O captopril, primeiro iECA oralmente ativo, apresenta alguns efeitos adversos tais como

neutropnia e grave proteinria.

Esses efeitos foram atribudos presena de grupamento sulfidrila na molcula (alm das altas
doses empregadas). Inicialmente captopril era administrado trs vezes ao dia devido a sua curta
meia-vida de eliminao (aproximadamente 2 horas).

Contudo a ao anti-hipertensiva bastante longa, sugerindo a existncia de concentrao

tecidual82,83.

O captopril indicado para o tratamento da hipertenso arterial e falha cardaca crnica.

A administrao de uma dose duas vezes ao dia tem se mostrado to efetiva quanto a
administrao de uma nica dose diria para o tratamento dessas patologias.

A concentrao plasmtica mxima (completa inibio da ECA) e cercade 50 g/l84. Grande

parte do captopril excretado inalterado na urina 85 e o clearance renal da droga 12 ml/min/kg.

A meia-vida de eliminao uito varivel, com valores situados entre 0,7 e 2,2 horas 85.
Aproximadamente 70% de uma dose oral de captopril absorvida, sendo a biodisponibilidade
absoluta de aproximadamente 60%; contudo, a ingesto de alimentos reduz a biodisponibilidade
de 25% a 50%86.

A farmacocintica do captopril em pacientes com doena cardiovascular 84 ou idosos no difere

significativamente daquela observada em indivduos jovens sadios 87. Contudo, pacientes com
insuficincia renal apresentam perfil farmacocintico diferente do observado em indivduos
sadios. Assim, de acordo com o grau de severidade da insuficincia renal, uma cuidadosa
reduo na dosagem requerida.