Sunteți pe pagina 1din 3

Adrenergicele

Snsimpatic este o parte componenta esentiala a SNvegetativ, care de rind cu sist colinergic controleaza si
regleaza functiile viscerale.In calitate de mediatori in fibrele adrenergice este noradrenalina si adrenalina.
Mediatorii excita receptorii organanelor si tes ce se numesc adrenoreceptori cu efecte specifice.

Biosinteza mediatorilor: tirozina -- dopa -- dopamina -- noradrenaliza -- adrenalina


(Tirozinhidroxilaza - dopadecarboxilaza - dopamin b hidroxilaza - metiltransferaza)

Inactivarea catecolaminelor - 2 cai:


- 70-80% - recaptare activa in term nervoase cu depozitarea lor ulterioara in vezicule
- propriu zis inactiv: dezaminare oxidativa cu ajutorul monoaminooxidazei (10-20%) si metilarea cu ajutorul
catecol-orto-metiltransferazei (80-90%)

2 tipuri de receptori adrenergici:


- alfa
-- alfa1
-- alfa2
- beta - receptori
-- beta1
-- beta2
-- beta3
(Afinitate diferentiata fata de agonisti si antagonisti)

Mecanismul de realizare a efectelor excitarii adrenorecept:


- alfa 1 - postsinaptici, stimularea fosfolipazei C prin proteina Gq -- creste concentr itp si diacilglicerol
- alfa2 - postsinapt - inhiba adenilat ciclaza prin proteina Gi - se miscoreaza concentr de AMPc
- presinaptici - deschid canalele pt K - creste concentr K,
Inchid canalele de Ca -- scade concentr de Ca
- beta 1-2 - postsinapt - stimuleaza adenilatciclaza prin prot Gs - creste concentr de AMPc
- d1 - postsinaptici - stimuleaza adenilatcicl prin Gs -- creste conctr AMPc
Stimuleaza fosfolipaza C - creste concetr IP3 si diacilglicer
- d2 postsinap - inhiba adenilatcicl prin Gi - scade concentr de AMPc
Presinaptici - inhiba canale de Ca si K -- scade concentr Ca, K

Clasificarea arenomimeticelor
I. Dupa mec de actiune:
- act directa
Epinefrina, norepinefrina, feniefrina, izoprenalina, orciprenalina, salbutamol, terbutamina, fenoterol, dopamina,
dobutamina
- act indirecta (neurosimpatomimetice)
-- ce contribuie preponderent la elib mediatorilor
Amfetamina, metamfetamina, tiramina, nafazolina
-- ce inhiba recaptarea mediat
Cocaina, nortriptilina, desipramina
- act mixta
Efedrina, metoraminol

II. Dupa selectivitatea actiunii:


- alfa AM
-- afla 1 AM
Fenilefrina
Efilefrina
Metoxamina
Metoraminol
Midodrina
-- alfa 2 AM
---periferice - nafazolina, xilometazolina, indanazolina, tetrahidrazolina, oximetazolina
---centrale - clonidina, metildopa, guanfacina, guanabenz

- beta AM
-- beta1 - dobutamina
-- beta2 - salbutamol, terbutalina, hexoprenalina, fenoterol, salmeterol, formoterol, clenbuteron, ritodrina

- b1, b2 - Izoprenalina, orciprenalina

- alfa, beta AM
Epinefrina, norepinefrina, efedrina, dopamina
- dopaminomimetice
Dopamina, ibopamina, apomorfina, bromocriptina

III: in depend de doza


- dopamina
Doze mici -0.5-2 microg/kg/min - efecte excitarii dopaminorecept- ionotrop pozitiv fara tahicardie, vasodilat
renala si mezenteriala, amelioreaza hemodinamica sistemica si organica, creste diureza
Doze medii - 2-10microg/kg/min - excitarea b1 recept
Doze mari >10 microg/kg/min - persista si simptome de exicit a a-recept

Epinefrina - afinitate pt recept alfa cit si beta


- amplifica si accelereaza comtractiile cardiace (b1-rec), mareste tens arteriala

Adrenoblocantele - blocheaza transmitea impulsurilor in sinapsele adrenergice.


Unele prep - activitate intrinseca

Clasificare:
- alfa adrenoblo - neselective - a1, a2
Fenoxibenzamina
Tolazolina
Proroxan
Dihidroergotamina
Dihidroergotoxima
Clorpromazina
Droperidol
Levomepromazina

- a1
Prasosina
Alturosina
Doxasosina

-a2
Iohimbina
Indoramina

-b neselective
Propranolol
Oxprenolol
Pindolol
Alprenolol
Nadolol
Sotalol
-b1 selective
Talinolol
Atenolol
Acebutolol
Betaxolol
Metaprolol
Bisoprolol

- b cu activit simpatomimetica intrinseca


Pindolol
Oxprenolol
Alprenolol
Acebutolol

- b cu actiune vasodilat
Dilevalol
Carteolol
Nebivolol
Celiprolol
Pindolol

Alte adrenoblocante
- a-b AB
Lebatalol
Carvedilol
Proxodalol
- simpatolitice
Reserpina
Guanetidina
Bretiliu
Metildopa
- dopaminoblocante
Clorpromazina
Levomepromazina
Droperidol
Metoclopramida
Cisaprida
Domperidon
- blocante pe recptori multipli
Urapidil