Asma

Frmacos de alivio rpido

Broncodilatadores

TEOFILINA

Nombre comercial: Elixofilina Suspensin 0.533g en 100 ml

Indicaciones: Asma bronquial; bronquitis; enfisema pulmonar;
bronquiectasias; infecciones pulmonares; broncoespasmo inducido por ejercicio

En particular se emplea como relajante uterino con el fin de retrasar el trabajo

de parto prematuro.
Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma
selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas
respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios
de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina
D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.
Efectos secundarios: Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente
de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones,
vasodilatacin perifrica con taquicardia.
Vda media de excrecin: 4 hrs. se excreta por orina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, en hipertensos con
insuficiencia cardaca, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, aborto,
placenta previa, parto prematuro,
en los 2 primeros trimestres del embarazo, en la lactancia
Dosis:
Nios: 2 a 5 aos 2.5ml; 6 a 12aos 5 ml; ms de 12 aos 5 a 10 ml
VO
Adultos: 4 mg de 3 a 4 veces/ da
VO
Inhalacin: una a dos inhalaciones (100-114 mcg) c/4-6 hs
Interaccin medicamentosa: La alfa metil dopa y teofilina potencian su
efecto
Los agentes B bloqueadores no selectivos pueden inhibir su efecto teraputico
Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricclicos pueden potenciar el
efecto de los agonistas B adrenrgicos.
En general los agonistas B2 al emplearse simultneamente con derivados de
las xantinas, esteroides y diurticos pueden ocasionar hipopotasemia e
hipocaliemia
La orciprenalina no debe emplearse con otros broncodilatadores
simpaticomimticos
*En situaciones de urgencia los aerosoles de agonistas beta2 proporcionan 3 o
4 veces + alivio que la aminofilina intravenosa.
 Antagonistas Beta adrenrgicos

Son los bronco dilatadores ms potentes

Nombre comercial: Salbutamol (albuterol) Ventolin, Assal Tab 2 y 4 mg ,

Jarabe 40 mg en 100 ml Aerosol
Indicaciones: Asma bronquial; bronquitis; enfisema pulmonar;
bronquiectasias; infecciones pulmonares; broncoespasmo inducido por ejercicio
Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma
selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas
respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios
de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina
D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.
Corta duracin.
Efectos secundarios: Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente
de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones,
vasodilatacin perifrica con taquicardia.
Vda media de excrecin: 4 hrs. se excreta por orina.
Vida media: Corta duracin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, en hipertensos con
insuficiencia cardaca, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, aborto,
placenta previa, parto prematuro,
en los 2 primeros trimestres del embarazo, en la lactancia
Dosis:
Nios: 2 a 5 aos 2.5ml; 6 a 12aos 5 ml; ms de 12 aos 5 a 10 ml
VO
Adultos: 4 mg de 3 a 4 veces/ da
VO
Inhalacin: una a dos inhalaciones (100-114 mcg) c/4-6 hs
Interaccin medicamentosa: La alfa metil dopa y teofilina potencian su
efecto
Los agentes B bloqueadores no selectivos pueden inhibir su efecto teraputico
Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricclicos pueden potenciar el
efecto de los agonistas B adrenrgicos.
En general los agonistas B2 al emplearse simultneamente con derivados de
las xantinas, esteroides y diurticos pueden ocasionar hipopotasemia e
hipocaliemia
La orciprenalina no debe emplearse con otros broncodilatadores
simpaticomimticos
*En situaciones de urgencia los aerosoles de agonistas beta2 proporcionan 3 o
4 veces + alivio que la aminofilina intravenosa.

Salmeterol

Mismas indicaciones que la anterior

Vida media de excrecin: 60% se elimina en heces y el resto por orina

Vida media: Produce broncodilatacin duradera de 9 a 12 hs (Vida media
larga)
Dosis/va: Dos disparos 2 veces/da (c/dosis=25 ug) VO
Interaccin farmacolgica: No se recomienda para tratar los episodios agudos
debido al inicio relativamente lento de sus efectos (30 min) y misma
interaccin medicamentosa que el anterior
 Frmacos de control para el asma

Antiinflamatorios bronquiales
Antagonista de leucotrienos
Nombre comercial: Montelukast . Antagonista de receptor CysLT 1: msc. liso
y cels de la inflamacin (leucocitos, linfocitos T, eosinfilos y monocitos) de las
vas respiratorias.
Indicaciones: Tratamiento crnico y prevencin de los sntomas del
asma (p.ej. profilaxis del broncoespasmo). Profilaxis asma,
broncoconstriccin inducida por ejercicio, rinitis alrgica estacional
Mecanismo de accin: el montelukast es un potente antagonista del
leucotrieno D4 en el receptor leucotrinico cisteinlico CysLT1 presente en las
vas respiratorias. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son derivados del cido
araquidnico que son producidos por diversas clulas incluyendo los
mastocitos y eosinfilos. La unin de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores
ha sido asociada a la patofisiologa el asma: aumenta la permeabilidad de la
membrana endotraqueal produciendo edema, se produce una contraccin de
los msculos lisos de las vas respiratorias y un aumento de la secrecin de
mucus viscoso. La inhibicin de estos receptores que se consigue con el
montelukast mejora los sntomas del asma.

Efectos secundarios: astenia o somnolencia, dolor abdominal, dispepsia,

gastritis , dolor dental, mareos , cefaleas ,congestin nasal, tos y rash
maculopapular.

La naturaleza de las reacciones adversas es idntica en adultos y nios,

aunque algunos pocos efectos secundarios (diarrea, faringitis, laringitis,
nusea, sinusitis, otitis e infecciones vricas) son ms frecuentes en los
pacientes peditricos
Administracin/Dosis: Tratamiento crnico y prevencin de los sntomas del
asma (p.ej. profilaxis del broncoespasmo)

Administracin oral
Adultos y adolescentes > 15 aos: la dosis usual es de 10 mg una vez al
da, sin que dosis mayores proporciones beneficios adicionales.
Nios de 6 a 14 aos: 5 mg por va oral, una vez al da
Nios de 2 a 5 aos: 4 mg por va oral una vez al da
Nios de menos de 2 aos: no se han determinado la eficacia y
seguridad del montelukast en esta poblacin
En los pacientes con insuficiencia heptica, la semi-vida de eliminacin del
montelukast es slo ligeramente prolongada, por lo que no se requieren
reajustes en las dosis. El montelukast puede administrarse con o sin la comida:
su eficacia clnica no es afectada
El montelukast no est recomendado como monoterapia en el tratamiento del
broncoespasmo inducido por el ejercicio, debido a que esta patologa los
antagonistas de los leucotrienos son menos eficaces que otros
broncodilatadores.

Contraindicaciones: El montelukast est contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad al frmaco o a alguno de los componentes de la formulacin.

El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de

asma, incluyendo el broncoespasmo o status asthmaticus, y tampoco se debe
utilizar como medicacin de emergencia en el caso de broncoespasmos
inducidos por el ejercicio. Sin embargo, su administracin no se debe
interrumpir cuando se producen estos episodios o ataques. Se deber advertir
a los pacientes bajo tratamiento con montelukast que debern siempre a mano
una medicacin de emergencia para el caso de que se presente una crisis
asmtica. Embarazo, lactancia

Interaccin medicamentosa: el montelukast se administra por va oral.

Despus de una dosis, el frmaco se absorbe rpidamente produciendo unas
concentraciones plasmticas mximas entre las 2.5- 4 horas. La
biodisponibilidad global oscila, segn la formulacin galnica, entre el 65 y el
75% y puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clnica no se ve
afectada. El montelukast se une extensamente a las protenas del plasma
(>99%) mostrando un volumen de distribucin pequeo. El frmaco no
atraviesa la barrera hematoenceflica, al menos en los animales de laboratorio.
 EPOC

Frmaco de alivio rpido

Broncodilatadores

Beta agonistas

Terbutalina
Nombre comercial: Terbutalina Bricanyl tab 5 mg , Bricanyl Ex solucin 0.03
g en 100 ml , Bricanyl turbuhaler 0.5 mg por cada dosis; inyectable 5mg en 10
ml.

Indicaciones: Asma bronquial; bronquitis; enfisema pulmonar;

bronquiectasias; infecciones pulmonares; broncoespasmo inducido por ejercicio

En particular se emplea como relajante uterino con el fin de retrasar el trabajo

de parto prematuro

Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma

selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas
respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios
de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina
D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2-
Efectos secundarios: Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente
de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones,
vasodilatacin perifrica con taquicardia
Adems: urticaria, exantema, alteraciones del sueo y de la conducta;
agitacin, hiperactividad e inquietud; fibrilacin ventricular, hiperglucemia,
taquicardia, hipertensin arterial, naseas y vmito.

Vida media de excrecin: 16 hrs. se excreta por orina

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, en hipertensos con

insuficiencia cardaca, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, aborto,
placenta previa, parto prematuro,
en los 2 primeros trimestres del embarazo, en la lactancia

Dosis/va: Adulto: tab 2.5 a 5 mg, 3 veces/da; solucin adultos: 3 a 4.5 mg 3

veces/da; nios: 0.075 mg/k de peso corporal 3 veces/da
Polvo: adultos y nios mayores de 12 aos, una inhalacin (0.50mg) c/6 hs, la
dosis total no debe exceder los 6 mg, en nios de 3 a 12 aos no exceder de 4
mg
VO

Interaccin medicamentosa: misma interaccin medicamentosa que el

anterior

Frmacos de control
Antiinflamatorio

Corticoesteroides inhalados
DESCRIPCION

La budesonida es un corticosteroide que se administra por va intranasal o por

inhalacin para controlar los sntomas asociados con la rinitis alrgica o el
asma, respectivamente. La budesonida tiene una potente actividad
glucocorticoide mientras que su actividad mineralocorticoide es dbil. La
budesonida permite la administracin una vez al da, pero tiene un perfil de
efectos secundarios menos deseable en comparacin con otros esteroides
intranasales. La budesonida tambin posee una alta actividad antiinflamatoria
tpica pero baja actividad sistmica. La budesonida oral ha demostrado ser
equivalente a la prednisolona en el tratamiento de la enfermedad de Crohn,
pero con un menor nmero de reacciones adversas.

Indicaciones: Tto. de mantenimiento para la inflamacin subyacente de vas

respiratorias en asma bronquial y EPOC. Tto. de seudo crup muy grave
(laringitis subgltica) en el que est indicada la hospitalizacin.

Mecanismo de accin: Antiinflamatorio local, inhibe la liberacin de

mediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas.

Administracin/dosis:

Va inhalatoria:

- Suspensin para nebulizador: al inicio de tto. con glucocorticoides, perodos

de asma grave, reduccin o interrupcin de glucocorticoides orales. Ads.,
ancianos y nios > 12 aos: 0,5-2 mg/da, mx. 4 mg/da; nios > 6 meses:
0,25-1 mg/da, mx. 2 mg/da. Mantenimiento, ads., ancianos y nios > 12
aos: 0,5-4 mg/da; nios > 6 meses: 0,25-2 mg/da. Administrar 1 2
veces/da, considerar 1 vez/da en asma estable leve-moderado con
mantenimiento 0,25-1 mg/da. Seudo crup en lactantes y nios: 2 mg/da o en
2 dosis separadas 30 min. Si no hay mejora, se puede repetir la dosificacin
cada12 h, mx. cada 36 h.
- Suspensin para inhalacin. Ads. y ancianos: 200-1.600 mcg/da. Nios > 7
aos: 200-800 mcg/da. Nios 2-7 aos: 200-400 mcg/da. Dosis diarias
divididas en 2-4 administraciones.
- Sol. para inhalacin: 200 mcg 2 veces/da. En perodo de asma grave hasta
1.600 mcg/da. Pacientes bien controlados: 200 mcg/da.
- Polvo para inhalacin. Asma bronquial, inicial.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad; nios < 6 aos; tuberculosis pulmonar

activa.
Penicilinas

Clasificacin:

Los radicales en la fraccin del cido 6-aminopencilnico determinan las

propiedades farmacolgicas y antibacterianas esenciales de molculas
resultantes.

Penicilinas naturales

1. Penicilinas/ Penicilina G

Descripcin:
Tienen max. Actividad contra microorganismos grampositivos, cocos
grammnegativos y anaerobios no productores de lactamasa . Poseen
poca actividad contra los bacilos grammnegativos y son susceptibles de
hidrlisis por lactamasas .

Mecanismo de accin: Accin principalmente bactericida. Inhibe la tercera y

ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a
determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son responsables
de varios pasos diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en
cantidades de varios cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana. La
actividad intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas contra un
organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la
clula y poder formar estas protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la
capacidad de la penicilina G para interferir con la sntesis de la pared es la que conduce
en ltima instancia a la lisis celular, lisis que est mediada por enzimas autolticos de la
pared celular (es decir, autolisinas).

La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias

incluyendo el Clostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y
Peptostreptococcus.

Penicilina G procana: penicilina G procana se administra solamente por va

intramuscular. En el sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se
libera lentamente el frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las
concentraciones sricas de la droga son menores, pero ms prolongada con la
formulacin de procana que con las penicilinas sdica o potasica. En comparacin con
la penicilina-benzatina, sin embargo, la penicilina G procana alcanza una mayor
concentracin de suero, pero tiene los niveles de frmaco menos prolongados. Las
concentraciones sricas mximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se
detectan durante un mximo de 5-7 das despus de la administracin de la penicilina-
procana.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va
intramuscular. En el sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se
libera lentamente el frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las
concentraciones sricas de penicilina son menores, pero ms prolongadas con la forma
benzatina que con la penicilina procaina, detectndose niveles sricos de penicilina G
hasta un mximo de 30 das despus de la administracin. Aunque la penicilina G
benzatina penetra en las meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y,
por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de
neurosfilis. La eliminacin de penicilina G despus la administracin forma benzatina
se produce durante un perodo prolongado de tiempo. Se pueden detectar
concentraciones de penicilina en orina hasta 12 semanas despus de una dosis nica
IM de 1,2 millones de unidades.

Efectos adversos: Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo

los siguientes: erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa),
urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del
suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y
anafilaxis, y muerte.

Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad

del suero pueden controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con
corticosteroides sistmicos. Cuando se producen esas reacciones, la penicilina g
debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico, la condicin de que se
trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones
anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con
epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias,
incluyendo la intubacin.

Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los sntomas de colitis

seudomembranosa pueden ocurrir durante o despus del tratamiento
antibacterial.

Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.

Neurolgica: Neuropata

Urogenital: Nefropata.

Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las
administraciones parenterales de penicilina G Benzatinica:

Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis

alrgica, ilegales, fatiga, astenia y dolor; agravacin del trastorno existente;
dolor de cabeza.

Cardiovascular: Paro cardaco; hipotensin; taquicardia; palpitaciones; la

hipertensin pulmonar; embolismo pulmonar; vasodilatacin; reaccin
vasovagal; accidente cerebrovascular; sncope.
 Gastrointestinales: nuseas, vmitos; sangre en las heces; necrosis intestinal

Sanguneo y linftico: Linfadenopata.

Sitio de la inyeccin: Reacciones de sitio de inyeccin incluyendo dolor,

inflamacin, bulto, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis,
hipersensibilidad, atrofia, equimosisy lceras de piel. Reacciones
neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena,
adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y
neurovasculares daos.

Metablica: Aumentos del nitrgeno ureico (BUN), y de la creatinina

Musculoesqueltico: Trastorno comn, periostitis; exacerbacin de la artritis;

myoglobinuria; rabdomiolisis.

Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusin;

ansiedad; euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado
un sndrome que se manifiesta por una variedad de CNS sntomas tales como
agitacin severa con confusin, alucinaciones visuales y auditivas y un miedo de
muerte inminente (sndrome de Hoigne), despus de la administracin de
procana de penicilina g y, menos frecuentemente, despus de la inyeccin de la
combinacin de penicilina G Benzatinica y procanica de penicilina G. Tambin
pueden ocurrir otros sntomas asociados con este sndrome, como psicosis,
convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o
percepcin anormal de sabor.

Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.

Piel: Diaforesis.

Sentidos especiales: visin borrosa; ceguera.

Urogenital: Vejiga neurgena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal;

impotencia; priapismo.

Indicacin:

Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro:

Acinetobacter sp, Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella,
Borrelia burgdorferi, Clostridium sp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus
faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Haemophilus
sp;. Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella
multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;.
Spirillum minus; Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos
del grupo B); Streptococcus bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico),
Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum;
Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans. Los siguientes
microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro: Acinetobacter
sp, Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia
burgdorferi, Clostridium sp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis,
Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Haemophilus sp;.
Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum
minus; Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo
B); Streptococcus bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico), Treponema
carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum; Treponema
pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.

Contraindicacin: La penicilina debe usarse con precaucin en pacientes con

hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad los antibiticos tipo imipenem.
Debido a su similitud estructural con las cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes
son ms susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede
causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones
cutneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten
hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser tratados. Los pacientes con
alergias o condiciones alrgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.

Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser

administrada solamente por va intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por va
intravenosa. Se debe evitar la inyeccin intramuscular de estas suspensiones cerca de
los principales nervios o los vasos sanguneos ya que esto podra causar un dao
neurovascular.

Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los

anestsicos locales tipo ester tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana,
que es un compuesto equimolar de procana y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G
procana est contraindicado en cualquier paciente con una reaccin de
hipersensibilidad a la procana. A los pos pacientes con antecedentes de sensibilidad a
los anestsicos locales de tipo ster se les puede administrar una dosis de prueba de la
procana por va intradrmica (0,1 ml de una solucin de procana 2.1%): el desarrollo
de eritema, ronchas, o erupcin indica la sensibilidad a la procana y no debe ser
utilizada la penicilina-procana.

Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de

enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos
gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situacin.
Adems, los pacientes que presenten diarrea mientras toman o poco despus de tomar
penicilinas deben ser considerados para el diagnstico diferencial de la colitis
pseudomembranosa asociada a antibiticos

2. Penicilina V (fenoximetilpenicilina), tiene un espectro similar a la

G, no se utilia en el tratamiento de la bacteriemia por su elevada
 concentracin letal media. Es estable a pH cido, es til en la
terapetica de infecciones bucales en la que es eficaz en ciertos
tipos anaerbicos.

3. Penicilina antiestafiloccicas (Ej. Nafcilina, meticilina,

isoxazolilpenicilina, dicloxacilina): Resistentes a las
lactamasas B de los estafilococos. Ejercen actividad contra
estafilococo y estreptococos, pero no contra enterococos,
bacterias anaerobias, cocos, y bacilos grammnegativos.

Dicloxacilina

Mecanismo de accin: la doxiciclina es bacteriosttica frente a una gran

variedad de microorganismos tanto gram-positivos como gram-negativos. En
las bacterias gram-negativas, el transporte del frmaco al interior de la clula
tiene lugar por difusin pasiva pero tambin mediante un sistema de transporte
activo ATP-dependiente. Se cree que este sistema tambin est presente en las
bacterias gram-positivas. Al ser la doxiciclina y la minociclina ms lipfilas que
otras tetraciclinas, el paso al interior de las bacterias es ms fcil. Una vez
dentro de la clula, estos antibiticos se fijan a las subunidades ribsomicas
30S, con lo que se bloquea la unin del aminoacil-RNA de transferencia al RNA
mensajero. De esta manera, las tetraciclinas bloquean la sntesis de protenas
impidiendo en definitiva el desarrollo bacteriano. En dosis muy elevadas, las
tetraciclinas tambin pueden bloquear la sntesis de protenas en las clulas de
los mamferos, pero estas carecen de los sistemas de transporte activo de las
bacterias. La resistencia se produce cuando las bacterias experimentan
mutaciones que hacen que su pared celular sea menos permeable. La
resistencia bacteriana es cruzada para todas las tetraciclinas con la excepcin
de la minociclina.

En general, se admite que los siguientes microorganismos son sensibles a la

doxiciclina "in vitro": Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; Balantidium coli;
Bartonella bacilliformis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Borrelia
recurrentis; Brucella sp.; Burkholderia mallei; Burkholderia pseudomallei;
Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter fetus; Chlamydia psittaci;
Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Coxiella
burnetii; Entamoeba his

Efectos secundarios: el tracto digestivo afectan casi al 40% de los

pacientes. Los ms frecuentes son diarrea, nausea, vmitos, dolor epigstrico y
anorexia. Frecuentemente se desarrollan candidiasis orales, rectales o vaginales
despus de la admimistracin de doxiciclina debido a una reduccin de las
respectivas floras bacterianas.