiebre pero altamente
agregan a las paredes vasculares por lo tanto txico, Bayer sintetizo al ASA
ejercen un efecto trombotico tambin c. Salicilico Tx Fiebre
participan en la generacin de fiebre o Inhibidor no selectivo de la COX1
pirgenos.
- cido paraaminofenol
Prostaciclinas Paracetamol o Acetaminofem
Ejercen un efecto vasodilatador y regulan la Inhibidor no selectivo de la COX1
agregacin plaquetaria, tiene un efecto anti-
trombotico
- cido proponico
Tiene la capacidad de inhibir a la COX1 por Naproxeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno
la vida de las plaquetas (8-11 das) Inhibidor no selectivo de la COX1
ASA Se utiliza como antiagregante
plaquetario
- cido indolactico
Indometacina
Inhibidor no selectivo de la COX1
Tizianyta
55
- cido oxalacetico
Diclofenaco, Ketorolaco
ASA
- Oxicam
Meloxicam, Piroxicam Disprina Cardioprotec Aspirina Adiro
Inhibidor no selectivo de la COX2
VM larga cido acetilsalicilico, queratolitico.
Es el frmaco prototipo de los AINES
- Nimesolido excelente antipirtico derivado del cido
VM larga saliclico que proviene de la corteza del
sauce en Inglaterra Bayer sintetizo el ASA a
- Etocoxilo, Robecoxib partir del cido saliclico. Ejerce efectos
Inhibidor no selectivo de la COX2 antiinflamatorios, antipirticos,
VM larga antiinflamatorio, se dice que en USA 300,000
toneladas de ASA
Vida media larga mayor de 10 horas
Vida media corta menor de 10 horas Farmacodinamia
Inhibicin de la COX1, para inhibir las
COX prostaglandinas que participan en el proceso
Se cuenta con dos enzimas COX1 y COX2 y inflamatorio
la isoenzima derivada de la COX1 que se
llama COX3 la cual es abundante en el Farmacocintica
encfalo y adems es muy susceptibles a la - Absorcin: Rpida y completa por
inhibicin por el paracetamol de ah su va oral. No le afectan los alimentos,
efectividad en el tratamiento de la cefalea disminuye con anticidos
- Distribucin; General
COX1 Se expresa en todas la clulas de - Metabolismo; Heptico
nuestro organismo - Excrecin; Renal, leche materna,
COX2 solo se va a expresar en sitios de bilis
inflamacin - Vida media; 15 minutos
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad principalmente en
asmticos, puede provocar una
crisis asmtica
- Nauseas
- Vmito
- Pirosis
- Enfermedad cido pptica
- Hemorragia
Tizianyta
56
Txicas
- Tinitus
- Somnolencia
PARACETAMOL
- Confusin Forte Tempra Tylenol
- Depresin
- Sed Derivado del cido aminofenol
- Convulsiones generalizadas Ejerce efectividad antipirtica, analgsica y
- Coma muy pobre antiinflamatoria
- RIP Es bien tolerado, inhibidor no selectivo de la
COX1 y COX3
Dosis mortal 10-30gr/da
Farmacocintica
Contraindicaciones - Absorcin; Buena por va oral no le
- Hipersensibilidad afectan los alimentos
- Asma bronquial - Distribucin: general
- Nios menores de 6 aos - Metabolismo: Heptico
- Insuficiencia H y R - Excrecin: renal, bilis y leche
- Lactancia materna
- Embarazo - Vida media; 2 horas
- Hemorragia
- Enf. cido pptica Indicaciones teraputicas
- En nios que padezcan influenza o - Fiebre
varicela, - Cefalea
- Se relaciona con la aparicin del - Odontalgia
sndrome de Reye (encefalopata y - Otalgia
hepatopata caracterstica) - Mialgia
- Tratamiento de dismenorrea leve
Interacciones
- Anticoagulantes; aumenta el riesgo Reacciones secundarias
de hemorragias - Hipersensibilidad
- Glucocorticoides aumento de riesgo - Nausea
de enfermedad cido pptica - Vmito
- Otros AINES - Pirosis
- Neutropenia
Presentacin - Leucopenia
Tableta 500mg - Trombocitopenia
Tableta 100mg *No se debe administrar por ms de 5 das
Tableta efervescente 300mg
Tableta 40mg de ASA + 200UI vit E Txicas
- Ictericia
Dosis - Necrosis heptica
Adulto 500mg cada 6hr - RIP
Nios mayores de 6 aos 60mg/kg/da/4dosis
*En caso de toxicidad se administra N-
Acetil-Cistena Para recuperar el glutatin
heptico
Metabolito N-acetil-para-benzoquinonimina
txico que se debe eliminar
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo (relativo)
- Lactancia (relativo)
- Insuficiencia H y R
- Enfermedad cido pptica
Tizianyta
57
Interacciones
- Con otros AINES aumenta riesgo de
INDOMETACINA
enfermedad cido pptica
- Anticoagulantes : hemorragia Indocid
- Anticidos: disminucin de Inhibidor no selectivo de la COX1 que ejerce
absorcin efectos antiinflamatorios, antipirtico,
analgsico, derivado del Indol o cido
Presentacin inolacetico
Tabletas 500mg
Tabletas masticables 80 y 160mg Farmacocintica
Solucin gotas 100mg/ml - Absorcin; buena por va oral, no le
Supositorios 300mg/ml afectan los alimentos pero los
Solucin oral 160mg/ 5 ml anticidos la disminuyen
Forte 650 mg - Distribucin; general se une a las
protenas plasmticas
Dosis - Metabolismo; Heptico
Adulto 15-20mg/kg/dosis - Excrecin; Orina, bilis, leche, heces
Sin rebasar los 4gr/da ni ms de 5 das - Vida media; 2.5 horas
Nios 10-15mg/kg/4 dosis o cada 6hr
Indicaciones teraputicas
Txica 10-15gr= Necrosis heptica - Artritis reumatoide
Mortal 20-25mg =RIP - Osteoartritis
- Osteoartrosis
- Artritis gotosa
- Esguinces
- Espondilitis anquilosante
- Lumbalgias
- Neuralgia del citico
- Manipulaciones ortopdicas para
reducir fracturas, luxaciones
- Codo y hombro del tenista
- Dismenorrea (severa)
- Trabajo de parto prematuro
Interacciones
- Anticoagulantes; aumenta
hemorragia
- Anticidos; disminuye la absorcin
- Otros AINES aumenta el riesgo de
enfermedad cido pptica
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Embarazo
Tizianyta
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- Hemorragia - Anticolinrgicos; potencia su efecto
- Lactancia
- Insuficiencia H y R Presentacin
Tabletas 10mg
Presentacin Ampolleta 50 y 60mg
Capsulas 25mg Tabletas sublinguales 30mg
Supositorio 100mg
Puede ser til en dolor anginoso
Dosis usual
Adultos 50-200mg/da Dosis
Nios 0.5/kg/da/ Va rectal Adulto 10mg cada 6hr VO
1 supositorio por da o cada 12hr 30 o 60mg IM o IV
Las primeras dosis por bolo en
30segundos (IV)
Despus se puede administrar cada
6-8hr
+ No ms de 5 das
KETOROLACO Tabletas sublinguales 30mg
Se puede repetir a las 4hr pero NO ms
Es el nico de los AINES autorizado por la
FDA para su administracin parenteral IV Nios
ejerce un efecto analgsico. 1mg/kg/da/ 4 dosis va parenteral
Es un inhibidor de la COX1 ejerce efectos
analgsico y como antipirtico y
antiinflamatorio poco
No produce adiccin ni depresin respiracin
caracterizada de los analgsico opioides
Farmacocintica DICLOFENACO
- Absorcin; Buena y completa por
VO, no le afectan los alimentos, Voltaren Cataflam
disminuye con anticidos.
- Distribucin; General se une a las Es mucho ms potente que el ASA y la
protenas disminuye la velocidad indometacina ejerce un efecto
plasmtica de los metabolitos antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.
bsicos
- Metabolismo; heptico Farmacocintica
- Excrecin; Orina - Absorcin; Buena y completa VO y
- Vida media; 4-6 hr IM
- Distribucin; General
Indicaciones teraputicas - Metabolismo; Heptico
- Dolor postoperatorio - Vida media; 1.5- 3.5hr
- Dolor post traumtico
- Dolor de origen visceral y se puede Indicaciones teraputicas
hacer combinacin con otros - Todas las anteriores de los AINEs
analgsicos
- Anticolinergico + ketorolaco Reacciones secundarias
- Las mismas de los AINEs
Reacciones secundarias
- Caractersticas de los AINES Contraindicaciones
- Las mismas de los AINEs
Contraindicaciones
- Caractersticas de los AINES
Interacciones
Sinergismo - Las mismas de los AINEs
Tizianyta
59
Tabletas 500mg cada 12hr
Presentacin y dosis Tabletas 1gr cada 24hr
Amp. 250 con lidocana 1% IM 1 amp/da/1- 2
- Diclofenaco sdico das
Grageas 75mg / da o cada 12 hr Suspensin oral250mg/5ml
Grageas de accin prolongada 100mg/ da Gel 10gr/100gr
Grageas de accin prolongada 50mg /da
Ampolleta 75mg IM /da Flanax
Gel 1.16gr/ 100mg cada 2 hr
Tabletas 275mg, 550mg
- Diclofenaco potsico Suspensin infantil 125/ 5ml
Cataflam Supositorios 50mg
Supositorios 12.5mg
Solucin en gotas 15mg/ml Nios 5.5mg/kg/da/ 3 dosis
QUETOPROFENO
NAPROXENO Profenid Profenid IM
Tizianyta
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Indicaciones teraputicas
- Osteoartritis
- Artritis reumatoide
- Osteoartrosis
- Problemas agudos
Presentacin
Capsula 10 y 20mg
Ampolleta 40mg
1 ampolleta/da/ IM
Dosis
10-20mg/da
1 ampolleta /da IM
Contraindicada en nios
Requiere pasa de 3 a 5 das para su accin
teraputico, contraindicado en nios.
MELOXICAM
Mobicox
Vida media 30 hr
Inhibidor de la COX2
Presentacin
Tabletas 7.5mg y 15mg
Ampolleta 15mg
Dosis
7.5 15 mg /da
15mg IM /da/ 2-3 das en fase aguda
Y se pasa a dar VO
Tizianyta
61
AIES
Estimulan al hgado a la glucogenolisis y
Corteza suprraenal glucolisis puede tener como consecuencia
hiperglicemia, contraindicacin relativa
Metabolismo de lpidos
Tiene dos efectos establecidos
Esteroides
1. Redistribucin de tejidos adiposos
por ejemplo Sndrome de Cushing o
hipercortisismo
2. Aumenta la accin de la hormona del
Corticoesteroides crecimiento y agonistas B-
adrenrgicos para propiciar lipolisis y
proporcionar cidos grasos y glicerol
para la gluconeogenesis
Tizianyta
62
aumenta la volemia y aumenta la TA puede adiposo externo, edema, aumenta la
llevar a una crisis hipertensiva reabsorcin de sodio y agua.
cuando se administra en mucosas y
En msculo estriado permite un buen serosas
funcionamiento de este porque proporciona - Distribucin; General, atraviesa las
glucosa dos barreras buena por lquidos
En el sndrome de Cushing o enfermedad de corporales
Addison hay debilidad y fatiga muscular y - Metabolismo; heptico
fatiga muscular los pacientes estn cansado, - Excrecin; Orina, bilis, leche
con flojera crnica materna
Tambin permite el buen funcionamiento de
sistema endocrino urinario, cardiovascular
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Hiperglicemia
- Hipervolemia
- Hipertensin
- Edema
- Osteoporosis
GLUCOCORTICOIDES - Cataratas
- Alteraciones neurolgicas
*** Supresin del tratamiento con - Disminucin del crecimiento
glucocorticoides cuando se administra por - Piel delgada y fina
periodos prolongados*** - Aumento de la sensibilidad a
infecciones
Si se suprimen de manera rpida se tienen - Enfermedad cido pptica
dos situaciones severas: - Glaucoma
1. Agravamiento de la enfermedad para - Sndrome de Cushing
la cual se estaba administrando
glucocorticoides Contraindicaciones
2. Bloqueo del eje; hipotlamo- - Hipersensibilidad
hipfisis- suprarrenal, porque la - DM ll (relativa)
administracin del glucocorticoide de - Embarazo
manera prolongada se detecta a - Lactancia
elevadas concentraciones y para no - Insuficiencia R y H
presentar hipercortisismo se bloquea - Enfermedad cido pptica
el eje y esto da como consecuencia - Hipertensin arterial
insuficiencia suprarrenal y as - Dao neurolgico (relativo)
aparecen los signos y sntomas: - Inmunodeprimidos (relativo)
- Alteraciones en lquidos y
electrolitos Interacciones
- Disminucin de volemia - Con AINES aumenta el riesgo de
- Disminucin de TA enfermedad cido pptica
- Hipovolemia por deshidratacin - Alcohol aumente el riesgo de
sangrado gastrointestinal
Se debe suspender de manera paulatina por
ejemplo 60mg de prednisona al da /60 das
Farmacocintica
- Absorcin; VO y IM buena, rpida
por va tpica puede alcanzar
concentraciones suficientes para
desencadenar reacciones
caractersticas de hipercortisismo;
sndrome de Cushing con cara de
luna llena, disminucin de tejido
Tizianyta
63
PREDNISONA
HIDROCORTISONA O Meticorten
CORTIZOL Glucocorticoides sintticos de la
hidrocortisona o cortisol
Flelocortid Vida Media 2.5hr
Vida media 1.5 hr Indicaciones teraputicas
- Las mismas ms:
Indicaciones teraputicas - Sndrome de Steven Johnson
- Choque anafilctico - Paralisis facial de Bell
- Alergias - Psoriasis
- Picadura de animales - Colitis ulcerosa
- Mordedura de serpientes - Colitis por estrs
- Asma bronquial
- Artritis reumatoide Reacciones secundarias
- Osteoartrosis - Las mismas
- Osteoartritis
- Gota Presentacin
- Insuficiencia suprrarenal 1ra y 2da Tabletas 5, 20 y 60mg
- Dermatitis atpica
- Dermatitis de contacto Dosis
- Lupus eritematoso diseminado Adulto 5- 60mg /da VO
enfisema, fibrosis pulmonar Nios 0.14 2 mg /kg/da
- Anemia hemoltica hereditaria = 60mg/m2/da
Presentacin
Frasco mpula 100 y 500mg
Dosis
- Adulto 100- 500mg IM o IV cada 6, METAMIZOL
8, 12 hr
Cuando se administra por IV no por Dipirona
ms de 48hr
Para choque anafilctico Indicaciones teraputicas
50mg/kg(dosis, hay vasoconstriccin - Analgsico, antipirtico,
aumenta la permeabilidad vascular, antiespasmdico y antiinflamatorio
hay edema se pierde plasma + - Dolor severo, postraumtico,
hipovolemia = hipotensin quirrgico, cefalea, dolor tumoral,
Hipoperfusin hipoxia anoxia clicos en regin gestante, clico
RIP biliar, renal y tracto urinario
Coagulacin intravascular
Presentacin
- Nios 25. 50mg/ kg/dosis no ms de Metamizol sdico inyectable 2.5mg y 1gr
48hr Tabletas 500mg
Dosis
Oral 500mg cada 8hr
IM o IV Adultos y nios mayores de 12 aos
2gr IM profunda o IV lenta.
Tizianyta
64
FLUOCINOLONA
DEXAMETASONA Tratamiento de enfermedades de origen
inflamatorio como psoriasis, dermatitis de
Decadran Alin contacto, atpica, accematosa, liquen plano,
neurodermatitis, lupus discoide eritematoso,
Glucocorticoide potente IV, IM intraarticular e dermatitis exfoliativa, intertrigo y dermatitis
intraespinal por estasis
Vida media 3- 4 hr
Cuando se administra IM el efecto dura de 1- Presentacin
3 semanas Crema 0.1 gr/ 100gr
Presentacin Dosis
Frasco mpula 1ml /4mg Tpica
2ml/ 8mg
- Cura abierta pequea cantidad 2-3
Dosis veces por da
Usual 4-8mg dosis nica IM o IV - Cura oclusiva sobre lesiones y cubrir
Nios 0.2mg/kg/da con una hoja de polietileno de
dimensiones un poco mayores
Cicatrices queloideas intralesional se puede
usar
BETAMETASONA
Tratamientos agudos y crnicos
corticoesteroide, enfermedad osteomuscular
y de tejidos blandos, artritis reumatoide,
bursitis, espondilitis anquilosante, radiculitis,
citica, lumbalgo,torcicolis, gota
Presentacin
Solucin inyectable 5.0 y 2.0 mg
Frasco mpula 2ml, 5ml
Dosis
1-2 ml
Tizianyta
65
FARMACOS ANTIGOTOSOS
- Vida media; 1.5- 2 hr
Farmacodinamia Dosis
Mecanismo de accin; Inhibe la accin de los Gota aguda; 1mg cada 12 hr hasta 6mg
granulocitos a la zona afectada o zona de Gota crnica 1mg cada 24 horas
inflamacin as como la fagocitosis de
cristales de cido rico, inhibiendo la
formacin de cido lctico, enzimas
proinflamatorias y de la glucoprotenas
Farmacocinetica
- Absorcin; buena VO rpida y
completa a los 30minutos se
encuentran concentraciones
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin: orina, heces
Tizianyta
66
Interacciones
- ASA, caf, refresco, con cafena,
ALOPURINOL disminuye el efecto del alopurinol
Presentacin
Zyloprim Tabletas 100, 300 mg
Otro frmaco para gota aguda y crnica Dosis
principalmente crnica es un anlogo de la 100- 300mg/da
Haloxantina los cuales bloquean las Xantino
oxidasa Se inicia con una dosis de 100- 300mg/da
para disminuir el riesgo de hipersensibilidad.
Farmacodinamia Para casos leves 100- 200mg/da
Mecanismo de accin; Inhibe la biosntesis Moderados 300- 600mg/da
del cido rico en etapas finales al retardar la Graves 700mg/da
inactivacin de la Mercaptopurina por la
Xantinooxidasa y asi disminuye la
concentracin plasmtica de cido rico
Farmacocintica PROBENECID
- Absorcin; buena y rpida por VO
se alcanzan concentraciones Benecid
mximas a los 30 90 minutos
- Distribucin; general se une tambin Uricosurico porque promueve la excrecin de
a protenas plasmticas cido rico.
- Metabolismo; heptico
- Excrecin Farmacodinamia
- Vida media; 0.5 2 hr Mecanismo de accin; inhibe la reabsorcin
del cido rico que es un cido orgnico,
promoviendo la excrecin en las clulas
** Este frmaco es excelente para la epiteliales tubulares del 100% filtrado se
disolucin de tofos y previene de la formacin reabsorbe 20-30%.
de litos renales nefrolitiasis Normal el 70 - 80% se reabsorbe
Tizianyta
67
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad ESTATINAS
- Nausea
- Vomito Dislipidemias: alteracin e concentracin de
- Cefalea lpidos 1ros frmacos para el tratamiento
- Mareo
- Neuropata Estenosis total infarto
Disminucin de la perfusin sangunea,
disminucin de oxigenacin
Contraindicaciones Estenosis parcial cardiopata isqumica
- Hipersensibilidad Estatina disminuye la concentracin VDL
- Insuficiencia renal y heptica (baja densidad). Bloquea reductasa de 3-
- Embarazo hidroxil- 3 metil glutaril
- Lactancia Cardiopata isqumica dolor
- Nios
Farmacodinamia
Interacciones 3- hidroxil- 3 metil COA
- Penicilinas, cefalosporinas, Inhibe a la reductasa HMGCOA y asi bloquea
naproxeno, Diclofenaco, la biosntesis de colesterol, disminuye la
Fluoroquinolonas ; aumenta su concentracin de colesterol
concentracin de estos o la
bloquean Farmacocintica
El frmaco se recomienda por la noche VO
Presentacin de efecto en intestino delgado
Tabletas 500mg - Absorcin; buena VO llega a
intestino delgado
Dosis - Distribucin; Parcial
250mg/da inicial - Metabolismo; Heptico PYP3A4
Se puede ajustar hasta 2gr/da - Excrecin; orina a excepcin de
Pravastatina que es de manera
ntegra, bilis, heces
- Vida media; 1-5 hras
Indicaciones teraputicas
- Hipertrigliceridemia
- Cardiopata coronaria
- Necrosis coronaria
- Hipercolesterolemia
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Necrosis heptica
- Nauseas
- Vmito
- Diarrea
- Rabdomiosis
- Miopatas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- No mayores de 80 aos
- Embarazo
- Lactancia
- Diabetes
- Hipertiroidismo no tratado
Tizianyta
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Interacciones
- Fibratos; aumenta riesgo de
rabdomiosos
- Macrolidos, aumenta miopata
- Inhibidores de la proteasa
PRAVASTATINA
(antirretrovirales) mejora el efecto de
estatina Tabletas 20, 40mg
Dosis
Inicial 20mg
Mxima 80mg
SIMVASTATINA
Tabletas 10 y 20mg
Dosis inicial 20mg
Mxima 80mg
Por la noche!!
Tizianyta
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FIBRATOS FENOFIBRATO
Controlip
Drivados del cido fibrico se une al
PPARa (receptores activados del Disminuye la concentracin de colesterol 20
proliferados del peroxisoma) disminuye 25%
triglicridos en pacientes con 50% de triglicridos
hipertrigliceridemia
Actuan unindose al PPAP alfa Tabletas 48 y 145mg
Farmacocintica Dosis 145mg/ 24 horas
- Absorcin; buena por VO mejor con
alimentos
- Metabolismo Heptico
- Distribucin; General
- Excrecin; orina 60- 90%, heces
- Vida media 1.5- 20hr
- Mxima concentracin 1-4 horas
Indicaciones teraputicas
- Hipertrigliceridemia
- Hipercolesterolemia
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Enfermedad gastrointestinal
- Perdida de cabello
- Mialgias
- Cefalea
- Urticaria
- Litogenisidad de bilis (clculos
biliares)
- Efectos antitromboticos, disminuye
la coagulacin
Contraindicaciones
- Insuficiencia heptica y renal
- Embarazo
- No se administra en nios
Interacciones
- Estatina, causa miopata
- Anticoagulantes, potencia accin
Genfibrato
Fenofibrato
Besafibrato
Clofibrato
Tizianyta
70
INSULINA RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Clasificada segn la FDA en la categora B.
La insulina no cruza la barrera placentaria,
INSULINA HUMANA NPH adems est indicado su uso en las mujeres
embarazadas con diabetes mellitus, por lo
Solucin y suspensin inyectables que se recomienda un estricto control antes,
Antidiabtico durante y despus de la gestacin.
Usualmente durante el primer trimestre las
FORMA FARMACUTICA Y necesidades de insulina disminuyen.
FORMULACIN: La insulina no es excretada en la leche
Cada ml de SOLUCIN contiene: materna, por lo que no existe
Insulina humana...... 100 UI contraindicacin de su uso durante esta
(origen ADN recombinante) etapa.
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
INDICACIONES TERAPUTICAS: ADVERSAS:
Diabetes mellitus tipo 1 Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema,
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 reaccin anafilctica, urticaria. Formacin de
con: Descompensaciones agudas: sndrome anticuerpos anti-insulina.
hiperosmolar o en la cetoacidosis
Diabetes mal controlada en pacientes no INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y
obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes DE OTRO GNERO:
durante al menos 3 meses. cido acetilsaliclico. Alcohol. Amitriptilina.
Contraindicaciones para la administracin de Anabolizantes. Antagonistas del calcio.
hipoglucemiantes. Anticonceptivos orales. Azcares: fructosa,
Embarazo. sacarosa, glucosa, maltosa,
En situaciones de estrs, ciruga mayor, betabloqueadores. Ciclofosfamida. Clonidina.
infecciones, uso de corticoides, alteraciones Corticosteroides. Fenfluramina. Fenitona.
en la va oral. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhibi-
Pacientes con complicaciones micro o dores de la ECA. Isoniazida. Octretido.
macroangiopticas. Tetraciclinas.
Diabetes gestacional.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
hipoglucemia. MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
Hipersensibilidad a la insulina humana. SOBRE LA FERTILIDAD:
Pacientes con estenosis significativa de las No han sido reportados en estudios clnicos
arterias coronarias o de los vasos cerebrales, controlados.
as como pacientes con retinopata
proliferativa. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin ms frecuente es la
PRECAUCIONES GENERALES: Las subcutnea (SC) en la regin abdominal,
sobredosis de insulina en forma crnica muslo, regin deltoidea. Tambin se puede
puede producir efecto Somogy. El cambiar el administrar va intravenosa o intramuscular.
tipo de insulina requiere de modificaciones en La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1
las dosis. Ciertas situaciones pueden es de 0.5-1 UI/kg, en casos de diabetes tipo
modificar los requerimientos de insulina: 2 la dosis se calcula a razn de 0.3-0.6
cambios en la dieta, el ejercicio, las UI/kg/da.
infecciones, los traumatismos y las cirugas, La absorcin de la insulina es mucho ms
as como la insuficiencia renal o heptica. rpida cuando se aplica SC en la pared
Estados hipoglucmicos debidos al abdominal
tratamiento puede alterar la capacidad de
reaccin: cuidado al conducir, manejar
maquinarias de precisin o peligrosas.
Tizianyta
71
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA Cuando se requiera accin prolongada.
SOBREDOSIFICACIN O INGESTA Como insulina basal en tratamientos con
ACCIDENTAL: dosis mltiples diarias.
En casos de hipoglucemia severa, se En regmenes insulnicos basados en dos
administra glucosa va oral si el paciente est inyecciones diarias.
conciente.
En los pacientes inconscientes, se puede CONTRAINDICACIONES: La INSULINA
administrar 1mg de glucagn intramuscular o ISFANA est contraindicada en casos de
SC o glucosa al 10 o al 50% I.V.. hipoglucemia y no es til para el tratamiento
del coma diabtico y casos de
ADVERTENCIAS: hipersensibilidad o susceptibilidad.
La suspensin brusca de la insulina produce
cetoacidosis diabtica. PRECAUCIONES GENERALES: El cambio
El paciente debe ser entrenado en la de insulina a los pacientes debe hacerse bajo
preparacin exacta de la dosis y en la forma vigilancia mdica, cuando ha habido cambios
de aplicacin; asimismo, debe estar en la refinacin o pureza del principio activo,
informado de todos los sitios en los cuales se tambin por el cambio de fabricantes o
puede administrar la insulina procedimiento de manufactura, puede ser
necesario hacer ajustes en la dosificacin
durante las primeras semanas.
Algunos pacientes a los que se les cambia
insulina de origen animal por insulina
INSULINA HUMANA humana de origen ADN recombinante, puede
ISFANA requerir de un cambio de dosis
acostumbrada. Se han presentado pocos
Insulina humana isfana casos de pacientes que experimentaron
Solucin inyectable reacciones hipoglucmicas con el cambio de
Antidiabtico insulina de origen animal a insulina humana y
han comunicado que estos sntomas difieren
FORMA FARMACUTICA Y o son menos pronunciados que con la
FORMULACIN: insulina de origen animal. En pacientes cuyo
Cada ml contiene: control de glucosa mejora de manera
INSULINA ISFANA (origen ADN importante, por ejemplo con terapia intensiva
recombinante)............... 100 UI con insulina, llegan a perder algunos o todos
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml los signos de advertencia de hipoglucemia, lo
cual se les debe hacer saber.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Otros factores que pueden hacer diferentes
La INSULINA ISFANA es empleada para el los signos tempranos de hipoglucemia
tratamiento de pacientes diabticos que incluyen diabetes de larga duracin,
requieren insulina inyectable. neuropata diabtica o medicamentos como
La INSULINA ISFANA se caracteriza por betabloqueadores.
ser idntica a la insulina humana natural y Las reacciones de hipoglucemia o
por su grado de pureza. hiperglucemia que no se corrigen pueden
La INSULINA ISFANA minimiza las causar prdida de la conciencia, coma o
reacciones alrgicas a la insulina, lipodistrofia muerte.
y resistente a la insulina; por lo tanto, el uso
de la INSULINA ISFANA tambin se RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
recomienda en los pacientes recientemente EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
diagnosticados, en pacientes que reciben un Se recomienda intensificar el control del
tratamiento intermitente con insulina, en las tratamiento en las mujeres diabticas
embarazadas diabticas y en pacientes que embarazadas insulino-dependientes. La
presentan efectos adversos con el insulina no atraviesa la barrera placentaria.
tratamiento convencional. Transferencia de pacientes a la INSULINA
La INSULINA ISFANA est indicada en el ISFANA. Cuando se pasa a los pacientes
tratamiento de pacientes dependientes de que estn siendo tratados con otro tipo de
insulina y es til en los siguientes casos: insulinas al tratamiento con insulina humana
Tizianyta
72
recombinante, el cambio debe realizarse bajo Los agentes beta bloqueadores pueden
los siguientes lineamientos: hacer confusos los sntomas de la
En los pacientes que estn recibiendo las hipoglucemia.
preparaciones de insulina humana
recombinante, insulina porcina u otras DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Va de
preparaciones altamente purificadas, administracin: Subcutnea Intravenosa e
humanas o porcinas, no se anticipa cambio intramuscular.
alguno en la dosis, excepto los ajustes de Administracin:
rutina realizados para mantener estable el La INSULINA ISFANA debe ser
control diabtico. administrada subcutneamente e
En los pacientes que estn estabilizados con intramuscular 1 2 veces al da.
especies mixtas o con insulina bovina, puede La administracin subcutnea, de
ser necesario un ajuste de la dosis, preferencia, debe realizarse en la parte
dependiendo de la pureza, especie y superior de los brazos, muslos, glteos o
formulacin de la preparacin de insulina abdomen.
administrada. Pueden presentarse Los sitios de inyeccin se deben cambiar de
variaciones en el control glucmico. Los manera que no se use ms de una vez por
ajustes en el tratamiento deben realizarse mes.
bajo supervisin mdica. Se debe tener cuidado de no penetrar un
vaso sanguneo. No se debe dar masaje en
REACCIONES SECUNDARIAS Y el sitio de inyeccin.
ADVERSAS: La INSULINA ISFANA es Esta insulina, antes de usarse, debe agitarse
idntica a la insulina humana natural y por lo suavemente hasta que la insulina se
tanto es menos probable que cause efectos distribuya uniformemente en todo el lquido.
colaterales al compararse con las insulinas Entonces, debe extraerse inmediatamente la
animales, especialmente las insulinas dosis con una jeringa e inyectarse de
bovinas. Las alergias a la insulina humana inmediato.
son muy poco frecuentes y se deben No deben usarse aquellas suspensiones que
principalmente a anticuerpos de accin no parezcan estar homogneamente blancas
cruzada con las insulinas animales. y turbias despus de ser agitadas.
La lipodistrofia en los sitios de inyeccin La dosificacin es determinada por los
tambin es infrecuente y debe prevenirse mdicos, segn las necesidades del
mediante el cambio constante de los sitios de paciente.
inyeccin. Despus de la inyeccin debe ingerirse una
El tratamiento con la INSULINA ISFANA comida en un plazo menor de 30 minutos.
con frecuencia disminuir la lipodistrofia La mezcla con INSULINA ISFANA produce
inducida por las insulinas convencionales. la absorcin bifsica esperada.
La INSULINA ISFANA no debe mezclarse
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y con insulinas cido-soluble (regulares o
DE OTRO GNERO: El uso simultneo de modificadas).
otros medicamentos puede influir sobre los La INSULINA ISFANA inicia su efecto
1
requerimientos de insulina. despus de su administracin a las 1 /2
Los medicamentos que contienen las horas y presenta su efecto mximo de 4 a 12
siguientes sustancias pueden horas despus de la duracin del efecto es
aumentar el efecto hipoglucemiante de la de 24 horas.
insulina:
Inhibidores de la monoaminooxidasa. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
Alcohol. SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
Agentes betabloqueadores. ACCIDENTAL: En caso de hipoglucemia se
Otros medicamentos pueden aumentar los recomienda los siguientes procedimientos:
requerimientos de insulina, como: Si el paciente est consciente, adminstrese
Corticosteroide. glucosa por va oral.
Hormonas tiroideas. Si el paciente est inconsciente, adminstrese
Anticonceptivos orales. 1 mg de glucagn por va intramuscular o
subcutnea.
Tizianyta
73
Cuando el paciente haya respondido, deben
administrarse carbohidratos por va oral. PRECAUCIONES GENERALES:
La inyeccin de glucagn puede repetirse En los pacientes con hipersensibilidad a
despus de 10 minutos, pero es preferible INSULINA HUMANA REGULAR para los que
administrar glucosa intravenosamente y debe no se disponga de una preparacin de
administrarse si la inyeccin de glucagn es insulina mejor tolerada, el tratamiento debe
insuficiente para que el paciente recupere su continuarse bajo estricta supervisin mdica
estado de conciencia. y, de ser necesario, en combinacin con un
tratamiento antialrgico concomitante.
ADVERTENCIAS: Si los pacientes insulino-- Cuando los pacientes hipersensibles a la
dependientes suspenden el tratamiento, se insulina animal deban cambiar al tratamiento
desarrollar una cetoacidos diabtica. con INSULINA HUMANA REGULAR, es
Efectos sobre la capacidad para conducir y conveniente tener en cuenta la posibilidad de
usar maquinaria: En el caso de hipoglucemia una reaccin inmunolgica cruzada entre la
o hiperglucemia severa, se efecta la insulina animal y la humana. En dichos
capacidad para conducir o utilizar pacientes deber realizarse una prueba
maquinaria. cutnea intradrmica antes de iniciar el
Debe prestarse atencin especial a aquellos tratamiento.
pacientes que no son concientes de su En los pacientes con trastornos renales
hipoglucemia. puede reducirse la necesidad de insulina a
causa de la disminucin del metabolismo.
En los pacientes de edad avanzada el
deterioro progresivo de la funcin renal
puede producir una disminucin constante de
la necesidad de insulina.
INSULINA HUMANA En los pacientes con trastornos hepticos
REGULAR graves puede disminuir la necesidad de
insulina a causa de la reduccin de la
capacidad de gluconeognesis y de la
Solucin inyectable disminucin del metabolismo de la insulina.
Antidiabtico Resulta importante evaluar el grado de apego
FORMA FARMACUTICA Y al tratamiento por parte del paciente, los
FORMULACIN: sitios y las tcnicas oportunas de inyeccin y
Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE todos los factores relevantes antes de
contiene: considerar el ajuste de la dosis de INSULINA
Insulina humana regular......... 100 U.I. HUMANA REGULAR (cuando el control de la
Vehculo, c.b.p. 1 ml. glucemia no es ptimo o si el paciente
muestra tendencia a episodios hiper o
INDICACIONES TERAPUTICAS: hipoglucmicos).
INSULINA HUMANA REGULAR est Hipoglucemia: Puede presentarse
indicada en el tratamiento de la diabetes hipoglucemia si la dosis de INSULINA
mellitus, cuando se precise tratamiento con HUMANA REGULAR es demasiado alta con
insulina. Tambin est indicada para el relacin a la que se requiere.
tratamiento del coma hiperglucmico y de la Hay que tener especial cuidado (y es
cetoacidosis diabtica, as como para recomendable intensificar el control de la
obtener la estabilizacin pre, intra y glucemia) en pacientes en quienes los
postoperatoria de pacientes con diabetes acontecimientos hipoglucmicos pueden
mellitus. tener especial relevancia clnica, como en los
pacientes con estenosis significativa de las
CONTRAINDICACIONES: arterias coronarias o de los vasos
Hipersensibilidad a los componentes de la sanguneos que irrigan el cerebro (riesgo de
frmula. complicaciones cardiacas o cerebrales de la
INSULINA HUMANA REGULAR no debe hipoglucemia); as como los pacientes con
usarse en bombas de insulina externas o retinopata proliferativa, especialmente si no
implantadas ni en bombas peristlticas con se han tratado con lser (riesgo de
tubos de silicn. amaurosis subsiguiente a la hipoglucemia).
Tizianyta
74
Los pacientes deben conocer las la necesidad de la misma. Los pacientes con
circunstancias en las que se ven reducidos diabetes tipo I deben continuar consumiendo
los sntomas de alarma de hipoglucemia. Los al menos una pequea cantidad de
sntomas de alarma de la hipoglucemia carbohidratos de forma peridica, aun
pueden verse modificados y ser menos cuando sean incapaces de comer, coman
pronunciados, o estar ausentes en ciertos slo un poco o padezcan vmitos etc. y
grupos de riesgo, como en los siguientes nunca deben interrumpir completamente la
casos: pacientes cuyo control glucmico ha administracin de insulina.
mejorado notablemente; en quienes la La capacidad de concentracin y de reaccin
hipoglucemia se desarrolla gradualmente; del paciente puede verse afectada a
personas de edad avanzada; pacientes con consecuencia de una hipoglucemia o una
neuropata autnoma; antecedentes de un hiperglucemia o, por ejemplo, como
largo historial de diabetes; quienes padecen consecuencia de un trastorno visual. Esto
una enfermedad psiquitrica y personas que puede ser causa de riesgo en las situaciones
reciben tratamiento simultneo con en que estas capacidades sean de especial
determinados medicamentos (vase importancia (por ejemplo: conducir un
Interacciones medicamentosas y de otro vehculo o manejar maquinaria).
gnero). Estas situaciones pueden ocasionar Debe advertirse a los pacientes que adopten
hipoglucemia grave (y posiblemente la precauciones para evitar una hipoglucemia
prdida del conocimiento) antes de que el mientras conducen. Esto es particularmente
paciente sea consciente de su hipoglucemia. importante en aquellos pacientes con
Si se observan valores normales o incluso ausencia o reduccin de la capacidad para
disminuidos de hemoglobina glucosilada, hay percibir los sntomas de aviso de
que considerar la posibilidad de la existencia hipoglucemia o que padecen episodios
de episodios recurrentes e inadvertidos frecuentes de hipoglucemia. Deber
(especialmente nocturnos) de hipoglucemia. considerarse la conveniencia de conducir o
El cumplimiento por parte del paciente de la manejar maquinaria en estas circunstancias.
dosis prescrita, el rgimen diettico, la
correcta administracin de insulina y el RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
reconocimiento de los sntomas de alarma, EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
son esenciales para reducir el riesgo de No se tiene experiencia sobre el uso de
hipoglucemia. Los factores que incrementan INSULINA HUMANA REGULAR en mujeres
la sensibilidad a la hipoglucemia requieren embarazadas; sin embargo, la insulina no
una especial vigilancia y pueden obligar al cruza la barrera placentaria.
ajuste de la dosis. Entre ellos se encuentran: Es esencial que las pacientes con diabetes
el cambio del sitio de inyeccin; la mejora en preexistente o gravdica mantengan un buen
la sensibilidad a la insulina (por ejemplo, control metablico durante la gestacin. La
debido a la eliminacin de factores de necesidad de insulina puede disminuir
estrs); el ejercicio fsico inusual ms intenso durante el primer trimestre del embarazo y
o prolongado; una enfermedad concomitante generalmente aumenta durante el segundo y
(por ejemplo: vmito, diarrea); la ingestin tercer trimestres. Inmediatamente despus
inadecuada de alimentos; la omisin de del parto, la necesidad de insulina disminuye
comidas; el consumo de alcohol; ciertos de forma rpida (aumento del riesgo de
trastornos de descompensacin del sistema hipoglucemia). Por esta razn es esencial un
endocrino (por ejemplo: hipotiroidismo e control cuidadoso de la glucosa.
insuficiencia hipofisiaria anterior o No existen restricciones sobre el uso de
corticoadrenal); la administracin INSULINA HUMANA REGULAR durante la
concomitante de otros medicamentos. lactancia. Durante este periodo, las mujeres
Enfermedades concomitantes: Las pueden necesitar ajustes de la dosis de
enfermedades concomitantes exigen la insulina as como de la dieta.
intensificacin del control metablico. En
muchos casos est indicada la realizacin de REACCIONES SECUNDARIAS Y
anlisis de orina para detectar la presencia ADVERSAS:
de cuerpos cetnicos y a menudo hay que Hipoglucemia: La hipoglucemia, que es por
ajustar la dosis de INSULINA HUMANA lo general el efecto indeseable ms frecuente
REGULAR, ya que es frecuente que aumente de la terapia con insulina, puede producirse
Tizianyta
75
si la dosis de INSULINA HUMANA broncospasmo, hipotensin y choque, lo que
REGULAR es muy elevada en relacin con puede poner en riesgo la vida.
las necesidades de la misma. Las crisis Otras reacciones: La administracin de
hipoglucmicas graves, especialmente si insulina puede dar lugar a la formacin de
muestran un patrn recurrente, pueden anticuerpos antiinsulina.
producir lesiones neurolgicas. Los episodios En raras ocasiones la presencia de estos
hipoglucmicos prolongados o graves anticuerpos puede precisar un ajuste de la
pueden tener un desenlace fatal. dosis de insulina para corregir una tendencia
En muchos pacientes, los signos y sntomas a la hiperglucemia o a la hipoglucemia.
de neuroglucopenia estn precedidos por INSULINA HUMANA REGULAR puede
signos de contrarregulacin adrenrgica. ocasionar retencin de sodio y edema,
Por lo general, cuanto mayor y ms rpido es especialmente si se corrige un control
el descenso de la glucemia ms marcado es metablico previo deficiente con un
el fenmeno de contrarregulacin y sus tratamiento insulnico intensivo.
sntomas.
Alteraciones visuales: Un cambio INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y
importante en el control de la glucemia puede DE OTRO GNERO:
provocar un trastorno visual temporal debido Diversas sustancias afectan el metabolismo
a la alteracin temporal de la turgencia y, por de la glucosa, por lo que puede requerirse el
lo tanto, del ndice de refraccin de los ajuste de la dosis de insulina humana. Entre
cristalinos. las sustancias que pueden intensificar el
La mejora a largo plazo del control de la efecto hipoglucemiante e incrementar la
glucemia reduce el riesgo de progresin de la sensibilidad a la hipoglucemia se encuentran:
retinopata diabtica. antidiabticos orales, inhibidores de la ECA,
Sin embargo, la intensificacin del disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores
tratamiento con insulina, que conlleva a una de la MAO, pentoxifilina, propoxifeno,
abrupta mejora en el control de la glucemia, salicilatos y antibiticos del tipo de las
puede dar lugar a un deterioro temporal de sulfamidas.
la retinopata diabtica. En pacientes con Entre las sustancias que pueden reducir el
retinopata proliferativa, especialmente si no efecto hipoglucemiante se incluyen:
se ha tratado con lser, los episodios corticosteroides, danazol, diazxido,
hipoglucmicos graves pueden ocasionar diurticos, glucagn, isoniacida, estrgenos y
amaurosis transitoria. progestgenos, derivados de fenotiacina,
Lipodistrofia: Al igual que con cualquier otra somatotropina, frmacos simpaticomimticos
terapia con insulina, INSULINA HUMANA (epinefrina, salbutamol, terbutalina) y
REGULAR puede producir lipodistrofia en el hormonas tiroideas.
rea de inyeccin, lo que retrasa la absorcin Entre las sustancias que pueden potenciar o
local de insulina. El cambio continuo del lugar debilitar el efecto hipoglucemiante de la
de inyeccin puede ser til para disminuir o insulina se encuentran: betabloqueadores,
evitar estas reacciones. clonidina, sales de litio o alcohol. La
Reacciones de hipersensibilidad: En raros pentamidina puede causar hipoglucemia que
casos pueden aparecer reacciones en el algunas veces puede ir seguida de una
lugar de inyeccin, entre las que se han hiperglucemia.
observado: enrojecimiento, dolor, prurito, Adems, bajo la influencia de medicamentos
urticaria, tumefaccin o inflamacin. La simpaticolticos (como betabloqueadores,
mayor parte de las reacciones leves a la clonidina, guanetidina o reserpina) los signos
insulina que se presentan en el lugar de de contrarregulacin adrenrgica pueden
inyeccin se resuelven habitualmente en atenuarse o desaparecer.
unos das o pocas semanas.
Las reacciones alrgicas de tipo inmediato a DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
INSULINA HUMANA REGULAR son muy El nivel de glucemia deseado, el tipo de
raras. Estas reacciones a la insulina o al insulina y la posologa (dosis e intervalos)
resto de los componentes de la frmula deben determinarse de manera individual y
pueden acompaarse de reacciones ajustarse de acuerdo con la dieta la actividad
cutneas generalizadas, angioedema, fsica y el estilo de vida del paciente.
Tizianyta
76
Dosis diarias y momentos de Ajuste secundario de la dosis: La mejora
administracin: No existen reglas fijas para del control metablico puede dar lugar a una
dosificar INSULINA HUMANA REGULAR; sin mayor sensibilidad a la insulina con la
embargo, la dosis diaria promedio suele ser consiguiente reduccin de las necesidades
de 0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las de sta. Puede requerirse asimismo un
necesidades metablicas basales ajuste de dosis, por ejemplo: si se produce
representan 40 a 60% de las necesidades un cambio en el peso del paciente; si cambia
diarias totales. INSULINA HUMANA el estilo de vida del paciente; si aparecen
REGULAR se administra por va subcutnea otras circunstancias que puedan inducir una
15-20 minutos antes de las comidas. mayor sensibilidad a la hipo o hiperglucemia
Sobre todo en el tratamiento de la (vase Precauciones generales).
hiperglucemia grave o la cetoacidosis, la Uso en poblaciones especiales: Las
administracin de INSULINA HUMANA necesidades de insulina pueden ser menores
REGULAR es parte de un rgimen en pacientes con insuficiencia heptica o
teraputico complejo que incluye medidas renal as como en pacientes de edad
para proteger al paciente de posibles avanzada (vase Precauciones generales).
complicaciones debidas a la reduccin Administracin: INSULINA HUMANA
relativamente rpida de la glucemia. Este REGULAR contiene 100 U.I. de insulina por
rgimen requiere un estricto control (estado ml de solucin. Slo se deben usar jeringas
metablico, equilibrio cido-base y diseadas para esta concentracin de
electrlitos constantes, vitales, etc.) en insulina (100 U.I./ml) las cuales no deben
unidades de cuidados intensivos o similares. contener ningn otro medicamentos o
Cambio a INSULINA HUMANA REGULAR: residuo del mismo (por ejemplo, restos de
Puede ser necesario ajustar la dosis al heparina).
cambiar a los pacientes de una preparacin INSULINA HUMANA REGULAR se debe
de insulina a otra. Esto ocurre por ejemplo, administrar por va subcutnea profunda. En
en los siguientes casos: al pasar de una principio, se puede administrar tambin por
insulina animal (especialmente una insulina inyeccin intramuscular. Despus de su
bovina) a insulina humana; al pasar de una administracin por va intramuscular el inicio
preparacin de insulina humana a otra; al de la accin es ligeramente ms rpido y la
pasar de un rgimen exclusivo con insulina duracin es ligeramente ms corta que
regular a otro con una insulina de accin ms despus de la inyeccin subcutnea. La
prolongada. insulina no tiene suficiente efecto
La necesidad de ajustar la dosis (por hipoglucemiante cuando se administre por
ejemplo, reducirla) puede ponerse de va oral.
manifiesto inmediatamente despus del La absorcin de INSULINA HUMANA
cambio de tratamiento o de forma gradual en REGULAR (y por lo tanto, el efecto
un periodo de varias semanas. hipoglucemiante de una dosis) puede variar
Despus del cambio de una insulina animal a segn se practique la inyeccin en un rea u
INSULINA HUMANA REGULAR puede ser otra (por ejemplo, la pared abdominal en
necesario reducir la dosis, en especial en comparacin con el muslo). Los puntos de
pacientes que: hayan estado controlados inyeccin dentro de un rea determinada
previamente con niveles de glucemia deben cambiarse de una inyeccin a otra.
bastante bajos; tengan tendencia a la INSULINA HUMANA REGULAR tambin se
hipoglucemia; hayan necesitado previamente puede administrar por va intravenosa; por lo
dosis altas de insulina debido a la presencia general, el tratamiento intravenoso con
de anticuerpos antiinsulina. insulina debe realizarse en unidades de
Durante el cambio de la insulina y en las cuidados intensivos o bajo condiciones de
semanas siguientes se recomienda tratamiento y control comparables a las
establecer un estrecho control metablico. En efectuadas en esas.
los pacientes que precisen dosis altas de Mezcla de insulinas: INSULINA HUMANA
insulina por la presencia de anticuerpos REGULAR no se deber mezclar con
antiinsulina se debe considerar la posibilidad insulinas especficas para uso en bombas de
de llevar a cabo el cambio bajo supervisin insulina, con insulinas de origen animal o con
mdica en un hospital o en un contexto anlogos de insulina. INSULINA HUMANA
semejante. REGULAR tampoco debe mezclarse con
Tizianyta
77
soluciones que contengan agentes MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
reductores como tioles o sulfitos. Asimismo, SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
debe recordarse que la solucin de insulina ACCIDENTAL:
neutra precipita a un pH aproximado a 4.5 a Sntomas: La sobredosis de INSULINA
6.5. HUMANA REGULAR puede provocar
Si hay que introducir dos insulinas diferentes hipoglucemia grave y en ocasiones cuando
en una sola jeringa, se recomienda extraer es prolongada puede poner en peligro la
primero la de accin ms corta para prevenir vida.
la contaminacin del frasco mpula que Tratamiento: Los episodios leves de
contiene la de accin prolongada. Se hipoglucemia se pueden tratar normalmente
recomienda realizar la inyeccin con carbohidratos por va oral, pudindose
inmediatamente despus de mezclarlas. No requerir ajuste de la dosis del medicamento,
se deben mezclar insulinas de diferente de la dieta o del ejercicio fsico.
concentracin (por ejemplo 100 U.I./ml con Los episodios ms graves con coma, crisis o
40 U.I./ml). trastornos neurolgicos se pueden tratar con
Instrucciones de uso y manipulacin: glucagn intramuscular/subcutneo o con
INSULINA HUMANA REGULAR slo debe solucin glucosada concentrada por va
usarse si la solucin es lmpida, incolora, sin intravenosa.
partculas slidas visibles y de consistencia Puede ser necesaria la ingestin mantenida
acuosa. de carbohidratos y someter al paciente a
Antes de extraer por primera vez la insulina observacin porque la hipoglucemia puede
del frasco mpula de INSULINA HUMANA recurrir despus de una aparente
REGULAR, retirar y desechar la tapa de recuperacin clnica.
seguridad. No se agite enrgicamente el
frasco mpula, ya que por ello se podra
formar espuma que dificultara la medicin
correcta de la dosis. Inyectar una cantidad de
aire correspondiente a la dosis prescrita en el
frasco mpula (pero no en el lquido). Invertir
el frasco mpula y extraer con la jeringa la
cantidad requerida de insulina. Eliminar
cualquier burbuja de aire antes de la
inyeccin. Se debe asegurar que la insulina
no se contamine con alcohol u otro
desinfectante. Frmese un pliegue de piel en
el lugar de la inyeccin insertando luego la
aguja para inyectar lentamente la insulina.
Despus de la inyeccin, extraer lentamente
la aguja manteniendo un algodn -
presionando ligeramente el lugar de la
puncin durante pocos segundos.
Cartuchos: Para instrucciones de como
colocar el cartucho y la aguja en el
dispositivo antes de administrar INSULINA
HUMANA REGULAR, remitirse a las
indicaciones del fabricante del dispositivo.
No reutilizar las agujas desechndolas en
forma adecuada. Las agujas cartuchos y
plumas no deben compartirse.
Antes de cada inyeccin se debe insertar una
aguja nueva. Despus de la inyeccin se
retira la aguja y el dispositivo desechable
debe conservarse sin aguja. Tambin se
debe retirar la aguja antes de desecharlo.
Las agujas no se deben reutilizar.
Tizianyta
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HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Son frmacos que se encargan de disminuir - Hipoglicemia
la concentracin de glucosa en sangre. - Nausea
- Vmito
- Agranulositosis
- Anemia aplasica
- Anemia hemoltica
SULFONIL UREA - Ictericia colectasica
Farmacodinamia TOLBUTAMINA
Estn encaminados a la disminucin de Vida media 6-8hr
hiperglicemia por medio de la estimulacin de Ms dieta y ejercicio
la secrecin de insulina en las clulas B Tabletas 500mg
pancreticas (estimulador). Tambin induce Dosis Inicial adulto 500mg -1.5gr /da
la secrecin de Somatostatina lo que
disminuye la secrecin de glucagon y esto
disminuye la glucogenolisis y CLORPROPAMIDA
gluconeogenesis. Diabinese
Vida media 48hr
Farmacocintica Tabletas 250mg
- Absorcin; Buena casi completa Dosis 259mg/da inicial
98% por VO pero la presencia de Ajustar a tableta por semana
carbohidratos en alimentos la Hasta 750mg/da
disminuye o retarda. Si se supera ya no hace efecto
** Gastroparesia peristaltismo
lento, retardo de vaciamiento. Se
recomienda 30 minutos antes de los
alimentos GLIBENCLAMIDA
- Distribucin; general Euglucon
- Metabolismo; Heptico VM 1.5- 3hr
- Excrecin; Orina, bilis y leche Tabletas 5mg
materna Tabletas 5mg + Metformina 500mg
Dosis 2.5mg/da inicial, hasta 15-20mg
Indicaciones teraputicas
- Diabetes mellitus BI-eglucon M 3.5 o M5mg su efecto dura
12-24 hr ms potente que las de 1ra
generacin
Tizianyta
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BIGUANINAS
Antihiperglucemiantes, NO es
hipoglucemiante Xd Presentacin
Predial Bi- Euglucon
Farmacocintica
- Absorcin; buena por va oral, le
afectan los alimentos, disminuyen su
absorcin
- Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; orina bilis y leche
materna
- VM 10-12 hr
Indicaciones teraputicas
- DM2
- Resistencia a la insulina
Reacciones secundarias
- Nausea
- Vomito
- Cefalea
- Acidosis metablica
- Hipoglucemia
- Hiporexia (disminucin del apetito
en diabtico obeso)
Contraindicaciones
- DM1
- Cetoacidosis
- Coma hiperglucemico
Interacciones
- Sinergismo con sulfonilureas
aumenta el efecto hipoglucemiante
Tizianyta
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INHIBIDORES DE LA ALFA- GLUCOSIDASA
Interacciones
- Disminuye su absorcin de Vit b12
ACARBOSA y cido flico
Farmacocintica
- Absorcin; Buena y completa no le
afectan los alimentos
- Distribucin; Parcial
- Metabolismo; intestinal y en
pequea cantidad heptica
- Excrecin, Orina, heces
- Vida media 1.2- 2.4 hr
Indicaciones terapeiticas
- Diabetes
- DT1
- DT2
Reacciones secundarias
- Fermentacin
- Meteorismo
- Eructos
- Distensin abdominal
- Flatulencia
- Dolor tipo colico
- Nausea
- Vomito
Contraindicaciones
- Embarazo
- Nios
- Menores de 18 aos
- Cetoacidosis
- Coma hipoglucemico
- Ciruga
- Hernias
- Obstruccin intestinal
Tizianyta
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INHIBIDORES DE LA ECA
Para tratamiento de hipertensin Frmacos antihipertensivos; bloqueadores B
adrenrgicos
Sistema Renina Angiotensina Si no hay renina no hay Angiotensina ll
Aldosterona para mantener cifras normales
de TA Renina, enzima aspartil proteasa y el
angitensinogeno que es el sustrato de la
La renina es una enzima renina es un alfa globulina al actuar la renina
Renina (aspartil proteasa) sobre el antensiogenogeno genera
Sustrato angiotensinogeno ( alfa Angiotensina l por accin de la ECA genera
globulina) Angiotensina ll que es una sustancia
AT1 Decapptido ( acta la ECA) vasopresora vasocontriccin aumenta la
ATll Octapeptido resistencia perfierica aumenta la TA, la
Vasopresina, vasopresin aumeta la Angiotensina ll tambin estimula la secrecin
resistencia y aumenta la TA de aldosterona que aumenta la reabsorcin
Aldosterona actua en el sodio y de sodio y agua y aumenta la volemia y
agua, aumenta la volemia y aumenta aumenta la TA = TA normal
la TA TA + Volemia = TA normal
Tizianyta
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- Proteinuria Clasificacin
- Disgusia (alteraciones del gusto)
- Edema angionenitico Frmacos relacionados con el captopril
- Neutropenia - Fentapril
- Zofinopril
- Atesapril
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Frmacos relacionados con el Enalapril
- Insuficiencia H y R - Lisinopril
- Lactancia - Bencrozepril
- Embarazo - Moexipril
- Hipotensin - Quovinapril
- Ramipril
Interacciones - Pirindoril
- Con diurticos ahorradores de K - Indolapril
aumenta el riesgo de hipotensin
arritmias Frmacos que contienen fosfato
- Litio y digoxina aumenta la - Fosinopril
concentracin de potasio y
disminuye la TA excepto el de techo
alto Furosemida
ENALAPRIL
Renitec Co- renitec
CAPTOPRIL
Capotena Profrmacos que requieren de hidrlisis por
las esterasas hepticas para generar se
Prototipo de la ECA, primero que se introdujo metabolito activo en Enalaprilat potente
Vida media 2 hr inhibidor de la ECA
Co- Renitec
5-10 + hidroclorotiazina
12.5 25mg
Tizianyta
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LISINOPRIL
Privinil
Presentacin
Tabletas 5, 10, 20mg
Dosis
Inicial 5 10mg/da
Hasta 60mg
BENAZEPRIL
Lotensin Benazaprelat
Presentacin
Tabletas 5 -10 mg
Dosis
Inicial 5- 10 mg/ da
FOSINOPRIL
Monopril
Profrmaco
Vida media 1.5 hr
Presentacin
Tabletas 10 y 20mg
Dosis
Inicial 10mg/ da
Tizianyta
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INHIBIDORES O BLOQUEADORES DE LOS
RECEPTORES DE LA ATII
Interacciones
Farmacodinamia - Calcio antagonistas y diurticos =
Inhibe a los ATl de la ATll inhibiendo a los potencia el efecto antihipretensivo
receptores
Presentacin
Contraindicaciones Tabletas 8 y 16mg
- Hipersensibilidad
- Embarazo Dosis
- Lactancia 8mg/da
- Insuficiencia H y R (relativa)
Tizianyta
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DIURETICOS
Frmacos que aumenta la tasa de flujo orinal
FUROSEMIDA
y estn encaminados para eliminar sodio y
agua pero tambin manipulan las Farmacodinamia
concentraciones de otros cationes (+) y Mecanismo de accin; inhibe el simporte de
aniones (-). sodio, potasio, cloro a travs del asa
Son dos riones, retroperitoneales el derecho ascendente de Henle, aumenta la escrecin
ms abajo por el hgado. La nefrona es la de sodio y agua y evitando la reabsorcin de
unidad funcional del rin. Riones 0.05% sodio y agua. Se llama de techo alto porque
del peso corporal en total consumen 7% de del 100% del sodio filtrado elimina el 25% y
oxgeno por lo tanto requieren gran cantidad el 75% es reabosorbido
de oxgeno 125ml/min de filtrado, solo se
convierte 1ml/min en orina 180L/da total, un Farmacocintica
individuo sano de 60kg tiene 3 litros de - Absorcin; buena por VO no le
plasma estos son filtrados 60 veces/24 hr. afectan los alimentos, disminuye con
anticidos, IM paulatina
Efecto diurtico - Distribucin; general
Si la administracin sostenida de un diurtico - Metabolismo; heptico
va a ser eliminar grandes cantidades de agua - Excrecin; Renal, leche
y sodio que es un fenmeno finito porque se - Vida media; 0.3 0.5hr [3hr]
echan a andar mecanismos compensatorios
Freno diurtico. Indicaciones teraputicas
A pesar de que los diurticos bloquean la - Hipertensin
funcin de la mcula densa detecta las - Edema pulmonar
concentraciones de sodio se hace efectuar el - Insuficiencia cardiaca congestiva
eje renina- Angiotensina aldosterona - Sndrome nefrtico
- Edema por ascitis (cirrosis heptica)
Tambin por accin del sistema simpatico - IRC
que secreta adrenalina se regula el diurtico
en la suprarrenal que regula la secrecin de Reacciones secundarias
renina. Si sale agua y sodio disminuye la - Hipersensibilidad
volemia, disminuye la TA que lo detectan los - Hiponatremia
barorreceptores y se envan seales para - Hipotensin
liberar renina. Disminuye la accin de pptido - Hipocalemia
auricular natriuretico Freno diurtico. - Hipomagnesemia
- Hipercalemia
Un balance positivo de sodio nos genera - Poliuria
hipovolemia, hipotensin y edema, un - IV rpida ototxicidad
desequilibrio entre la ingesta de sodio y la - Aumento de LDL
perdida es incompatible con la vida que nos - Disminucin de HDL
puede llevar a choque hipovolmico y - Fotosensibilidad
colapso vascular. - Aplasia de Mdula sea roja
- Displasias sanguneas (rara)
DIURETICOS DE TECHO ALTO DE ASA O - Hipercalcemia
NO AHORRADORES DE POTASIO
Contraindicaciones
- Furosemida - Hipersensibilidad
- Torcemida - Hipotensin
- Bupetamida - Embarazo
- Tripamido - Deshidratacin
- Azasemida - Hiponatremia
- Lactancia
- Anuria
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Interacciones Reacciones secundarias
- Aminoglucanos, aumenta el riesgo - Hipersensibilidad
de ototxicidad - Nausea
- Anticoagulantes, aumenta el efecto - Vomito
de este - Cefalea
- AINES, disminuye el efecto diurtico - Y todas las de la Furosemida
Presentacin
HIDROCLOROTIAZIDA Rofucal Didotride
Tiazidas Tabletas 25mg
Este es la que ms se usa en hipertensin Dosis
Inicial 12.5mg/da mximo 450mg
Es una benzodiazida con efecto diurtico Nios 2.5 3.5mg /kg/da
pero de techo mayor que la Furosemida,
apenas se elimina el 15% de sodio filtrado es
un diurtico no tan agresivo de efecto suave.
Farmacodinamia
Inhibe el simporte de Na+ - 2Cl+- en el tbulo CLORTALIDONA
contorneado distal lo cual lleva al bloqueo de (Tiazidas)
la reabsorcin de sodio y su consiguiente
eliminacin. Es una benzodiazina y tiene la misma
farmacodinamia porque son de la misma
Farmacocintica familia. Es ms leve, es un diurtico de
- Absorcin; buena por VO un tanto accin prolongada
incompleta, no le afectan los
alimentos y disminuye con Tambin se llaman Tiazidas
anticidos - Mitocloroti
- Distribucin; general - Clortalidona
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; Orina, leche y bilis Farmacocintica
- Vida media; 2.5 hr - Absorcin; buena por VO
- Distribucin; general
Indicaciones teraputicas - Metabolismo; Heptico
- Mismas que la Furosemida - Excrecin; Renal, y bilis
- Hipertensin - Vida media; 8-12hr accin
- Edema prolongada
- Edema pulmonar
- IRC Indicaciones teraputicas
- Aqu no funciona la intoxicacin por - Las mismas
frmacos
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87
Reacciones secundarias - Disminucin de libido
- Aparte de las anteriores tambin hay - Leucopenia
ginecomastia - Oligospermia
- Disminucin de la libido - Agranulocitopenia
- Disminucin de potencia - Fotosensibilidad
Solo en periodos prolongados - Hipotensin
- Poliuria
Contraindicaciones - Arritmias cardiacas
- Las mismas - Trombocitopenia
Contraindicaciones
Se puede combinar con anhitipertensivos se - Hipersensibilidad
llama Higroton 50 - Hiperpotasemia originada por otros
diurticos
Presentacin - Hipotensin
Tabletas 50 y 100mg - Deshidratacin
Dosis Interacciones
Adulto 50mg/da - Inhibidores de la ECA aumenta el
Nios .5 -1mg/kg/ cada 48hr riesgo de Hipopotasemia
- Diurticos no ahorradores de
potasio aumenta la secrecin de
potasio
Presentacin
ESPIRONOLACTONA Tabletas 50 y 100mg
Diurtico ahorrador de potasio Dosis
Adulto 25 y 50mg
Farmacodinamia Nios 3mg/kg/ da ajustar dosis
Inhibe o bloquea a los receptores para
Mineralocorticoides (aldosterona) y as
disminuye la reabsorcin de sodio y agua,
aumento principal mineralocorticoide
MANITOL
Farmacocinetica
- Absorcin buena El manitol es un diurtico osmtico que, por
- Distribucin, parcial su alta hipertonicidad, acarrea el agua al
- Metabolismo; heptico compartimento extracelular desde el medio
- Excrecin; orina. Bilis y leche intracelular
- Vida media 1.5hr
CLASIFICACIN
Indicaciones teraputicas La urea y el manitol son los diurticos
- Edema o ascitis por cirrosis osmticos ms representativos.
- Hipertensin arterial ya que
aumenta su efecto diurtico FARMACOCINTICA
- Sndrome nefrtico Por va oral, la absorcin es del 17% de la
- Hipopotasemia originada por otros dosis total administrada. Esto contrasta con
diurticos la excelente distribucin que se obtiene por
- Diagnstico de hiperaldosterismo va intravenosa, por lo que sta constituye la
primario principal ruta de administracin.
El volumen de distribucin del manitol es de
Reacciones secundarias 0,47 L/kg; la vida media de eliminacin es de
- A parte de lo que se menciona 100 minutos.
- Hiperpotasemia Cuando la administracin es intravenosa toda
- Ginecomastia la dosis es excretada por la orina sin cambio
Tizianyta
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alguno, pero si es oral, un pequeo La efectividad y la seguridad del manitol en
porcentaje se deposita en el hgado como nios menores de 12 aos no han sido bien
glucgeno. establecidas.
FARMACODINAMIA CONTRAINDICACIONES
Produce una inhibicin osmtica del Se contraindica en las siguientes situaciones:
transporte de agua en el tbulo proximal y congestin o edema pulmonar, insuficiencia
disminuye el gradiente de absorcin pasiva cardiaca congestiva, deshidratacin severa,
del sodio en la rama ascendente del asa de edema asociado con fragilidad capilar, falla
Henle. Incrementa tambin la filtracin renal o heptica, hemorragia activa
glomerular. intracraneal, anuria, enfermedad renal severa
La presencia de este soluto no reabsorbible excepto si la dosis de prueba es efectiva.
disminuye la absorcin normal de agua al
ejercer una fuerza osmtica opuesta. EFECTOS SECUNDARIOS
Al extraer agua del medio intracelular, se Efectos locales: calor, tromboflebitis.
expande el volumen del lquido extracelular, Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia.
disminuye la viscosidad de la sangre e inhibe Efectos neurolgicos: cefalea, estados de
la liberacin de renina. coma.
Efectos en la eliminacin renal: Aumenta la Efecto sobre los rganos de los sentidos:
excrecin urinaria de los electrlitos entre ototoxicidad.
ellos: sodio, potasio, calcio, magnesio, cloro, Efectos respiratorios: edema pulmonar.
bicarbonato y compuestos fosforados, porque Efectos cardiovasculares: hipertensin,
el incremento del volumen urinario disminuye insuficiencia cardiaca congestiva,
el tiempo de contacto entre el lquido y el tromboflebitis, hipotensin.
epitelio tubular reduciendo la reabsorcin de Efectos gastrointestinales: nusea, vmito,
estos electrlitos. diarrea.
Efectos en la hemodinmica renal: Efectos hidroelectrolticos: hiper o
incrementa el flujo renal, dilata la arteriola hiponatremia, sed sostenida, hipopotasemia,
aferente por lo que aumenta la presin acidosis.
hidrosttica en los capilares glomerulares,
diluye el plasma razn por la que disminuye PRECAUCIONES
la presin coloidosmtica en los capilares Debe administrarse una dosis de prueba en
glomerulares. pacientes con anuria antes de suministrar
Como resultado de ese cambio en las este frmaco; si el volumen urinario no es el
presiones tanto hidrosttica como adecuado, la administracin de manitol debe
coloidosmtica se produce un aumento en la ser suspendida, pues la acumulacin y la
filtracin glomerular. sbita expansin del lquido extracelular
puede agravar o desencadenar falla
INDICACIONES cardiaca.
Diurtico osmtico. No administrar por las vas intramuscular o
Necrosis tubular aguda. subcutnea o con transfusin de sangre
Edema cerebral completa, y antes de usar la solucin, debe
Profilaxis y tratamiento de la insuficiencia observarse que no existan cristales de
renal aguda. manitol.
Remocin plasmtica de sustancias txicas, En pacientes diabticos con nefropata puede
venenos o medicamentos en sobredosis. provocar falla renal.
Preparacin preoperatoria en ciruga No se han realizado estudios de
colorrectal. carcinognesis, efectos mutagnicos o
Para disminuir la presin intraocular. trastornos de la fertilidad.
No administrar manitol cuando se va a
SITUACIONES ESPECIALES realizar polipectoma.
Es un frmaco Categora C en el embarazo y
no se sabe con certeza si este frmaco es
excretado en la leche materna por lo que se
debe tener precaucin si la paciente esta
dando de lactar.
Tizianyta
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INTERACCIONES
Con el aminoglucsido neomicina puede COMERCIALES
(5)
provocar ototoxicidad o nefrotoxicidad.
En combinacin con el bicarbonato de sodio
puede disminuir o minimizar los efectos Nombre Casa
Presentacin Componente(s) Concentracin
nefrotxicos de la anfotericina B. Comercial Farmacutica
Por va oral el manitol produce una diarrea Nicotears CARBOPOL 1g/1,5 mg
Gel Oftlmico Nicolich/Saval
Gel MANITOL 46 mg/1g
osmtica, efecto que puede potenciar la
SODIO
accin del carbn activado para eliminar CLORURO
sustancias txicas del tubo digestivo. Ukidan * Ampollas 100 000 U.I. Larsa
MANITOL
UROQUINASA
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y
TRATAMIENTO
Dosis mayores a las recomendadas pueden
incrementar la excrecin de electrlitos
especialmente de sodio, cloro y potasio.
La prdida de sodio puede provocar
taquicardia ortosttica y/o hipotensin,
adems de disminuir la presin venosa
central.
El dficit de cloro puede producir problemas
intestinales y neuromusculares.
En caso de sobredosis es necesario
descontinuar el tratamiento, realizar anlisis
de orina e instaurar una adecuada
teraputica.
POSOLOGA
Solucin 15% al 20%.
Frasco de 500 mL.
Nios: intravenoso.
Oliguria: dosis de prueba 0,2 g/kg/dosis,
inyectando en 3 a 5 minutos, otra pauta
puede ser 0,5 a 2 g/kg en 2 a 6 horas en
solucin al 20%.
Edema cerebral: 1 a 2 g/kg en 30 a 60
minutos en solucin al 20%.
(5)
Adultos: intravenoso.
La dosis de prueba en caso de oliguria o
anuria es de 200 mg/kg en 3 a 5 minutos y se
considera adecuada la valoracin si el
volumen de orina es de 30 a 50 mL/hora por
2 o 3 horas.
El total de la dosis es de 50 a 200 g en 24
horas (en porciones divididas) de 1 hora y 30
minutos, es recomendado administrar en
bolos.
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Reacciones secundarias
ESTROGENOS - Hipersensibilidad
- Aumento de riesgo de enfermedad
El estrgenos ms potente es el estradiol y de vescula biliar como colecistitis,
se sintetiza a partir de la Andostenediona o colecistitis litiasica.
Testosterona esteroides que se sintetizan del - Tromboembolia
colesterol. - Tromboflebitis
Receptores para estrgenos se encuentran - Aumento de peso por retencin de
es vas reproductoras femeninas, mamas, lquidos
encfalo, hgado, hueso y otros tejidos. - Cefalea intensa
Estrediol aumenta lipofidos atraviesa fcil la - Nausea
membrana celular y se une a los receptores - Vomito
intracelulares los cuales codifican los genes
para estrgenos. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Acciones fisiolgicas - Embarazo
- Participan en el metabolismo de - Lactancia
carbohidratos, protenas y lpidos - Antecedentes de enfermedad
- Promueven la aparicin de tromboembolica
caracteres secundarios, bello - Insuficiencia venosa perifrica
pbico, axilar, Hiperpigmentacin de - Insuficiencia heptica
vulva, areola y pezones, crecimiento - Nios
oseo, cierre de epfisis, distribucin - Hipertensin
adiposo, fase proliferativa del ciclo
menstrual. Interacciones
- Con progesterona se utiliza para
La fuente ms abundante de estrgenos en anticoncepcin, inhiben la ovulacin
una mujer premenopausica Ovarios - Hipoglucemiantes orales, Fenitoina,
Embarazada Placenta carbamazepina, Rifampicina
Por lo que en la orina se encuentran disminuye efecto estrogenico
concentraciones elevadas
Inhibe los receptores para oxitocina, al unirse Presentacin
con receptores hacen la reaccin contrctil. Ginedisc
Prolactina estimula los acinos galactforos de Parches libera
las glndulas galartoforas 2mg 25ug/da
Oxitocina actividad contrctil 4mg 50ug/da
8mg100ug/da
Para administrar estrgenos se debe hacer
una exploracin completo, exporacin de Se aplica q parche cada 7 das en regin
mama, papanicolau. gltea abdomen, muslos, nunca sobre las
mamas y no aplicar en el mismo lugar
Farmacocintica
- Absorcin; por VO incompleta pero Por periodos prolongados se debe agregar
suficiente dado por el metabolismo un prostageno Medroxiprogesterona
de 1er paso heptico IM absorcin
paulatina
- Distribucin; heptico
- Excrecin; orina, leche y bilis
- Vida media 5-10 minutos
Indicaciones teraputicas
- Hormonoterapia de restitucin en
menopausia y postmenopausia
- Prevencin de osteoporosis
Tizianyta
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Al final del embarazo aumentan los niveles
PROGESTAGENOS de prolactina y disminuyen los estrgenos y
progestgenos y aumenta la oxitocina.
Son sustancias capaces de transformar un
endometrio estrogenico en un estado Farmacocintica
secretor - Absorcin; buena por va oral
- Metabolismo; Heptico
17- Nortesterona - Excrecin; Orina, bilis, heces y leche
1. Noretindrona materna
2. Levonogestre - Vida media
3. Gestodeno Noretindrona 7hr
Norgestrol 16hg
17alfa- hidroxiprogesterona Gest 12hr
1. Agesterona MPA 24 hr
2. Clormatida
3. Ciproterona Interacciones
4. Megestrol - Antihipertensivos y anticoagulantes
disminuye efectos de estos
Inicia poco antes de la ovulacin a partir del - Rifampicina, tetraciclina; aumente el
folculo destinado a liberar el ovulo, la metabolismo de los anticonceptivos
progesterona cambia de una fase
proliferativa a una secretora esperando la Indicaciones teraputicas
fecundacin implantacin - Hormonoterapia postmenopausica
Si no hay fecundacin disminuye la - Anticonceptivo
concentracin = sangrado menstrual - Metrorragias anormales
Si hay embarazo se mantiene la - Tratamiento de infertilidad
concentracin que aumenta la concentracin - Parto prematuro
de hormona corionica humana que ayuda a - Disminucin de aparicin de
formar la placenta da 17, el cuerpo amarillo hiperplasia y cncer endometrial
se mantiene activo 2-3meses despus la
placenta la secreta. Reacciones secundarias
Vital para el embarazo. - Hipersensibilidad
- Dolor abdominal
Se puede usar en amenaza de aborto, - Retencin de liquido
mantiene embarazo. A dosis elevadas se - Aumento de peso
engaa y se produce el sangrado. - Acn
- Problemas de cogulacion
Efectos fisiolgicos - Somnolencia
- Aumenta la proliferacin de acinos
glandulares para la lactancia
- Aumenta la concentracin de
insulina POGESTERONA
- Aumenta la temperatura basal .5C Perlas 100mg
efecto termosttico en el hipotlamo Dosis 200mg/24 hr
- Alteracin en la secrecin de
aldosterona
- Elimina sodio MIFEPRISTONA
- Distribuye el tejido adiposo al 2 comprimidos 200mg 3-5 das
aumentar la accin de la protena
lipasa
- Aumenta el peso por acumulacin
de tejido adiposo CRINONE
Gel vaginal
Lipofica; atraviesa la membrana rpido donde 6-15 aplicaciones
se encuentra principalmente en mamas y 90mg progesterona
vas femeninas
Tizianyta
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- Reposicin estrogenica 90mg x 2
das durante 12 ltimos das del ANTICONCEPTIVOS
ciclo menstrual
- Desequilibrio hormonal 90mg cada Efecto no ovulacin
24 hr 6 dosis
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; inhibe a la LH y FSH
adems disminuye las concentraciones
PORMETRIUM endgenas de esteroide y no se produce lo
Capsulas 200 y 100mg ovulacin
VO
Reacciones secundarias
- Mareo
IMPLANTE SUBDERMICO - Cefalea
Normaplant - Hipersensibilidad
120mg progesterona - Adelanto o retrazo menstrual
- Sangrado intermenstrual
** Hormonas orales
- Anticonceptivos hormonales por
PROGESTASERT combinacin
DIU liberador de progesterona - De emergencia para despus del
coito
- A base de progestgeno
PERLUTAL Monofasicas
Bifasicas
Ampolleta 150mg IM
Trifasicas
Anticonceptivo 3 meses
Contraindicaciones
- Presencia do sospecha de
embarazo
PROGESTERONA - Cefaleas y migraas
- Isquemias
- Pueden causar un aborto - Fumadoras y mayores de 35 aos
- nico natural - Hipertrigliceridemia
- Hormona endgena secretada por el - Lactancia
cuerpo lteo - Obesidad o sospecha con insulina
asistencia
- DM
*** EMERGENCIA***
GLONIQUE
Minipildora Levonorgestel 0.7mg 80%
Tizianyta
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PREVEN o YUSPE
Nordial
Grageas NOVIAL
Levonorgestel 0.25mg 60%
Etinilestradiol 0.05mg Desogestrel
7 rojas
Desogestrel 100mg
Etinilestradiol 0.030mg
MEDRO
XIPROGESTERONA 7 blancas
Estradiol Desogestrel 0.150mg
Cy clofemina Etinilestradiol 0.030mg
Ampolla
Medro 25mg
Estradiol 5mg
1-5 das inicio del ciclo menstrual
MEGESTRON
Frasco mpula 150mg
1 frasco mpula con 3mg
1 dosis primeros 5 das del ciclo
LEVONORGESTREL
Grageas 0.03 cada uno
6 grageas 0.05 mg
5 grageas 0.75mg
10 grageas 0.04mg
0.125mg
0.03mg
EVRA
Norelgestromina 6.00mg
Etinilestradiol 0-60mg
Dura 7 das por lo tanto se cambia cada
semana
Tizianyta
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ANDROGENOS Indicaciones teraputicas
- Hombres; Hipogonadismo,
1er trimestre climaterio, esterilidad por
tero oligospermia
Eunucoidismo contraccin de los testculos y - Mujeres; cncer mamario en etapas
no haba desarrollo de testosterona tempranas, supresin de lactancia
- Nios; criptorquidia, Euconodismo
H. liberadora de
Gonadotropina
SOSTENON
Amp. 250mg
Dosis 1amp cada 3 semanas
Adenohipofisis
H. luteinizante
H. Foliculo ANDRIOL
estimulante Presentacin
Capsulas 40mg
Farmacocintica
- Absorcin; buena por IM
- Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; renal, heces, bilis
- Vida media
IM 12 -15 das
VO 5-7 das OXINTICOS
Reacciones secundarias
- Nios: Virilizacin, cierre prematuro OXITOCINA
de epfisis, crecimiento del pene Ms importante
- Mujeres; Hisurtismo, alopesia, acn, Se sintetiza como una molcula mayor en los
irregularidades menstruales cuerpos celulares del ncleo paraventricular
- Hombres: Ginecomastia, atrofia y en menor proporcin en el ncleo
testicular, oligospermia, hipertrofia supraptico del hipotlamo y se secreta de
prosttica, cncer prosttica, terminales nerviosas en la neurohipfisis.
destruccin de urteres Ejerce dos efectos en el tero importantes en
- Ambos sexos; aumento de libido, la finalizacin del embarazo.
agresividad, eritrocitosis, edema Durante los primeros 2 trimestres de
perifrico embarazo la actividad motora es muy baja
Tizianyta
95
esto se sabe por las concentraciones - Loquiometria (acumulacin de
elevadas de estrgenos y progestgenos que loquios , sangre con LEC del interior
hace que disminuya al mnimo el nmero de del tero) por que la placenta deja
receptores para oxitocina, pero a medida que herida
avanza el embarazo al 3er trimestre - PRM Ruptura prematura de
disminuye la concentracin de oxitocina membrana
dando como resultado el aumento de numero
de receptores para oxitocina por lo que hace Reacciones secundarias
una actividad motora moderada. - Hipersensibilidad choque
Este fenmeno se presenta como va anafilctico
evolucionando el embarazo, disminuye la - Hipotensin; tiene efecto contrario
progesterona, aumentan los receptores de en la fibra muscular lisa, hipotensin
oxitocina, aumenta la actividad motora - Ruptura uterina por sobre
uterina trabajo de parto. estimulacin
- Tetania uterina
Efecto en el tero - SFA Sufrimiento Fetal Agudo
- Cefalea intensa
1. Regula la actividad contrctil en tero - Nausea
2. Aumenta la secrecin de cido - Vmito
araquidonico, la sntesis de
prostaglandinas por contraccin del Contraindicaciones
msculo liso - Hipersensibilidad
- Placenta previa
Fuera del tero - DCP ceflica plvica
- Participa en la expulsin de leche al - Presentacin anmala ( posicin
contraer al mioepitelio de los acinos podlica, transversa)
glandulares que hace que la leche - Embarazo mltiple
quede en conductos colectores - Anomalas plvicas (madre)
- Prolapso del cordn umbilical
Farmacodinamia - Sufrimiento Fetal
Mecanismo de accin; la oxitocina se une a - Anomalas congnitas del producto
la protena G y tiene receptores a nivel de la
membrana llamados G9- G11 al interactuar Interacciones
con sus receptores se produce el 1, 4, 5, - Prostaglandina; aumenta la
trifosfato de inositol el cual libera calcio de los contraccin
canales de Ca+, lo que condiciona - Ciclopropano; aumenta hipotensin
contraccin de las fibras de msculo liso y aparecen alteraciones del ritmo
uterino. circadiano.
Farmacocintica
- Absorcin; Buena por IM y rpida,
no hay absorcin IV
OXITOPISA
- Distribucin; General Syntocinon
- Metabolismo; Heptico Ampula 5-10 UI
- Excrecin; Orina, bilis, heces Dosis de induccin a trabajo de parto;
- Vida media; 1- 17 minutos 5Ul/500ml de NaCl 0.09% o Dextrosa al 5%
se debe homogenizar
Indicaciones teraputicas Velocidad de induccin 1- 4 mil unidades/min
- Induccin de trabajo de parto 2-8 gotas/min
- Induccin, conduccin de trabajo de 10000Ul MU/min = 18 gotas
parto Mxico dosis 20MU/min = 40 gotas /min
- Preeclampsia , Eclampsia Post-- 5MU/IV 5UN/IM
- Profilaxia y tratamiento de Loquiometria 5U/IM
hemorragia Subinduccin uterine 5ml/IM
- Postparto, postaborto
- Subinvolucin uterina
Tizianyta
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RECEPTORES ADRENERGICOS
Frmacos que actan en el sistema nervioso
En la nariz, vaso dilatacin con epinefrina
Catecolaminas hace vasoconstriccin disminuye la
Nombre genrico de la Noradrenalina y permeabilidad disminuye la salida de
Adrenalina lquido
Contraindicado en hipertensin
Frmacos parasimpaticominergico, ejercen
efectos anlogos a la estimulacin Atropina Buscapina
adrenrgica xerostoma, tos seca, alfa 1, 2, beta 2
disminuyen el tono, relaja, disminuye la
Adrenalina y Noradrenalina actan sobre motilidad
receptores tipo alfa y beta, subtipos alfa 1, 2 Reaccin colinrgica aumenta la movilidad
y beta 1, 2, 3. En diarrea aumenta la motilidad, dolor, se da
Se clasifican as porque la adrenalina en un anticolinrgico para disminuir la motilidad
receptores musculares alfa y beta, intestinal y tono y relajar.
relaja en receptores alfa en vaso sanguneo
contra vasoconstriccin. Imodium con loperamida, opioides que
disminuyen la mitilidad, dolor y frecuencia (no
Va B1 adrenrgico de secrecin de renina quita la diarrea)
Reaccin adrenrgica colinrgica Reaccin secundaria, en nios mega colon
con popis
Nodo SA B1, B2 respuesta adrenrgica
aumenta la frecuencia cardiaca= efecto Pacientes hipertensos se puede usar B-
cronotrpico + (taquicardia) bloquadores porque la 3ra va extra renal es
Catecolamina de manera exgena al nivel B1 que ATl ATll vasoconstriccin
cardiaco como reaccin secundaria aumenta THA aumenta aldosterona
taquicardia aumenta la reabsorcin de agua y sodio
Contra indicacin insuficiencia cardiaca
B1 Gluconeogenesis
Coronarias alfa 1, 2 contraccin adrenrgica B2 Glucogenolisis
y dilatacin colinrgica, la dilatacin B1
adrenergica
Tizianyta
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Tizianyta
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
- Efectos estimuladores en msculo - Crisis asmtica
perifrico
- Efectos inhibidores en msculo liso, Tambin se le conoces a la adrenalina como
bronquial, gastrointestinal y vasos potente antihistamnico.
sanguneos.
- Efectos metabolicos; aumenta la Reacciones secundarias
glucogenolisis y gluconeogenesis - Hipersensibilidad
- Efectos endocrinos; regula la - HTA
secrecin de renina, inhibe la - Taquicardia
secrecin de insulina - Palidez de tegumentos
- Efecto SNC; estimula la respiracin, - Xerostoma
alarga el estado de vigilia, disminuye - Cefalea
el apetito - Nausea
- Efecto cardiaco; aumenta TA, - Nerviosismo
aumenta fuerza de contraccin, - Inquietud
aumenta FC (cronotrpico e - Ansiedad
inotrpico) - Hemorragia subaracnoidea
- Efectos varios; disminuye el numero En pacientes neurticos pueden aumentar
de granulocitos, activa la las reacciones secundarias
coagulacin por el factor 5, aumenta
la actividad de la lipasa Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Diabetes (relativa)
- Cardiopata isqumica
ADRENALINA - Hipertensin
EPINEFRINA
Interacciones
Farmacodinamia - Vasodilatadores del tipo de los
Potente estimulador de los receptores alfa, nitritos se revierte los efectos
beta adrenrgicos. vasopresores
Farmacocintica Presentacin
- Absorcin; va subcutnea lenta, IM 1: 100* nica para va inhalatoria
rpida porque es tejido conectivo y 1: 1000 la que ms se utiliza
este tiene vasos sanguneos 1: 10000
- Distribucin; general, dosis
tratamiento no pasa a SNC pero si Dosis
suficientes para generar Reacciones Va subcutnea 0.2 -0.3mg
secundarias neurolgicas Va IV 0.25mg dividida, no es compatible con
- Metabolismo; heptico soluciones salinas, la exposicin a la luz la
- Excrecin; Renal pone de color rosa (se oxida)
- Vida media; 3- 5 minutos
Paro cardiaco aumenta a esta dosis (0.25mg)
Indicaciones teraputicas IM 0.4 0.5mg
- Choque anafilctico
- Para cardiaco (por su efecto
cronotrpico positivo)
- Alergia (frmacos, alimentos etc)
- Epistaxis
- Ciruga (otorrino para cohibir
sangrado y tener un campo limpio
- Picadura de animales
Tizianyta
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FENILEFRINA PRAZOSINA
Coricidin Afrinex Minipres
Dosis Dosis
1 tableta cada 6 hr 1mg/ da al acostarse
1 aplicacin nasal cada 6 hr
Sndrome de la 1ra dosis= Sincope
hasta 8mg/da
Tizianyta
100
PROPANOLOL METOPROLOL
Inderalici Lopressor
Presentacin Contraindicaciones
Tabletas 20, 40, y 80mg - Hipotensin
- Taquicardia
Dosis - Hipersensibilidad
Inicial 20 40mg - Embarazo, lactancia
Hasta 320mg/da - Insuficiencia H y R
Interacciones
Tizianyta
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- Con diurticos tiazidicos o - Taquicardia (ms frecuente refleja y
ahorradores de potasio aumenta el transitoria)
efecto antihipertensivo - Palpitaciones
- Hipertensin (leve)
Presentacin Contraindicaciones
Tabletas 100mg - Hipersensibilidad
Tabletas de liberacin prolongada 95mg - Embarazo
- Lactancia
Dosis - Insuficiencia H y R
100mg- 200mg/da
95mg/da Interacciones
- Con B- bloqueadores disminuye el
efecto del albuterol
ALBUTEROL O Presentacin;
SALBUTAMOL Tabletas 2 y 4mg
Ventolin Solucin para nebulizaciones 5mg/ml --- Fco
10ml diluir con agua para nebulizaciones
Farmacodinamia Spray 0.1316gr 200 disparos/ cada
Mecanismo de accin: Agonista B2 disparo 100ug
adrenrgico a nivel de msculo liso bronquial Solucin oral 40mg/100ml
Relaja Ampolleta 0.5mg
En su clula blanco pero tambin puede
actuar en msculo liso uterino (obstetricia) Dosis
utilizada para prevenir amenaza de aborto, Adulto 2- 4 mg cada 6 -8 hr
parto prematuro. Solucin oral 40mg /100ml
5ml x = 2mg
Con AINES como indometacina y albuterol =
inhiben la accin de las prostaglandinas y Ampolleta adultos 100- 200 ug (8ug/kg/min)
relajas el musculo liso uterino Spray = 102 disparos por da o en urgencia
Farmacocintica
- Absorcin; buena por VO y por va
inhaladora CLOBENZOREX
- Distribucin; parcial aunque se Anselix
encuentran concentraciones Capsulas 30mg
mnimas en SC Dosis 30mg
- Metabolismo; heptico 2 veces al da
- Excrecin; Renal, leche, bilis
- Vida media 3 hr Agonista
Disminuye el apetito para el tratamiento de
Indicaciones teraputicas obesidad. Efecto de insomnio
- Asma bronquial
- Crisis asmtica
- EPOC (se incluye enfisema
pulmonar y cualquier patologa que
cause broncoconstriccin incluso
bronquitis aguda y crnica)
- En obstetricia para amenaza de
aborto y trabajo de parto prematuro.
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vomito
- Mareo
Tizianyta
102
RECEPTORES COLINERGICOS
tero
Agonistas y antagonistas 1, Aumenta las contracciones de msculo liso
La acetilcolina es un neurotransmisor central
y perifrico lleva la sinapsis de las fibras pre Como acta, por dos tipos de receptores
y postsinptica parasimpticas y fibras Muscarinicos y Nicotnicos
preganglionares simpticas.
En fibra preganglionares y postganglionares Los efectos de la acetilcolina que son
parasimpticas y preganglionares en el imitados por la muscarina pero
sinptico antagonizados por la atropina Efecto
Postganglionares simptico adrenrgicas muscarinico.
Dos enzimas se encargan de la sntesis de
acetilcolina Los efectos de la acetilcolina imitados por la
- Acetilcolin transferasa que nicotina pero no son antagonistas por la
cataliza el paso final Acetil CoA y atropina sino por la tubocuranina se les llama
colina, convirtiendo en Ach nicotnicos
- Colinnesterasa ( Cilinesterasa) Ms importantes
Muscarinicos M1, 2, 3, 4, receptores que se
Se dice que por su accin la acetilcolina debe encuentran en multiples tejidos,
ser retirada de la hendidura presinaptica por principalmente en SNC, terminaciones
la colinesterasa dura un milisegundo nerviosas del sistema perifrico, msculo
Es degradada en Acetil CoA son absorbidos liso, corazn, tubo digestivo etc
en la membrana son digeridos y dentro del
axn se vuelven a formar (reutilizar) La acetilcolina acta sobre los receptores
muscarinicos y nicotnicos
No se utiliza para fin clnico, se utilizan sus
agonistas y antagonistas
Tizianyta
103
dependiendo de la tcnica de fumar (cantidad
espirada) la dosis mortal es de 60mg/da
Farmacodinamia
Estimulados ganglionar de los receptores
nicotnicos
ATROPINA
Antagonista muscarinico de la acetilcolina de
Farmacocintica los receptores M1, 2, 3, es un alcaloide de la
- Absorcin; por mucosas oral, Belladona.
gstrica regular pero el nivel
intestinal efectiva inhaladora se Tambin se le llama hierba Hedionda, La
absorbe adecuadamente hierba de San Juan (St. John's Wort) , nuez
- Distribucin; general del diablo, nuez de la pradera, hierba loca etc
- Excrecin; Renal, en grandes (coloquiales)
fumadoras aparece 0.5mg/ litro de
leche (lactantes) Farmacocintica
- Vida media 2hr - Absorcin: Buena por VO, IM y
subcutnea
- Distribucin; general
Indicaciones - Metabolismo; heptico
- Dejar de fumar - Excrecin; Renal, lecha materna
- Vida media; 2.5hr
Reacciones secundarias
- Cardiovasculares; Taquicardia, Indicaciones teraputicas
vasoconstriccin, HTA - Para cardiaco
- Gastrointestinales; Sialorrea - Pre anestesia para disminuir
(escupir), nausea, vmito, diarrea. secreciones
- Respiratorios; taquicardia, aumento - Intoxicacin por insecticidas
de secreciones. organofosforados
- Neurolgicos; temblor, convulsiones, - Picadura de animales
cefalea - Midritico para observacin de
fondo de ojo
Contraindicaciones - Clicos de vas biliares intestinal no
- Hipersensibilidad es de 1ra eleccin por sus
- HTA reacciones secundarias
- Cardiopatas isqumica
- Embarazo Reacciones secundarias
- Lactancia - Hipersensibilidad
- Xerostoma
Interacciones - Visin borrosa
- Vasoconstrictores; aumenta el - Nausea
riesgo de HTA, taquicardia, - Vmito
vasoconstriccin. - Piel seca
Tizianyta
104
- Clico renal muy intenso +
analgsico derivado de la morfina
- Dismenorrea
- En general dolor en vscera hueca
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Combinacin con Metamizol para dolor ms
- HTA elevado antes llamado dipirona (AINE)
- Taquicardia o arritmias
- Embarazo, lactancia (relativos) Reacciones secundarias
- Insuficiencia cardiaca - Hipersensibilidad
- Xerostoma
Interacciones - Boca seca
- Anticolinrgicos se potencia su - Dificultad para la acomodacin de
efecto, principalmente que actan ojo
en receptores muscarnicos - Visin borrosa
Presentacin Contraindicaciones
Atropisa - Hipersensibilidad
Un derivado de la amatoxina (fuera del - Hipertrofia de prstata benigna
mercado) - Obstruccin intestinal, clico,
Amp. 0.5 y 1mg fecalitos, tumor etc.
Indicaciones teraputicas
- Clico biliar
- Clico intestinal
Tizianyta
105
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Receptores de la dopamina derivada de L-
tirosina. Sintetizado en la glndula
suprarrenal.
Biosntesis
L-tirosina L-dopa Dopamina
Adrenalina
Tirosina- hidroxilo
Tirosina monooxidasa
Tizianyta
106
~ Ncleo estrellado y ncleo Indicaciones teraputicas
accubens inhibicin de la sntesis - Choque sptico y cardiognico
de acetilcolina y liberacin de - Edema agudo de pulmn
dopamina - Insuficiencia cardiaca aguda
~ Ncleo colinrgico hipfisis - Infarto de miocardio
liberacin de acetilcolina. - Diurtico
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
DOPAMINA - Nauseas
3,4-dihidroxifenilalanina - Mareo
- Vomito
Se relaciona con el movimiento en SNC - Arritmias
- Hipotensin
Farmacodinamia - Hipertensin
Mecanismo de accin; A nivel de vasos - Taquicardia
sanguneos, nivel renal - Poliuria
D1 = vasodilatacin, hay mayor perfusin, - Gangrena en casos extremos
mayor riesgo. Mayor filtrado, mayor diuresis, - Necrosis
inhibe la bomba ATPasa, disminuye Na y K - Deshidratacin (raro)
Dosis bajas
Contraindicaciones
Al interactuar con receptores B1 adrenrgico - Hipovolemia
efecto inotrpico positivo, liberacin de - Pseudomicetoma (?) en glndulas
noradrenalina a dosis intermedia a altas suprarrenales
- Embarazo
Recaptacin alfa 1 adrenrgicos Z - Arritmias tipo taquicardia
vasoconstriccin generalizada a dosis - Ajustar dosis en personas mayores
intermedias a altas (3ra edad)
Farmacocintica Interacciones
- Absorcin; IV infusin lenta 1ug/ kg/ - Bicarbonato de sodio se inactiva la
minuto ( no hay absorcin) dopamina
- Distribucin; Parcial, pero L-dopa es - Aminofilina Fenitoina = aumenta la
general (Parkinson) reaccin de hipotensin
- Metabolismo; COMT y MAO - Bloqueadores B- adrenrgicos =
enzimas que se encuentran en el bloquea su accin
hgado, riones, tracto - Catecolaminas; aumenta el riesgo
gastrointestinal, plasma de hipertensin
- Excrecin; Renal, bilis, heces y
leche Presentacin
- Vida media; 2 minutos y sus efectos Ampolletas 200mg/5ml
aparecen a partir de los 5 minutos y
duran 10 minutos Dosis
Baja 1-5ug/kg/ minuto
Para si administracin se debe vigilar: Intermedia 5- 10ug/ kg/ minuto
- Volumen sanguneo Alta > 10ug/kg/minuto
- Funcin del miocardio
- Riego sanguneo a rganos vitales 20-50mg/kg/minuto
- TA ( aumenta taquicardia
disminuir la administracin) 1gota equivale a 40ug de dopamina
- Frecuencia cardiaca
Tizianyta
107
Antagonista de los receptores D2, causa
BROMOQUIPTINA depresin al Sistema nervioso. Tiene un
Agonista de los receptores D1 y al mismo efecto neurolptico el cual causa una
tiempo antagonista de D2 encargado del depresin psicomotora por ejemplo;
sistema porta- hipotalmico problemas de personalidad, esquizofrenia,
Farmacocintica
- Absorcin; Buena VO Farmacocintica
- Distribucin; Parcial - Absorcin; Buena por VO, paulatina
- Metabolismo; Heptico IM
- Excrecin; Orina, bilis - Distribucin; General
- Vida media; 3hr - Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, leche materna,
Indicaciones teraputicas bilis
- Amenorrea con galactorrea - Vida media VO 24hr (24- 46 hr)
- Acromegalia (disminucin de HCl) IM 21 hr (21- 23hr)
- Parkinson Depresin del SN, del sistema lmbico.
- Mastitis
- Mastalgia Indicaciones teraputicas
- Supresin de la lactancia - Alucinaciones
- Prolactinomas - Esquizofrenia aguda y crnica
- Trastornos de la personalidad
Reacciones secundarias - Sindrome de korsakoff delirius
- Nauseas trendum se ven cosas raras
- Vmito - Agitacin
- Hipersensibilidad - Nerviosismo
- Si se deja de administrar puede - Manias
presentar efectos psicticos - Ansiedad
parecidos a la dependencia de - Antiemticos a dosis elevada de las
cocana de tratamiento
Pergolina, otro frmaco que ayuda a las Reacciones secundarias
indicaciones teraputicas para inhibir la - Hipersensibilidad
lactancia - Temblor
- Rigidez muscular
Contraindicaciones - Vomito
- Sepsis - Nausea
- Hipotensin - Mareo
- Ulceras hepticas - Cefalea
- Hemorragias gastrointestinales - Dolor abdominal
- Prolongacin del intervalo QT
Interacciones
- Cualquier frmaco que cause Contraindicaciones
hipotensin disminuye la TA ( hay - Hipersensibilidad
mayor riesgo de hipotensin) - Embarazo
- Lactancia
Presentacin - Mal de Parkinson
Comprimidos 2.5mg Con otro antagonista puede causar coma o
Tabletas 5mg muerte
Dosis Interacciones
1.25 5mg/da - alcohol causa efecto hipntico
- Con anestsicos aumenta la
depresin del SNC
HALOPERIDOL Presentacin
Tabletas 5-10mg
Tizianyta
108
Solucin inyectable 5mg/ml 2mg/ml
Dosis
Adulto 15- 10mg /da IM o VO dosis inicial
Nios .1/ cada 3kg de peso /24hr
Respiracin
Disminuye
Disminuye ventilacin alveolar
Cardiolgicas
Disminuye TA
Aumenta FC
Miorelajante
Hipotona muscular sin afectar
movimientos normales
Hipotlamo
Aumenta apetito Aumenta peso
1. GABA
2. Benzodiacepinas
Tizianyta
109
3. Barbitricos, etanol, canal del 3er trimestre; depresin respiratoria en R/N,
cloro bajo peso al nacer, dependencia fsica,
hipotermia.
Receptores
- Tipo l corteza, hipocampo y Farmacodinamia
sustancia reticular Estimula la unin de GABA a la subunidad
- Tipo ll Cerebro y sistema lmbico GABA A aumenta el paso de corrientes
inicas conducidas por GABA
Ansiolticos
- Biomacepam Farmacocintica
- Clordiacepam - Absorcin; buena por VO algunas
- Clobacepam necesitan metabolitos activos para
- Ketazolam llegar a su absorcin, la disminucin
- Cloxazolam los anticidos y alimentos.
- Lorazepam - Distribucin; general
- Oxacepam - Metabolismo; heptico por CYP3A4
- Temacepam y CYP2C19
- Excrecin; orina pocas cantidades
Hipnticos en heces y bilis
- Midazolam - Vida media de acuerdo a su
- Quazepam clasificacin;
- Nitarzepam Ultra corta (menor de 6hrs)
- Flurazepam Triazolam
- Flunitrazepam Midazolam
- Estazolam Corta (6- 24 hrs)
- Lormatazepam Alpiozolam
- Loprazolam Bentacepam
- Triazolam Lormetacepam
Oxacepam
Anticonvulsivos Termacepam
- Diazepam, tambin puede ser Intermedia (25- 30 hrs)
ansioltico Bromacepam
- Clonazepam Flunitracepam
- Lorazepam Mitracepam
Ketozolam
Larga (mayor de 30 hras)
Aumenta inhibicin gabaminergica Clobazam
Disminuye la actividad de neuronas Clorazepam
colinrgicas y noradrenergicas Diazepam
Causa hipotona muscular Fluracepam
Aumenta apetito Quacepam
Disminuye TA, Disminuye FR y aumenta FC
Deprime sueo REM Indicaciones teraputicas
Disminuye latencia del sueo - Ansiedad patolgica
Disminuye tiempo de vigilia - Preanestesia y anestesia
Aumenta tiempo total en que duerme el - Insomnio
paciente - Terror nocturno
Disminuye ventilacin alveolar - Consvulsiones epilpticas
- Abstinencia alcoholica
Toxicidad fetal en el 1ro y 2er trimestre - Tetanos
1er trimestre: est asociada a
malformaciones congnitas, labio leporino, Reacciones secundarias
paladar hendido - Sedacin excesiva
- Hipersensibilidad
Tizianyta
110
- Disminucin de reflejos en general IV
- Puede producir pequeos estados Adulto 5-10mg/ da en 2-5 minutos
de amnesia Nios 0.5mg/ kg/ da
- Hipotensin VO
- Trastornos de mamoeria y Adulto 10mg/da
concentracin Nio 0.04 -0.2mg/da
- Depresin Ancianos 2- 2.5mg/da
- Adiccin
Al retirar suspender de manera paulatina
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo (absoluta)
- Lactancia
- Miastenia Grave
- Apnea obstructiva del sueo
DIAZEPAM
- Alcoholismo
- Intoxicacin aguda Dormicom
- Alcohlicos crnicos Accin corta
- Ancianos, ajustar dosis porque
disminuye la funcin renal Potencia efecto de receptores GABA A
- Nios debe ser muy necesario
SNC
Interacciones Disminuye metabolismo cerebral,
- Barbitricos, alcohol, otros sedantes disminuye consumo de oxigeno y disminuye
aumenta el riesgo de paro el flujo sanguneo
respiratorio
- Anticidos disminuye la absorcin Corazn
- Anticonceptivos hormonales se Moderada disminucin de presin
anula el metabolismo de las arterial y gasto cardiaco, aumenta la
benzodiacepinas frecuencia cardiaca
Farmacocintica
Igual
VM .6 1.9hr
Indicaciones teraputicas
DIAZEPAM - Pre anestesia, induccin de
anestesia causa ansiolisis
Reacciones secundarias - Transoperatorio en ciruga menor de
- Disminucin gstrica nocturna, 11hr como hipntico
aumenta el flujo sanguneo
coronario Contraindicaciones Las mismas
Dosis Presentacin
Tizianyta
111
Ampolletas 15mg/ 3 ml - Benzodiacepinas antagonista
5mg/5ml - Antidepresivos, barbitricos causa
50mg/10ml convulsiones
FLUMAZENILO
Antagonista de las benzodiacepinas, acta
sobre el receptor GABA A
Farmacodinamia
Acta competitivamente con las
benzodiacepinas
Farmacocintica
- Absrocin; VO mala pero suficienre
- Distribucin; general
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, bilis, heces
- Vida media 30-60minutos/ 40
minutos en nios
Indicaciones teraputicas
- Reversin de efectos de las
benzodiacepinas
- Tratamiento de sobredosificacin
con benzodiacepinas
Contraindicaciones
- Embarazo
- Antidepresivo
- Insuficiencia heptica
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Cefalea
- Mareo
- Palpitaciones
- Hepatotocicidad
Interacciones
Tizianyta
112
RECEPTORES DE LA HISTAMINA
Receptores histaminergicos
La histamina acta sobre 3 tipos de
receptores
H1 Reaccin alrgica leve
H2 Vasodilatacin salida de lquido urticaria
H3: No tienen localizacin exacta, sin mucha prurito Edema puede ser larngeo
importancia asfixia
Frmacos antagonistas de los H1 que evitan
Histamina Neurotransmisor, central y esto
perifrico regula la liberacin de otros
neurotransmisores, es sintetizado y Receptores H2 se encuentran en encfalo y
almacenado en los mastocitos y basofilos, la piel en menor proporcin y en mayor en
concentracin en torrente sanguneo es mucosa gstrica, al unirse a clulas
mnima, sin embargo es abundante en parietales estimula la excrecin de HCl,
mucosa respiatoria y gastrointestinal, SNC inhibe la secrecin de HCl
hipotalamo y piel dado que en estos tejidos Antagonistas H2 inhiben la secrecin p/e
existe un nmero elevado de este tipo de enfermedad cido pptica.
clulas (mastocitos o clulas cebadas) Tambin la histamina regula la TA, regula la
accin de la Hormona antidiurtica,
- Prolonga estado de vigilia dado por temperatura corporal, aumenta el apetito
la unin de la histamina a receptores cuando se une a H1
H1 lo que explica que los
antagonistas H1 de primera
generacin producen somnolencia
Tizianyta
113
- Absorcin; buena por VO pero no Fco mpula 50mg/ ml
completa, no le afectan los
alimentos pero disminuye con Dosis
anticidos Adulto 5ml c/ 6- 8 hr
- Distribucin; general Soln inyectable 50mg c/ 6, 8, o 12 hrs IM, IV
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; orina, leche y bilis
Indicaciones teraputicas
- Coayudante a choque anafilctico
- Aumenta TA para mejorar la
perfisin
CLORFERAMINA
- Dermatitis por contacto Clorotrimetoyro
- Cuadros gripales, inhibe estornudos,
sensacin de prurito VM 15hr
- Rinitis alrgica Tab 10mg
- Picadura de insectos Jarabe 10mg/ ml
- Asma; no es de 1ra eleccin Ampolleta 10mg
- Dermatitis del paal
- Urticaria Dosis usual
Adulto 10mg cada 6-8 hr
Reacciones secundarias Nios 0.2- 0.3 mg/ Kg/ dosis
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Mareo LORATADINA
- Dolor abdominal Claritine
- Somnolencia
- A nivel de SNC dificultad de VM 9 hr
concentracin, mareo, alucinaciones
- Tratamiento de insomnio Tab 10mg
- Reaccin alrgica por frmacos Soln oral 5mg/ 5ml
- Disminuye reflejos osteotendinosos Jarabe 1mg/ 1ml
Contraindicaciones Dosis
- Hipersensibilidad Adulto 1 tab /da
- Embarazo
- Lactancia Contraindicada en menores de 1 ao
- Insuficiencia heptica y renal Nios 0.2 /kg/ da
- Paciente que maneja maquinaria de
presin
Interacciones
- Alcohol; aumenta sedacin
- Antidepresivos; aumenta _________
Presentacin
DIFENHIDRAMINA
Benadryl VM 3-5 hr
Tizianyta
114
Amp 50mg
Jarabe 4.0mg/ 100ml
Soln 1.5mg/ 100ml
Dosis
Adulto 150- 300 mg/da
VM 2-3 hr
BLOQUEADORES H2
Antagonistas H2 Se recomienda su administracin antes de
- Cimetidina acostarse si son 300mg se divide en dos
- Ranitidina dosis porque la secrecin de HCl es
- Nizatidina circadiana entre 1- 3 am
- Famotidina
FAMOTIDINA
Durater
RANITIDINA
Azalan Ranifer Ranisen VM 3-6hr
Indicaciones teraputicas
Indicaciones teraputicas Las mismas
- lcera gstrica, duodenal
- Gastritis Presentacin
- Sndrome de Zolinger Ellison Tab 20 40mg
(aumento de concentracin de HCl)
- Enfermedad de Mendelson Dosis
- Esofagitis por reflujo Adulto 20- 40mg/da
Reacciones secundarias NO SE DA EN NIOS!
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Diarrea
- Puede llegar a pancitopenia
- Por periodos prolongados
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
- Insuficiencia renal
Interacciones
- Ketoconazol; aumenta
ginecomastia, oligospermia y
disminucin de la libido xD
Presentacin
Tab 150 y 300mg
Tab efervescentes
Tizianyta
115
Tizianyta
116