Sunteți pe pagina 1din 93

Farmacologia aparatului

digestiv
Aspecte terapeutice
GREATA SI VARSATURILE.
MEDICAMENTELE ANTIVOMITIVE
DEFINITIE

Greata
Termen provenit din latina - nausia
Senzatie neplacut la nivelul tractului digestiv superior
combinat cu necesitatea imperioas de vrstur
Este un simptom nespecific
Poate fi prezent fr simptomul de vrstur
Vrsturile
Varsatura (voma) = act reflex complex cauzat de
contracia involuntar a musculaturii striate
respiratorii i abdominale i a musculaturii netede a
tractului gastro intestinal

expulzia fortata a continutului stomacului


diferentiere fata de regurgitare si rumintatie
Cauzele reflexului de voma
1) Leziuni la nivelul tubului digestiv (faringe rect ) de
tip inflamatie, obstructie mecanica, iritatie toxica
2) Leziuni cerebrale (varsaturi centrale) - stimularea
chemoreceptorilor din TV (cresterea TIC, toxica -apomorfina,
citostatice, intoxicatia digitalica, hipoxie hemoragie cerebrala)
3) Stimulare vestibulara (kinetoze)
4) Infectii cu localizare extradigestiva hepatita, penumonie,
infectii renale etc
Cauzele reflexului de voma
4. Sarcina
5. Ischemie miocardica (IMA)
6. Tulburari endocrine uremie, hipo/
hipertiroidism, hipo/hiperparatiroidism
7. Intoxicaii ac. alcool etc
8. Iradiere
9. Medicamente
10. Psihogena
Cauzele reflexului de voma

Chimioterapice Metformin
anticanceroase cisplatin Antiparkinsoniene L-
Analgezice opioide, AINS Dopa, bromocriptina
Antiaritmice chinidina, Anticonvulsivante
digoxin fenitoina,
Antibiotice eritromicina carbamazepina
Contraceptive orale Teofilina
Anestezice
Reglarea nervoas a vomei - sub controlul a doi centri
nervoi
Centrul vomei - n. tractului solitar bulbar -
controleaz activitatea coordonat a musculaturii
striate i netede gastrointestinale.
Zona trigger a vomei area postrema pe planeul
ventriculului IV, n vecintatea nucleilor vagali.
Stimuli
substane chimice din snge (medicamente, toxine)
aferene nervoase de la nivelul tractului gastro intestinal, al
labirintului vestibular i al SNC
mediatorii: serotonina (5-HT), dopamina, HIS, Ach.
Receptori: 5-HT3, mai mic msur 5-HT4, D2, H1, M.
serotonina mediaz reflexul de vom indus de chimioterapia
anticanceroas dar nu intervine n vrsturile din sarcin sau
cele produse de stimularea vestibular - receptorii
histaminergici i muscarinici
Memorie, frica,
Centrii superiori
anticipatie

Centrul vomei NTS (5HT3, D2,


Cerebel M, H1, NK1,
Central CB1)
H1 M
ZonaBBB
trigger a vomei
BHE

Periferic Ureche interna Aferente simpatice,


Senzatii vagale
Stomac,
Miros, durere Intestin subtire
(5HT3) Aferente V, IX

Stimuli toxici sangvini faringe


Citotoxice Substante iritante GI
L-dopa Citotoxice
Digoxina Virusuri Bruton et al. Goodman and Gilmans
Opioide, etc Bacterii The pharmacological basis of
therapeutics, 12th ed, 2011
Radiatii
Tratamentul varsaturilor
In unele situatii - ex (exces de alcool, sarcina) - nu este
necesar
Daca apar tulb. hidroelectrolitice si este afectata calitatea vietii
- antiemetice
Esentiala - tratarea cauzei; daca nu este posibil tratamentul
simptomatic
Tratamentul nefarmacologic: hidratare, sistarea alimentatiei
cateva ore, ceai, apoi mese usoare si reduse cantitativ
Tratamentul medicamentos: intreruperea reflexului de voma la
orice nivel.
Antivomitivele - medicamente care combat simptomatic
voma, acionnd la nivelul formaiunilor centrale implicate
n reflexul de vom: CV, TV i nucleii vestibulari.

n tratamentul i profilaxia vrsturilor asociate cu chimio


i radioterapia, frecvent antiemeticele se asociaz ntre
ele pentru amplificarea efectului terapeutic.
Utilizri clinice ale antivomitivelor
Tratament adjuvant - chimioterapie i radioterapie, pentru a
combate greaa i voma produse de medicamentele
citotoxice.
Kinetoze
Greaa i voma din disgravidia precoce (atenie la posibilul
efect teratogen asupra ftului )
Alte situaii nsoite de vom (diskinezii biliare, enterocolite,
dispepsii etc)
Clase
n funcie de receptorii asupra crora acioneaz:
1. Antagoniti ai receptorilor 5HT3

2. Antagoniti ai receptorilor D2

3. Antihistaminice H1

4. M-colinolitice

5. Canabinoizi

6. Antagonisti ai rec pt neurokinine

7. Corticoizi
Specificitate de receptori
Clasa D2 M H1 5HT3
farmacologica
Anticolinergice + ++++ + -
Antihistaminice +/++ ++/+++ ++++ -
Antiserotoninice - - - ++++
Benzamide ++++ - - +/++
Butirofenone ++++ - + -/+
Fenotiazine ++++ +/++ ++/++++ -/+
Steroizi - - - -

Bruton et al. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics, 12th ed, 2011
Antagonistii receptorilor 5-HT3
cele mai eficiente antivomitive

Prototip: ONDANSETRONUL (ZOFRAN)

eficace caracteristic - voma intens produs de unele

citostatice i post radioterapie,

Mecanism de actiune

blocarea selectiva a receptorilor 5HT3


periferic blocarea la nivelul aferentelor vagale intestinale
central blocarea receptorilor de la nivelul CV si TV
Antagonistii receptorilor 5-HT3. Indicatii
Utilizri clinice
Vrsturi produse de citostatice si post-radioterapie
i.v. cu 30 minute anterior perfuziei si la 24 de ore dupa perfuzie
oral 2-3 administrari/zi
vrsturile din sarcin
n mai mic msur n vrsturile postoperatorii.
nu influneaz rul de micare.
are i proprieti antipsihotice i anxiolitice.
se pot asocia cu glucocorticoizi sau cu fenotiazine antivomitive
pentru creterea eficacitii
Farmacocinetic
efecte de durat lung
o singur doz zilnic.
absorbie bun
eliminare urinar
n tratamentul oncologic - i.v. perfuzabil cu 30 de minute
naintea administrrii chimioterapicelor.
se poate administra si oral sau i.m. mprit n 2-3 subdoze
Antagonistii receptorilor 5-HT3.
Reprezentanti si doze

ONDANSETRONUL (Zofran, Osetron, Emeset) cpr. 4 mg


i 8 mg, f. 2 ml cu 4 mg
doze 2-4 mg oral, cazuri severe 8-16 mg la 12 ore.
Granisetron (Kytril) - 1 mg la 12 ore
Dolasetron (Amzemet) 200 mg oral; iv. 1.8 mg/kg
Palonosetron (Aloxi) cps 500 g, sol inj 250 g/5 ml
cea mai mare afinitate pentru receptorii 5HT3
eficient si in varsaturile tardive
iv 0.25 mg
R. adverse:
cefalee, Contraindicatii:
ameteli, copii sub 4 ani
dureri musculare, asocierea cu medicamente
sedare, care prelungesc intervalul QT
anxietate,
hipotensiune
prelungirea
intervalului QT -
dolasetron
Antihistaminicele H1
eficace mai ales in kinetoze, adm. cu 1 h inainte
sedare in grade diferite
daca voma este deja prezenta supozitoare
ef. adverse: sedare, xerostomie, mictiuni dificile, tulburari de
vedere
CI: glaucom, adenom de prostata, disfunctii ale VU
Interactiuni medic:
tranchilizante, alcool, cresc sedarea;
IMAO prelungesc si cresc ef. M-colinolitice
Prometazina (Romergan), Difenhidramina
Antihistaminice H1
Efect antivomitiv redus

Actioneaza asupra aferentelor vestibulare si la nivel


central
Reprezentantii din prima generatie

Eficiente in profilaxia si tratamentul varsaturilor in


kinetoze administrare cu 1 ora inainte
varsaturi prezente - supozitoare
varsaturile postoperatorii
Antihistaminice H1
efecte adverse: sedare, xerostomie, mictiuni
dificile, tulburari de vedere
contraindicatii: glaucom, adenom de prostata,
disfunctii ale vezicii urinare
Interactiuni medicamentoase:
tranchilizante, alcool - cresc sedarea;

IMAO - prelungesc si cresc ef. M-colinolitice


Antihistaminice H1

1. Ciclizina efect anticolinergic aditional


pacienti cu neoplasme abdominale
2. Prometazina (Romergan) fenotiazina cu
proprietati antihistaminice
3. Difenhidramina
antihistaminic cu proprietati anticolinergice
combinatie cu alte antiemetice in
varsaturile induse de chimioterapie
Fenotiazine
Medicamente antipsihotice
Mecanism complex de actiune
Blocheaza receptorii D2 din aria postrema si TV
Proprietati anticolinergice si antihistaminice
Indicate in kinetoze
Eficienta mai redusa in varsaturile induse de
chimioterapice
Fenotiazine
Reactii adverse - tulburari extrapiramidale, sedare,
reactii alergice cutanate, agranulocitoza
Contraindicatii - asociere cu alcool
Reprezentanti
Tietilperazina 15 mg x 2-3 ori/zi, po, sc, im.
Proclorperazina (Emetiral) 15-30 mg/zi,
Clorpromazina 25-50 mg
Butirofenone
Efect antiemetic blocare dopaminergica centrala
Haloperidol, Droperidol im, iv
Varsaturi postoperatorii,
proceduri endoscopice, chirurgicale,
neuroleptanalgezie, inducerea si mentinerea
anesteziei
Reactii adverse
Sedare accentuata
Tulburari extrapiramidale
Hipotensiune
Prelungirea intervalului QT aritmii fatale
Metoclopramid
Benzamida substituita, derivat de PABA
Efect antiemetic si prokinetic
Mecanism de actiune complex
antagonist al receptorilor D2 de la nivelul TV
antagonist al receptorilor 5 HT3 in doze mari
agonist al receptorilor 5-HT4
aciune periferic prokinetic - la nivelul poriunii
superioare a tractului digestiv (stimuleaz
musculatura gastric, relaxeaz esofagul, creste
tonusul SEI, relaxeaza sfincterul piloric)
Metoclopramid
Indicatii
BRGE
Gastropareza ameliorare moderata a evacuarii
Pregatirea tractului digestiv superior pentru explorari
diagnostice sau terapeutice
Sindroame de dismotilitate gastro-intestinala
Varsaturi induse de chimioterapice
Varsaturi postoperatorii sau induse de medicamente
Sughit rebel
Indicaii
boala de iradiere,
uremie,
gastrit, ulcer,
boala de reflux gastroesofagian,
tulburri de motilitate digestiv cu greuri i vrsturi
cancer gastric sau intestinal,
voma postanestezic sau postmedicamentoas
voma din chimio i radioterapie
Metoclopramid
Reactii adverse
Reactii extrapiramidale mai frecvent la copii,
tineri, doze mari
Distonii acute dupa administrare iv
Sindrom parkinsonian dupa administare cronica
Diskinezie tardiva dupa sapt luni de tratament,
ireversibila
Tratament M colinolitice
Galactoree, methemoglobinemie
Metoclopramid
Administrare
5-10 mg de 3 ori/zi oral,
10 mg i.v sau i.m. de 3-4 ori/zi.
10 mg rectal
Oncologie - Iv 1-2 mg/kg in 15 minute, cu 30
minute inainte de perfuzie, apoi la 2 ore 2 doze,
urmate de inca 3 doze la interval de 3 ore
Domperidon (Motilium)
Antagonist al receptorilor D2,
Fara actiune pe alte tipuri de receptori
Nu traverseaza BHE
Efect antivomitiv actiune la nivelul TV
Afectiuni GI care evolueaza cu greturi si
varsaturi, varsaturi induse de chimioterapice
10-20 mgx3/zi
RA - galactoree
M COLINOLITICE. SCOPOLAMINA
eficace n voma i greaa din rul de micare (kinetoze), mai
ales profilactic.
cea mai eficient medicaie n kinetoze
proprieti M-colinolitice, sedativ psihomotor intens.
p.o. sau sub form de dispozitive transdermice retroauricular
(ScopodermTTS)
Reacii adverse - uscciunea gurii, sedare
Contraindicaii - glaucom, adenom de prostat
Alte antivomitive
a) Canabinoizii
DRONABINOLUL (-9-tetrahidrocanabinolul)
substan nrudit cu tetrahidrocanabinolul (obinut prin
sintez sau extras din cnepa indian
Cannabis sativa).
eficace n voma produs de citostatice.
stimuleaz apetitul.
Indicaii
profilactic n vrsturile din chimioterapie
anorexie la pacienii cu SIDA

NABILONA
substan de sintez asemntoare cu dronabinolul.
efectul - antagonizat de naloxon
Ind: n profilaxia vomei produs de citostatice p.o
Canabinoizii
Mecanism de actiune stimularea receptorilor CB1 din
centrul vomei
eficace n voma produs de citostatice
stimuleaz apetitul anorexia din SIDA
Efecte adverse simpatice tahicardie, hipotensiune
Ameteli, euforie, somnolenta, anxietate, atacuri de panica,
tulburari de tip paranoid
Oprirea brusca a tratamentului sindrom de abstinenta
Legare de proteinele plasmatice interactiuni
medicamentoase
Antagonistii receptorilor pentru
substanta P
Aprepitant
Antagonist al receptorilor NK1
Eficient in varsaturile tardive induse de
chimioterapice (cisplatin)
Creste efectul altor antivomitive
Legare de proteinele plasmatice si metabolizare
extensiva hepatica CYP3A4
Ajustarea dozelor dexametazona,
metilprednisolon, warfarina reducere cu 50%
STEROIZII
doze mari - efect antivomitiv mediu
Mecanismul - necunoscut (scade sinteza PG ?, scad
inflamaia peritumoral?)
Dexametazona sodiu fosfat 20 mg i.v.
Metilprednisolonul sodiu succinat 125375 mg i.v. - voma
produs de citostatice.
Prednisonul crete eficacitatea altor antivomitive
c) Benzodiazepinele
Nu au efect antiemetic propriu-zis ci contribuie la efectul
antivomitiv al altor clase de medicamente.
Eficacitatea - mai bun n voma anticipatorie unde
contribuie efectul lor anxiolitic, sedativ i amnezic.
Se folosesc n voma din chimioterapie - lorazepamul i
alprazolamul care au i proprieti antidepresive
Mesaje cheie
Stimulii care produc voma: substane toxice din snge,
impulsuri nervoase de la nuvelul tractului gastro-intestinal,
aparatul vestibular i SNC
Impulsurile de la nivelul TV ajung la centrul vomei de unde
se declaneaz reflexul de vom
Mediatorii chimici implicai n reflexul de vom: 5-HT,
dopamina, HIS, Ach
Medicamente antiemetice: antagonitii receptorilor 5-HT3
(setroni), blocanii receptorilor D2, antihistaminice H1,
scopolamina

Principalele reacii adverse:


sedare,
efecte M-colinolitice (scopolamina, antihistaminice H1),
tulburri extrapiramidale (metoclopramid),
cefalee tulburri gastrointestinale (ondansetron)
MEDICAMENTELE PROKINETICE
Medicamente care cresc peristaltismul i motilitatea GI
scurtarea timpului de tranzit gastrointestinal.
acioneaz prin mecanism antidopaminergic i/sau colinergic
Indicatii:
combaterea hipomotilitii gastrice - gastropareza

neplcere epigastric postprandial, pirozis, greuri,


vrsturi, reflux esofagian
SN enteric implicat in motilitatea gi. Reflexul peristaltic unitate a functiei motorii
contractii ascendente si relaxare descndenta
Enteric plexus in a whole-mount preparation from the small intestine.
(Courtesy of Dr. Michael Schemann, Munich, Germany.)
Tulburarile de motilitate GI pot sa apara prin
tulburari ale:
sistemului nervos enteric,
pace-makerelor intestinale (celule interstitiale Cajal
intermediar intre SNE- m. neted)
m. neted
Tulburari de motilitate prin mai multe mecanisme:
- scleroza multipla
- amiloidoza,
- diabet
- post interventii chirurgicale
- medicamentoase
- citopatii mitocondriale
Tipuri de tulburari de motilitate
Gastropareza
Pseudoobstructia intestinala cronica
Sindromul dumping
Tulburari de motilitate colica (tranzit lent/accelerat)
Ileusul postoperator
Mecanisme de actiune prokinetice

a) Antagonitii receptorilor dopaminergici


b) M- colinomimetice
c) Modulatorii receptorilor pentru serotonin
d) Agonitii receptorilor pentru motilin
e) Prokinetice care acioneaz prin alte
mecanisme
Antagonitii receptorilor dopaminergici

DOMPERIDONUL (Motilium) cpr. 10 mg


Compus de sintez utilizat i ca antiemetic.
Crete motilitatea gastro-intestinal
Efect redus la nivelul intestinului gros
presiunea SEI, mpiedic refluxul gastroesofagian.
Grbete golirea stomacului i peristaltismul duodenal.
Nu trece prin BHE, nu produce tulburri extrapiramidale.
Indicaii
Tulburri de motilitate
Reacii adverse
gastro- intestinal,
hiperprolactinemie
Boala de reflux gastro -
esofagian,
Staz gastric i
duodenal,
Diskinezii biliare.
METROCLOPRAMIDA (Metoclopramid,
Cerucal) cpr. si f. 10 mg

efectul antiemetic si efect local de stimulare a motilitii


gastrice
fr creterea secreiei gastrice acide.
Nu are efect asupra musculaturii colice.
Indicaii
reflux gastro-esofagian,
gastroparez diabetic
adjuvant n pregtirea pentru radiografia de
contrast a tractului gastro-intestinal
diskinezii i tulburri de motilitate gastro-
intestinale
Prokinetice colinomimetice
NEOSTIGMINA (Miostin) cpr. 15 mg, f. 1 ml cu 0,5 mg
stimuleaz motilitatea digestiv,
tratamentul ileusului paralitic postoperator / postpartum
Mecanism de aciune - blocarea reversibil a AchE
Alte indicaii - miastenia gravis
Reacii adverse hipersalivaie, colici intestinale, bronhospasm
Agonitii receptorilor pentru motilin.
Macrolidele i eritromicina

Motilina - hormon peptidic secretat de celulele


enterocromafine
determin contracia puternic a musculaturii netede de la
nivelul tractului gastro-intestinal superior.
Receptorii pentru motilin - neuronii enterici, cel musculare
netede.
Macrolidele - agoniti ai acestor R
Ef. motilin-like al eritromicinei - la doze mari 250-500 mg.
crete presiunea SEI,
efectul asupra colonului minim.
la doze mari - contractur spastic a intestinului
subire cu crampe intestinale, diaree i vrsturi

Indicaii
Gastropareza diabetic
bezoare
Tratamentul antidiareic
Diareea
Def = cresterea anormala a frecventei, volumului sau a
lichiditatii scaunelor
esentiala - tratarea cauzei
4 mecanisme de producere principale
- cresterea osmolaritatii continutului intestinal,

- scaderea absorbtiei lichidelor,

- cresterea secretiei de apa si electroliti in lumen,

- hipermotilitate intestinala
Obiectivele tratamentului n boala
diareic
n bolile diareice severe acute
meninerea echilibrului hidroelectrolitic
tratamentul antiinfecios
tratament antidiareic simptomatic.
prima prioritate: reechilibrarea hidroelectrolitic (msur
salvatoare de via la copii).
n multe cazuri - nu este necesar alt tratament!
Reechilibrarea - oral (soluii pentru rehidratare oral)
- prin perfuzie endovenoas.
Tratamentul antiinfecios
nu este necesar n gastroenteritele virale i n majoritatea
celor bacteriene.
chimioterapia - indicat n unele tipuri de enterocolite
(salmonella tiphyi, bacil dizenteric, holer, amoebiaz).
Tratamentul simptomatic antidiareic:
a) medicamente care scad tranzitul intestinal
- opioide i similare
- anticolinergice
b) substane care cresc vscozitatea coninutului intestinal
cu proprieti absorbante i protectoare

n diareea cronic, dup precizarea cauzei se face tratament


patogenetic i simptomatic.
Medicamente care scad persiatltismul
Opioidele

produc scaderea miscarilor de propulsie la nivelul


intregului intestin si cresterea miscarilor segmentare
tonusul sfincterului anal intern
Loperamida (Imodium)
structura asemanatoare petidinei
volumul bolului fecal si pierderea de apa si electroliti
inhiba rapid motilitatea intestinala si are efect antisecretor
Ind: d. calatorilor, d. cr. (colita ulceroasa si b. Crohn)
doza initiala: 4 mg (2 caps.) apoi cate 2 mg dupa fiecare
scaun (nu mai mult de 16 mg)
Difenoxilatul se combina cu doze mici de atropina pt a
impiedica abuzul. Doza 2.5 mg de 3-4 ori/zi
C. ind: ileus, copii<2 ani, sarcina si lactatie, diareea
febrila sau scaunele cu sange.
R.adv: constipatie, megacolon toxic la doze mari
Codeina se foloseste uneori in boala diareica
Adsorbantele
Caolinul
Pectinele
Sarurile de Al
Subcitratul de Bi
Diosmectita
Diareea cltorilor
E.coli enteropatogen Profilaxie
Tratament : consum numai de alimente
Ciprofloxacin 2x500 mg/zi, bine prgtite
Co-trimoxazol (Biseptol) 2x2 buturi mbuteliate
cpr/zi, de elecie cook it, peel it or leave it
Loperamid
profilaxie pe termen scurt (n
msuri generale, rehidratare
vizite scurte) ciprofloxacin,
doxiciclin, co-trimoxazol
Diareea acut sever
temperatura peste 38,5 C
deshidratare
scaune cu snge, puroi
coprocultur se ateapt rezultatele antibiogramei
uneori - necesara spitalizarea
rehidratare parenteral cu monitorizare Ht, electrolii, echilibrul
acido-bazic.
cantitatea ajustata functie de pierderi; aportul oral
Antibiotice
- chinolone: ciprofloxacina, ofloxacina
- co - trimoxazol
Diareea cronica (> 2 sapt.)
simptom care apare in multe boli
importanta - tratarea cauzei!
tratamentul simptomatic: dieta, lichide si electroliti
adsorbante: Smecta 3 plicuri/zi

Loperamid: 2 mg de 3 ori/zi

antispastice
Alte medicamente utilizate n tratamentul diareei
Agonitii 2 adrenergici - CLONIDINA (Clonidina)
eficace mai ales n diareea secretorie.
Indicaii
diareea cronic la diabetici cu neuropatie diabetic.
diareea cronic in sindromul de abstinen la opioide
diareea din sindromul colonului iritabil
Reacii adverse:
hipotensiune
depresie
oboseal
OCTREOTIDUL
analog sintetic al somatostatinei
Indicaii
diareea la bolnavii cu tumori secretante ale pancreasului i
tractului GI (VIP-om, sindrom carcinoid)
sindromul de dumping dup gastrectomie sau piloroplastie
diareea dup chimioterapie
diareea la bolnavii diabetici
diareea la bolnavii cu SIDA
Reacii adverse
durere la locul injectrii
grea
Rinile schimbtoare de ioni
COLESTIRAMINA i COLESTIPOLUL
leag acizii biliari i toxinele bacteriene,
utile n unele cazuri de diaree datorat srurilor biliare,
de exemplu la pacienii cu rezecii ileale distale
TRATAMENTUL CONSTIPATIEI
CONSTIPAIA
scaun la 3 zile sau mai mult, cu efort (prea rar, prea greu,
prea puin, prea dificil)
cel mai frecvent: cauza funcional (rar organic)
poate fi component a sindromului de colon iritabil
mai frecvent la brbai
Tratament:
regim, urmat cel puin 2 sptmni
ntreruperea cercului vicios: laxative scaun constipaie
laxative
Laxative - clasificare
1) Laxative/purgative care acioneaz n lumenul
intestinal:
a) Laxativele de volum ( volumul reziduului solid
neabsorbabil)
b) Purgativele osmotice ( coninutul de ap n intestin)
c) Surfactanii
2) Purgative care stimuleaz motilitatea intestinal i
secreia de ap i electrolii (iritante, stimulante, de
contact)
a) Oleul de ricin
b) Purgative antrachinonice
c) Derivaii de difenilmetan

3) Prokinetice
a) Agonitiii receptorilor 5-HT4
b) Antagonitii receptorilor opioizi
1. Prokineticele
Domperidon (Motilium) 10 mg de 4x/zi, cu 15 minute
nainte de mese i la culcare
Metoclopramida 10 mg de 4x/zi
Clebopride, Prucaloprid: similare cu Cisaprida 0,5 1 mg
repetat
DEXLOXIGLUMIDUL -antagonist al receptorilor pentru
colecistokinin (CCK1), - utilizat in tratamentul constipaiei
din cadrul sindromului intestinului iritabil.
LINACLOTIDUL- agonist al guanilat cicalzei C colice;
constipatia din IBS
Laxativele
medicamente care grbesc tranzitul intestinal i/sau cresc
coninutul de ap al scaunului.
acioneaz prin mai multe mecanisme:
cresc volumul reziduului solid neabsorbabil
coninutul de ap n intestin : purgativele osmotice.
nmuierea direct a scaunului.
motilitatea intestinala i secreia de ap i electrolii.
laxativ : substan care nmoaie scaunul
purgativ: eliminare de scaune lichide
efectele - (funcie de substan i doz), de la 1 3 ore pn la
cteva zile.
1. Laxative de volum
cresc volumul coninutului intestinal prin higrofilie i
stimuleaz peristaltismul.
Alimente: pine integral, mlai, fructe: prune, smochine,
legume.
lipsite de toxicitate sistemic (nu se absorb).
scad lipidele serice totale (leaga colesterolul din bila)
R.a: flatulen
necesita consum crescut de lichide (atentie la CI)!
CI: stricturi ale tractului gi precipita obstructia
Metilceluloza i Carboximetilceluloza
2 g de 3 ori / zi cu mult ap
Triticum (tre) - Diom-Fibra: 2 4 linguri / zi.
Seminele de plantago, psyllum (MucoFalk), in
Agarul polizaharid din algele marine 4 16 g / zi.
(Galcorin)
2. Laxative emoliente
uureaz progresia coninutului intestinal prin nmuierea
scaunului
indicate la btrni, imobilizai n pat, afeciuni anale acute,
cnd este util combaterea efortului de defecaie
Docusatul sodic
efectul apare dup 1 3 zile
surfactant anionic (uureaza ptrunderea apei i a grsimilor
n bolul fecal).
R. adv: ef. toxice hepatice prin cresterea abs. altor subst din
intestin (fenolftaleina, antrachinone)
rol minor in tratamentul de durata
Laxative emoliente
Uleiul de parafina (Paragel): 1-4 linguri/zi
R. adv: interfereaza cu absorbtia vit liposolubile
Risc de bronhopneumonie de aspiratie (nu se adm la
debilitati , tulb de deglutitie)
Iritatie perianala cu risc aparitie a pruritului
Se recomanda evitarea acestui tip de laxativ
Purgativele osmotice
efect purgativ sau laxativ n funcie de doz.
rein apa n intestin prin osmoz i stimuleaz peristaltismul.
Purgativele saline:- indicate cnd este necesar evacuarea
rapid a intestinului.
debutul efect: 30-3 h dupa administrarea orala
R.a.:
- greuri, vrsturi, (au aciune iritant), crampe
- deshidratare
- intoxicaie cu Mg manifestat prin deprimare central
marcat la copii mici, n caz de IR, BAV
Sulfatul de magneziu sarea amar
10 15 g purgativ; 5 g laxativ
administrat pe nemncate, dizolvat cu mult ap (cu
lmie)
oxidul de magenziu i hidroxidul de magneziu 2- 4 g
laxative i antiacide.
Lactuloza
dizaharid format din galactoz i fructoz

scindat de flora microbian n cele 2 zaharuri componente,


puin absorbite.
prin fermentarea acestora acid acetic i lactic
(laxative osmotice)
acioneaz dup 2 3 zile (efect lent)
Ra: flatulen, colici, diaree,
tulburri hidroelectrice, toleran.
Administrare 1 lingur de sirop seara.
Purgativele stimulante ale motilitii
intestinale (iritante)
secreia de ap i electrolii i peristaltismul (stimularea
nervilor enterici ?)
ulitizate n pregtirea intestinului pentru intervenii chirurgicale i
radiodiagnostice, endoscopie
Oleul de ricin: conine acid ricinoleic care stimuleaza
peristaltismul i scade absorbia apei i electroliilor
15 30 ml aduli; 5 15 ml la copii mai mari de 2 ani pe
stomacul gol
Ra: colici, declanarea travaliului la gravide
Purgativele iritante
Purgativele antrachinonice: - frangula sau
cruinul, rubarba (revent), aloesul (sucul de aloe) -
senna (Cassia acutifolia), cascara sagrada
ajung nemodificate n colon,
hidrolizate de flora microbian, elibereaz derivai
antrachinonici - absorbii, efect stimulant direct
asupra plexului mienteric.
efectul - dup 8 ore.
purgaia - urmat de 2 3 zile constipaie
Ra: colici, colorarea bruna a mucoasei (melanosis coli)
Produc obinuin i dependen, leziuni intestinale la
folosirea mai ndelungat - colit, cu pierdere de proteine,
Ca++, vitamine, diaree grav la sugari
Asocierea cu docusatul - determina hepatotoxicitate ac
Plante care contin antrachinone: Aloes
vera, Cascara sagrada, Rubarba, Cassia
acutifolia (Senna)
Melanosis coli
Purgative iritante. Derivatii de difenilmetan
Bisacodylul (Dulcolax) - derivat de difenilmetan,
asemntor antrachinonelor

oral determin scaun moale la 6 8 ore, supozitoare


30
Ra. - colorarea urinii n rou, erupii
S. Stevens Johnson sau sindrom lupoid (rar)
Sodiu picosulfat : similar

R.adv: lezarea plexurilor mienterice, crampe severe, atonie

colica
Contraindicatiile tratamentului cu laxative

constipaie cronic
ileus mecanic
suspiciune de perforaie sau abces abdominal
colit ulcerativ
abdomen acut de etiologie necunoscut
KEY messages