Glucomell

La DM2 es un trastorno metablico polignico y multifactorial, en el que la hiperglucemia

crnica se debe a un doble mecanismo patognico: resistencia de los tejidos a la accin de
la insulina y fallo progresivo en la secrecin pancretica de insulina. El desarrollo de la
enfermedad se atribuye a una combinacin de factores genticos predisponentes y una
serie de factores ambientales que actan como desencadenantes (obesidad, edad,
sedentarismo, hbitos dietticos inadecuados).
La resistencia a la insulina (RI), definida como la disminucin de la capacidad de la insulina
est presente desde el inicio de la historia natural de la DM2.

La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) calcula que en el mundo hay ms de 250

millones de personas con diabetes, de las cuales el 90% de los pacientes son
diagnosticados como tipo 2; Es probable que esta cifra aumente a ms del doble en 2030 y
se estima que un 30% de la poblacin con DM2 no ha sido diagnosticada.

Con este trabajo se pretende realizar una descripcin general de la Diabetes Mellitus tipo 2,
prestando especial atencin al tratamiento farmacolgico y, ms concretamente, a la
gliclazida.

OBJETIVOS
El objetivo principal del trabajo es llevar a cabo un estudio acerca del Glucomell,
examinando detalladamente todas las caractersticas relacionadas con el frmaco: principio
activo, mecanismo de accin, propiedades farmacocinticas, propiedades
farmacodinmicas y papel en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Asimismo, se
estudiarn las distintas formas farmacuticas existentes, y se analizar cmo la forma
farmacutica propuesta puede contribuir a un mejor control de la enfermedad.
Por ltimo, se pretende determinar las ventajas y desventajas que supone la gliclazida con
respecto a otros antidiabticos orales empleados en el tratamiento de la diabetes, tanto del
mismo grupo teraputico como de otros, mediante la comparacin de los perfiles de eficacia
y seguridad.

Las sulfonilureas son cidos dbiles con un volumen de distribucin entre 10 y 15 litros. Se
unen extensamente a las protenas plasmticas (> 90%) y son metabolizadas en el hgado y
eliminadas en la orina y las heces.

Tabla 1. principios activos con sus respectivos t1/2, duraciones, dosis y nmeros de dosis.
El glucomell es una sulfonilurea de segunda generacin que se utiliza en el tratamiento oral
de la diabetes tipo 2. Es un hipoglucemiante que acta en estimular la secrecin de insulina
por parte de las clulas beta de los islotes de Langerhans del pncreas, mediante la unin
selectiva con un receptor situado en los canales de potasio de las membranas de tales
clulas; Esto provoca el cierre de los canales de potasio y la apertura automtica de los
calcio. El incremento de la concentracin citoplasmtica de calcio es el responsable de la
liberacin de insulina. Por otro lado, este frmaco potencia los efectos tisulares de la
insulina, incrementando la penetracin de la glucosa en el interior de las clulas.

Aunque estructuralmente parecida a la glibenclamida, la gliclazida ha demostrado producir

menos efectos cardiovasculares y una menor morbilidad por todas las causas. La menor
incidencia de eventos cardiovasculares exhibidos por la gliclazida puede estar relacionada
con el hallazgo de que este frmaco atena la progresin del engrosamiento de la ntima.
Tambin se ha comprobado que la gliclazida tiene efectos antioxidantes protegiendo a los
tejidos del ataque de los radicales libres. As, a los 6 meses de tratamiento se observa una
regresin significativa de la masa del ventrculo izquierdo en comparacin con la
glibenclamida.
Otros efectos farmacolgicos de la gliclazida son una inhibicin parcial de la agregacin y
adhesin plaquetaria, con una disminucin de los marcadores de activacin plaquetaria
(tromboglobulina y tromboxano B2) y un efecto sobre la actividad fibrinoltica del endotelio
vascular con aumento de la actividad del tPA.

La glipizida, administrada en dosis preprandiales, al absorberse rpidamente, corrige mejor

que otras SU la hiperglucemia postprandial; En comparacin con la glibenclamida presenta
la tasa ms elevada de hipoglucemias y una afinidad evidente por los receptores SUR-2A
(miocardio) y SUR- 2B (clulas musculares lisas vasculares), por lo que su empleo no es
recomendable (Lebovitz y cols., 2004; Davis, 2004).

ESTRUCTURA QUMICA

La gliclazida es una sulfonilurea de segunda generacin. Se diferencia de otros derivados

de SU por tener un N en el anillo heterocclico con un
enlace endocclico (Figura 2).

Figura 1. Estructura molecular de la gliclazida