Sunteți pe pagina 1din 61

1

CUPRINS

Memoriu explicativ. .. .. .. .. .. .. .. 3
Capitolul I. Barbituricele .. .. .. .. .. .. 10
Capitolul II. Benzodiazepinele.. .. .. .. .. .. 18
Capitolul III. Medicamente hipnotice i sedative .. .. 29
Barbiturice.. .. .. .. .. .. .. .. 29
Amobarbital .. .. .. .. .. .. .. 29
Ciclobarbital .. .. .. .. .. .. .. 31
Fenobarbital .. .. .. .. .. .. .. 33
Barbituricele combinaii .. .. .. .. .. .. 36
Lauronil .. .. .. .. .. .. .. 36
Exigan .. .. .. .. .. .. .. .. 38
Extraveral .. .. .. .. .. .. .. 39
Derivai de benzodiazepin .. .. .. .. .. 40
Nitrazepam .. .. .. .. .. .. .. 40
Flunitrazepam .. .. .. .. .. .. .. 42
Midazolam .. .. .. .. .. .. .. 44
Cinolazepam .. .. .. .. .. .. .. 48
Derivai de piperidindion .. .. .. .. .. 51
Glutetimid .. .. .. .. .. .. .. 51
Produse nrudite cu benzodiazepinele .... .. .. 53
Zopiclon .. .. .. .. .. .. .. 53
Zolpidem .. .. .. .. .. .. .. 54
Hipnotice i sedative n combinaii .. .. .. .. 56
Sedocalm .. .. .. .. .. .. .. 56
Sedativ PC .. .. .. .. .. .. .. 58
2

Bibliografie .. .. .. .. .. .. .. .. 59
3

MEMORIU EXPLICATIV

Hipnoticele sunt substane medicamentoase cu aciune deprimant


asupra sistemului nervos central, neselectiv, care favorizeaz instalarea
unui somn similar cu cel fiziologic, grbesc procesul de adormire, cresc
durata total a somnului i scad durata trezirilor nocturne.
Sedativele sunt substane cu aciune deprimant asupra sistemului
nervos central, neselectiv, care produc o stare de linite prin diminuarea
hiperexcitabilitii senzoriale i psihomotorii.
Altfel spus, efectul hipnotic const n favorizarea unui somn
asemntor cu somnul fiziologic, iar efectul sedativ se manifest prin
deprimare psihomotorie, cu linitire, micorarea performanelor, uneori
somnolen.
Un numr mare de substane sunt ncadrate printre hipnotice,
sedative sau tranchilizante. ntruct, n realitate, efectele de acest fel sunt
greu de delimitat, depind de doz i, de cele mai multe ori se
intersecteaz, putem aminti aici i tranchilizantele (efectul tranchili-
zant este caracterizat prin atenuarea strii de anxietate).
n funcie de doz, se poate spune c:
- dozele mici de hipnotice provoac sedare; sedativele uneori
linitesc anxietatea, tranchilizantele pot determina micorarea perfor-
manelor i favorizeaz instalarea somnului
- dozele mari de sedative au efect hipnotic.
Hipnoticele se administreaz seara, nainte de culcare, n doz
unic, pe cale oral.
Sedativele se administreaz n cursul zilei, n cantiti reduse, n 2-
3 prize, ajungnd n cursul unei zile la o cantitate aproximativ egal cu
4

cantitatea de hipnotic.
n funcie de structur, hipnoticele se clasific n:
- hipnotice barbiturice au la baz structura chimic a acidului
barbituric
- hipnotice nebarbiturice (benzodiazepine) ca structur
chimic predomin benzodiazepina.
Clasificare funcie de specificitate, utilitatea farmacoterapeutic
i structura chimic:
a) Hipnocoercitive (nespecifice)
- au efecte deprimante SNC gradate (doz-dependente):
sedare somn hipnotic narcotic com moarte
- modific EKG nocturn
- reduc somnul paradoxal
- produc datorie de somn paradoxal
- efect rebound cu vise dezagreabile
n aceast categorie se ncadreaz urmtoarele medicamente:
1) Barbituricele (Fenobarbital, Amobarbital, Ciclobarbital
Pentobarbital, Secobarbital)
2) Ureide aciclice (Bromizoval, Carbromal)
3) Piperidindione (Glutemida)
4) Alcooli (Triclofos)
5) Aldehide (clorhidrat, paraldehida)
6) Chinazolone (Metaqualona)
b) Hipnoinductoare (specifice)
= antagoniti la nivelul complexului receptor GABA (acid -
aminobutiric)
1) Benzodiazepinele: (Nitrazepam, Flunitrazepam)
5

2) Imidazopiridine (Zolpidem)
3) Ciclopirolone (Zopiclona)
c) Sedative
1) Barbiturice hipnotice, la doze mici
2) Bromuri
3) Sedative vegetale (Valeriana, Passiflora, Crataegus)
Pentru a nelege mai bine mecanismul de aciune al
medicamentelor hipnotice i sedative, trebuie menionat faptul c s-au
fcut studii ndelungate. Cercetarea de farmacologie clinic a efectului
hipnotic se face, de preferin asupra persoanelor cu insomnie.
Pentru obiectivarea eficacitii se folosesc chestionare sau se
urmrete traseul electroencefalografic n timpul somnului.
Chestionarele permit aprecierea, n condiii standard, a duratei i
calitii adormirii i somnului, a strii la trezire i n ziua care urmeaz.
Se stabilete un scor pentru diferii indici, comparnd cu noaptea
precedent sau cu somnul obinuit al persoanei respective.
nregistrarea electroencefalografic, mai complicat, necesit
urmrirea timp de mai multe nopi i cuprinde un numr limitat de
persoane. Ea permite msurarea latenei procesului de adormire, a
numrului de treziri i duratei acestora, a duratei totale a somnului, a
duratei stadiilor somnului lent, a proporiei somnului lent i rapid.
Ciclul de somn fiziologic cuprinde somnul lent (n cadrul cruia
exist stadiile 1 i 2 cu somn lent i stadiile 3 i 4, somn cu unde lente) i
somnul rapid. Efectul acestor medicamente se manifest diferit n cadrul
stadiilor de somn.
Mecanismul efectului hipnotic nu este bine cunoscut. Se consider
c aciunea principal const n deprimarea sistemului reticulat
6

ascendent activator, cu micorarea consecutiv a procesului de vigilen


difuz, care asigur starea de veghe.
Substratul biochimic al efectului hipnotic nu este precizat; exist,
ns, argumente n sprijinul unor modificri la nivelul mecanismelor de
transmisie sinaptic dependente de GABA, Noradrenalin, Dopamin i
Serotonin.
Hipnoticele sunt folosite pentru tratamentul insomniei. Insomnia
situaional (perioade de activitate/odihn neregulate, bolnavi sau
btrni care dorm ziua, schimbarea rapid a fusului orar, etc.) este, de
regul, trectoare i nu necesit tratament.
Insomnia provocat de durere, anxietate, depresie sau alte condiii
medicale, poate fi rezolvat prin tratament cauzal (de exemplu,
analgezice pentru nlturarea durerii, tranchilizante pentru combaterea
anxietii, antidepresive pentru atenuarea depresiei).
Insomnia produs de diferite medicamente (amfetamine, gluco-
corticoizi, bronhodilatatoare, buturi care conin cafein, etc.) dispare
odat cu oprirea administrrii substanelor respective.
Tratamentul hipnotic este necesar n cazurile de insomnie
persistent sau cronic.
Hipnoticele trebuie s fie considerate ca medicaie simptomatic,
adjuvant altor mijloace terapeutice ce se adreseaz cauzei de fond a
insomniei.
Beneficiul principal scontat const n ruperea cercului vicios:
insomnie team de insomnie amplificarea de natur emoional a
impulselor fiziologice de veghe insomnie.
Hipnoticele provoac frecvent efecte nedorite derivate, n
majoritate, de la nsi efectul hipnotic i sedativ.
7

Somnolena, buimceala la trezire, sedarea rezidual, cu


micorarea performanelor psihomotorii dimineaa, uneori n tot timpul
zilei urmtoare, sunt frecvente i relevante ndeosebi pentru substanele
cu efect prelungit.
Rareori administrarea este urmat de o stare de excitaie i
confuzie, fenomen ntlnit ndeosebi la btrni sau atunci cnd insomnia
este provocat de durere (este tiut faptul c hipnoticele nu au aciune
analgezic).
Folosirea regulat, timp ndelungat, deregleaz modelul de somn
fiziologic. Oprirea tratamentului, n aceste condiii, provoac o
exacerbare a stadiilor somnului, care au fost scurtate sub influena
hipnoticelor (ndeosebi a somnului rapid).
Apare, de asemenea, o tendin la insomnie de rebound.
Aceste fenomene, cu caracter compensator, sunt intense pentru
substanele cu efect de durat scurt sau intermediar; ele sunt relativ
reduse pentru cele cu efect de lung durat, care permit organismului
adaptarea la lipsa medicamentului.
Intoxicaia cronic cu hipnotice apare n condiiile folosirii
ndelungate de doze mari.
Manifestrile constau ntr-un amestec de fenomene de deprimare i
stimulare psihic: gndirea devine dificil, atenia, nelegerea,
memorizarea sunt defectuoase, vorbirea este lent i neclar, apare o
stare de labilitate emoional, cu iritabilitate, ostilitate, lips de control a
afectului.
Folosirea cronic, abuziv, dezvolt o stare de dependen.
Fenomenele sunt asemntoare pentru alcool, barbiturice, benzo-
diazepine i alte substane cu efecte hipnotice, sedative i tranchilizante.
8

Tolerana are o component farmacodinamic (micorarea


reactivitii nervos-centrale la hipnotice) i, n msur mai mic, o
component farmacocinetic (metabolizarea mai rapid a acestora).
Sindromul de abstinen se evideniaz prin fenomene de excitaie
care, n parte, arat intervenia unor mecanisme compensatorii fa de
dereglarea modelului fiziologic de somn.
Apar: agitaie, anxietate sau depresie, insomnie, somn anormal cu
vise sau comaruri resimite neplcut, modificri electroencefalografice,
tremor i, n cazurile severe, delir i convulsii. Triada tremor delir
convulsii este caracteristic pentru sindromul de abstinen de tip
alcool-barbiturice.
n cazul hipnoticelor cu efect de durat scurt sau medie,
tulburrile sunt intense i prezint gravitatea cea mai mare la 2-3 zile de
la oprirea medicaiei.
Pentru hipnoticele cu efect de lung durat simptomatologia este
mai modest i prezint un maximum la 6-9 zile.
Intoxicaia acut cu hipnotice se manifest prin com, care n
funcie de substan (barbituricele sunt mai periculoase, benzodia-
zepinele mai puin periculoase) i de doz poate fi mai mult sau mai
puin profund. Tratamentul const n susinerea funciilor organismului
i favorizarea eliminrii toxicului.
Sedativele deprim procesele mentale, scad activitatea motorie,
pot liniti unele reacii psihovegetative i, n general, calmeaz strile de
excitaie i agitaie psihomotorie.
Barbituricele i alte hipnotice au, n doze mici, efect sedativ. Mult
folosite n trecut pentru linitirea strii de excitaie i anxietate, sunt
actualmente nlocuite, n parte, prin tranchilizante.
9

Bromurile, medicamente sedative vechi, nc utilizate, nu sunt


avantajoase terapeutic deoarece efectul se instaleaz lent i riscurile
legate de toxicitatea acumulat sunt mari.
O serie de preparate vegetale Valeriana, Passiflora, Crataegus i
altele cunoscute de mult vreme, au efecte sedative reale minime sau
nule, dar pot realiza beneficii n isterie i n diferite alte stri de
hiperexcitaie.
Eficacitatea, n cea mai mare parte de natur placebo, este
favorizat de mirosul i gustul puternice, neplcute, impresionante.
Aceste substane sunt utile, n felul lor, mai ales c sunt lipsite, practic,
de efecte nedorite.
10

CAPITOLUL I
BARBITURICELE

Barbituricele sunt derivai ai acidului barbituric. Acestea, n funcie


de doz, au aciune sedativ, hipnotic sau anestezic general.
Deprimarea sistemului nervos central are caracter nespecific.
Dozele mari provoac sedare, cu diminuarea performanelor
psihomotorii i pot avea un oarecare efect antianxios. Uneori se produce
euforie i rareori o stare de excitaie.
Dozele ceva mai mari induc somnul hipnotic, care se menine
cteva ore. Durata efectului este n funcie de compus i, n mare
msur, de cantitatea administrat. Se descriu barbiturice cu efect
hipnotic de lung durat, depind 8 ore (Fenobarbital) i cu efect de
durat medie sau scurt, ntre 2 i 7 ore (Secobarbital, Ciclobarbital,
Pentobarbital).
n mod caracteristic, somnul rapid este scurtat att ca durat total
ct i ca proporie; stadiile 3 i 4 ale somnului (somnul cu unde lente)
sunt, de asemenea, scurtate.
Folosirea repetat n scop hipnotic, determin dezvoltarea
toleranei. Oprirea tratamentului prelungit este urmat de un rebound al
somnului rapid.
Barbituricele deprim sistemul reticulat ascendent activator.
11

Mecanismul molecular de aciune nu este bine cunoscut.


n afara aciunii sedativ-hipnotice, unele barbiturice (Feno-
barbitalul) au proprieti anticonvulsivante, pentru care sunt folosite n
epilepsie i n alte boli convulsive.
Respiraia i circulaia nu sunt influenate semnificativ pentru
dozele hipnotice. Au fost descrise efecte inhibitorii asupra motilitii
intestinale i secreiei gastrice, dar acestea sunt, probabil, consecina
sedrii i somnului.
Barbituricele, cu excepia Secobarbitalului, au aciune inductoare
asupra enzimelor microzomiale i a altor enzime hepatice. Efectul este
mai pronunat pentru Fenobarbital i, n general, pentru compuii cu
timp de njumtire lung. El se instaleaz dup 2-3 zile, este maxim
dup o sptmn de tratament (sau mai mult) i se menine cteva zile
pn la cteva sptmni dup oprirea administrrii.
Corespunztor, tratamentul cronic cu barbiturice sporete, pn la
dublu, viteza metabolizrii unor medicamente i a unor compui
fiziologici; de asemenea, este grbit nsi metabolizarea derivailor
barbiturici.
Administrate oral, barbituricele se absorb bine. Viteza absorbiei
este mai mare cnd se folosesc srurile, care se dizolv repede i cnd
administrarea se face pe stomacul gol.
Comportarea farmacocinetic difer, n principal, n funcie de
liposolubilitate.
Compuii bine solubili n grsimi se leag parial (35-45%) de
proteinele plasmatice, se distribuie repede la creier, apoi relativ repede
de la creier n esuturi; sunt epurai aproximativ rapid, predominant prin
metabolizare n ficat. n aceast categorie se ncadreaz barbituricele cu
12

efect rapid i de durat scurt, folosite ca hipnotice.


Compuii mai puin solubili n grsimi se leag n mai mic
msur de proteinele plasmatice, se distribuie mai lent la creier, apoi de
la creier la alte esuturi; epurarea se face ncet, n parte prin
metabolizare, n parte prin eliminare renal. Astfel se comport
barbituricele cu efect de lung durat.
Terminarea aciunii este n funcie de redistribuirea tisular i de
epurare; redistribuirea este important mai ales pentru compuii cu efect
de scurt durat. Barbituricele trec cu uurin n sngele fetal. Sunt
secretate n proporie mic n lapte.
Barbituricele hipnotice sunt metabolizate n ficat. Timpul de
njumtire este n general lung, fiind cuprins ntre 8 ore i 4 zile, n
funcie de liposolubilitatea compuilor. Valorile timpului de njumtire
sunt de 8-17 ore pentru Ciclobarbital, 8-42 ore pentru Amobarbital, 15-
40 ore pentru Pentobarbital, 15-40 ore pentru Secobarbital, care sunt
folosite ca hipnotice. Fenobarbitalul are un timp de njumtire de 80-
120 ore.
Barbituricele sunt folosite n doze mici pentru efectul sedativ, n
doze mari pentru efectul hipnotic.

Durata efectului i dozele pentru cteva barbiturice folosite ca


hipnotice i sedative
Denumirea Durata Doza (mg)
barbituricului efectului hipnotic sedativ
Ciclobarbital scurt 100-200
Secobarbital scurt 100 30-50
Pentobarbital scurt 100 30
Amobarbital medie 100 30-50
Fenobarbital lung (100) 15-30
13

Sedarea poate fi util ndeosebi relativ la diferitele implicaii


funcionale ale sindromului psihovegetativ stri spastice n domeniul
digestiv, grea, vom, hipertensiune arterial oscilant, spasme
coronariene, astm bronic, etc. unde este curent formularea de
asociaii medicamentoase, care includ i doze mici de barbiturice.
Efectul sedativ este folosit i n strile de agitaie psihomotorie
provocat de diferite substane cu efect excitant central stimulante
psihomotorii, simpatomimetice, bronhodilatatoare, etc.
ntrebuinarea ca hipnotice este redus, dezavantajele depind
adesea beneficiul terapeutic. Asocierea cu analgezice antipiretice, n
diferite preparate antinevralgice, nu este justificat.
Utilitatea barbituricelor hipnotice este limitat de efectele nedorite.
Sedarea are caracter de deprimare nespecific central, cu senzaie de
oboseal i micorarea performanelor psihomotorii.
Efectul hipnotic este urmat, relativ frecvent, de buimceal i
somnolen la trezire, mai ales pentru compuii cu efect durabil i
pentru dozele mari; sedarea rezidual se poate prelungi ntreaga zi care
urmeaz.
Ocazional se produc fenomene de excitaie psihomotorie
paradoxal, care pot fi nsoite de stare confuziv; acestea sunt mai
frecvente la btrni, la debilitai i n prezena durerii.
Alte efecte nedorite, mai rare, sunt: starea ebrioas, incoordonare
motorie (mai ales la btrni), vertij, cefalee, polialgii. Reaciile alergice
sunt relativ rare. Ele se pot manifesta prin edeme i erupii cutanate,
fiind favorizate de terenul alergic.
Administrarea ndelungat de hipnotice barbiturice nu este
14

avantajoas, din cauza tulburrilor de somn i datorit riscului de


dependen. Modelul de somn fiziologic se deregleaz, ca urmare a
desincronizrii perioadelor circadiene i a scurtrii fazelor de somn
rapid. La ntreruperea medicaiei survine un rebound al acestui tip de
somn, cu caracter neplcut, mai ales pentru compuii cu efect de scurt
durat.
Tolerana se dezvolt ndeosebi n cazul barbituricelor cu efect de
lung durat, fiind mai puin relevant pentru cele cu efect scurt. Ea
intereseaz predominant efectul sedativ-hipnotic, mai puin pe cel letal
de unde pericolul crescut de intoxicaie acut.
Dozele necesare pentru efectul hipnotic pot ajunge de 10-15 ori
mai mari dect cele obinuite. Aceasta se datoreaz creterii procesului
de inactivare prin metabolizare i micorrii reactivitii nervos-centrale.
Tolerana este ncruciat pentru barbiturice, alte hipnotice, alcool,
anestezice generale i, n parte, pentru tranchilizante.
Dependena fizic este cu att mai marcat cu ct doza zilnic a
fost mai mare i tratamentul mai prelungit. Manifestrile sindromului
de abstinen constau n modificri electroencefalografice, nervozitate,
agitaie, insomnie, tremor i, n cazurile grave, delir i convulsii.
Aceste fenomene apar precoce (n 24 de ore) i sunt maxime la 2-3
zile dup oprirea barbituricelor cu aciune de scurt durat; ele se
dezvolt comparativ lent i sunt mai puin acute n cazul barbituricelor
cu efect durabil.
Intoxicaia acut cu barbiturice este frecvent. Aceste
medicamente se situeaz pe primele locuri ntre cele folosite n scop de
sinucidere. Mai rar, intoxicaia se datoreaz ingestiei accidentale de doze
excesive, favorizat de starea de dependen sau de fenomenele
15

confuzive, care apar uneori n condiiile abuzului acut. Sunt mai


periculoi compuii cu aciune rapid i de durat scurt sau medie,
pentru care dozele potenial letale se situeaz ntre 1-3g; n cazul
compuilor cu efect lent i de lung durat, dozele potenial letale sunt
de 5-10g.
Manifestrile clinice se ncadreaz, la nceput, ntr-o faz
precomatoas, cu vorbire incoerent, confuzie mental, incoordonare
motorie, cefalee, grea, vom.
Coma, care se poate instala brusc, este linitit, profund, cu
relaxare muscular i areflexie osteotendinoas i cutaneomucoas,
nsoit de hipotensiune arterial i de bradipnee, cu ncrcare traheo-
bronic.
Bolnavul intr n colaps, cu hipotermie i oligurie. Uneori apar
leziuni buloase ale pielii, cu necroza glandelor sudoripare.
Dac doza este foarte mare, moartea poate surveni dup 1-8 zile, la
nceput prin paralizia respiraiei (mai ales dac nu s-au acordat ngrijiri
medicale), apoi prin colaps, cu insuficien renal acut sau prin
complicaii pulmonare tardive.
Diagnosticul se pune n funcie de mprejurrile intoxicaiei i prin
decelarea chimic a barbituricului n snge i urin. Dac toxicul a fost
ingerat de curnd i bolnavul nu a intrat nc n com, se recomand
provocarea vomei, la nevoie se fac splturi gastrice (exist, ns, riscul
aspiraiei n arborele respirator).
Tratamentul la domiciliu const n reanimarea respiratorie i
instalarea unei perfuzii cu o amin simpatomimetic n soluie glucozat.
Intoxicatul trebuie transportat rapid la spital. Aici este culcat n poziie
decliv, se face aspiraie traheal, intubaie i ventilaie asistat n
16

cazurile grave.
Eliminarea toxicului trebuie grbit prin alcalinizarea urinei i
diurez forat se administreaz 4-8 l de ser bicarbonat n 24 de ore,
Manitol, ser glucozat.
Bicarbonatul de sodiu mrete proporia formei ionizate,
micornd capacitatea barbituricelor de a trece prin membrane.
Consecutiv, ptrunderea n neuronii din creier este limitat. Eliminarea
urinar este crescut prin diminuarea reabsorbiei tubulare, fenomen
important n cazul Fenobarbitalului sau altor barbiturice puin
liposolubile, care se elimin urinar, n parte sub form neschimbat.
Dac doza este prea mare ca s poat fi eliminat pe cale natural,
se recomand hemodializa sau hemoperfuzia.
Antibioterapia reduce frecvena complicaiilor infecioase.
Excitantele centrale nu sunt recomandabile. Aceast schem
conservatoare a permis scderea mortalitii la 1-2%.
Barbituricele sunt contraindicate la bolnavii cu insuficien
hepatic, insuficien renal sever, leziuni miocardice grave,
insuficien respiratorie avansat.
Porfiriile hepatice reprezint o alt contraindicaie barbituricele
pot activa boala i declana crize severe n porfiria acut intermitent i
pot induce porfiria cutanat tardiv.
La btrni este necesar mult pruden, din cauza riscului apariiei
de stri confuzive.
Interaciunile dintre barbiturice, alcool i alte deprimante centrale
pot fi semnificative clinic.
Competiia pentru degradarea metabolic, alturi de adiionarea
efectelor deprimante centrale, face periculoas ingestia acut de cantiti
17

mari de buturi alcoolice la bolnavii sub tratament barbituric.


n condiii cronice, tolerana la alcool i barbiturice este
ncruciat, n parte din cauza induciei reciproce a enzimelor
metabolizante.
Inducia enzimatic explic i alte interaciuni medicamentoase.
Astfel, asocierea barbituricelor, ndeosebi a Fenobarbitalului, la
tratamentul cu anticoagulante cumarinice, determin micorarea
concentraiei plasmatice a acestora, respectiv diminuarea eficacitii
dozelor utilizate; dup oprirea administrrii barbituricelor concentraia
plasmatic a anticoagulantelor crete, de unde riscul de accidente
hemoragice.
Aceasta face necesar controlul riguros al dozelor de anticoagulant
(determinarea activitii protrombinice, etc.).
Tot datorit induciei enzimatice, barbituricele pot scdea
eficacitatea asociaiilor estroprogestative, a antidrepresivelor triciclice, a
unor glucocorticoizi, a Chinidinei, a Doxiciclinei.
Este de dorit ca n timpul tratamentului cu aceste medicamente s
nu se administreze repetat barbiturice (la nevoie, sunt de preferat
benzodiazepinele, a cror activitate inductoare enzimatic este
neglijabil).
18

CAPITOLUL II
BENZODIAZEPINELE

O serie de compui cu nucleu benzodiazepinic aparin grupei


hipnotice sedative tranchilizante. Benzodiazepinele de interes
terapeutic cuprind un nucleu benzenic condensat cu un heterociclu cu 7
atomi, dintre care 2 atomi de azot.
Parte dintre benzodiazepine sunt folosite mai ales ca hipnotice,
multe sunt folosite ca tranchilizante. n plus, ele au proprieti
miorelaxante, iar unele sunt anticonvulsivante active.

Denumirile i dozele uzuale pentru benzodiazepinele


folosite ca hipnotice

Denumire comun Denumiri Dozele uzuale pentru


internaional comerciale 24 ore, oral, la adult
(nr. prize/zi)
Flunitrazepam Rohypnol 2 mg (1)
19

Flurazepam Staurodorm 15-30 mg (1)

Lormetazepam Noctamin 1 mg (1)

Nitrazepam Neozepam 5 mg (1)


Razedorm
Temazepam Restoril 20 mg (1)

Triazolam Halcion 0,25-0,50 mg (1)

Unele benzodiazepine au efect hipnotic i dau impresia unui somn


profund i revigorant. Ele micoreaz latena instalrii somnului, cresc
timpul total de somn (mai ales cnd acesta este sczut), mresc pragul de
trezire i diminueaz numrul de treziri.
Compuii folosii ca hipnotice de exemplu Nitrazepamul,
Triazolamul micoreaz durata stadiului 1 al somnului.
Durata stadiului 2 este crescut de toate benzodiazepinele.
Somnul cu unde lente stadiul 3 i mai ales stadiul 4 este scurtat.
n mod caracteristic, durata somnului rapid este micorat numai la
dozele mari; la unii insomniaci, ca i la bolnavii nevrotici sau psihotici,
este posibil chiar prelungirea somnului rapid.
Cantitatea i ritmul secreiilor hormonale din timpul somnului
hormon de cretere, prolactin, hormon luteinizant nu sunt modificate.
Oprirea tratamentului dup administrarea n fiecare sear, cteva
sptmni, determin un rebound al somnului rapid i al celui cu unde
lente, dar fenomenul variaz pentru diferitele benzodiazepine.
Dei lucrarea de fa are ca subiect principal medicamentele cu
efect hipnotic i sedativ, nu putem vorbi despre benzodiazepine fr a
aminti i efectul lor tranchilizant, miorelaxant sau anticonvulsivant.
20

De aceea, n tabelul care urmeaz se va face referire i la acestea.


Analiznd tabelul de mai sus, se constat urmtoarele:
Efectul tranchilizant al unor benzodiazepine poate fi evideniat
clinic la bolnavii cu anxietate. Studii controlate au dovedit c benzo-
diazepinele tranchilizante Clordiazepoxidul, Diazepamul, Oxazepamul
pot fi deosebite de placebo cnd sunt administrate la nevrotici sau n
alte afeciuni nsoite de tensiune psihic i anxietate.
Efectul sedativ, de deprimare psihomotorie cu caracter general,
este caracteristic pentru benzodiazepinele hipnotice, fiind evident la
dozele mici. n cazul tranchilizantelor, sedarea este relevant la dozele
mai mari dect cele uzuale.
Benzodiazepinele afecteaz, cu oarecare electivitate, sistemele
polisinaptice. Ele deprim sistemul reticulat mezencefalic. De asemenea,
acioneaz asupra sistemului limbic i conexiunilor sale cu
hipotalamusul i scoara cerebral. Deprimarea nervos-central nu are
caracter global. Ea realizeaz doar protejarea scoarei fa de stimulii
senzoriali i emoionali perturbatori.
Acioneaz asupra unor receptori specifici din creier, situai la
nivelul neuronilor, mai ales n scoara cerebral, sistemul limbic i n
cerebel.
Efectul miorelaxant este evident n condiii experimentale, fiind n
relaie cu efectul tranchilizant. n condiii clinice relaxarea muscular
apare numai la dozele mari, care provoac, n oarecare msur i ataxie.
Miorelaxarea se datorete, probabil, deprimrii controlului facilitilor al
sistemului reticular asupra mduvei motorii. Ataxia a fost pus pe seama
interesrii cerebelului.
Toate benzodiazepinele cresc pragul la convulsii i pot preveni sau
21

opri convulsiile. Unele Diazepamul, Clonazepamul au efect anticon-


vulsivant marcat, fiind utilizate terapeutic n acest scop. mpiedicarea
convulsiilor este consecina deprimrii procesului de difuzare
subcortical a descrcrilor convulsivante.
Benzodiazepinele au aciune inductoare enzimatic slab. Aceasta
este puin important la om i nu este relevant clinic n interaciuni
medicamentoase. Pentru unele benzodiazepine aciunea autoinductoare
enzimatic se manifest prin favorizarea propriei metabolizri.
Compuii benzodiazepinici se absorb, n general, bine din intestin,
dar viteza absorbiei difer de la o substan la alta. Diazepamul,
Medazepamul, Triazolamul i altele, se absorb n timp scurt, realiznd
concentraia plasmatic maxim la 1-2 ore de la administrarea oral;
efectul lor apare repede, ceea ce este avantajos n stri de anxietate acut
sau pentru inducerea somnului, dar vrful plasmatic poate fi cauz de
somnolen (nedorit, atunci cnd se urmrete tranchilizarea). Pentru
Clordiazepoxid i Prazepam absorbia este lent absorbia este lent
concentraia plasmatic maxim se obine dup circa 4 ore ceea ce face
ca efectul (dup o singur doz) s se instaleze lent. Oxazepamul,
Lorazepamul i alte benzodiazepine se comport intermediar.
Disponibilitatea pentru absorbia din intestin poate varia i n
funcie de calitatea substanei active i a formei farmaceutice. n cazul
injectrii intramusculare, absorbia este lent i inegal. Injectarea
intravenoas realizeaz concentraii plasmatice mari (care pot fi utile n
scop anestezic). Absorbia rectal este foarte rapid la copiii mici, n
condiiile introducerii sub form de soluie (aa cum exist n fiole).
Benzodiazepinele se leag n proporie mare (85-99%) de
proteinele plasmatice; unele, de exemplu Flurazepamul, se leag mai
22

puin. Volumul de distribuie este mare 1-3 l/kg (mai mult dect apa
total). Difuzeaz bine n creier, trec prin bariera placentar i n lapte.
Redistribuirea de la creier la alte esuturi este important pentru
terminarea efectului.
n tabelul urmtor vom reda timpul n care se realizeaz
concentraia plasmatic maxim dup administrarea oral i timpul
de njumtire (medicament i metabolii activi) pentru cteva
benzodiazepine hipnotice:

Denumirea Timp pt. conc. Timp de njumtire prin


plasm. max. (ore) epurare (ore)
Medicament Metabolii activi
Flunitrazepam 1 1,5 15 30 23 39
Nitrazepam 2 18 30
Triazolam 12 45 3 10

Benzodiazepinele sunt metabolizate extensiv n ficat. Unele


formeaz metabolii activi, care pot avea timpul de njumtire lung,
prelungind efectul, altele sunt metabolizate, n principal cu formare de
metabolii inactivi. Procesul de metabolizare este ncetinit la vrstnici, la
nou-nscuii prematuri i n bolile hepatice grave. Metabolizarea este
mai rapid la fumtori.
Eliminarea produilor de metabolizare se face, ndeosebi, pe cale
renal. O parte din cantitatea administrat se elimin prin secreia
biliar, reabsorbindu-se din intestin. Intrarea n ciclul enterohepatic
explic apariia unui al doilea vrf al concentraiei plasmatice, dup
cteva ore de la administrarea unor medicamente benzodiazepinice.
Timpul de njumtire plasmatic variaz n funcie de medi-
cament. Unele benzodiazepine au timp de njumtire comparativ scurt
23

(3-10 ore), altele au un timp de njumtire mediu (10-40 ore) sau lung
(30-90 de ore), lund n considerare i eventualii metabolii activi. Cele
cu efect tranchilizant i timp de njumtire scurt trebuie administrate
de mai multe ori, n 3-4 prize/zi; dac sunt hipnotice, administrate seara
la culcare nu provoac sedare rezidual diurn.
Benzodiazepinele cu timp de njumtire lung realizeaz
concentraii plasmatice constante abia dup o sptmn de tratament
sau mai mult. Hipnoticele care aparin acestei categorii pot provoca o
sedare rezidual diurn nedorit. La oprirea tratamentului prelungit sunt
necesare mai multe zile sau sptmni pentru splarea organismului de
moleculele active.
Timpul de njumtire trebuie s in seama de medicamentul
administrat i de derivaii activi, care pot rezulta din metabolizare.
Ciclul enterohepatic face tabloul farmacocinetic i mai complex.
Se pot produce interferene legate de autoinducia enzimatic, de vrst,
de funcionalitatea ficatului. Administrarea repetat determin
acumularea compuilor cu timp de njumtire lung i metabolii activi.
Concentraiile plasmatice nu sunt riguros corelate cu efectele
terapeutice. Concentraiile care provoac sedare marcat sunt apropiate
de cele tranchilizante, de aceea, chiar pentru benzodiazepinele cu timp
de njumtire lung, se recomand fracionarea dozei atunci cnd este
necesar administrarea n timpul zilei, pentru a evita vrfurile plasmatice
cu consecine sedative neplcute.
Benzodiazepinele se folosesc pentru tratamentul insomniei,
indicaie n care au nlocuit, n parte, barbituricele, mai puin avantajoase
terapeutic. De asemenea, pot fi eficace pentru combaterea pavorului
nocturn i a somnambulismului.
24

Efectul tranchilizant este util n diferite afeciuni neuropsihice


nsoite de anxietate, ca i n afeciuni medicale cu o component
psihosomatic sau psihovegetativ important: boala coronarian, boala
ulceroas, colopatii, astm bronic, sindrom premenstrual, etc.
Efectele tranchilizant i sedativ sunt indicate n pregtirea
preanestezic i preoperatorie, ca i pentru ngrijirea postoperatorie.
Pot fi realizate beneficii la alcoolici, n combaterea unor manifestri
psihotice acute delirium tremens, stri confuzionale i onirice;
sindromul de abstinen al alcoolicilor poate fi atenuat. Unele
benzodiazepine sunt eficace n diferite stri convulsivante tetanos,
eclampsie, convulsii la alcoolici ca i n unele forme de epilepsie.
Injectate intravenos pot folosi pentru inducerea, meninerea sau
completarea anesteziei generale.
Hipnoticele i tranchilizantele benzodiazepinice sunt, n general,
bine suportate. Frecvena reaciilor adverse este sporit la btrni (la
dublu sau mai mult). Anumite stri patologice boli ale sistemului
nervos central, bronhopneumopatie obstructiv, insuficien hepatic
cresc riscul reaciilor toxice.
Efectul nedorit cel mai frecvent este sedarea, care poate nsoi
efectul tranchilizant, la dozele mari, sau urmeaz, a doua zi, somnului
hipnotic. Aceasta se manifest prin ncetinire psihomotorie, ntrzierea
reflexelor, apatie, somnolen, chiar depresie.
Performanele psihomotorii implicate n activitile zilnice sunt
micorate, fenomenul fiind evident mai ales la dozele mari, cnd se
administreaz repetat compui cu efect de lung durat (acumulare) sau
cnd se asociaz buturile alcoolice.
Alte efecte nedorite, relativ frecvente, sunt: slbiciune, ataxie,
25

cefalee, tulburri de vedere, vertij, grea, vom, modificri ale gustului,


neplcere epigastric, diaree.
Mai rare sunt creterea n greutate (datorit mririi apetitului),
diminuarea libidoului i tulburrile menstruale. Ocazional survin dureri
articulare.
Exist posibilitatea de reacii paradoxale, manifestate prin
anxietate, iritabilitate, ostilitate, agitaie motorie (chiar convulsii), stri
confuzionale; acestea sunt mai frecvente la vrstnici.
Benzodiazepinele pot dezvolta toleran i dependen, dar riscul
este relativ mic.
Tolerana se dezvolt n cazul administrrii ndelungate de doze
mari i intereseaz efectul anticonvulsivant, ceva mai trziu pe cel
hipnotic, sedativ i antianxios.
Dependena fa de benzodiazepinele hipnotice este rar, cea fa
de benzodiazepinele tranchilizante este ceva mai frecvent. Ea este
evident mai ales n cazul administrrii continue prelungire (8 luni sau
mai mult).
Fenomenele de abstinen apar la mai mult de 24 de ore de la
ntreruperea tratamentului, pentru compuii cu timp de njumtire scurt
i dup o sptmn (sau mai mult), pentru cei cu timp de njumtire
lung.
Sindromul de abstinen, de regul minor, se manifest prin
depresie, anxietate, agitaie, tulburri ale somnului i viselor, tremor,
rareori fenomene psihotice sau convulsii (n cazul benzodiazepinelor
antiepileptice).
Pentru a evita aceste simptome, se recomand ca ntreruperea
tratamentului prelungit s se fac prin reducerea treptat a dozelor.
26

Dependena este ncruciat cu cea la barbiturice i, parial cu cea la


alcool.
Se recomand evitarea n timpul primului trimestru de sarcin.
Administrarea de doze mari naintea naterii, impune pruden din cauza
riscului de deprimare respiratorie la nou-nscut.
Intoxicaia acut cu benzodiazepinele folosite ca hipnotice sau
tranchilizante, survine rareori.
Deprimarea nervos-central este moderat. Bolnavul vorbete cu
greutate, prezint ataxie, stupoare, uneori este n stare de com vigil.
Chiar pentru dozele mari, asistarea respiraiei nu este obinuit necesar.
Amnezia este frecvent la trezire. Bolnavii prsesc spitalul, n mod
obinuit dup 2-3 zile. Cazurile severe se ntlnesc la persoane cu
afeciuni pulmonare sau hepatice i atunci cnd au fost ingerate buturi
alcoolice sau au fost asociate barbiturice.
Singura contraindicaie a benzodiazepinelor este miastenia grav,
unde acestea pot nruti starea bolnavului prin aciunea miorelaxant.
Sedarea impune pruden la oferi, dispeceri i, n general, la cei
care mnuiesc maini de precizie sau periculoase.
Tratamentul la vrstnici impune grij i folosirea de doze mici.
Este, de asemenea, necesar prudena la bolnavii cu insuficien
hepatic, la cei cu insuficien respiratorie sever (ventilaia alveolar
poate diminua n mod periculos) i la persoanele cu stare de dependen
medicamentoas n antecedente.
Se recomand evitarea buturilor alcoolice.
Asocierea altor deprimante centrale trebuie fcut cu pruden i n
doze mici.
27

CAPITOLUL III
MEDICAMENTE HIPNOTICE I SEDATIVE
(prezentare schematic)

a) Barbiturice
Denumire Denumire Forma Concentraie
comun comercial farmaceutic
internaional
Amobarbitalum Amobarbital comprimate 100 mg
Amital 200 comprimate 200 mg
Cyclobarbitalum Ciclobarbital comprimate 200 mg
Ciclobarbital comprimate 200 mg
sare de calciu
b) Barbiturice combinaii
Lauronil comprimate
28

comprimate
Exigan
Extraveral comprimate 100 mg
c) Derivai de benzodiazepin
Nitrazepamum Nitrazepam comprimate 2,5 mg
comprimate 5 mg
Flunitrazepam Nilium comprimate 2 mg
Rohypnol comprimate 1 mg
Midazolamum Dormicum compr. filmate 7,5 mg
soluie
injectabil 1mg/ml 5 ml
soluie
injectabil 5mg/ml 1 ml
Fulsed injection soluie
injectabil 1mg/ml 5 ml
soluie
injectabil 5mg/ml 1 ml
Cinolazepamum Gerodorm comprimate 250 mg
d) Derivai de piperidindion
Glutethimidum Glutetimid comprimate 250 mg
e) Produse nrudite cu benzodiazepinele
Zopiclonum Als-Zopiclon compr. filmate 7,5 mg
Imovane compr. filmate 7,5 mg
Zolpidemum Zolpidem comprimate 10 mg
Stilnox comprimate 10 mg
f) Alte hipnotice i sedative
Bromisovalum Bromoval comprimate 300 mg
Calcii Bromur de soluie 100 mg/ml
bromidum calciu injectabil (soluie 10%)
g) Hipnotice i sedative n combinaii (exclusiv barbiturice)
Redormin comprimate
Sedocalm comprimate
Sedativ PC comprimate
29

Medicamente hipnotice i sedative


(prezentare general)
BARBITURICE

AMOBARBITALUM

Denumire comercial: Amobarbital, Amytal, Dormital.


Prezentare general
Amobarbitalul este un barbituric cu durat de aciune medie.
Efectul se instaleaz n circa 30 de minute de la administrare i se
menine 4-6 ore. Se folosete ca atare sau sub form de sare sodic, n
administrare oral, 100-200 mg la culcare. Este indicat n insomniile
prin deficit de meninere a somnului. Poate fi cauz de somnolen la
trezire.
Prezentare farmaceutic: comprimate coninnd amobarbital
sodic 100 mg.
Aciune terapeutic: sedativ i hipnotic cu aciune de durat
medie (4-6 ore).
Indicaii terapeutice:
insomnie; stri anxioase; hiperexcitaie nervoas; pregtirea
interveniilor chirurgicale i a anesteziei generale.
Mod de administrare: un comprimat (100 mg) seara la culcare ca
30

hipnotic, comprimat de 2-3 ori/zi ca sedativ.


Reacii adverse: oboseal, diminuarea performanelor, ameeli.
Rareori agitaie i stare confuziv (mai ales n prezena durerilor
rebele, la btrni, la copii cu sindrom hiperkinetic).
Erupii cutanate alergice.
Dozele mari, folosite timp ndelungat, pot determina toleran i
dependen, tulburri de somn (modific modelul fiziologic de somn),
tulburri psihice.
Supradozarea acut se manifest prin com.
Contraindicaii: stri de deprindere central, alergie sau intole-
ran la barbiturice, porfirie hepatic acut, insuficien respiratorie,
insuficien hepatic i insuficien renal avansat, leziuni miocardice
grave, dureri rebele, alcoolism sau dependen medicamentoas n
antecedente.
Pruden la btrni i la copii, la femeile nsrcinate i n perioada
de alptare.
Se evit la persoanele cu profesii ce impun performane
psihomotorii riguroase.
Pruden la asocierea cu alte deprimante centrale, inclusiv
buturile alcoolice (sinergism).
Poate scdea eficacitatea anticoagulantelor cumarinice, Griseo-
fulvinei, Rifampicinei, a medicamentelor steroidice, inclusiv asociaiile
estro-progestative, Fenitoinei, fenotiazinelor, antidepresivelor triciclice
(prin creterea metabolizrii acestora).
31

CYCLOBARBITALUM

Denumire comercial: Ciclobarbital, Ciclobarbital sare de calciu.


Prezentare general
Ciclobarbitalul este un barbituric care, la dozele obinuite, are
efect rapid i de scurt durat se instaleaz n circa 15 minute i se
menine 3-5 ore. Este utilizat ca atare sau sub form de sare de calciu
(mai stabil n timp). Se administreaz oral, seara nainte de culcare,
100-200 mg (la nevoie 300 mg) la adult, iar la copii 50-100 mg. Este
indicat n insomnia prin deficit de adormire.
Prezentare farmaceutic: comprimate ce conin ciclobarbital
calcic 200 mg.
Aciune terapeutic: sedativ i hipnotic cu aciune relativ rapid
i de scurt durat (efectul se menine 35 ore); are proprieti
inductoare enzimatice (mai slabe dect pentru Fenobarbital).
Indicaii terapeutice:
32

insomnii de diverse cauze (pentru inducerea somnului);


hiperexcitaie nervoas; sedare pre- i postoperatorie.
Mod de administrare: aduli, 2 comprimate (100400 mg) la
culcare ca hipnotic, comprimat de 3-4 ori /zi ca sedativ; copii
(peste 5 ani): comprimat (dup vrst).
Reacii adverse: oboseal, diminuarea performanelor, ameeli,
rareori agitaie i stare confuziv (mai ales n prezena durerilor rebele,
la btrni, la copii cu sindrom hiperkinetic); erupii cutanate alergice;
dozele mari, folosite timp ndelungat, pot determina toleran i
dependen, tulburri de somn (modific modelul fiziologic de somn),
tulburri psihice; supradozarea acut se manifest prin com.
Contraindicaii: stri de deprindere central, alergie sau
intoleran la barbiturice, porfirie hepatic acut, insuficien
respiratorie, insuficien hepatic i insuficien renal avansat, leziuni
miocardice grave, dureri rebele, alcoolism sau dependen medica-
mentoas n antecedente; pruden la btrni i la copii, la femeile
nsrcinate i n perioada de alptare; se evit la persoanele cu profesii
ce impun performane psihomotorii riguroase.
Pruden la asocierea cu alte deprimante centrale, inclusiv
buturile alcoolice (sinergism); poate scdea eficacitatea
anticoagulantelor cumarinice, Griseofulvinei, Rifampicinei, a medica-
mentelor steroidice, inclusiv asociaiile estro-progestative, a Fenitoinei,
fenotiazinelor, antidepresivelor triciclice (prin creterea metabolizrii
acestora).
33

PHENOBARBITALUM

Sinonime: Gardenal, Luminal. Fenobarbital.


Prezentare general
Este un barbituric cu efect lent i durabil se instaleaz n 30-45
de minute i se menine 8-12 ore. Se administreaz ca atare sau sub
form de sare sodic, oral sau prin injecii (obinuit intramuscular, foarte
rar intravenos lent i diluat, pentru unele preparate). Este rareori folosit
ca hipnotic (100 mg seara la culcare), deoarece provoac somnolen la
trezire i sedare rezidual marcat. Poate fi util ca sedativ n stri de
agitaie psihomotorie, nevrotice sau care apar ca efecte nedorite ale unor
medicamente stimulante centrale, ca i n sindromul psihovegetativ al
unor afeciuni medicale sau chirurgicale. Dozele necesare sunt de 15 mg
de 2-3 ori pe zi, n administrare oral.
n afara efectului hipnotic-sedativ, Fenobarbitalul are proprieti
anticonvulsivante, fiind folosit n tratamentul epilepsiei i eclampsiei (A
34

fcut parte din tratamentul clasic al epilepsiei, alturi de Fenitoin).


Fenobarbitalul crete secreia biliar, mrind volumul acesteia i
eliminarea de sruri biliare. Efectul coleretic poate fi util n anumite
cazuri de colestaz.
Datorit aciunii inductoare enzimatice, Fenobarbitalul stimuleaz
sinteza proteinelor Y i Z i crete activitatea glucuronil transferazei la
nivelul ficatului; consecutiv, favorizeaz ptrunderea n hepatocite i
conjugarea bilirubinei.
Ca urmare a acestor proprieti, poate realiza beneficii n icterele
congenitale cronice cu bilirubin neconjugat, unde se administreaz n
doze de 160-180 mg/zi, timp ndelungat. De asemenea, este uneori
utilizat pentru tratamentul icterului neonatal, administrndu-se la mam
cteva zile naintea naterii, apoi la nou-nscut (10 mg/kg/zi, n 2-3 prize
pn la decolorare).
n folosirea Fenobarbitalului trebuie avute n vedere interaciunile
medicamentoase, datorate n principal, induciei enzimatice. Porfiria
hepatic reprezint o contraindicaie absolut.
Prezentare farmaceutic: comprimate coninnd fenobarbital
100 mg sau 15 mg; fiole a 2 ml soluie n propilenglicol, pentru injecii
intramusculare, coninnd fenobarbital 200 mg, sau 40 mg pentru uz
pediatric.
Aciune terapeutic: anticonvulsivant-antiepileptic, hipnotic cu
aciune de lung durat (8 ore), sedativ; are aciune inductoare
enzimatic.
Indicaii terapeutice:
epilepsie (criz major, crize focale corticale, stare de ru
epileptic), eclampsie, convulsii febrile la copii, convulsii
35

medicamentoase; insomnie (pentru meninerea somnului); stri de


hiperexcitaie i anxietate, afeciuni medicale cu component
psihosomatic, distonii neurovegetative, pregtirea interveniilor
chirurgicale i a anesteziei generale; icter cu hiperbilirubinemie
neconjugat, icter nuclear.
Mod de administrare: aduli, ca antiepileptic 1 comprimat de 100
mg de 1-2 ori/zi sau 1-3 mg/kilocorp/ zi (se ncepe cu doze mici 50
mg/zi); cnd este necesar controlul rapid al convulsiilor se injecteaz
intramuscular 1-2 fiole a 200 mg (sau 2-6 mg/kilocorp), continund, n
ziua urmtoare, pe cale oral; ca hipnotic, 1 comprimat a 100 mg seara
la culcare; ca sedativ 1 comprimat a 15 mg de 2-3 ori/zi. Copii: oral 20-
100 mg/zi (dup vrst) sau 2-4 mg/kilocorp/zi; la nevoie se injecteaz
intramuscular 20-80 mg sau 4-8 mg/kilocorp, o dat.
Reacii adverse: oboseal, somnolen, diminuarea performan-
elor, rareori agitaie i confuzie (mai ales la btrni); erupii cutanate
alergice (foarte rar forme grave dermatit exfoliativ); n administrarea
ndelungat, cazuri rare de anemie megaloblastic (se administreaz acid
folic), osteomalacie (se administreaz vitamina D), hemoragii prin
hipoprotrombinemie la nou-nscui de la mame tratate cu Fenobarbital
(se administreaz Fitomenadion).
Contraindicaii: stri de deprimare central, alergie sau
intoleran la barbiturice, porfirii hepatice, insuficien hepatic sau
renal sever, leziuni miocardice grave; se evit sau pruden n primul
trimestru de sarcin (n epilepsie doze minime ntre zilele 20 i 40);
pruden la btrni i la copiii cu sindrom hiperkinetic (risc de reacii
paradoxale); pruden la persoane cu profesii ce impun concentrarea
intens i prelungit a funciilor psihice. Fenobarbitalul scade
36

eficacitatea anticoagulantelor cumarinice, Chinidinei, Ciclosporinei,


contraceptivelor hormonale orale, glucocorticoizilor, Doxiciclinei,
Teofilinei prin stimularea metabolizrii lor hepatice (se recomand doze
mai mari din acestea, iar la oprirea administrrii barbituricului, scderea
dozelor, eventual se evit Fenobarbitalul); aciunea deprimant central
a Fenobarbitalului poate fi crescut de alcool, alte barbiturice i sedative,
sulfamide antidiabetice, Imipramin (pruden n asociere).

Barbiturice combinaii

LAURONIL

Prezentare farmaceutic: comprimate


Rp/ Scopolamin bromhidric 0,6 mg
Fenobarbital 100 mg
Aciune terapeutic: sedativ i deprimant motor central cu efect
intens; antivomitiv; antispastic i antisecretor prin aciune
parasimpatolitic.
Indicaii terapeutice:
stri de excitaie cu agitaie motorie marcat; stri convulsive;
delirium tremens; eclampsie; parkinsonism; ru de micare; pregtirea
anesteziei generale.
Mod de administrare: cte 13 comprimate/zi; 12 comprimate
37

naintea anesteziei generale.


Reacii adverse: oboseal, somnolen, diminuarea performanelor
psihomotorii, rareori agitaie, confuzie, delir (mai ales la btrni sau
cnd se folosete n afeciuni dureroase fr a asocia un analgezic);
uneori uscciunea gurii, piele uscat, roie i cald, tulburri de vedere,
tahicardie, miciune dificil, constipaie (efecte anticolinergice); erupii
cutanate alergice, foarte rar dermatit exfoliativ; rareori, la tratament
prelungit, anemie megaloblastic, osteomalacie.
Contraindicaii: stri de deprimare central, alergie sau
intoleran la una din componente, ateroscleroz cerebral avansat,
glaucom cu unghi ngust, aderene organizate ntre iris i cristalin
(consecutiv iritei), adenom de prostat, obstacol mecanic la nivelul
tubului digestiv, megacolon, ileus paralitic, hernie hiatal cu reflux
esofagian, tahiaritmii supraventriculare, edem pulmonar acut, leziuni
miocardice grave, porfirie hepatic, insuficien hepatic sau renal
avansate; nu se administreaz n timpul sarcinii i alptrii. Pruden la
cardiaci, hipertiroidieni, la btrni, la copii cu sindrom hiperkinetic; nu
este recomandabil ambulatoriu la persoane cu profesii care impun
concentrarea intens i prelungit a funciilor psihice.
Efectele deprimante centrale pot fi crescute excesiv prin buturi
alcoolice, hipnotice, sedative, tranchilizante, neuroleptice, opioide;
Fenobarbitalul poate diminua eficacitatea anticoagulantelor cumarinice,
Chinidinei, Ciclosporinei, contraceptivelor orale, corticosteroizilor,
Doxicilinei, Teofilinei, prin inducia enzimelor metabolizante (se
recomand doze mari din acestea, apoi scderea dozelor dup oprirea
barbituricului). Cnd se asociaz, Amantadina, Chinidina, antidepre-
sivele triciclice, poteneaz efectele anticolinergice ale Scopolaminei.
38

EXIGAN

Prezentare farmaceutic: comprimate


Rp/ Extract de Valerian 0,08 g
Fenobarbital 0,02 g
Indicaii terapeutice:
hiperexcitabilitate nervoas; insomnie.
Mod de administrare: 2-3 comprimate pe zi.
39

EXTRAVERAL

Prezentare farmaceutic: comprimate


Rp/ Extract uscat de Valerian 50 mg
Extract uscat de Crataegus 30 mg
Fenobarbital 20 mg
Aciune terapeutic: sedativ, prin extractul de Valerian, care are
aciune sedativ i prin Fenobarbital, care are efect sedativ i
anticonvulsivant.
Indicaii terapeutice: hiperexcitabilitate nervoas (stri de
excitaie nervoas); insomnii; isterie; hipertiroidie, tulburri neuro-
vegetative; hipertensiune arterial.
Mod de administrare: cte 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi. n caz
de insomnie se iau seara cu or nainte de culcare 2-3 comprimate o
dat.
40

Reacii adverse i contraindicaii: alergie la barbiturice, porfirii


hepatice; pruden cnd se folosete ambulator de ctre persoane a cror
profesie impune performane psihomotorii riguroase.
Contraindicaii: insuficien hepatic i renal grave, copii.

DERIVAI DE BENZODIAZEPIN

NITRAZEPAMUM

Denumire comercial: Eunoctin, Neozepam, Nitrazepam.


Prezentare general
Nitrazepamul este o benzodiazepin cu proprieti hipnotice
evidente. Este, de asemenea, activ ca miorelaxant, are efect antianxios
moderat. Induce i asigur un somn asemntor cu cel fiziologic, cu o
durat de 6-8 ore. Dozele obinuite nu modific semnificativ durata
somnului rapid; durata somnului cu unde lente este micorat, dar
secreia sporit de hormon de cretere, care caracterizeaz acest stadiu
de somn, nu este influenat.
Administrat pe cale oral, se absoarbe n proporie de aproape
80%, cu variaii individuale mari. Realizeaz concentraia plasmatic
41

maxim n circa 2 ore. Se leag de proteinele plasmatice n proporie de


87%. Timpul de njumtire este n jur de 26 de ore. Se metabolizeaz,
practic, n totalitate.
Administrarea repetat determin prelungirea efectului pn la 20
de ore. n aceste condiii, sedarea posthipnotic este relativ frecvent i
poate fi resimit neplcut. A fost semnalat o inciden crescut a
viselor, uneori cu caracter de comaruri (mai ales n prima sptmn de
tratament). Riscul de supradozare este mic, cazurile de dependen sunt
rare. Se impune pruden cnd Nitrazepamul se administreaz
ambulatoriu, din cauza consecinelor nedorite ale sedrii diurne,
ndeosebi n profesii care solicit prelungit funciile psihomotorii.
Consumul de buturi alcoolice trebuie evitat. Dozele recomandate sunt
de 5-10 mg seara la culcare, mai puin la vrstnici (2,5-5 mg).
Prezentare farmaceutic: comprimate, nitrazepam 2,5 mg.
Aciune terapeutic: sedativ, hipnotic i miorelaxant benzodia-
zepinic; efectul se instaleaz dup -1 or i dureaz 6-8 ore.
Indicaii terapeutice:
insomnie, mai ales cnd este provocat de anxietate.
Mod de administrare: seara la culcare, 2-4 comprimate (5-10 mg)
la aduli, 1-2 comprimate la copii i la btrni.
Reacii adverse: este n general bine suportat, deregleaz mai
puin ca hipnoticele barbiturice modelul fiziologic al somnului; uneori
somnolen sau buimceal la trezire (mai ales cnd se administreaz
repetat); btrnii pot prezenta stri confuzionale (se recomand doze
mici); mai rar scderea libidoului, hipotonie muscular, ameeli, artralgii
(tratament ndelungat cu doze mari). Utilizarea abuziv prelungit poate
fi cauz de dependen de tip barbituric.
42

Contraindicaii: alergie la benzodiazepine, insuficien pulmonar


acut, deprimare respiratorie, miastenie grav.
Pruden sau se evit n primul trimestru de sarcin; pruden la
btrni, bolnavi cu insuficien respiratorie cronic i cu ateroscleroz
cerebral avansat (doze mici). Nu se administreaz ambulatoriu
persoanelor cu profesii care solicit concentrarea intens i prelungit a
funciilor psihice (oferi, dispeceri etc.); buturile alcoolice trebuie
evitate
Pruden n asocierea cu barbiturice, neuroleptice, sedative,
analgezice opioide (potenarea efectului deprimant).

FLUNITRAZEPAM

Denumire comercial: Hypnodorm, Nilium, Rohypnol.


Prezenrate general
Flunitrazepamul are proprieti asemntoare Nitrazepamului. Este
indicat ca hipnotic (1-2mg). n injecii intramusculare poate fi folosit n
cadrul premedicaiei anestezice, iar injectat intravenos este utilizat
pentru inducerea anesteziei sau pentru narcoanalgezie (n asociere cu un
opioid).
Prezentare farmaceutic: fiol a 2 mg flunitrazepam + 1 fiol a 1
ml dizolvant (pentru diluare ex tempore i injectare i.m. sau i.v. lent).
Aciune terapeutic: hipnotic i sedativ intens, precum i
anxiolitic, miorelaxant, anticonvulsivant (caractere specifice seriei
benzodiazepinice). Provoac un somn plcut, regulat i durabil. Nu
exercit influen notabil asupra funciilor cardio-respiratorii cnd este
43

administrat corect.
Indicaii terapeutice:
insomnii de diverse etiologii; n premedicaia anestezic
(suprim anxietatea preoperatorie i asigur bolnavilor un somn
reparator) singur sau asociat cu alte produse utilizate n cadrul anesteziei
(neuroleptice, sedative, analgezice, anticolinergice), precum i n
provocarea narcozei prin inhalaie.
Mod de administrare: cu aviz medical, n raport cu vrsta
pacientului, starea general i forma insomniei. n premedicaia
anestezic: 1-2mg (0,015-0,30mg/kilocorp, i.m.); n provocarea narcozei
(n scop anestezic): 1-2 mg (0,015-0,030 mg/kg, i.m. sau i.v. lent).
Reacii adverse: toleran excelent, att n ceea ce privete
comprimatele, ct i fiolele.
Uneori pot aprea: somnolen, hipotonie muscular, oboseal.
Poteneaz aciunea unor medicamente asociate (neuroleptice,
tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice, anestezice).
Din aceleai motive, buturile alcoolice sunt interzise n decursul
tratamentului.
Se recomand cu pruden conductorilor auto. Fiolele i.v.
injectate prea repede pot exercita efecte respiratorii tranzitorii asupra
pacienilor n vrst.
Contraindicaii: este contraindicat n miastenia gravis.
44

MIDAZOLAMUM

Denumire comercial: Dormicum; Fulsed injection.


Prezentare farmaceutic: comprimate a 7,5 mg i 15 mg,
coninnd midazolam sub form de maleat; fiole a 1 ml (5 mg), 3 ml (15
mg), 5 ml (25 mg) i 10 ml (50 mg), coninnd midazolam pentru
utilizare i.m., i.v. i intra-rectal (fr solvent organic, gata de injectare).
Aciune terapeutic: Dormicum este un inductor al somnului,
caracterizat printr-un debut rapid al aciunii, remanen scurt n
organism, eficacitate constant i dozare uoar.
Experimentele clinice controlate, ca i testele n laboratoare
specializate au artat c Dormicum scurteaz adormirea i prelungete
durata somnului n afara oricrei modificri cantitative a REM.
Faza de veghe este redus, iar calitatea somnului este mbuntit.
n general, timpul scurs ntre administrarea Dormicum i adormire este
45

mai mic de 20 de minute, iar durata somnului revine, de regul, la o


durat normal corespunztoare vrstei pacientului.
La trezire, pacientul se simte proaspt i odihnit.
Dup o dozare adecvat i un somn de durat normal nu a fost
observat nici o diminuare a performanelor sau a reaciilor pacientului.
Midazolamul, substana activ a medicamentului, are, de asemenea,
proprieti anticonvulsivante, anxiolitice i miorelaxante.
n unele cazuri, midazolamul a fost administrat peste 150 de zile
fr a se constata fenomene de toleran sau acumulare.
Cercetrile toxicologice au demonstrat marja terapeutic larg a
acestui medicament, chiar i n doze de cteva sute de ori mai mari dect
cele recomandate terapeutic.
Nu au fost raportate efecte embriotoxice, teratogene sau mutagene.
Indicaii terapeutice:
tulburri ale ritmului somnului i toate formele de insomnie; n
particular, n tulburrile de adormire, iniiale sau dup trezirea
prematur; sedarea n premedicaia dinaintea interveniilor chirurgicale
sau a procedurilor diagnostice.
Mod de administrare: doza uzual pentru adult este de 7,5-15 mg.
Din cauza remanenei scurte a midazolamului n organism, Dormicum
poate fi luat n oricare moment al zilei, avnd ca rezultat cel puin 4 ore
de somn netulburat. Nu trebuie s existe nici temerea c ar putea aprea
efecte reziduale. Datorit debutului rapid al aciunii, Dormicum trebuie
luat imediat nainte de culcare. Comprimatul trebuie luat ntreg, cu lichid
suficient.
Indicaii speciale: la pacienii n vrst sau debilitai, doza
recomandat este de 7,5 mg. Aceeai doz se aplic i pacienilor cu
46

insuficien renal i/sau hepatic. Ca premedicaie, se administreaz


oral 15 mg Dormicum, cu 30-60 de minute naintea operaiei, cu
excepia cazurilor n care este preferat calea i.v.
Reacii adverse: Dormicum este n general bine tolerat i are
marj terapeutic larg. Nu au fost semnalate modificri ale tabloului
sanguin sau ale funciei renale ori hepatice.
Rarele reacii adverse nregistrate se datoreaz efectului sedativ al
medicamentului i sunt dependente de doz. Ele dispar n general la
reducerea dozei.
n cazul unei terapii de lung durat, pot aprea fenomene de
toleran la pacienii predispui, ca la toate celelalte medicamente
hipnotice, sedative i tranchilizante.
n cazuri rare, la pacienii care au fost trezii prin stimuli
neobinuii n timpul primelor 2-3 ore de somn de la administrarea
medicamentului, s-a putut observa o pierdere a memoriei (episod
amnezic) privind activitatea de zi cu zi, n timpul acestei faze de trezire
(de exemplu, pregtirea unei mese, scrierea unei scrisori). n scopul de a
putea stabili susceptibilitatea pacientului fa de acest fenomen este de
preferat ca prima doz de Dormicum s fie luat n mediul familial.
Interaciuni: n timpul testrilor clinice, Dormicum a fost
administrat mpreun cu medicamente variate precum: antidiabetice
orale, anticoagulante, ageni cardio-vasculari.
Nu au fost constatate interaciuni. Se recomand precauie atunci
cnd Dormicum este luat mpreun cu sedative centrale i/sau alcool,
datorit aciunii de potenare reciproc.
Contraindicaii: Dormicum nu este indicat n tratamentul primar
al insomniei, n psihoze i n depresiile psihice severe. n aceste cazuri,
47

suferina de baz trebuie tratat iniial.


Ca i pentru alte sedative, se recomand atenie sporit la pacienii
cu suferine cerebrale organice, insuficien respiratorie sever sau cei la
care starea general a sntii este precar (hipersensibilitate la
medicamente).
La pacienii cu miastenia gravis, crora li se prescrie Dormicum,
trebuie avut n vedere slbiciunea muscular preexistent. n cazul
Dormicum, se va ine cont de principiul medical general de a nu se
administra medicamente n stadiile iniiale de evoluie ale sarcinii, cu
excepia cazurilor cnd ele sunt absolut necesare.
Atunci cnd medicamentul este utilizat n concordan cu
instruciunile date, nu se constat efecte secundare.
Pacienii trebuie atenionai s nu conduc autovehicule sau s
manevreze maini periculoase, n primele 6 ore de la administrarea
medicamentului.
48
49

CINOLAZEPAMUM

Denumire comercial: Gerodorm


Prezentare farmaceutic: comprimate, cinolazepam 40 mg per
comprimat.
Indicaii terapeutice:
tulburri de somn cu diferite etiologii, care necesit tratament
medicamentos, pe ct este posibil dup eliminarea cauzelor somatice i
de mediu.
Mod de administrare: Cinolazepam se nghite ntreg, cu ap, cu
aproximativ 30 minute nainte de ora dorit pentru declanarea
somnului. Nu trebuie ingerat dup mas. Tratamentul trebuie corelat cu
necesitile individuale i durata acestuia trebuie redus la minimum.
Doza uzual pentru aduli este 1 comprimat.
La pacienii n vrst, pentru care doza iniial este de
comprimat, este recomandat un dozaj foarte atent (pericol de apariie a
reaciilor paradoxale).
Sunt necesare precauii i n cazul maladiilor hepatice i renale, al
strilor de debilitate fizic i al hipoalbuminemiei.
Produsul nu este adecvat tratamentului de lung durat. n prezent
nu exist date experimentale despre tratamente mai lungi de 3
sptmni. ntreruperea tratamentului trebuie fcut prin reducerea
progresiv a dozei.
Reacii adverse: modificri de comportament: pierderea
capacitii de concentrare, somnolen, modificri n activitatea motorie,
agitaie, stri depresive, confuzie; sistem nervos vegetativ: uscciunea
gurii, grea, vrsturi, diaree; aparat cardiovascular: lipotimie, ameeli,
50

hipotensiune, tahicardie; altele: dureri de cap, prurit, senzaie de foame,


agitaia picioarelor.
Doar rareori determin la trezire somnolen, ameeli, dureri de cap
i slbiciune muscular.
Cel mai adesea sunt afectai pacienii cu debilitate fizic sau cei
vrstnici, cu capaciti metabolice i excretorii reduse.
Sporadic au fost observate reacii paradoxale sub forma strilor de
agitaie cu confuzie i delir. Sunt de ateptat i pentru Cinolazepam
efectele secundare care nsoesc tratamentul cu benzodiazepine, cum ar
fi amnezia anterograd.
Efectul rebound" dup ntreruperea brusc a administrrii
medicamentului: iritabilitate, insomnie, anxietate, transpiraie excesiv,
tremor, tonus muscular crescut i convulsii. Datorit utilizrii
ndelungate i neautorizate se poate instala dependena fizic i psihic.
Contraindicaii: hipersensibilitate la benzodiazepine; intoxicaie
acut cu alcool, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive sau
litiu; abuz sau dependen fa de alcool i medicamente, chiar n
antecedente.
Precauii n caz de miastenia gravis, disfuncii hepatice i renale,
insuficien cardiovascular, la pacienii cu afeciuni cerebrale, n vrst
sau cu debilitate fizic avansat.
Nu a fost stabilit sigurana administrrii la copii. Nu se
administreaz n timpul sarcinii i alptrii.
Interaciuni medicamentoase: creterea efectului datorit
administrrii concomitente de sedative, antidepresive (n special de tipul
Amitriptilinei), anestezice, analgezice centrale, antihipertensive, mio-
relaxante i datorit ingestiei de alcool. n cazul administrrii simultane
51

de opioide sau hipnotice, depresia respiratorie nu poate fi exclus.


Precauii: la ntreruperea brusc a tratamentului pot aprea
tulburri de somn. ntreruperea tratamentului trebuie s se fac treptat,
deoarece la oprirea brusc a administrrii pot aprea efecte de recdere
somatic i psihic. Sensibilitatea la Cinolazepam poate fi accentuat,
ndeosebi la pacienii n vrst i la pacienii cu leziuni cerebrale sau
insuficien respiratorie.
52

DERIVAI DE PIPERIDINDION

GLUTETHIMIDUM

Denumire comercial: Glutetimid, Rigenox.


Prezentare general
Glutetimida are efect hipnotic rapid i de durat scurt. Scade
timpul de somn rapid i de somn cu unde lente (ndeosebi stadiul 4), fr
s modifice (pentru dozele terapeutice) timpul total de somn i numrul
de treziri. n plus, are aciune anticolinergic periferic central.
Are proprieti inductoare enzimatice marcate.
Prezint numeroase interaciuni medicamentoase, similare celor ale
barbituricelor.
Glutetimida provoac rareori somnolen la trezire, iar sedarea
rezidual este minor. Ocazional poate fi cauz de grea, vrsturi,
oscilaii tensionale, erupii cutanate.
Riscul de dependen este relativ mare. Intoxicaia acut are
aceleai manifestri; deprimarea respiratorie este obinuit mai slab, dar
deprimarea circulatorie poate fi mai pronunat dect pentru barbiturice;
blocarea colinergic se manifest prin uscciunea gurii, atonie
gastrointestinal i vezical, midriaz marcat, hipertermie.
Dozele potenial letale sunt de 8-20 g.
Se administreaz oral, doza hipnotic fiind de 250-500mg. Prezint
aceleai dezavantaje ca barbituricele.
Este contraindicat la bolnavii cu porfirie hepatic.
53

Prezentare farmaceutic: comprimate a glutetimid 0,25g.


Indicaii terapeutice:
insomnii; premedicaie n chirurgie i obstetric.
Mod de administrare: cte 1-2 comprimate (0,25 -0,5g) la culcare
sau n seara dinaintea interveniei chirurgicale, eventual cu o or naintea
acesteia.
Reacii adverse: ocazional buimceal la trezire, grea, vom,
oscilaii tensionale, erupii cutanate alergice; foarte rar reacii alergice
severe, porfirie, discrazii sanguine (purpur, trombocitopenie, anemie
aplastic, leucopenie).
Tratamentul ndelungat abuziv poate determina dependen.
Contraindicaii: alergie la glutetimid, glaucom cu unghi ngust.
Stri de deprindere central, alergie sau intoleran la barbiturice,
porfirie hepatic acut, insuficien respiratorie, insuficien hepatic i
insuficien renal avansat.
Contraindicat, de asemenea, n leziuni miocardice grave, dureri
rebele, alcoolism sau dependen medicamentoas n antecedente.
Pruden la btrni i la copii, la femeile nsrcinate i n perioada de
alptare.
Se evit la persoanele cu profesii ce impun performane psiho-
motorii riguroase.
Pruden la asocierea cu alte deprimante centrale, inclusiv
buturile alcoolice (sinergism). Poate scdea eficacitatea
anticoagulantelor cumarinice, Griseo-fulvinei, Rifampicinei, a medica-
mentelor steroidice, inclusiv asociaiile estro-progestative, Fenitoinei,
fenotiazinelor, antidepresivelor triciclice (prin creterea metabolizrii
acestora).
54

Produse nrudite cu benzodiazepinele

ZOPICLONUM

Denumire comercial: Als-Zopiclon, Imovane.


Prezentare farmaceutic: comprimate a 7,5 mg zopiclone.
Aciune terapeutic: sedativ, anticonvulsivant i relaxant
muscular din clasa cyclopyrolonelor. Produsul este un foarte bun
hipnotic favorizeaz instalarea somnului, prelungete perioada total a
acestuia, reduce numrul de ntreruperi ale somnului i asigur o stare
bun la trezire. Zopiclonum nu modific fazele somnului i nu determin
efect rebound dup ntrerupere. n general la doza terapeutic, de 7,5
mg, produsul este foarte bine tolerat, fr a determina efecte reziduale a
doua zi dup utilizare (sedare, tulburri psihomotorii, modificri
cognitive).
Indicaii terapeutice: insomnii trectoare sau cronice, dificulti
n instalare sau/i meninerea somnului.
Mod de administrare: per os, seara 7,5 mg, la nevoie doza putnd
crete la 15 mg.
Reacii adverse: sunt reduse, pot aprea rar senzaie de gur
uscat, dezorientare, somnolen, necoordonare neuro-muscular,
depresii, cefalee.
Precauii: la persoanele care efectueaz activiti ce necesit o
bun coordonare neuro-motorie.
Contraindicaii: nu se cunosc.
55

ZOLPIDEMUM

Denumire comercial: Zolpidem, Stilnox.


Prezentare farmaceutic: comprimate filmate, divizabile,
coninnd 10 mg zolpidem.
Aciune terapeutic: hipnoinductor.
Indicaii terapeutice:
tratamentul de scurt durat al insomniei n situaia cnd aceasta
este handicapant i insuportabil pentru pacient. Ca i pentru oricare alt
hipnotic, utilizarea de lung durat nu este recomandat, iar durata unui
tratament nu trebuie s depeasc 4 sptmni.
Mod de administrare: per os. Aduli sub 65 ani: 10 mg nainte de
culcare. Pacienii cu vrst mai mare de 65 ani: comprimat nainte de
culcare i, la nevoie, se poate ajunge la maximum 1 comprimat/zi.
Contraindicaii: hipersensibilizare la produs, copii sub 15 ani,
femei n cursul sarcinii i femei care alpteaz.
Reacii adverse: relaia efectelor nedorite ale zolpidemului n
raport cu doza de utilizare este evident, mai ales n cazul unor reacii
ale sistemului nervos central, ca de exemplu: somnolen diurn, reacii
lente, confuzie, oboseal, dureri de cap, ameeal, slbiciune muscular,
ataxie, diplopie.
Aceste fenomene pot, de obicei, s apar la nceputul
tratamentului.
Tulburri gastrointestinale, de libido sau reacii cutanate au fost
semnalate ocazional.
56

O amnezie anterograd poate surveni utiliznd dozele terapeutice,


riscul fiind majorat n cazul unor doze mai mari. Efectele amnezice pot
fi asociate cu un comportament neobinuit.
Reacii psihiatrice sau paradoxale: reacii de tip nelinite, insomnie
agravat, agitaie, iritabilitate, agresivitate, accese de pesimism,
comaruri, halucinaii, comportament neobinuit, somnambulism.
Aceste reacii sunt rare i mai probabile la persoanele vrstnice.
Cnd Zolpidemul este folosit potrivit recomandrilor n ceea ce
privete posologia, durata tratamentului i precauiile, riscul
fenomenului de dependen ori de revenire a insomniei este minim.
Totui n cazul pacienilor cu antecedente de alcoolism sau
utilizare de droguri, ori cu tulburri psihice, la utilizarea Zolpidemului,
nerespectnd recomandrile medicului, au fost observate fenomene de
intoleran, dependen sau revenire a insomniei.
O depresie latent poate fi observat n timpul folosirii
Zolpidemului.
Cum insomnia poate fi un simptom al depresiei, starea pacientului
trebuie reevaluat de ctre medic dac insomnia persist.
Precauii: se impun precauii n administrare n caz de afectare a
funciilor renale i hepatice, la pacienii cu miastenia gravis, alcoolici.
57

Hipnotice i sedative n combinaii


(exclusiv barbiturice)

SEDOCALM

Prezentare farmaceutic: produs natural obinut dintr-un amestec


de plante medicinale i ulei volatil, condiionat sub form de
comprimate.
Compoziie:
Rp/ Chelidonium majus
Hyssopus officinalis
Origanum vulgare
Leonurus cardiaca
Crataegus monogyna
Tilia species
Arnica montana
Aetheroleum Foeniculi
Aciune terapeutic: fitocomplexul de principii active din
asocierea de plante medicinale al produsului Sedocalm determin n
organism o aciune moderat sedativ i antispastic la nivelul sistemului
nervos vegetativ. n paralel, determin i o uoar aciune hipotensiv.
Indicaii terapeutice:
n stri de hiperexcitabilitate nervoas; anxietate; distonie
neurovegetativ; tulburri de climax; la persoanele care lucreaz n
58

condiii de stres, cu predispoziie la sindromul de suprasolicitare, este


indicat a se folosi profilactic.
Mod de administrare: intern, la aduli, profilactic: 1-2
comprimate/zi timp de 7 zile; curativ: 1-4 comprimate/zi, timp de 14
zile.
Contraindicaii: hipotensiune, afeciuni renale grave.
59

SEDATIV PC

Prezentare farmaceutic: comprimate coninnd remedii n diluii


homeopate, n cantiti egale (0,5 mg):
Rp/ Aconitum napelus 6CH
Belladonna 6CH
Calendula officinalis 6CH aa 0,5 mg
Abrus precat. 6CH
Chelidonium majus 6CH
Viburnum opulus 6CH
Indicaii:
stri de anxietate i de emotivitate; tulburri de somn; folosirea
n exces a computerului.
Mod de administrare: se sug lent cte 2 comprimate de 3 ori/ zi.
60

BIBLIOGRAFIE

1. Dumitru Dobrescu Farmacoterapie vol. I i vol. II, Editura


Medical, Bucureti 1990
2. Constantinidi M. Farmacologie manual pentru
nvmntul sanitar postliceal, Editura Didactic i Pedagogic,
Bucureti, 1994
3. Cornelia Fica Produse farmaceutice romneti folosite n
practica medical, Editura Medical, Bucureti 1985
4. Stroescu V. Farmacologie clinic, Editura Medical,
Bucureti 1972
5. Al. Duminic Moisescu Modul de administrare al
medicamentelor, Editura Medical, Bucureti 1990
6. Athanasiu Elemente de psihologie medical, Editura
Medical, Bucureti, 1993
7. Cucu Medicina psihosomatic Editura Medical, Bucureti,
1994
8. G. Ionescu Psihosomatica Editura tiinific i
Enciclopedic, Bucureti, 1990
9. Prof. dr. Dan Georgescu Produse farmaceutice 2005, Editura
Naional, Bucureti, 2005
10. ***** Agenda Medical 2005
11. Prof. dr. Dan Georgescu Produse farmaceutice 2005,
61

Editura Naional, Bucureti 2005


12. ***** Nomenclator de medicamente Ediia 2004