Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
LP03 Antianginoase PDF
LP03 Antianginoase PDF
3
ANTIANGINOASE
Crizele anginoase apar atunci cnd exist un dezechilibru ntre consumul de O2 al miocardului i fluxul
sanguin coronarian.
CAUZE DE BCI
1. Ateroscleroza coronariana
Page 1 of 10
OBIECTIVELE TRATAMENTULUI BCI
Page 2 of 10
CLASE DE ANTIANGINOASE
1. NITRAII ORGANICI
2. BETA-BLOCANTELE
3. BLOCANTELE CANALELOR DE Ca2+
NITRAII ORGANICI
Nitraii organici = esteri polialcoolici ai acidului azotic sau azotos (Nitroglicerina NTG).
Descoperire.
1847 muncitorii care lucrau la fabricile de dinamit prezentau cefalee intens n timpul zilelor de lucru
(cefaleea de Luni care scdea treptat n intensitate pn Vineri) n timp ce n week-end cefaleea disprea
complet. Muncitorii cu angin se simeau mult mai bine la lucru n timpul sptmnii deoarece nu mai
prezentau crize anginoase, crize care reapreau n week-end. De la aceast observaie, n 1851 Alfred
Nobel a propus utilizarea NTG pentru tratarea pacienilor cu angin / BCI.
Page 3 of 10
Musculatura neted (n special cea vascular) este cea mai sensibil la aciunea nitrailor datorit
numrului mare de grupri tiol disponibile la acest nivel. Numrul de grupri SH este ns finit ceea ce
duce la fenomenul de toleran dac se administreaz doze mari la intervale scurte. Fenomenul de
toleran apare repede (imediat ce au fost ocupate toate gruprile tiol), dispare repede (imediat ce nitratul
s-a eliminat) i este caracteristic nitrailor cu durat lung de aciune.
NTG determin vasodilataie att la nivelul sistemului venos (vase de capacitan) ct i pe vasele de
rezisten (arteriole) dar venodilataia este mult mai intens dect arteriodilataia. Venodilataia => scade
marcat ntoarcerea venoas => reducerea marcat a preS => scade volumul ventricular diastolic + scade
tensiunea parietal ventricular necesar generrii unei presiuni de ejectie eficace => scade consumul de
O2 miocardic la care se adauga coronarodilataia (inclusiv pe vascularizaia colateral) ce
mbuntete fluxul sanguin ctre miocard.
Page 4 of 10
Deoarece irigarea subendocardului are loc n diastol, reducerea presiunii telediastolice determinat de
NTG reduce compresia extravascular asupra vaselor subendocardice i favorizeaz fluxul sanguin
subendocardic.
La doze foarte mari, NTG produce arteriolodilataie cu reducerea RVP i scderea postS.
NTG amelioreaz simptomele de angin prin reechilibrarea necesarului de O2 cu consumul de O2
miocardic. Necesarul de O2 este redus prin reducerea preS n principal i postS secundar ceea ce reduce
tensiunea parietal miocardic. Aportul de O2 ctre subendocard este favorizat de reducerea compresiei
extravasculare din jurul vaselor subendocardice. NTG poate crete fluxul coronarian pe coronarele cu
plci de aterom excentrice i fluxul n vasele colaterale.
FC:
Nitraii sunt substane foarte liposolubile:
se absorb foarte bine indiferent de calea de administrare
se elimin prin metabolizare hepatic
dozele mici de nitrai sunt metabolizate la prima trecere prin ficat fenomenul de prim pasaj
hepatic
admin. s.l. => efectul dureaz minute
admin. transdermic => durata efectului = durata de meninere a dispozitivului transdermic
(patch plasture)
dozele foarte mari depesc capacitatea de metabolizare a ficatului => efect de durat mai lung
(4-6 ore).
tratamentul crizelor de angin inclusiv angin vasospatic NTG cp s.l. sau spray
profilaxia crizelor de angin NTG patch, izosorbid dinitrat (Maycor / Isodinit), izosorbid
mononitrat (Olicard), pentaeritritol tetranitratul (Nitropector)
RA:
1. cefalee intens mai ales la nceputul tratamentului n primele sptmni dup care se
amelioreaz
2. flush nroirea tegumentelor prin vasodilataie tegumentar
3. tahicardie (palpitaii) prin activarea SNS datorit scderii TA
Page 5 of 10
4. hipoTA
5. methemoglobinemie dup doze foarte mari administrate accidental
BETA-BLOCANTELE
Page 6 of 10
Beta-blocantele reduc toate proprietile cordului:
INDICAIILE BETA-BLOCANTELOR
RA:
1. bradicardie excesiv
2. BAV
3. agravarea IC
4. hipoTA
5. cresc riscul reaciilor hipoglicemice prin mascarea simptomelor de hipoglicemie
6. pot modifica profilul lipidic ( TG i HDL)
7. beta-blocantele neselective agraveaz AB i bolile vasculospastice.
8. cele foarte liposolubile pot agrava depresia sau pot determina fenomene depresive la
vrstnici
Page 7 of 10
CI:
1. bradicardie
2. hipoTA
3. BAV
4. DZ
5. pentru neselective:AB i bolile vasculospastice
Blocantele canalelor de Ca2+ se folosesc ca antianginoase deoarece cresc aportul de O2 ctre miocard
(CORONARODILATAIE) i reduc consumul de O2 (DEPRIMARE MIOCARDIC).
Page 8 of 10
Blocantele canalelor de Ca2+ determin:
vasodilataie coronarian
vasodilataie sistemic => scad postS n principal i mai putin preS (acioneaz mai mult pe
arteriole dect pe vene)
deprimare miocardic scad contractilitatea i frecvena cardiac
INDICAII:
1. toate tipurile de angina, inclusiv angina vasospastic tratamentul de fond al BCI
2. anti-HTA
3. antiaritmice verapamilul i diltiazemul
4. de ales la pacienii cu BCI / HTA i AB deoarece produc uoar bronhodilataie
5. efect tocolitic utile la gravide pentru profilaxia naterii premature sau n cazuri de dismenoree
sever
RA:
1. Verapamil i diltiazem bradicardie excesiv, BAV, efect proaritmogen, hipoTA, decompensarea
unei IC; contraindicaie: asocierea cu beta-blocantele
2. toate blocantele canalelor de Ca2+ - arteriolodilataie excesiv => edeme gambiere, cefalee, hipoTA
cu tahicardie reflex uoar
Page 9 of 10
Page 10 of 10