Farmacocintica:

La farmacocintica estudia el movimiento de los frmacos en el organismo y permite

conocer su concentracin en la biofase, en funcin de la dosis y del tiempo transcurrido
desde su administracin.

Es lo que el organismo hace sobre el frmaco. (Dosis-Concentracin)

Farmacodinamia:

Lo que el frmaco hace en el organismo (Concentracin-Efecto)

Es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un rgimen de dosificacin

y las concentraciones plasmticas alcanzadas.

Procesos Farmacocinticos: La farmacocintica estudia todos estos procesos, que pueden

resumirse con las siglas LADME (liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin).

1. Liberacin: La liberacin podra considerarse tambin un proceso propio de la

biofarmacia, que se ocupa de la preparacin de los medicamentos para su
administracin.
2. Absorcin: Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la
circulacin sangunea. Los frmacos generalmente pasan a travs de las clulas en lugar
de entre las clulas, de tal manera que la membrana celular es la barrera.
3. Distribucin: Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y clulas corporales.
4. Metabolismo: Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias
endgenas, en compuestos ms fciles de eliminar.
5. Eliminacin: Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado, del
cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Farmacocintica descriptiva: Se estudian aqu los procesos que determinan los

movimientos del frmaco en el organismo. Sus aspectos fisiopatolgicos y aquellos
aspectos de relevancia clnica.

Farmacocintica cuantitativa: Se estudian y cuantifican las variables que gobiernan cada

uno de los procesos, lo que nos permite definir caractersticas individuales de los
medicamentos que resultan en caractersticas de uso clnico, es decir, las pautas de
utilizacin teraputica (Dosis, Va de administracin, Intervalo de dosificacin)

Biofase: Se denomina biofase al medio en el cual el frmaco est en condiciones de

interactuar con sus receptores para ejercer su efecto biolgico, sea ste teraputico o txico.
Para que un frmaco alcance una concentracin crtica en la biofase, es preciso primero que
se libere desde su formulacin farmacutica, que despus penetre en el organismo, sea
transportado en el plasma y se distribuya por los tejidos

Vas de administracin de los frmacos

Para que los frmacos se pongan en contacto con los tejidos y rganos sobre los que
actan deben atravesar la piel y las mucosas (absorcin mediata o indirecta) o bien ha de
producirse una efraccin de estos revestimientos (administracin inmediata o directa)

Vas mediatas o indirectas

Va oral: Las vas ms utilizadas son las mediatas o indirectas y, dentro de stas, la oral es
la ms frecuente. La absorcin acontece en la mucosa del estmago y del intestino.
Usualmente, por un proceso de difusin pasiva, condicionado por la naturaleza de los
frmacos y por las diferencias de pH. En principio, los cidos dbiles encuentran en el jugo
gstrico, que es prcticamente una solucin de cido clorhdrico, un medio adecuado para
su absorcin. La mucosa gstrica permite que se absorban los cidos con pKa superior a 3 y
las bases muy dbiles (p. ej., antipirina). En el estmago se absorben tambin las sustancias
muy liposolubles como el alcohol. Las bases con pKa mayor de 5 (aminopirina, efedrina y
quinina) prcticamente no se absorben. La mayora de los frmacos son bases y se absorben
mejor en el medio bsico intestinal.

Va bucal o sublingual: La mucosa bucal posee un epitelio que est muy vascularizado, a
travs del cual los frmacos pueden absorberse. Las zonas ms selectivas estn localizadas
en la mucosa sublingual, la base de la lengua y la pared interna de las mejillas.

Por esta razn, los frmacos deben colocarse debajo de la lengua o entre la enca y la
mejilla. El sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior y no en la porta, de
forma que los medicamentos administrados de esta manera eluden el paso por el hgado y la
inactivacin que en l se produce. Tambin eluden la inactivacin por las secreciones
gstrica e intestinal. La absorcin se produce, usualmente, por difusin pasiva, y es rpida.
Como el pH de la saliva es cido, en principio se absorben cidos dbiles y bases muy
dbiles (nicotina y cocana bien, morfina y atropinamal). En general, se administran as
sustancias liposolubles (p. ej., nitroglicerina).

Va rectal: La absorcin es irregular e incompleta, pues el medicamento se mezcla con el

contenido rectal y no contacta directamente con la mucosa.

Se utilizan supositorios que llevan como vehculo gelatina, glicerina o manteca de cacao, y
los excipientes pueden tambin obstaculizar la absorcin. Pueden emplearse enemas para
mejorar la absorcin. Las venas hemorroidales superiores vierten al sistema porta, y una
cantidad difcil de prever del medicamento pasa por el parnquima heptico. De todos
modos, una ventaja es que los frmacos administrados por va rectal eluden parcialmente el
paso por el hgado, ya que las venas hemorroidales inferiores y medias desembocan
directamente en la vena cava. Se recurre a la va rectal para administrar frmacos que irritan
la mucosa gstrica, frmacos que se destruyen por el pH o por las enzimas digestivas o
frmacos que tienen mal olor o sabor. Resulta, adems, til en pacientes inconscientes y en
nios.

Va respiratoria. Algunos compuestos, sobre todo los anestsicos generales, siguen esta va
para penetrar en la circulacin general y producir sus efectos, pero adems, el parnquima
pulmonar a menudo absorbe sustancias aplicadas con finalidad local. La absorcin es
rpida por la gran superficie de la mucosa traqueal y bronquial (80-200 m2) y por la
proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares. Las sustancias se absorben por
difusin simple, siguiendo el gradiente de presin entre el aire alveolar y la sangre capilar.
Es importante la liposolubilidad, que est determinada por el coeficiente de particin
lpido/agua.

La velocidad de absorcin depende, adems, de la concentracin de la sustancia en el aire

inspirado, de la frecuencia respiratoria y de la perfusin pulmonar.

Tambin depende de la solubilidad en sangre. Es importante el coeficiente sangre/aire, pues

si la sangre lo capta rpidamente y la circulacin lo aleja del alvolo, se requerir mucho
tiempo para conseguir una presin gaseosa conveniente, y la anestesia ser lenta.

Va genitourinaria: La mucosa vesical tiene escasa capacidad de absorcin. Las mucosas

uretral y vaginal son, sin embargo, idneas para la absorcin, y cuando los frmacos se
aplican en ellas tpicamente pueden llegar a producir cuadros de intoxicacin general.

Va conjuntival: La mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y absorbe diversos

frmacos. Las soluciones que all se apliquen deben ser neutras e isotnicas, y pueden
utilizarse soluciones oleosas. La crnea tambin constituye una superficie absorbente. Las
sustancias penetran en el ojo a travs de ella para ejercer efectos en estructuras internas (p.
ej.,atropina para producir midriasis). En ocasiones puede producirse, adems, cierta
absorcin sistmica y efectos indeseados (p. ej., broncospasmo en asmticos que utilizan
gotas de timolol para el glaucoma).

Vas inmediatas o directas (inyectables o parenterales)

Permiten que el frmaco alcance el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna
barrera epitelial. La absorcin es regular y los frmacos llegan sin sufrir alteraciones a su
lugar de accin. Estas vas posibilitan efectos rpidos en situaciones de emergencia, y son
las nicas practicables en algunos enfermos, pero presentan tambin inconvenientes. Suelen
ser caras, dolorosas, ocasionan complicaciones (infecciones y abscesos) y requieren
tcnicas especiales de administracin que implican el uso de asepsia y conocimientos
anatmicos. Por eso, el enfermo usualmente no puede practicarlas. Resulta, adems, difcil
retirar el frmaco en caso de sobredosis.
Ionizacin: