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Universidad Andina del Cusco

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela Profesional de Medicina Humana

Asignatura:

Laboratorio de Farmacologa

Presentado por:

Velazco Tejada Mario Darwin

Docente:

Bustinza Bejar Ailang Liu

Horario:

Mircoles de 7-9 am
Cusco-Per

INFLUENCIA DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN EN LA


ABSORCIN DE LOS FRMACOS

1. Revisin bibliogrfica:
Para que un frmaco ejerza su accin en el organismo que lo recibe,
requiere primeramente ser absorbido, es decir, el frmaco debe cruzar
diversas membranas celulares para alcanzar el torrente sanguneo y ser
conducido por este fluido hasta su sitio de accin. Por lo tanto el tiempo de
latencia de un frmaco se define como el paso de una sustancia desde el
sitio donde se coloca o de administracin hasta presentar su efecto
farmacolgico. Los diferentes tiempos de latencia de un frmaco dependen
de los efectos que este produzca.
Vas de administracin:

Va oral: es la va fisiolgica, la ms comn, cmoda y barata. El


sujeto est consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se
puede producir cuando existen vmitos. El frmaco no puede ser
irritante para la mucosa digestiva. El frmaco se va a absorber bien si
es cido en el estmago y si es bsico en el intestino delgado.
Normalmente pasan por difusin pasiva.
Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser:
- los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco.
- la resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del
frmaco se destruyen se administra por otra va o se recubre con una
cubierta entrica.
- efecto de primer paso: el frmaco en el tubo digestivo antes de
pasar a la circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al
hgado por vena porta, metabolizndose all ciertas sustancias en
determinadas proporciones, pasando despus a la circulacin
sistmica. Algunas sufren una metabolizacin importante.
Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la
circulacin sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede
ocurrir que pase y ya est, que sufran una pequea metabolizacin o
una gran metabolizacin. Esta gran metabolizacin importante que
lleva a la inactivacin del frmaco en el hgado tras su absorcin en el
tubo digestivo se llama primer paso heptico. Luego estos frmacos
no se deben dar por va oral.
Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce
mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta
para la absorcin de frmacos.
Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso
heptico, por tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso.
Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema
yugular.
Esta va es ms rpida que la oral.
Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errtica, ya
que los frmacos se absorben mal y de forma irregular. Tambin
suprime el primer paso heptico (en funcin de que la absorcin se
realice por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita las
sustancias irritantes y mal sabor por va oral y problemas de
deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor que las
slidas.
Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corriente
sangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las
urgencias. Permite administrar grandes cantidades de lquido y
obtener concentraciones plasmticas altas y precisas.
Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental,
esterilizacin, no todo el mundo est preparado para tomar un
frmaco por esta va, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de
infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos.
Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bien
vascularizado, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy
rpida (ms que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por
la mucosa.
Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir
un intrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse
lesiones e infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de
administracin intravenosa errnea.
Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no
llega al msculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en
grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa
dependiendo de la cantidad, la absorcin es menos precisa y muy
lenta (por ser una vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es
mayor), tiene riesgo de administracin intravenosa errnea.
Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de
piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso.
Esto hace que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa
superficial. Es una forma de administrar frmacos de forma sistmica
o general. Hay que tener cuidado porque est aumentada la
absorcin por sta va: ej. en los nios la piel es fina, en caso de
heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la piel pero
cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir
un efecto devastador.
Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que
ser normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias
generales. Esto se utiliza para patologa respiratoria.
Otras vas:

Intratecal y epidural: es una va de administracin directa.


Intraarterial: en arterias.
Intracardiaca: en caso de paro cardiaco.
Uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o
uretrales.
Conjuntival: tratamiento de patologas oculares.
Intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
Intranasal: por la mucosa nasal.
Intraarticular: directamente en lquido sinovial.

Diazepam:
Mecanismo de accin: Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su
actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce
accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios
extrapiramidales. Accin prolongada.
Indicaciones teraputicas y Posologa: Duracin lo ms corta posible y
reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Mx. 8-
12 sem. incluida retirada gradual.
- Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por
estados psiconeurticos y trastornos situacionales transitorios:
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da.
Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn
necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir
a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise accin rpida y la va
parenteral es indeseable o impracticable): nios > 1 ao: 0,2-0,5 mg/kg/da.
Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da.
- Premedicacin anestsica:
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Nios: 0,1-
0,2 mg/kg.
- Induccin a la anestesia:
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
- Sedacin previa a intervenciones diagnsticas, quirrgicas y endoscopias:
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta cada
de prpados a media pupila). Nios: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Nios
10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.
- De privacin alcohlica:
Oral: 10 mg, 3 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 4 veces/da,
segn evolucin.
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-
0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese sntomas. Luego continuar con tto. oral.
- Coadyuvante en dolor musculoesqueltico por espasmos o patologa local.
Espasticidad por parlisis cerebral y parapleja, atetosis y sndrome de
rigidez generalizada:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da.
Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumentar gradualmente segn
necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/da. Nios: 2,5-5 mg/da. Ancianos y
debilitados: 5 mg/da.
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da.
Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn
necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en nios > 1 ao. Convulsiones epilpticas:
Rectal: nios > 1 ao: 0,2-05 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos,
debilitados, I.H.: 5 mg/da.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es
necesario. Mx.: 3 mg/kg/da.
Ttanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con
sonda gstrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta
mx. de 100 mg en 24 h).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de
otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de
abstinencia), miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf.
respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ngulo cerrado (rectal, oral),
hipercapnia crnica severa (oral).
Advertencias y precauciones: Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios,
insuf. respiratoria crnica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o
drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que
presenten crisis epilpticas, extremar la precaucin ya que puede disminuir
la circulacin cerebral y la oxigenacin sangunea, pudiendo provocar dao
cerebral irreversible. Riesgo de amnesia antergrada, reacciones
psiquitricas y paradjicas. Despus de un uso continuado hay riesgo de
tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La interrupcin brusca tras un
uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad
asociada a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Por va IV:
riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con
reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la
administracin IA o extravasacin.
Reacciones adversas: Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del
estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y
paradjicas; depresin respiratoria.
Sobredosificacin: Antdoto flumazenilo. En pacientes epilpticos que
reciban tto. de larga duracin con diazepam, no se recomienda el uso
flumazenilo, ya que la supresin brusca del efecto protector de un agonista
benzodiazepnico puede dar lugar a convulsiones en estos pacientes.
2. Cuadro de datos:

Ratita Peso Dosis Va de Periodo Intensid Duracin


N ratn frmac administra de ad del del efecto
o cin latencia efecto
1(Blanco 69 gr. - - - - -
)
2(Morad 70 gr. 2.1 mg Oral 3.19 min 15 min: 3.19 min-
o) +++ 26 min
3(Amaril 80 gr. 0.48 ml Intraperiton 9 min 15: + 9 min- 41
lo) eal 25:++ min
30:+++

Datos basales:

Ratita 1 (blanco)
Basal 15 min 30 min 45 min
Actividad Presente Normal Normal Normal
motora
Fuerza de Presente Normal Normal Normal
aprensin
Respuesta Presente Normal Normal Normal
al tacto
Frecuencia 114 r/min 114 r/min 114 r/min 114 r/min
respiratoria
Ataxia No presente No presente No presente No presente

Ratita 2 (morado, oral)


Basal 15 min 20 min 30 min 45 min
Actividad Present Poca No hay Min 26 Normal
motora e actividad actividad comenz
motora motora a
moverse
Fuerza de Present Disminuid No tiene Leve Normal
aprensin e a fuerza de aprensi
aprensin n
Respuesta Present Disminuid No Leve Normal
al tacto e a demuestra respuest
respuesta al a al tacto
tacto
Frecuenci 116 72 r/min 54 r/min 122 122 r/min
a r/min r/min
respirator
ia
Ataxia No Empez a - - No
present los 3.19 presente
e min

Ratita 3 (amarillo, IP)


Basal 15 min 30 min 45 min
Actividad Presente Normal No presente Normal
motora
Fuerza de Presente Disminuida No presente Normal
aprensin
Respuesta Presente Disminuida No presente Normal
al tacto
Frecuencia 120 r/min 140 r/min 152 r/min 120 r/min
respiratoria
Ataxia No presente Empez al - No presente
min 9

3. Conclusiones:
Al analizar los datos obtenidos se observa que la va oral fue la que
tuvo el periodo de latencia ms rpido, empezando a los 3.19
minutos, en cambio la va IP tuvo un periodo de latencia de 9
minutos, eso debido a que en la prctica tal vez no se tomaron las
medidas adecuadas de administracin, o que no fue exactamente la
va IP sino ms subcutnea ya que el frmaco (diazepam) fue
administrado por debajo de la piel en la zona hipogstrica de la ratita.
Obteniendo de los resultados que la va oral fue la ms rpida, para el
inicio del periodo de latencia.
Tambin se vio una rpida recuperacin en la ratita N 2, que se le
administro el frmaco por va oral, teniendo en cuenta que paso por
el fenmeno del primer paso que se refiere a la disgregacin que le
sucede al frmaco en el hgado, en cambio en la va IP(subcutnea)
se vio una recuperacin ms lenta de la ratita N3, ya que el frmaco
administrado paso a la sangre por medio de finos capilares y vnulas,
de las cuales no todo el frmaco pasa por el hgado.
Se observ tambin diferencias muy marcadas entre cada ratita,
tanto como al que no se le dio nada (blanco), que sus datos basales
en toda la prctica fue igual, caso contrario a las ratitas N2 y N3, y
ponindonos a pensar en qu tipo de forma afectara a un ser
humano, incrementando la dosis. Viendo que si la dosis es mucha
puede llegar a dopar y sedar a una persona (que es para lo que ms
se usa el diazepam) y que en dosis bajas puede ayudar a una persona
a controlar lo que es la depresin, sirviendo para diferentes
tratamientos.

Bibliografia:
https://www.clubensayos.com/Ciencia/INFLUENCIA-DE-LA-V%C3%8DA-
DE-ADMINISTRACION-EN-EL/138351.html
http://www.vademecum.es/principios-activos-diazepam-n05ba01