Receptores

1. Definicin:
Bsicamente es una estructura qumica (protena), capaz de
recibir al mensajero y de transmitir el mensaje para que se
reproduzca la respuesta de la clula. Es decir, el recetor como
tal tiene dos caractersticas fundamentales:
Reconocer al mensajero para interactuar con l.
Activar la secuencia de eventos que conducen a la
respuesta celular.

Los receptores son protenas grandes, de peso molecular

elevado. Como todas las protenas, la informacin para su
sntesis se encuentra almacenada en el material gentico de
cada clula (ADN). De tal suerte, que en la clula que nos dio
origen ya estaba almacenada la informacin para la sntesis de
los receptores para todos los mensajeros con los que se
comunican nuestras clulas. Por supuesto, estas al irse
diferenciando; es decir, convirtindose en clulas del cerebro,
hgado u otros rganos, van expresando los receptores que
necesitan, en el momento y en las cantidades que se requieren.
Los receptores tienen dos componentes claves:
Dominio especifico de unin a ligando donde se une
estreo especficamente la hormona correcta para ese
receptor.
Dominio efector que reconoce la presencia de la hormona
unida al dominio del ligando y que inicia la generacin de
la respuesta biolgica.
Los receptores tienen modificaciones secundarias de
carbohidratos, pueden estar selectivamente inmersos en la
membrana lipdica, tambin pueden estar fosforilados o formar
oligmeros por puentes de disulfuro o interacciones covalentes.
Para ejercer su accin, todas las hormonas deben unirse a su
receptor especfico, estas uniones inician mecanismos
intracelulares que conllevan las respuestas celulares.
2. Caractersticas
Unin reversible y afinidad por el ligando.
H+R HR.
Es la unin reversible el ligando por su receptor, donde H
es el ligando, R el receptor y HR es el complejo ligando-
receptor. La elevada afinidad del receptor por su ligando
permite que este actu, a pesar de estar presente en
concentraciones muy bajas.

Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores

 El nmero de receptores de una clula puede variar en
grado considerable y modificar la respuesta al mensajero
intercelular. A corto plazo por la internalizacin
(endocitosis) del receptor con degradacin lisosmica
posterior; a largo plazo por modificaciones en su
transcripcin.
A la b 89ol.-rgo plazo, regula el nmero de receptores de
una clula por medio de modificaciones en su
transcripcin.

Especificidad para el ligando natural y especificidad en su

distribucin tisular.
Solo un mediador determinado (una molcula de cada mil
millones) se une al receptor. En su estructura y en la del
receptor hay sitios complementarios que permiten el
reconocimiento mutuo. La ACTH se distribuye en el LEC
que baa los tejidos, pero solo las clulas endocrinas de la
corteza suprarrenal responden a la seal con un
incremento de su actividad. Los ligandos capaces de
unirse al receptor y desencadenar la respuesta fisiolgica
se llaman agonistas. Los que no producen la respuesta
celular se denominan antagonistas.
En el lquido extracelular (LEC) hay numerosas molculas,
muchas de ellas en concentraciones superiores a la de las
molculas de comunicacin intercelular. La especificidad
de los receptores hace que solo un mediador determinado
(una molcula de cada mil millones presentes) sea el que
se une al receptor. Se debe a que la estructura del
mediador y en la del receptor hay sitios complementarios
que permiten el reconocimiento mutuo, similar a un
antgeno y un anticuerpo. Tambin hay especificidad
tisular; ejemplo; un mediador hormonal (ACTH) se
distribuye de manera uniforme en el LEC que baa los
tejidos del organismo, pero solo algunos (clulas
endocrinas de la corteza suprarrenal) responden a la
seal con un incremento de su actividad. Esto se debe a
la presencia de receptores especficos en esas clulas. La
presencia de receptores solo en estas clulas es lo que le
confiere especificidad tisular al sistema de comunicacin.

Localizacin celular acorde con las caractersticas del

mediador

Las hormonas proteicas, glucoprotecas, pptidos y

aminas bigenas, que no atraviesan la bicapa lipdica,
interactan con receptores situados en la membrana
celular. Estos receptores de superficie cuentan con uno o
 varios dominios extracelulares, que son los que hacen
contacto con el mediador qumico; y dominios
intracelulares, relacionados con la transduccin biolgica
de la seal al interior de las clulas.

Utilizacin de mecanismos en transduccin de seales

Los receptores convierten seales fisicoqumicas a
seales elctricas.

Competicin
Entre ligandos de estructura semejante que intentan
ocupar el centro activo o de reconocimiento.

Saturacin
La respuesta celular llega a un punto lmite ya que el
nmero de receptores es limitado.

Regulacin
Por las variaciones en la condiciones fisiolgicas celulares.

3. Cualidades de una sensacin

La sensacin, tambin conocida como procesamiento sensorial,

es la recepcin de estmulos mediante los rganos sensoriales.
Estos transforman las distintas manifestaciones de los estmulos
importantes para los seres vivos de forma calrica, trmica,
qumica o mecnica del medio ambiente en impulsos elctricos
y qumicos para que viajen al sistema nervioso central o hasta
el cerebro para darle significacin y organizacin a la
informacin. Esto, dependiendo de la particular forma de
procesamiento de cada ser vivo (percepcin).Dentro de una
nica modalidad podemos identificar diferentes cualidades: la
luz consiste en colores; el olfato, en olores; el gusto, en sabores;
el sonido, en tonos; las sensaciones cutneas, en tacto, presin,
calidez, frio, dolor. No podemos describir las cualidades de la
sensacin si no es por comparacin con alguna otra cualidad;
son esencialmente psicolgicas. En algunos casos, sin embargo,
la diferenciacin de las cualidades tiene una base anatmica o
fisiolgica, como la especializacin de los receptores. Algunos
ejemplos son los tres tipos de conos en la retina, los diferentes
tipos de bulbos gustativos y las manchas y ampollas del
laberinto. Otras bases pueden implicar el solapamiento de reas
receptoras, o ciertas combinaciones de neuronas aferentes de
receptores separan dos espacialmente. Nuestros conocimientos
aunque extensos para explicar en su totalidad todas las
cualidades de la sensacin.
4. Clasificacin de receptores. Por su estructura y
funcin. Desarrolle cada uno.
Por su estructura
Encapsulados
Corpsculos de Paccini
Corpsculos de Meissner
Bulbos terminales de Krause (frio)
Bulbos terminales de Ruffini (calor)
No encapsulados
Terminaciones libres amielnicas
Discos de Merkel

Por su funcin
A. Receptores de membrana o extracelulares: existen
3 tipos
I. Unidos a canales
La unin entre el mediador qumico y el
receptor provoca la apertura de un canal
especfico, con el cambio resultante en la
conductancia inica y en el potencial de
membrana. Ejemplos: receptor colinrgico
nicotnico, receptor para GABA A. Glicina y el
receptor para glutamato tipo NMDA.

II. Asociados a TK
Actan a travs de la enzima tirosincinasa
(TK), la cual es activada al unirse el ligando al
receptor. La actividad de TK no es propia, sino
prestada por cinasas asociadas al receptor,
denominadas JAK (Janus associated kinase),
este es el caso de los receptores para
Hormona del crecimiento (GH), prolactina,
distintas citocinas, eritropoyetina y leptina. La
GH, prolactina, eritropoyetina, las
interleucinas y la leptina comparten una
estructura tridimensional comn, con 4
porciones extensas de su cadena
aminoacdica arrolladas en forma de -hlice y
en forma antiparalela.
Las cinasas JAK o janus associated kinases;
tienen la propiedad de autofosforilarse,
fosforilar el receptor dimerizado y otros
sustratos que se unen a este ltimo.
Los sustratos son factores de transcripcin
latentes denominados STAT (signal
transducers and activators of transcription),
 se unen por medio de sus regiones SH2 al
receptor activado. Protenas STAS fosforiladas,
se separan del receptor y se asocian para
formar dmeros para cumplir un doble papel: a
nivel citoplasmtico son seales de
transduccin y translocadas al ncleo activan
la transcripcin de diversos genes.
La cinasa JAK tambin fosforila protenas de
anclaje, como IRS, y Citocinas como MAPK. La
activacin del sistema IRS-1/P13K mediara el
efecto insulinosmil tras agregar GH a clulas
adiposas en cultivo. La MAPK interviene en
respuestas de crecimiento celular y
proliferacin iniciadas por la GH.

III. Asociados a protena G

La mayora de receptores pertenece a este
grupo. Poseen los 3 dominios, en estos el
componente transmembrana es ms
prolongado. Adquiere el aspecto de una
serpentina que atraviesa la membrana celular
siete veces. Pueden utilizar _ ,
_ o IP/^(+), como
segundos mensajeros. La produccin de estas
sustancias depende de la regulacin de las
enzimas correspondientes (adenililciclasa,
guanililciclasa, fosfolipasa C) por protenas G.
Hay varias familias; protenas _ y _, que
median la activacin y la inhibicin de la
adenililciclasa; _ activa la fosfolipasa C y
_ activa los canales de ^+. Protena _ o
transducina, media la transduccin de la seal
lumnica en los bastones de la retina, seales
olfatorias son mediadas por protena _.
Protenas G tiene un papel importante en la
transduccin de seales del sistema
endocrino, sistema nervioso y otros procesos
locales mediados (prostaglandinas).
Las protenas G son protenas reguladoras que
tienen la propiedad de unir GTP para luego
hidrolizarlo a GDP. Son heterodimeros de tres
subunidades: una subunidad , tiene el sitio
de unin para el nucletido (GTP o GDP) y
brinda especificidad a la protena; y las
subunidades y , son similares en todas la
protenas G y se asocian para formar una
 unidad funcional. En estado de reposo los
componentes estn ensamblados y el sitio de
unin est ocupado por GDP. La unin del
heterodimero-GDP al receptor activado
provoca el reemplazo de GDP por GTP, en la
subunidad , y la separacin de esta unidad
del complejo / . La protena G se une a la
adenililciclasa y la activa, con la consiguiente
formacin de AMPc. Esta activacin se
mantiene mientras las subunidades estn
separadas y mantener la presencia de GTP.
Una GTPasa presente en la subunidad
hidroliza el GTP a GDP, las subunidades
vuelven a unirse y cesa la activacin de la
adenililciclasa y formacin de AMPc.

B. Receptores intracelulares
Hormonas (Cortisol, triyodotironina), vitaminas
(cido retinoico), prostaglandinas, cidos grasos
modificados, y frmacos, como fenofibrato o
rosiglitazona, tienen un mecanismo de accin
similar. Tras difundirse por la membrana celular se
unen a protenas especificas del citosol o del ncleo
celular, forman el complejo ligando-receptor, que se
une al DNA nuclear e induce (o reprime) la
transcripcin de genes, con la consiguiente
modificacin de la sntesis de protenas efectoras
(enzimas, transportadores, etc.). Sus acciones
biolgicas son lentas, pueden tardar 30 minutos o
varios das.

1) Citosolicos (clase 1)
Se encuentran en forma de monmeros,
ubicados en el citosol (receptores para
glucocorticoides) o en el ncleo (receptores
para andrgenos, estrgenos y
mineralocorticoides); asociados con un
complejo de fosfoprotena llamadas heat
shock proteins o hsp, que impiden la unin
del receptor al DNA. Se separan cuando se
une el ligando al receptor. Luego sobreviene
la activacin de la transcripcin gnica, por
reclutamiento de protenas coactivadoras
(como histona acetilasa, produce la apertura
localizada de la cromatina y permite su
transcripcin) y de la RNA
 2) Nucleares (clase 2)
Para T3, cido retinoico, calcitriol y otros
factores reguladores de la transcripcin
(cidos grasos, prostaglandinas), no se
asocian con protenas hsp. Se hallan unidos a
su HRE en el DNA, ya sea como homodimeros
o formando heterodimeros con un receptor
para cido retinoico (RXR). En este estado se
asocian a protenas correpresoras de la
transcripcin, mantiene silenciado el gen
especifico en ausencia del ligando. Este se
une a su receptor, el homodimero o
heterodimero se estabilizan, complejo
correpresor se disocia. Se produce el
reclutamiento de coactivadores y de la
polimerasa, se da la transcripcin del gen
especfico. Uno o ms productos que se
forman en esta respuesta primaria pueden
llevar a la induccin o represin de otros
genes. La respuesta secundaria puede
contribuir para amplificar los efectos
iniciales, servir como moderador.

5. Estructura-mecanismo de accin
La especificidad de las hormonas y su capacidad para identificar
el rgano blanco ocurre gracias a la presencia de receptores en
las clulas efectoras. Se ha denominado receptor a la entidad
celular de naturaleza proteica que une especficamente a
determinada hormona y que, como consecuencia de esa unin,
inicia una seria de procesos a nivel celular que determinan la
respuesta fisiolgica. Estos receptores son macromolculas o
asociaciones macromoleculares, situadas ya sea en la
membrana celular o en el interior (citoplasma, ncleo) de las
clulas, a las cuales la hormona se fija selectivamente en virtud
de una estrecha adaptacin conformacional estructural. Al
unirse la hormona correspondiente, induce en ellos un cambio
conformacional inicindose los eventos determinantes del
efecto final. Los receptores presentan caractersticas comunes,
con independencia de la hormona que se une.

6. Propiedades
Estas caractersticas son:
Afinidad: La capacidad de fijacin del receptor a un
ligando est dada por la afinidad entre ambos, que
es determinada por las propiedades moleculares del
receptor.
 Especificidad: la fijacin de la hormona al receptor
es especfica e implica una adaptacin estructural
recproca de ambas molculas.
Saturabilidad: El nmero de receptores existentes
en una clula es limitado.
Reversibilidad: La unin hormona receptor es
reversible.
Capacidad de generar una respuesta: La unin
hormona receptor tiene que ser capaz de provocar
cambios en la clulas ya sea inicos, metablicos o
transcripcionales que terminarn por generar la
activacin de los mecanismos celulares
involucrados en el efecto biolgico. De lo
mencionado anteriormente, se desprende que para
que una hormona pueda actuar sobre el receptor
correspondiente y generar una respuesta, primero
debe ser capaz de llegar hasta l. La membrana
celular es poco permeable a las sustancias qumicas
polares (hidrosolubles) y a las de elevado peso
molecular. Contrariamente, permite el paso de
molculas pequeas, no polares o liposolubles. As,
las hormonas proteicas (GH, Insulina, Glucagn), las
glucoproteicas (LH, FSH, TSH), los pptidos (TRH,
Oxitocina, ADH) y las aminas bigenas
(catecolaminas), que no atraviesan la bicapa
lipdica, interactan con receptores situados en la
membrana celular. En general, estos receptores de
superficie cuentan con una o varias porciones o
dominios extracelulares, que son los que hacen
contacto con la hormona, uno o ms dominios
transmembrana, o sea, porciones de la cadena
aminoacdica que atraviesan la membrana
plasmticas, y dominios intracelulares, relacionados
con la transduccin biolgica de la seal al interior
celular. Contrariamente, los receptores para
mediadores liposolubles (hormonas tiroideas y
esteroideas) se encuentran en el interior de la
clula, ya sea en el citoplasma o en el ncleo. Estos
sistemas de transduccin de seales actan en el
interior del ncleo, donde ponen en marcha
mecanismos de regulacin de la transcripcin
gnica. La clasificacin de los receptores se
establece sobre la base de su localizacin y los
mecanismos involucrados en la transduccin de la
seal.
7. Neuroreceptores:
Un neurotransmisor es una biomolcula que permite la
neurotransmisin, es decir, la transmisin de informacin desde
una hacia otra neurona, una clula muscular o una glndula, a
travs de la sinapsis que los separa. El neurotransmisor se
libera desde las vesculas sinpticas en la extremidad de la
neurona presinptica, hacia la sinapsis, atraviesa el espacio
sinptico y acta sobre los receptores celulares especficos de
la clula objetivo.
Son complejos proteicos presentes en la membrana celular.
Los receptores acoplados a un segundo mensajero suelen ser
monomricos y tienen tres partes: una extracelular donde se
produce la glucosilacin, una intramembranosa que forma una
especie de bolsillo donde se supone que acta el NT y una parte
intracitoplasmtica donde se produce la unin de la protena G
o la regulacin mediante fosforilacin del receptor.
Los receptores con canales inicos son polimricos. En algunos
casos, la activacin del receptor induce una modificacin de la
permeabilidad del canal. En otros, la activacin de un segundo
mensajero da lugar a un cambio en la conductancia del canal
inico.
Los receptores que son estimulados continuamente por un NT o
por frmacos (agonistas) se hacen hiposensibles
(infrarregulados); aquellos que no son estimulados por su NT o
son bloqueados crnicamente (antagonistas) se hacen
hipersensibles (suprarregulados).
La suprarregulacin o infrarregulacin de los receptores influye
de forma importante en el desarrollo de la tolerancia y
dependencia fsica. La retirada es un fenmeno de rebote
debido a una alteracin de la afinidad o densidad del receptor.
Estos conceptos son particularmente importantes en el
trasplante de rganos o tejidos, en los que los receptores estn
deprivados del NT fisiolgico por denervacin.

Receptores colinrgicos
Protenas de la superficie celular que se unen con alta
afinidad a la Acetilcolina y que generan cambios
intracelulares que influyen en el comportamiento de las
Clulas.
Tienen dos subtipos principales: Nicotnicos , que reciben
este nombre porque la nicotina es su agonista , y
musacarnicos , para los cuales la muscarina , un
compuesto hallado en algunos hongos , es su agonista.

Se clasifican en nicotnicos N1 (en la mdula adrenal y los

ganglios autnomos) o N2 (en el msculo esqueltico) y
muscarnicos m1 (en el sistema nervioso autnomo,
estriado, corteza e hipocampo) o m2 (en el sistema
 nervioso autnomo, corazn, msculo liso, cerebro
posterior y cerebelo).
Los receptores nicotnicos son canales catinicos
monovalentes a travs de los cuales puede pasar el Na+
y el k+. La entrada de Na+ en la clula excede a la salida
de K+ porque el gradiente electroqumico para el Na+ es
mayor.
Los receptores N2 se bloquean con curare o cualquier
relajante muscular y los muscarnicos se bloquean por
medio de la atropina. Ambos receptores, muscarnicos y
nicotnicos, abundan en el cerebro.
Cada receptor colinrgico nicotnico est compuesto por
cinco subunidades que forman un conducto central el
cual, cuando el receptor se activa, permite el paso de
iones sodio y potasio. Gran cantidad de los receptores
colinrgicos nicotnicos del cerebro se sitan en las
terminaciones presinpticas de los axones secretores de
glutamato y facilitan la liberacin de este transmisor. Sin
embargo, otros son postsinpticos. Una caracterstica
prominente de los receptores colinrgicos nicotnicos
neuronales es su permeabilidad al calcio.
Los receptores colinrgicos muscarnicos son muy
distintos a los receptores nicotnicos. Se han clonado
cinco tipos, codificados por cinco genes separados. El
estado exacto de M5 es incierto, pero los cuatro
receptores restantes se hallan acoplados mediante
protenas G a la adenilil ciclasa, los conductos de iones
potasio y la fosfolipasa C, o ambos. La nomenclatura de
estos receptores no se ha estandarizado, pero el receptor
designado M1 abunda en el cerebro.
El receptor M2 se encuentra en el corazn. El receptor M4
est en los tejidos acinar pancretico y del islote, donde
media el aumento de secrecin de enzimas pancreticas
e insulina. Los receptores M3 y M4 se relacionan con
msculo liso.

Adrenrgicos
Los receptores adrenrgicos se dividen en dos clases alfa
y beta, con mltiples subtipos en cada uno de ellos .Estn
asociados a la protena G e inician cascadas de segundos
mensajeros, las dos clases de receptores adrenrgicos
funcionan a travs de diferentes vas de segundos
mensajeros.
Se clasifican en a1 (postsinpticos en el sistema
simptico), A2 (pre sinpticos en el sistema simptico y
postsinpticos en el cerebro), b1 (en el corazn) y b2 (en
 otras estructuras inervadas por el simptico como los
bronquios).

GABA
El GABA (cido gamma-aminobutrico) acta como un
mensajero inhibidor, por lo que frena la accin de los
neurotransmisores excitatorios. Est ampliamente
distribuido en las neuronas del crtex, y contribuye al
control motor, la visin, regula la ansiedad, entre otras
funciones corticales.

Se clasifican en GABAA (activan los canales del cloro) y

GABAB (activan la formacin del AMP cclico). El receptor
GABAA es el lugar de accin de varios frmacos
neuroactivos, incluyendo las benzodiacepinas, los nuevos
antiepilpticos (p. ej., lamotrigina), los barbitricos, la
picrotoxina y el muscimol.

Serotoninrgicos
La serotonina o 5-hidroxitriptamina (5-HT) es un
neurotransmisor que se produce mediante un proceso de
conversin bioqumica que combina el triptfano con un
componente de protena y triptfano hidroxilasa (un
reactor qumico) que componen la 5-hidroxitriptamina (5-
HT), tambin conocida como serotoninamonoamina. Su
neuromodulador fundamental est asociado con muchos
trastornos psiquitricos. Se baja la serotonina por estrs
Como neurotransmisor, la serotonina transmite seales
entre las neuronas regulando su intensidad. Se produce
en el cerebro, es decir, no cruza la barrera
hematoenceflica y es imprescindible que est en el
cuerpo para sintetizar su propia dosis. Aproximadamente
un 90% del total de la serotonina presente en el cuerpo
humano puede encontrarse en el tracto gastrointestinal
(GI), donde es utilizada para regular el movimiento del
intestino. El resto es sintetizado en neuronas
serotoninrgicas y tambin puede ser encontrado en las
plaquetas de la sangre, el sistema nervioso central (SNC)
y las plantas. La serotonina es metabolizada a cido 5-
Hidroxindolactico, principalmente por el hgado, y se
excreta por los riones en su fase final.
La serotonina influye en una variedad de funciones
corporales y psicolgicas; por ejemplo, han encontrado
enlaces que se relacionan con el metabolismo del hueso,
la produccin de leche materna, la regeneracin heptica
y la divisin celular. Por ser un neurotransmisor puede
afectar el peristaltismo intestinal, regular la funcin y
 reducir el apetito. Se alteran el estado de nimo, la
ansiedad y la felicidad. La coagulacin est sufriendo un
aumento en la formacin de cogulos de sangre. Estimula
el centro de vmito en el cerebro, causando nuseas.
Puede haber un aumento en la osteoporosis. Y con
respecto a la sexualidad se ha demostrado que las
personas que la toman en forma de medicamentos tienen
una reduccin del deseo sexual y su funcin debido a los
efectos secundarios de la droga, lo que a menudo pone
en peligro el cumplimiento del rgimen teraputico. Sin
embargo, su papel en el comportamiento sigue siendo
poco conocido debido a la falta de mtodos para dirigir el
cerebro y la sntesis de 5-HT en adultos.
Receptores de glutamato
El glutamato es el neurotransmisor excitatorio ms
importante del sistema nervioso central. Es
especialmente importante para la memoria y su
recuperacin, y es considerado como el principal
mediador de la informacin sensorial, motora, cognitiva,
emocional. De algn modo, estimula varios procesos
mentales de importancia esencial.

Las investigaciones afirman que este neurotransmisor

presente en el 80-90% de sinapsis del cerebro. El exceso
de glutamato es txico para las neuronas y se relaciona
con enfermedades como la epilepsia, el derrame cerebral
o enfermedad lateral amiotrfica.

se dividen en receptores ionotropos de N-metil-d-

aspartato (NMDA), que se unen a NMDA, glicina, cinc,
Mg++ y fenciclidina, producen la entrada de Na+, K+ y
Ca++; y receptores no-NMDA que se unen al quiscualato
y kainato. Los canales no-NMDA son permeables al Na+ y
K+ pero no al Ca++. Estos receptores excitadores median
en la produccin de importantes efectos txicos por el
incremento de calcio, radicales libres y proteinasas. En las
neuronas, la sntesis del xido ntrico (NO), que regula la
NO-sintetasa, aumenta en respuesta al glutamato.

Opiceos
Estos receptores se encuentran primeramente en la
mdula espinal, en el tallo cerebral y en diversas regiones
del cerebro de todos los vertebrados examinados, actan
como neuromoduladores inhibidores disminuyendo la
produccin de impulsos nerviosos.
De endorfina-encefalina se dividen en m1 y m2 (que
intervienen en la integracin sensitivo-motora y la
 analgesia), D1 y D2 (que afectan a la integracin motora,
la funcin cognitiva y la analgesia) y k1, k2 y k3 (que
influyen en la regulacin del balance hdrico, la analgesia
y la alimentacin). Los receptores, actualmente
clasificados como no-opiceos se unen a la fenciclidina y
se localizan fundamentalmente en el hipotlamo.

protenas G
Algunos neurotransmisores actan a travs de receptores
acoplados con protenas G para alterar el metabolismo
celular en lugar de a travs de canales con control de
puertas por ligando.

8. Receptores postsinpticos:
Son protenas especficas de membrana, autnticas estructuras
de diferenciacin neuronal. Un neurotransmisor determinado no
produce efectos, si la membrana postsinptica no contiene los
receptores especficos para este. Una vez que se une al
receptor aparece inmediatamente una alteracin constitucional
que puede ser suficiente para modificar los canales inicos de
polarizacin de esa membrana, generando rpidamente una
despolarizacin o una hiperpolarizacin, lo que conllevara a un
aumento de la activacin o inhibicin, respectivamente, de la
membrana postsinptica.
La afinidad del neurotransmisor como ligando por el receptor
postsinptico es una caracterstica inherente a la diferenciacin
y especializacin de las propias neuronas, hasta tal punto que
un neurotransmisor determinado no produce efectos, por muy
constante e intensa que sea su liberacin, si la membrana
postsinptica no contiene en su diferenciacin los receptores
especficos para ese neurotransmisor concreto.
Una vez que el receptor potsinptico y neurotransmisor se
unen, aparece inmediatamente una consecuencia en la
membrana postsinptica. Indudablemente, hay una alteracin
constitucional que puede ser suficiente para modificar los
canales inicos de polarizacin de esa membrana, generando
rpidamente una despolarizacin o una hiperpolarizacin, lo
que conllevara un aumento de la activacin o inhibicin,
respectivamente, de la membrana postsinptica.

9. Potencial generador y potencial de receptor

Potencial de Generador es la Despolarizacin graduada que se
produce en una neurona sensorial como consecuencia de la
incidencia de un estmulo o de la accin de un neurotransmisor
liberado por una clula receptora especializada.
Es una variacin del potencial de membrana en reposo
generada por cualquier estimulo.
 Por deformacin mecnica del receptor, que abra los
canales inicos; Por la aplicacin de un producto qumico
que tambin abra los canales inicos.
Por un cambio de la temperatura de la membrana, que
modifique su permeabilidad.
Por los efectos de la radiacin electromagntica, como la
luz que incide sobre un receptor visual de la retina. En
todos los casos, la causa bsica del cambio en el
potencial de membrana es una modificacin en la
permeabilidad de la membrana del receptor, que permite
la difusin inica y variar el potencial transmembrana.
Cuando el potencial de receptor sube por encima del umbral
necesario para desencadenar potenciales de accin en la fibra
nerviosa adscrita al receptor, se produce su aparicin.

10. Autorreceptores:
Receptores especficos de membrana, situados en la neurona
presinptica, que responden a la liberacin del neurotransmisor
con la misma eficacia y afinidad que los receptores
postsinpticos. Es un servomecanismo, es decir, la
autorregulacin de la liberacin del neurotransmisor con el fin
de que la comunicacin neuronal sea eficaz, ajustada y est
adecuada a los niveles de excitabilidad que han provocado los
potenciales de accin en los botones terminales. Estos
receptores no controlan canales inicos. Sin embargo regulan la
movilizacin de las vesculas, intervienen en la disponibilidad
del neurotransmisor, en su sntesis y en su liberacin. Su control
es por retroalimentacin y su activacin favorece los
mecanismos de inhibicin presinptica que se asientan en el
funcionamiento de los segundos mensajeros.

Receptores de transmisin sobre o cerca de los terminales

presinpticos (o varicosidades) que son sensibles a la liberacin
del (los) transmisor(es) liberados por la propia terminal.
Tambin se incluyen los receptores de las hormonas liberadas
por las clulas liberadoras de hormonas.

11. Receptor metabotrpico: definicin,

mecanismo de accin y ejemplos.
No abren un canal inico, sino que estn acoplados a protenas
G, dando lugar a la movilizacin de segundos mensajeros y
activacin de varias enzimas. Estos receptores producen
respuestas celulares que tardan ms en activarse y con una
duracin de sus efectos tambin mayor.
Receptor al que se unen los neurotransmisores, que se
encuentra acoplado a una protena G, cuya activacin pone en
 marcha una serie de reacciones bioqumicas que pueden
producir la apertura indirecta de canales inicos y otras
respuestas intracelulares.

Indirectamente ligados a los canales inicos a travs de las

protenas G y segundos mensajeros. Al unirse el NT al receptor
se producen metabolitos intracelulares que activan cascadas
bioqumicas que pueden concluir en la fosforilacin de otras
protenas o canales inicos, o a la movilizacin de calcio de los
depsitos intracelulares. Involucra enzimas como la ciclasa de
adenilato, fosfolipasa C, fosfolipasa A-2, fosfodiesterasa, cinasa
de fosfatidilinositol, etc. Actan en decenas de segundos o
minutos. Comprende los receptores muscarnicos de la
acetilcolina.
M1, M3 y M5 protenas Gfosfolipasa CIP3, Ca.
M2 y M4 protenas G inhiben adenilato ciclasa y
AMPcconduccin para Ca y conduccin K.
Receptores GABA Bprotena G inhiben adenilato ciclasa y
AMPc conduccin K.
Receptores metabotrpicos Del glutamato: Grupo I
protenas Gfosfolipasa CIP3, Ca. toxicidad. Grupo II y III
inhiben adenilato ciclasa y AMPcEfecto protector.

12. Receptor ionotrpico: definicin, mecanismo

de accin y ejemplos.
El receptor ionotrpico es un tipo de receptor de glutamato que
regula un canal inico activado por voltaje, que se ubica
principalmente en las sinapsis del sistema nervioso central.
Estos receptores estn compuestos por un conjunto de cuatro
grandes protenas (con ms de 900 aminocidos cada una)
integradas en la membrana celular, que dejan en el centro un
poro por el que pueden pasar iones hacia el interior de la clula.
Los receptores ionotrpicos de glutamato (iGluR) son
tetrmeros, es decir, protenas compuestas de cuatro
subunidades grandes (con ms de 900 aminocidos cada una),
que dejan un poro central en la membrana que permite el paso
de iones. Cada subunidad es una estructura modular
conformada por cuatro dominios: un extremo aminoterminal
extracelular (ATD), un ligando extracelular (LBD), una porcin
transmembrana (TMD) y un extremo carboxiterminal
intracelular (CTD)
Al unirse el agonista al receptor induce un cambio
conformacional de la protena con la consecuente abertura del
canal inico. Actan en milisegundos.
Comprenden los receptores nicotnicos de la acetilcolina que
permiten la entrada del sodio a nivel perifrico (sarcolema del
msculo esqueltico) o del calcio a nivel central, GABA A,
 glicina, glutamato, el receptor 5-HT de la serotonina y el
receptor purinrgico P2X. En el SNC, los receptores de GABA
(encfalo rostral) y Glicina (bulbo raqudeo y mdula espinal)
regulan la inhibicin sinptica, permiten el paso del Cloro que
produce la hiperpolarizacin de la membrana.
Ejemplos:
Nicotnico
GABA A
NMDA
Receptor AMPA
Receptor Kainato

13. Receptores sensoriales: clasificacin por

estimulo, por ubicacin, por forma, y por tasa de
adaptacin. Ejemplos de cada uno
Los receptores sensoriales son terminaciones nerviosas
especializadas, ubicadas en los rganos sensoriales (como la
lengua, la piel, la nariz, los ojos, el odo, etc.). Son los
encargados de recibir el estmulo para llevar la informacin y
obtener una respuesta ya sea interna o externa, capaces de
captar estmulos internos o externos y generar un impulso
nervioso y sensaciones.
Este impulso es transportado al sistema nervioso central y
procesado en distintas reas dentro de la corteza cerebral, para
proporcionar al individuo informacin de las condiciones
ambientales que lo rodean y generar una gran respuesta
apropiada. Es decir, los receptores sensoriales son clulas
nerviosas especializadas en transformar seales fisicoqumicas
a seales electrnicas, convirtiendo la energa fsica en un
potencial elctrico mediante un proceso que se denomina
transduccin de seal
Potenciales de receptor en las clulas receptoras
sensoriales
Los potenciales de receptor pueden ser despolarizantes o
hiperpolarizantes. A, Si un potencial de receptor
despolarizante no lleva el potencial de la membrana al
umbral, no hay un potencial de accin; B, Si un potencial
de receptor despolarizante lleva el potencial de
membrana al umbral, tiene lugar un potencial de accin
en el receptor sensorial.
Codificacin sensorial
La codificacin comienza cuando el estmulo es traducido
por los receptores sensoriales y contina cuando la
informacin se transmite progresivamente a niveles ms
altos del SNC. Las caractersticas que pueden ser
codificadas son la modalidad sensorial, la localizacin
 espacial, la frecuencia, la intensidad, el umbral y la
duracin del estmulo.
La modalidad del estmulo es codificada con
frecuencia por lneas etiquetadas, que consisten en
vas de neuronas sensoriales dedicadas a esa
modalidad. As, la va de neuronas dedicadas a la
visin comienza con los fotorreceptores de la retina.
La localizacin del estmulo es codificada por el
campo receptor de neuronas sensoriales y puede
ser potenciada por inhibicin lateral.
El umbral es el estmulo mnimo que se puede
detectar. Estmulos subumbral menores no se
detectan.
La intensidad se codifica de tres modos:
(1) Mediante el nmero de receptores activados.
(2) Por diferencias en las frecuencias de activacin
de las neuronas sensoriales en la va.
(3) Mediante la activacin de diferentes tipos de
receptores. As, el contacto ligero con la piel
activara slo mecanorreceptores, mientras que un
estmulo perjudicial para la piel activara
mecanorreceptores y nociceptores.
La informacin sobre el estmulo tambin se
codifica en mapas neurales formados por grupos de
neuronas que reciben informacin procedente de
distintos lugares del cuerpo (mapas somatotpicos),
de diferentes lugares de la retina (mapas
retinotpicos) o de diferentes frecuencias sonoras
(mapas tonotpicos).
La informacin sobre otros estmulos se codifica en
el patrn de impulsos nerviosos. Algunos de esos
cdigos se basan en la frecuencia media de
descarga, otros en la duracin de la activacin y
otros en el patrn temporal de activacin. La
frecuencia del estmulo puede codificarse
directamente en los intervalos entre descargas de
las neuronas sensoriales (llamados intervalos entre
picos).
La duracin del estmulo es codificada por la
duracin de la activacin de las neuronas
sensoriales. Ante un estmulo prolongado, los
receptores se adaptan y cambian sus frecuencias
de activacin. Las neuronas sensoriales pueden
mostrar una adaptacin rpida o lenta.

Adaptacin de los receptores sensoriales

 El receptor responde al principio con una frecuencia de
impulsos alta y despus baja cada vez ms hasta que
acaba disminuyendo la frecuencia de los potenciales de
accin para pasar a ser muy pocos o muchas veces
desaparecer del todo.
Los receptores de adaptacin lenta: Receptores tnicos.
Detectan la intensidad continua del estmulo. Siguen
transmitiendo impulsos hacia el cerebro mientras siga
presente el estmulo (horas). Impulsos procedentes de los
husos musculares y de los aparatos tendinosos de Golgi
permiten conocer la posicin, el estado de contraccin
muscular y la carga soportada por el tendn muscular en
cada instante. Otros receptores de adaptacin lenta son:
1) Los pertenecientes a la mcula en el aparato
vestibular.
2) los receptores para el dolor.
3) los barorreceptores del rbol arterial.
4) los quimiorreceptores de los cuerpos carotdeo y
artico.
5) Corpsculos de Merkel, corpsculos de Ruffini. Algunos
mecanorreceptores (barorreceptores carotideos y
articos) necesitan das para adaptarse, y por esto se les
llama receptores inadaptables. Los quimiorreceptores y
los receptores para el dolor, probablemente nunca se
adaptan del todo.
Receptores de adaptacin rpida, de velocidad, de
movimiento o fsicos. Detectan cambios en la intensidad
del estmulo: El corpsculo de Paccini (el ms rpido)
detecta deformaciones rpidas de un tejido. Corpsculos
de Meissner, corpsculos de Krause, Los receptores de los
pelos tardan un segundo. Los conductos semicirculares
del aparato vestibular del odo y los receptores de
velocidad articulares (con corpsculos de Paccini),
permiten corregir el movimiento para no perder el
equilibrio.

Tipos De Receptores Somatosensoriales

Mecanorreceptores (para el tacto y la propiocepcin), los
termorreceptores (para la temperatura) y los nociceptores
(para el dolor o los estmulos nocivos).

Mecanorreceptores
Su adaptacin vara desde muy rpida (p. ej.,
corpsculo de Pacini), hasta rpida (p. ej.,
corpsculo de Meissner y folculos pilosos) y lenta
(p. ej., corpsculo de Ruffini, receptores de Merkel y
discos tctiles). Los receptores de adaptacin muy
rpida y rpida detectan los cambios en el estmulo
y en la velocidad. Los receptores de adaptacin
lenta responden a la intensidad y a la duracin del
estmulo.
Corpsculos de Pacini. Son receptores
encapsulados en las capas subcutneas de la
piel glabra y vellosa y en el msculo y los
mecanorreceptores que se adaptan con
mayor rapidez. Debido a su respuesta on/off
muy rpida, pueden detectar los cambios en
la velocidad del estmulo y codifican la
sensacin de vibracin.
Corpsculos de Meissner. Tambin son
receptores encapsulados presentes en la
dermis de la piel glabra, sobre todo en las
yemas de los dedos, en los labios y lugares
donde la discriminacin tctil es buena. Son
receptores de campos pequeos, de
adaptacin rpida que codifican la
discriminacin entre dos puntos, la
localizacin precisa, el golpeteo y el aleteo.
Folculos pilosos. Son grupos de fibras
nerviosas que estn alrededor de los folculos
pilosos en la piel pilosa. Cuando el vello se
desplaza, los receptores de los folculos
pilosos se excitan. Esos receptores tambin
son de adaptacin rpida y detectan la
velocidad y la direccin del movimiento a
travs de la piel.
Corpsculos de Ruffini. Se encuentran en la
dermis de la piel glabra y pilosa y en las
cpsulas de las articulaciones. Tienen campos
receptores grandes. El estmulo puede estar a
cierta distancia de los receptores que activa.
Cuando se estira la piel, los receptores se
activan con rapidez y despus se adaptan
lentamente a un nuevo nivel de activacin
que se corresponde con la intensidad del
estmulo. Detectan el estiramiento y la
rotacin articular.
Receptores de Merkel y discos tctiles. Los
receptores de Merkel son de adaptacin
lenta, se encuentran en la piel glabra y tienen
campos receptores muy pequeos. Detectan
las indentaciones verticales de la piel y su
respuesta es proporcional a la intensidad del
 estmulo. Los discos tctiles son similares a
los receptores de Merkel pero no estn en la
piel glabra, sino en la pilosa.

Termorreceptores
Son receptores de adaptacin lenta que detectan
cambios de la temperatura cutnea. Existen
receptores para el fro y para el calor y cada tipo
detecta una amplia gama de temperaturas, con
cierta superposicin en el intervalo de temperaturas
moderadas (p.ej.,a 36 C se activan ambos
receptores). Cuando la piel se calienta por encima
de dicha temperatura, los receptores del fro se
inactivan, y cuando se enfra por debajo de 36 C,
se inactivan los receptores del calor.
Si la temperatura cutnea aumenta hasta resultar
nociva (por encima de 45 C), los receptores del
calor se inactivan; as, no transducen el dolor
causado por las temperaturas extremas. Por encima
de 45 C se activan los nociceptores polimodales
y, de forma similar, las temperaturas
extremadamente fras (de congelacin) tambin
activan los nociceptores.
Nociceptores
Responden a estmulos nocivos que pueden
producir dao hstico.
Los nociceptores trmicos o mecnicos estn
inervados por fibras nerviosas aferentes delta A
finamente mielinizadas y responden a estmulos
mecnicos como el dolor agudo o punzante.
Los nociceptores polimodales estn inervados por
fibras C no mielinizadas y responden a estmulos
mecnicos o qumicos, y de calor o fro de alta
intensidad.
La piel daada libera diversas sustancias qumicas,
entre ellas bradiquinina, prostaglandinas, sustancia
P, K+ y H+, que inician la respuesta inflamatoria.
Los vasos sanguneos se vuelven permeables y, en
consecuencia, aparecen edema local y
enrojecimiento de la piel. Las clulas mastoides
prximas al lugar de la lesin liberan histamina, que
activa directamente los nociceptores.
Adems, los axones de los nociceptores liberan
sustancias que los sensibilizan a estmulos que
antes no eran ni nocivos ni dolorosos. Este proceso
de sensibilizacin se denomina hiperalgesia y
 explica diversos fenmenos, entre ellos la reduccin
del umbral de dolor.

14. Receptores hormonales:

ecaths1.s3.amazonaws.com/catbioquimicavet/1480426286.HOR
MONAS.ppt

15. Receptores de serpentina:

Los receptores acoplados a protenas G o RAPG (en ingls,
GPCR: G protein-coupled receptors), tambin conocidos como
receptores transmembrana de siete dominios, receptores 7TM,
receptores heptahelicoidales, receptor serpentina, y receptores
ligados a protenas G, comprenden una gran familia de
protenas de receptores transmembrana que responden a una
variedad de estmulos extracelulares que van desde fotones y
pequeas molculas hasta pptidos y protenas, tales como
 hormonas, neurotransmisores y agentes paracrinos los cuales
activan las vas de transduccin de seales y, finalmente, dan
origen a las respuestas celulares especficas. En el ser humano
existen ms de 800 RAPG diferentes, ubicados en distintos
sistemas, que participan en funciones tan variadas como la
visin, el olfato, el gusto; funciones neurolgicas,
cardiovasculares, endocrinas y reproductivas. Esta ubicuidad
convierte a los RAPGs en un objetivo principal del desarrollo
farmacolgico siendo el blanco de aproximadamente el 40% de
todos los frmacos modernos.
Los receptores acoplados a protenas G solo se encuentran en
eukaryotas, incluyendo la levadura, choanomonadas y
animales.6
Hay dos vas de transduccin de seales principales que
involucran a los receptores acoplados a protenas G: la va de
seal cAMP y la va de seal fosfatidilinositol.7 Cuando un
ligando se liga al RAPG, ste provoca un cambio conformacional
en el RAPG, lo que le permite actuar como un factor
intercambiador de nucletido de guanina (GEF). El RAPG puede
entonces activar una protena G asociada mediante el
intercambio de su GDP enlazado por un GTP.

16. Enfermedades de los receptores

Las mutaciones en los receptores que causan enfermedades se
han publicado para los receptores del 1,25-
dihidroxicolecalciferol, los de insulina y receptores de hormona
tiroidea.
Los receptores mutantes pueden ganar como perder funciones:
Perdida de funcin, en un receptor es el tipo de diabetes
inspida nefrognica, que es debida a la perdida de la
capacidad de los receptores mutados de la vasopresina
_2 para favorecer la concentracin de orina.
Ganancia de funcin, por la mutacin del receptor de
^(2+), ocasiona exceso de inhibicin de la secrecin
de hormona paratiroidea e hipoparatiroidismo familiar.
Ganancia y perdida, sufren las protenas G mutaciones de
prdida o de ganancia de funcin ocasionando as
enfermedades. Una forma de seudohipoparatiroidismo
una _ alfa no responde a la hormona paratiroidea,
apareciendo sntomas de hipoparatiroidismo sin ninguna
disminucin de la hormona paratiroidea circulante. La
testotoxicosis esta enfermedad combina perdida y
ganancia de funcin, es una mutacin activarte de la _
alfa ocasiona exceso de secrecin de testosterona y
maduracin sexual prepuberal. Una mutacin diferente,
relacionada con la activacin en la _ alfa, se relaciona
 con las zonas de pigmentacin cutnea de bordes speros
y con el hipercortisolismo en el sndrome de McCune-
Albright. Una tercera mutacin en _ alfa reduce su
actividad intrnseca de GTPasa, resulta mucho ms activa
en las clulas somatotropas de la hipfisis, que
desarrollan concentraciones constantemente elevadas de
AMP cclico, esto hace que ellas se vuelvan neoplasicas y
produzcan adenomas hipofisiarios que causan
acromegalia.

17. Bibliografa

Guyton
Conti, Lorenzo
http://www.bdigital.unal.edu.co/39426/1/luz
darycardena.2014.pdf
http://www.vet.unicen.edu.ar/ActividadesCu
rriculares/Endocrinologia/images/Document
os/2015/Mecanismo%20de%20acci%C3%B3n
%20de%20los%20receptores.pdf
http://digital.csic.es/bitstream/10261/32626/
1/REV_20091030_01677.pdf
https://es.khanacademy.org/science/biology/
human-biology/neuron-nervous-
system/a/neurotransmitters-their-receptors
http://www.biopsicologia.net/nivel-3-
participaci%C3%B3n-pl%C3%A1stica-y-
funcional/1.1.2.-procesos-funcionales
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http://clasev.net/v2/pluginfile.php/7692/mod
_resource/content/2/PBM%20%2801-06-
11%29%20parte%201.pdf
http://www.vet.unicen.edu.ar/ActividadesCu
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http://ocw.unican.es/ciencias-de-la-
salud/bioqumica/material-de-clase-
1/Tema29_Senalizacion.pdf