MINISTERUL EDUCATIEI NATIONALE SI CERCETARII

STIINTIFICE

SCOLA POSTLICEALA SANITARA ,,ION NANUTI

CALARASI JUDETUL DOLJ

PROIECT DE CERTIFICARE

COORDONATOR

Prof. Farm.

Prof. As. Princ.

ABSOLVENT

SESIUNE 2017

MINISTERUL EDUCATIEI NATIONALE SI CERCETARII

STIINTIFICE
1
 SCOLA POSTLICEALA SANITARA ,,ION NANUTI
CALARASI JUDETUL DOLJ

TEMA PROIECTULUI PENTRU EXAMENUL DE

CERTIFICARE:

UNGUENTE FORME SEMISOLIDE

DESTINATE APLICARII PE PIELE

COORDONATOR

Prof. Farm.

Prof. As. Princ.

ABSOLVENT

ARGUMENT

2
 In conditiile exploziei informationale zilnice, in domeniul stiintelor biologice, stiintelor
vietii, stiintelor medicale, un domeniu extrem de larg cum este cel al farmacologiei si
farmacoterapiei nu mai poate fi la nivel de profunzime si detaliu, apanajul unui singur specialist,
sau unui singur farmacist.

De aceea am ales prezenta lucrare UNGUENTE, FORME SEMISOLIDE

DESTINATE APLICARII PE PIELE, un domeniu din ce in ce mai vast.

In aceasta lucrare am dorit a sintetiza cat mai multe informatii despre modul de actiune, a
produselor medicamentoase semisolide si tratamentul diferitelor boli in special ale pielii.

Remediile care sunt definite ca mijloace capabile sa actioneze favorabil asupra unui
organism pentru a preveni sau vindeca o maladie, au fost folosite inca din cele mai vechi timpuri.
Printre cele trei remedii existente, se numara si remediile chimice care sunt constituite din droguri
sau substante medicamentoase naturale sau de sinteza transformate intr-o forma medicamentoasa
care se administreaz bolnavilor. Daca in urma cu foarte multi ani produsele medicamentoase erau
numai de origine naturala, o data cu trecerea timpului a crescut i varietatea medicamentelor
sintetice in paralel cu dezvoltarea chimiei de sinteza, facandu-se astfel posibil tratarea unor boli
carora in trecut nu li se gasea niciun remediu. Astazi exista numeroase forme farmaceutice ca:
pulberi, supozitoare, comprimate, suspensii, solutii, unguente, etc.

In cazul tratarii pielii i mucoaselor se apeleaz la unguente, acestea caracteriz..andu-se

prin faptut ca au una sau mai multe substane medicamentoase incorporate substana gras.
Vorbind despre clasificarea unguentclor. avem: Creme, cnd conin o proporie mai mare de ap
avnd o consisten Paste, cnd coninutul in ap este mai sczut i au consisten vscoasa; Dup
metoda dc preparare, respectiv dup giadul de dispersie al substanelor medicamentoase i
ajuttoare, bazele de unguent se clasific Unguente de tip soluie; Unguente de tip suspensie;
Unguente de tip ernulsie; Unguente mixte (suspensie-emulsie-soluie; suspensieemulsie; emulsie-
solul,e) Pentru a corespunde cerintelor terapeutice, unguentele si excipientii trebuie s
indeplineasc o scrie de condiii cum ar fi:

-Bazele trebuie sa incorporeze usor apa sau alte lichide pe care sa nu le cedeze la
conservare;

3
-Sa aiba o consistenta moale si sa nu se fluidifice usor;

-Sa nu aiba actiune sensibilizanta asupra partilor organismului pentru care sunt destinate;

-Sa aiba actiune asupra bacteriilor fara a modifica pH-ul partilor organismului.

CAPITOLUL I

PIELEA

4
 Este invelisul exterior al corpului omenesc care se continua cu mucoasele cavitatilor. Este
un tesut membrano-conjunctivo-epitelial. Grosimea pielii variaza dupa regiunea anatomica, sex,
varsta, profesie etc.

In functie de regiunea anatomica avem:

-planta si palma, cu grosimea pielii de 5mm;

-pleoape si preput, 0,2mm.

Suprafata pielii este de 1,50 1,80m2. Este catifelata, usor umeda si brazdata de doua
tipuri de presiuni: pliuri (cute) si pori.

Pliurile sunt :

-profunde submamare, interfesiere, inghinogenitale

-mai discrete situate la nivelul fetelor de flexie ale genunchiului, cotului, axilei

-foarte fine sunt cele mai numeroase si sunt pe toata suprafata corpului. Sunt fine, scurte,
putin -profunde

-mici regulate separate de santuri, curbe se afla la nivelul degetelor si formeaza un desen
caracteristic fiecarui individ, amprentele dermatoglife.

Porii corespund orificiilor glandelor sudoripare sau folicului pilosebacean.

5
6
 1. Structura pielii

1.1 Epidermul

Epidermul este epiteliu pavimentos stratificat compus dintr-o serie de straturi de celule
numite cheratinocite.

Din profunzime spre suprafata de descriu straturile:

Bazal (germinativ) contine celule melanocite (celula a pielii care contine melanina si asigura
protectia organelor interne contra radiatiilor solare) care secreta pigmentul melanic:

- mucos al lui Malpighi

- granulos formeaza stratul precornos

- lucidu

- cornos este constituit din celule plate anucleate, iar partea lui cea mai exterioara este structura
disjunctiva format din celule izolate care se despart spontan sau la cel mai mic traumatism.

Procesul de desprindere al stratului disjunctiv poarta numele de exfoliere. Celulele

carnoase dispuse pot ramane intacte pana la 6 luni.

Epidermul se afla intr-o continua schimbare, proces denumit TURN OVER. Timpul
reinnoirii epidermului este cuprins intre 26 42 de zile.

Cu cat se face mai mult masaj cu atat pielea este mai proaspata.

1.2 Dermul

Se afla sub epiderm si este despartit de acesta printr-o membrana bazala.

7
Structura:

- schelet fibrilar alcatuit din fibre de colagen elastice si de reticulina. Fibrele de colagen sunt
dispuse paralel, cantitatea variaza cu varsta. Creste la varsta adulta si scade progresiv mai ales la
femei. Fibrele elastice sunt dispuse perpendicular pe suprafata pielii si joaca un rol important in
elasticitatea pielii care descreste cu varsta, disparand complet la batrani datorita impregnarii cu
ioni de calciu. Fibrele de reticulina sunt fibre colagene nepolimerizate. Apar primele in procesul de
cicatrizare al plagilor si odata cu inaintarea in varsta se transforma in fibre de colagen

-celule proprii sunt fibroblaste, histocite si mastocite. Celulele fibroase sunt celule
fundamentale care sintetizeaza fibrele de colagen si care pe masura inaintarii in varsta isi pierd
capacitatea secretorie. Histocitele au mare mobilitate si intervin in apararea pielii, inglobarea de
bacterii, corpi straini, lipide. Mastocitele sunt in numar redus, dar intervin in secretia unor amine
cu actiune de vasoactivare (serotonina, histamina).

-celule migrate sunt leucocite, monocite, limfocite

-substanta fundamentala. umple spatiile dintre fibre si celule si are urmatoarele roluri:

- integreaza pielea in fiziologia organismului favorizand fuziunea substantelor din

metabolismul general catre tesutul conjunctiv cutanat;

- intervine in metabolismul apei, contine o zecime din totalul apei din organism;

- participa la procesele de aparare a corpului, deoarece contine proteine plastice ce

actioneaza ca anticorpi.

1.3 Hipodermul

Este format dintr-un tesut fibros specializat in sinteza si depozitarea grasimilor. Grosimea
variaza in functie de regiunea anatomica, varsta, sexul si rasa.

8
 Elementele celulare dominante sunt lipocitele care se afla intr-un continuu proces de
mobilizare si depozitare, proces ce se desfasoara sub influenta unor factori lipolitici sau
lipogenetici.

1.4 Anexele pielii

Glandele sudoripare

Sunt de doua tipuri:

- glande apocrine localizate la nivelul pliurilor (interfesieri, inghinogenitali, axila, labii, regiunea
perigenitala si la nivelul fetelor de flexie) secretia lor este corelata cu cea a gonadelor

canalul excretor se deschide in partea superioara a unui folicul pilos sau in apropierea lui

- glandele ecrine sunt dispuse pe toata suprafata corpului si se deschid la nivelul epitelial prin pori.
Secretia zilnica este de 800ml de sudoare si poate ajunge la 10l in eforturi intense. Sunt bogat
reprezentate pe palme, la nivelul pulpelor, degetelor. Lipsesc din partea rosie a buzelor. Sunt
dispuse in special la nivelul zonelor cu pilozitati, dar numarul celulelor este mai mare la nivelul
scalpului, barbiei si jumatatii superioare a toracelui.

Secretia lor este continua si are variatii legate de varsta. Este redusa la copii. Creste mai
mult spre pubertate, se mentine constant o perioada si apoi scade lent. Secretia glandelor sebacee
se numeste sebum.

Sebumul impreuna cu sudoarea formeaza filmul lipidic acid de suprafata care are rol in
apararea microbiana si antiparazitara.

1.5 Sistemul pilar

Densitatea variaza in functie de varsta sex si regiunea anatomica. Pilozitatea crescuta se

numeste hipertricoza. Parul alb este par cu bule de aer. Parul impreuna cu glandele sebacee
formeaza aparatul pilosebaceu.

9
1.6 Unghiile

Majoritatea informatiilor despre modul in care materiile patrund in piele au fost obtinute
in a doua jumatate a secolului al 20-lea.

In urma cu 70 de ani, pielea era considerata complet impermeabila. Aceasta atitudine se

reflecta foarte clar in definitia data de FDA ,unguentelor, in anul 1938. Definitia respectiva care,
de atunci, a ramas neschimbata, ignora orice efect posibil asupra stratului mai profund al pielii, in
afara de cel exterior.

In ciuda faptului ca stratul cornos(stratum corneum) al pielii este o bariera biologica foarte
eficace, multe materii cu care intra in contact, pot patrunde pana la un anumit nivel al acesteia.

Cu toate ca putine materii pot depasi, cu usurinta, rezistenta opusa de bariera pielii, multe
altele penetreaza printr-un proces lent de difuzie.

Ritmul de penetrare al unei molecule prin piele (fluxul) este definit in unitati de greutate
(microgramul reprezentand 1/1000 g) pe suprafata, pe timp de expunere. In majoritatea cazurilor,
odata ce molecula a penetrat stratul cornos, ea poate sa se miste mai liber prin epiderma, prin mai
putin densa derma si, astfel, sa ajunga in circulatia sangvina, prin vasele capilare.

Pe de alta parte, anumite materii pot suferi un metabolism semnificativ prin celule viabile.
Ruta de 'livrare' transdermala este folosita deja pentru cateva tipuri de medicamente. Crema sau
unguentul, aplicat pe piele , descarca ingredientul activ prin piele, in circuitul sangvin. Avantajul
cel mai important al acestui mod de aplicare este disponibilitatea ridicata a medicamentului: cand
un medicament este administrat pe cale orala, doar 10-15% este disponibil dupa metabolismul
intens, in ficat.

Un alt avantaj este acela ca tratamentul poate fi oprit oricand, simplu, prin inlaturarea
cremei sau unguentului. Oricum, administrarea transdermala este limitata la tipul de medicamente
care penetreaza pielea la un nivel rezonabil, iar doza zilnica nu este prea mare.

Bariera principala pentru difuzare este de cca.0.01 - 0.02 mm grosime stratum corneum.
Acesta este compus din aproximativ 10 straturi de celule plate cornoase moarte, care sunt foarte

10
puternic legate una de cealalta, formand un tesut foarte dens. Spatiul intracelular (intre celule) este
ocupat de lipide speciale (grasimi). Un model simplificat care descrie bariera pielii este modelul
de 'caramizi si mortar': celulele cornoase fiind considerate caramizi, iar lipidele mortar sau ciment.
Lipidul intracelular este compus in special din ceramide (47%), colesterol (24%), colesterol ester
(18%) si acizi grasi liberi (11%). Microstructura masei lipide este complexa.

Fiecare molecula de lipida este formata dintr-un cap polar (hidrofilic) si din lanturi lungi de
grasimi (lipofilic). Datorita fortelor puternice de respingere dintre ulei si apa, toate lanturile de
grasime sunt orientate unul catre celalalt. De asemenea, capetele polare sunt orientate unul spre
celalalt. Acest aranjament creeaza zone separate hipofilica si lipofilica - in zona intercelulara.

11
1.7 Cum penetreza produsele medicamentoase prin piele?

Exista mai multe cai de penetrare :

1. Ruta transcelulara - printre celule,

2. Ruta intercelulara - printre celule(printre lipidele intercelulare),

3. Rutele anexe pielii - prin foliculele de par si orificiile glandelor sudoripare.

Zona pielii ocupata de par si de glande reprezinta aproximativ 0.1-1% din totalul
suprafetei. Astfel, contributia la penetrare este semnificativa in cazul materiilor cu o penetrare
foarte slaba (ca, de exemplu, componentii hidrofilici). Atunci cand este utilizata iontoforeza pentru
a inlesni patrunderea, aceasta ruta contribuie foarte mult la penetrarea moleculelor. Cercetarile
stiintifice au stabilit ca ruta principala de penetrare este ruta intercelulara. Acest lucru este valabil
atat pentru moleculele solubile in ulei, cat si pentru cele solubile in apa, deoarece in zona
intercelulara exista zone lipofilice si zone hidrofilice.

Penetrarea in piele este determinata de 3 categorii de factori.

1. Natura moleculei care penetreaza,

2. Natura vehiculului de livrare,

3. Factorii de dependenta ai pielii.

In general, componentii solubili in ulei penetreaza mai bine in piele decat componentii
solubili in apa. Moleculele mici penetreaza in piele mai bine decat moleculele mari, in vreme ce
moleculele incarcate cu electricitate patrund foarte putin. Moleculele foarte mari, precum

12
polimerii, care au o greutate moleculara mare (de exemplu, proteinele mari) nu patrund in piele
intr-un mod semnificativ. Materiile care penetreaza cel mai bine in piele sunt cele cu molecule
mici, solubile in ulei, in special cele care contin un grup polar mic. Aceste materii sunt foarte
solubile in zona intercelulara a barierei pielii. In aceasta categorie gasim componenti de uleiuri
esentiale, parfumuri si materii conservante.

Natura 'vehiculului' (crema, gel, ) utilizat sa 'livreze' ingredientul activ in piele, poate
afecta in mod dramatic penetrarea in piele. Cand 'vehiculul' este un solvent slab pentru
ingredientul activ, se creeaza o forta care impinge molecula activa in piele. Un efect similar se
obtine marind concentratia ingredientului activ in vehicul.

Intaritorii moderni de penetrare sunt componenti care pot schimba, temporar, ordinea si
structura lipidelor intercelulare in 'stratum corneum'. Acizii grasi nesaturati, precum acidul oleic
(cu o curba in lantul gras) sunt capabili sa penetreze in zona lipidelor si sa mareasca fluiditatea
lor . Alti componenti cu o putere sporita de penetrare sunt uleiurile esentiale, solventii (alcool,
propylene glycol, emulsificatori etc.). s.a.

Pentru anumite ingrediente active, PH-ul vehiculului determina gradul de penetrare. Un bun
exemplu este cazul acizilor de fructe: la un grad mic (acidic) de PH, formatul dominant este acidul
liber, la un P H 7 sau mai mare, acidul este ionizat. Acidul liber penetreaza efectiv pielea, in timp
ce molecula ionizata penetreaza foarte greu

Permeabilitatea pielii variaza in mod substant ial, in functie de locatia anatomica. In

general, gradul de permeabilitate a pielii, dupa clasarea anatomica, apare in felul urmator: brat mai
putin sau egal cu abdomenul, mai putin decat postauricular (in spatele urechii), mai putin decat
fruntea (fruntea este de aproximativ doua ori mai permeabila decat bratul sau abdomenul).

Diferenta de permeabilitate in raport cu varsta nu a fost demonstrata in mod concret. De

fapt, bariera pielii unui sugar este similara cu cea a unui adult. Oricum, este clar ca, la sugar,
corelatia intre suprafata pielii si greutatea corporala este mai mare, permitand pielii sa absoarba,
proport ional, cantitati mai mari de substante, aplicate la nivel local, comparativ cu adultul. Deci,
riscul de toxicitate sistemica este mult mai mare.Incorporand intaritori de penetrare in vehicul se
poate obtine o penetrare mai buna a ingredientului activ.

13
 Administrarea locala pe piele si mucoasa: absorbtia de pe piele este redusa in cazul unor
tegumente normale, dar creste in cazul in care exista leziuni de diverse naturi (arsuri). De obicei prin
aplicarea pe tegumente se urmareste un efect local. Absorbtia creste prin frictiuni sau prin aplicarea
bandajelor oclusive.

Particularitati individuale:

Varsta: la copii exista variatii mari, la care odata cu varsta se schimba greutatea si ritmul de

metabolizare. Doza pentru copii se poate deduce din cea a adultului (inexacta) sau se stabileste doza

in functie de masa sau suprafata corpului.

Sexul: efectul medicamentelor in general nu este influentat de sex; este influentat deperioada

de sarcina, de greutate

Starile fiziologice si patologice: medicamentele care isi exercita efectul numai intr-o stare

anume.

Efectul Placebo este efectul favorabil de natura psihica al oricarei substante sau procedeu
terapeutic, care survine independent sau putin dependent de efectele farmacodinamice propriu -zise ale
substantei sau de efectele specifice ale procedeului terapeutic folosit. Modifica in mod real sau aparent
starea bolnavului o substanta lipsita de orice efect farmacologic, dar care se administreaza bolnavului
intr-o forma asemanatoare medicamentului.

Factori favorizanti: relatia medic-pacient; tratarea cu fenomene subiective (durere, greata);

reclama.

Cand consecintele sunt negative efectul este nocebo.

14
 CAPITOLUL II

UNGUENTE

1. DEFINITIE

Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate administrrii pe epitelii sau

mucoase n scop de protecie sauterapeutic i sunt compuse din diferite baze de unguent, substane
activei auxiliari. Denumirea de unguent provine de la cuvntul latin ungo-ungere = a unge i
sugereaz modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.

2. ISTORIC
.
Unguentele sunt cunoscute i utilizate nc din antichitate.Primele referiri la aceast form
se gsesc n papirusul Ebers (1600 .Hr.), apoi n scrierile lui Hipocrate i Galenus. Primele baze
de unguente utilizate erau ceara de albine, grasimi animale, grasimi vegetale

3. GENERALITATI

Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea

vaselinei n anul 1871 de Chesebourgh n scurt timp devenind cea mai
utilizat baz de unguent. n urma dezvoltrii tiinelor farmaceuticeaceast form a evoluat foarte
mult obinndu -se baze care pot dirija absorbia substanei active. n categoria unguentelor intr
diverse preparate cunoscute sub alte denumiri dar care prezint caracteristici comune:

15
- unguente propriu- zise sunt baze de unguent plus substane active careconin cel mult 10% ap;
- cremele sunt unguente emulsii care conin mai mult dect 10% ap;
- ceratele (sunt unguente care conin cear n amestec cu diferite uleiurivegetale, minerale i
ap);
- glicerolatele sunt preparate de consisten semisolid care conin un
procent ridicat de glicerol;
- gelatinele sunt preparate solide care conin n amestec gelatin, gliceroli ap n diferite
proporii;
- pastele sunt unguente suspensii care conin pulberi insolubile
suspendate n procent mai mare dect 25%.

4. AVANTAJE

Utilizarea acestei forme prezint urmtoarele avantaje:

- efectuarea unui tratament topic (local);- evitarea tractului digestiv avantajoas cnd unele
substane produciritaii n aceast zon (exemplu: diclofenac);
- administrare uoar care nu necesit personal calificat;
- se pot obine pe cale industrial cu randament ridicat;
- se pot utiliza cu scop protector
pentru piele i mucoase.

5. DEZAVANTAJE

Unguentele pot avea urmtoarele dezavantaje:

- posibile iritaii locale;
- pot asigura un tratament complementar celui parenteral sau per oral nefiind ns medicaie de
prim alegere n urgene;
- ptarea lenjeriei etc.

6. CLASIFICARE

Unguentele se pot clasifica dup urmtoarele criterii:

16
a) n funcie de proprietile fizico-chimice ale excipienilor:
- geluri hidrofobe (unguente grase);
- geluri emulsionate (unguente emulsii A/U, sau U/A);
- hidrogeluri (baze de unguent hidrofile).
b) Dup gradul de dispersie al substanelor active:
- unguente tip soluie (substana activ este dizolvat n baza de unguent);
- unguente suspensii (substanele active fiind pulverizate sunt suspendate n baza de unguent);
- unguente emulsii (substanele active lichide sau sub form de soluiiale substanelor active
sunt emulsionate n baza de unguent);
- unguente polifazice (avnd att substane dizolvate n baza de unguent,ct i substane
emulsionate sau suspendate n baza de unguent).

c) Dup gradul de penetraie:

- unguente de acoperire (epidermice) sunt unguente utilizate pentru
protecia epidermului neafectat sau pentru tratamentul unor afeciuni ale epidermului (unguente
mentolate, anestezice etc.);
- unguente de penetraie (endodermice sau de profunzime) la care se urmrete o aciune n
straturile profunde ale pielii, ca de exemplu: unguente antimicotice, antiparazitare
(antiscabie), antimicrobiene etc.;
- unguente de resorbie (diadermice, sistemice) sunt unguente c a r e f a c i l i t e a z
ptrunderea substanei active prin piele n sistemullimfatic i n torentul sanguin
realizndu-se astfel o aciune sistemic.

d) Dup aciunea terapeutic:

- unguente de acoperire (protectoare);
- unguente cosmetice (emoliente, hidratante etc.);
- unguente antimicrobiene (coninnd antibiotice, chimioterapice,antiseptice);
- unguente antimicotice;- unguente antiinflamatoare;- unguente antiparazitare etc

e) Dup locul de aplicare:

- unguente dermice (cu aplicare pe epiderm);
- unguente aplicate pe
mucoase (nazal, oftalmic, rectal, vaginal
etc.);

17
 CAPITOLUL III

FORMULAREA UNGUENTELOR

Pentru obinerea unguentelor se utilizeaz urmtoarele componente:

A. baze de unguent;
B. substane active;
C. auxiliari.

18
 Pentru unele unguente protectoare n compoziie pot figura doar bazelede unguent lipsind
substanele active.

A. BAZE DE UNGUENT
Sunt componente de importan deosebit aunguentelor deoarece n funcie de tipul bazei
poate fi influenat efectul terapeutic. Bazele de unguent trebuie s ndeplineasc urmtoarele
condiii:
- s fie inerte chimic i fiziologic;
- s ncorporeze uor apa sau alte lichide;
- s prezinte afinitate fa de lipoizii pielii;
- s aib o consisten corespunztoare nct s permit etalarea peepitelii sau mucoase fr a se
fluidifica la temperatura de 37C;
- s fie stabile;
- s funcioneze corespunztor scopului urmrit (unguent de protecie,unguent de penetraie
etc.);
- s nu aib miros neplcut;
- s nu modifice pH-ul pielii.
Nu exist nici o baz care s corespund din toate punctele de vedere daravnd diferii
excipieni se pot realiza combinaii care pot rspundesatisfctor acestor cerine.Pentru obinerea
unguentelor se utilizeaz urmtoarele categorii de baze:

A.1 Baze liposolubile sau baze grase. Din acest grup fac parte urmtoarele tipuri de baze:
- geluri cu hidrocarburi;
- lipogeluri sau baze grase (de origine animal sau vegetal);
- silicongeluri.

. Geluri cu hidrocarburi
. Sunt baze lipofile utilizate ca atare pentru
obinerea unguentelor protectoare sau n combinaii cu ali excipieni iemulgatori pentru obinerea
bazelor de penetraie.Acest tip de baze prezint urmtoarele avantaje:

19
-
stabilitate fa de agenii atmo
sferici (nu rncezesc);-
compatibilitate cu majoritatea substanelor medicamentoase prescrise
la medicamente;

65
-
consisten corespunztoare sau care poate fi modificat uor prin
adaos de hidrocarburi lichide sau solide.Gelurile cu hidrocarburi au
urmtoarele dezavantaje:
-
penetraie redus prin piele;
-
cedare greoaie a substanelor ncorporate;
-
capacitate redus de a ncorpora apa;
-
astup porii pielii etc.

Din aceast categorie de baze vom prezenta urmtorii excipieni:

a) Vaselina alb
. Vaselinum album F.R. X
Aceast baz a fost descoperit de Chesebourgh n 1871 iar utilizareadermatologic a nceput din
anul 1878, astzi fiind cel mai utilizat
excipient n diferite baze de unguent. Vaselina este un amestec semisolidde hidrocarburi saturate
, obinute din petrol, purificate i decolorate
prezentndu-
se ca o mas alb, cu aspect omogen, onctoas, opac nstrat gros translucid n strat subire, fr
miros i fr gust. n staretopit are o slab fluorescen verde

20
-
albstruie iar punctul de p
icurareeste ntre 38
0
C i 55
0
C. Vaselina este uor solubil n solveni apolari(aceton, benzen, cloroform, eter) i practic
insolubil n solveni polari(alcool, ap, glicerin). Vaselina este miscibil cu parafin lichid, cu
uleiuri vegetale (cu exce
pia uleiului de ricin).Printre avantajele utilizrii vaselinei amintim: stabilitatea crescut (nu
serncezete, nu este saponificat de sruri alcaline), dar prezint i uneledezavantaje dintre care
menionm: capacitatea mic de a ncorpora apa
(nco
rporeaz 3
-
5% dup triturare energic). Capacitatea redus de ancorpora apa poate fi corectat prin utilizarea
unor emulgatori carecresc indicele de ap al vaselinei (prin indice de ap se nelege

66
cantitatea de ap care poate s fie ncorporat de 100 g baz latemperatura obinuit). Astfel:
-
prin adaosul de 5% lanolin indicele de ap al vaselinei crete la 78%;
-
prin adaos de 10% lanolin indicele de ap a al vaselinei crete la 88%;
-
prin adaos de 1% alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la
40%;-
prin adaos de 3% alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la
50%;-
prin adaos de 5% colesterol indicele de ap crete pn la 200%.

21
Un alt dezavantaj al vaselinei este punctul de topire sczut, uneori
deranjant mai ales n anotimp
ul clduros, inconvenient care poate ficorectat prin adaos de auxiliari care cresc consistena (cear,
parafinsolid).
Vaselina este ntrebuinat n unguente protectoare sau n unguente de penetraie (n
combinaie cu diferii emulgatori).
Alte dezavantaje din punct de vedere terapeutic sunt: lipsa de afinitate a
vaselinei fa de lipoizii pielii, puternica gresare a pielii fiind greundeprtat prin splare i
blocarea drenajului mai ales cnd este aplicat pe rni deschise.Vaselina astup porii pielii, poate
s produc iritaii locale iar norganism joac rolul unui corp strin.

n vaselin se pot dizolva urmtoarele substane: mentol, camfor,

uleiuri volatile, fenol, acid benzoic.
Vaselina prezint incompatibiliti cu urmtoarele substane ca de
exemplu: balsam de peru, gudroane minerale etc. Rezolvarea acestor

67
probleme poate fi realizat prin adaos de lanolin n cantiticorespunztoare.

b) Parafina lichid
. Paraffinum Liquidum F.R. X
Sinonime: ulei de parafin, ulei de vaselin.
Parafina lichi
d este un amestec de hidrocarburi saturate lichide obinutla distilarea petrolului i se prezint ca
un lichid incolor, uleios, frmiros, fr gust, lipsit de fluorescen la lumina zilei cu punctul de
fierbere de 360
0
C. Aceast baz se amestec n orice proporie cu uleiurigrase (excepie uleiul de ricin), este
solubil n benzen cloroform, eter,foarte greu solubil n alcool i practic insolubil n ap.

22
Parafina lichid se utilizeaz ca baz de unguent lipofil, ca atare sau nanumite formulri. Acest
excipient se utilizeaz i la dispersareasubstanelor solide insolubile prescrise n concentraii de
pn la 5% n
unguente de suspensii.
c) Parafina solid
. Paraffinum
Este un amestec de hidrocarburi saturate solide, obinut la distilarea
petrolulu
i i se prezint ca o mas alb, solid, cu structurmicrocristalin, onctoas la pipit, fr miros,
fr gust, cu punct de
topire ntre 50-57
0
C.
Parafina solid este insolubil n ap i alcool, foarte puin solubil nalcool absolut, uor solubil
n eter, cloroform, benzen, uleiuri grase i
volatile.
Dup topire, este miscibil cu ceara, cetaceumul i alte grsimi.

Aceast baz este utilizat n concentraie n 2

-
5% pentru cretereaconsistenei unguentelor.

68
Ca proprieti fiziologice parafina este asemntoare vaselinei i uleiuluide parafin

68
Ca proprieti fiziologice parafina este asemntoare vaselinei i uleiuluide parafin.

23
A
1.2.
Lipogeluri sau baze de unguent grase
n aceast categorie sunt incluse baze grase de origine animal sauvegetal. Aceste baze nu conin
emulgatori dar prin aciune
mecanic pot ncorpora mici cantiti de ap. Lipogelurile sunt mai bine toleratedect bazele
anterioare, avnd o penetraie dermic mai bun, iarsubstanele ncorporate sunt cedate mai uor.

Lipogelurile se utilizeaz pentru unguente protectoare dar mai

ales pentru unguente de penetraie avnd dezavantajul c se autooxideaz(rncezesc) iritnd astfel
chiar pielea sntoas.

a) Untura de porc
. Adeps suillus, Axungia
Este o grsime extras din esutul adipos al porcinelor i coninetrigliceride ale acizilor palmitic,
stearic i oleic. Axungia se prezint ca omas semisolid, (moale) alb, omogen cu miros i gust
caracteristic,solubil n solveni apolari (eter, cloroform, benzen, eter de petrol), puinsolubil n
alcool i practic insolubil n ap. Untura de porc se topete
la temperaturi cuprinse ntre 34-46
0
C. Datorit punctului de topire sczut
se nmoaie mai ales n anotimpul cald, inconvenient care poate fi
corectat prin adaos de cear n concentraie de pn la 5%. Acestexcipient are avantajul unei
compoziii asemntoare lipoizi
lor pielii,
dezavantajul fiind ns capacitatea mic de a ncorpora apa. Indicele deap poate fi crescut n
urmtorul mod:
-
prin adaos de 10% cear, untura de poc poate ncorpora 23% ap;

24
69
-
prin adaos de 15% lanolin cantitatea de ap ncorporat crete

pn la
70%;-
prin adaos 3% alcool cetilic poate ncorpora 240% ap.

Pentru oprirea autooxidrii respectiv pentru a preveni rncezirea, se potaduga antioxidani: esteri
ai acidului galic, acid benzoic, acid
nordhidroguaiaretic 0,01%, butilhidroanisol 0,01% etc.
b) Seul. Sebum ovine
Se obine prin topirea esutului adipos de la ovine i conine triglicerideale acizilor palmitic,
stearic i oleic. Seul se prezint ca o massemifluid, de culoare alb, cu miros particular neplcut,
punct de topire
ntre 45-52
0
C i uor autooxidabil.

c) Ceara galben
. Cera flava (F.R. X). Ceara alb. Cera alba

Ceara galben se obine prin topirea fagurilor de albine dupndeprtarea mierii urmat de
eliminarea apei dup solidificare.Produsul conine:
- 70-75% esteri ai alcoolilor superiori cu acizii palmitic, hidroxipalmitic
i cerotic;
-
14% acizi grai liberi;
-
12% hidrocarburi corespunztoare alcoolilor din cear alturi decantiti mici de alcooli liberi i
sitosterin.

25
Ceara galben se prezint ca o mas solid sub form de plci cu aspectuniform de culoare
galben sau brun deschis, cu miros caracteristic,fr gust i punct de topire cuprins ntre 62
-65
0
C. n stare topit se prezint sub form de lichid limpede de culoare galben. Ceara sedizolv n
solveni ap
olari (benzen, cloroform, uleiuri volatile), este

70
solubil n eter prin nclzire, greu solubil n alcool la fierbere i practicinsolubil n ap i alcool
diluat. Este miscibil n stare topit cuvaselina, uleiul de parafin i cu alte uleiuri grase.
P
rodusul este utilizat ca excipient pentru creterea vscozitii bazelor deunguent ct i datorit
efectului emulgator realizat de acidul cerotic n prezena tetraboratului de sodiu.

d) Cetaceul
. Cetaceum (F.R. X)
Sinonime: Albul de balen, spermacet.
Cet
aceul este un produs obinut din cavitile craniene i pericraniene alecaalotului, i conine n
cantiti mari palmitat sau miristiat de cetil cti trigliceride, acizi grai i alcooli liberi.

Produsul se prezint ca o mas alb, cu aspect cristalin,

sau structurlamelar, onctoas la pipit, miros slab caracteristic, fr gust, cu punt

de topire ntre 45-54
0
C, dup topire devenind un lichid limpede iincolor. Cetaceul este solubil n solveni apolari (eter,
cloroform etc.),
solubil n alcool prin

26
nclzire la aproximativ 70
0
C i practic insolubil nap. Este inert chimic i nu rncezete.

Produsul se utilizeaz n amestec cu ali excipieni contribuind lacreterea vscozitii i a

capacitii de ncorporare a apei fr a avea proprieti
emulgatoare.
e) Acizi grai
. Intr n compoziia grsimilor sub form de esteri aiglicerinei dar pot fi utilizai i ca atare sau
sub form se sruri metalice(spunuri),esteri cu sorbitanul (sorbitan) etc.

f) Uleiuri vegetale
. n practica farmaceutic se

utilizeaz diferite uleiuri

vegetale: ulei de floarea soarelui, ulei de ricin, ulei de migdale, ulei de
msline, ulei de semine de dovleac etc

A.2 Baze de unguent emulsii

n funcie de emulgator utilizat sunt mprite n dou grupe:
- baze emulsive A/U;
- baze emulsive U/A.
A.3 Baze hidrosolubile

) Hidrogeluri cu gum de tragacanta

. Guma de tragacanta amestecatcu ap n concentraii de 5
-

27
10% d geluri elastice cu bune proprieti
reologice.
a
3
) Hidrogelul de pectin
. Pectina este un polizaharid solubil n ap careformeaz cu ap la concentraii mici o soluie
coloidal vscoas cureacie acid. n concentraii cuprinse ntre 5
-
10% pectina d n prezena
apei geluri vscoase.
a
4
) Hidrogeluri cu alginai
. Acidul alginic este utilizat sub form desruri (de natriu, calciu, potasiu, amoniu) care n prezena
apei nconcentraii cuprinse ntre 3
-
7% formeaz dup dispersare n prezenaglicerolului adugat n proporie 10% un gel cu bune
caliti reologice.

Datorit invadrii cu microorganisme se impune adugarea deconservani antimicrobieni.

b) Hidrogeluri anorganice
b
1
) Bentonita
. Este un silicat de amoniu hidratat din grupa
montmoriloniilor care se prezint ca o pulbere

alb sau cenuieinsolubil n ap dar cu o mare capacitate de mbibare a apei.Bentonita se adaug

per descensum peste soluia conservant, nconcentraie de 15
-

28
20% apoi se las 24 h dup care se adaug 10%glicerol i restul soluiei conservante.

b
2
) Hidrogeluri cu veegum
. Veegumul este un silicat de aluminiu imagneziu natural purificat din grupa montmoriloniilor.
Pentru obinereahidrogelului se utilizeaz veegum 3
-
4% care se adaug treptat n apanclzit sub agitare continu.
c) Hidrogeluri semisintetice

83
c
1
) Hidrogelul cu metilceluloz
. Metilceluloza este eterul metilic al
celulozei i se prezint sub form de pulbere alb sau slab glbuie, frmiros i fr gust. Cu apa
formeaz geluri plastice n concentraii de 4
-5%, prin hidratare la cald
i dizolvare la rece. Gelul de metilcelulozeste neionic, inert fiziologic i cedeaz bine substanele
active. Deoarece
este mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor se impuneadaosul de conservant.
c
2
). Hidrogelul de carboximetilceluloz sodic
. Produsul este un polieter
carboximetilenic al celulozei i se prezint ca o pulbere alb, granuloas,higroscopic, cu gust
mucilaginos, foarte slab srat i inodor. Hidrogelulse obine prin dispersarea substanei n
concentraii de 5
-
6% n prezena

29
a
10% glicerol, dup care se adaug la cantitatea prevzut soluiaconservant. Hidrogelul are
caracter anionic.
d) Hidrogeluri sintetice
d
1
) Hidrogelul cu alcool polivi
nilic. Aceast substan formeaz geluride consisten potrivit, n concentraii nt
re 12-
15%, care se prepar prin hidratarea pulberii cu soluie conservant la rece, urmat de
dizolvarea la cald, completndu-
se dup dizolvare apa evaporat.

d
2
). Hidrogeluri cu carbopol
. Carbopolul este un polimer anionic actival acidului acrilic, care
se prezint sub form de pulbere alb cudensitate mic i formeaz geluri n concentraii cuprinse
ntre 0,5
-1,5%.
n practica farmaceutic se utilizeaz mai multe sorturi de carbopol, ianume: carbopol 940, 974
etc. Gelul cu carbopol se obine n urmto
rul
mod: peste soluia conservant se adaug per descensum carbopolul,lsndu
-
se 24 de ore pentru hidratare. Dup mbibarea cu ap, soluiacoloidal obinut se neutralizeaz cu
hidroxid de sodiu 10%, n cantiti
de 30 g hidroxid de sodiu, 10% pentru
1 kg carbopol 1%. Dupneutralizare se obine un gel cu bune proprieti reologice, utilizat att

84

30
 pentru tratamente de suprafa (gel cu sulf) ct i pentru dirijaresistemic a substanei active (gel
cu diclofenac).

d
3
). Hidrogelul cu polivinilpirolidon
.
Aceast substan formeaz gelurin concentraii cuprinse ntre 10
-15% prin triturarea pulberii cu o parte
din soluia conservant, dup care se adaug treptat restul soluiei.

31