Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1.Caracteristica fibrinoliticelor:
3.Indicatiile si RA a tiamazolului.
Indicaii:
n tratamentul carenelor;
n tratamentul anemiei megaloblastice.
Atenie, tratamentul doar cu acid folic a unei anemii megaloblastice prin
deficit de vit B12 poate produce mbuntiri hematologice, dar poate
produce agravri neurologice;
La femei nsrcinate pentru a reduce riscul de malformaii;
n prevenirea accidentelor CV legate de hiperhomocisteinemie moderat.
Indicatii:
Bilet 2
Cel mai important preparat este tocoferolul. Tocoferolii se absorb bine din intestin,
se metabolizeaz n ficat i se elimin prin bil.Vitamina E are proprieti
antioxidante i de sistem redox. Ea protejeaz de oxidare acizii grai nesaturai,
Vit.A i carotenoidele, grupele tiolice ale unor enzime; regleaz funcia unor
coenzime mitocondriale importante pentru respiraia celular. Intervine n
metabolismul acizilor nucleici.
MA:
-blocarea prin competitie a receptoril citoplasmatici a dehidrotestosteronului-
ciproterona acetat
-impiedicarea formarii dihidrotestosteronului datorita inhib 5-alfareductazei-
finasterid
-inhibitia secretiei de gonatropine cu miscorarea consecutive a concentr
testosteronului in plasma- ciproterona
-reducerea functiei gonadelor prin mics secretiei gonadotropinelor la o conc
permanenta-buserelina
-manifestarea antagonismului fiziologic-estrogenii,progestativele
Indicatiile:
- Combaterea deviatiilor sexuale cu hipersexualitate
- Combaterea sexualitatii psihopatice de natura hormonala(ciproterona)
- Hipertrofia ,adenomul si cancerul de prostata(ciproterona,finasterid)
- Pubertate precoce idiopatica la baieti
- La femei pentru combaterea proceselor de virilizare,hirsutism
excesiv(ciproterona,diane-35)
Indicatii:Absolute:
- Diabet zaharat tip 1 (insulinodependent);
- Stri de precom i com;
- Diabet zaharat n perioada de graviditate i lactaie;
- n caz de contraindicaii pentru antidiabeticele orale.
Relative:
- Diabet zaharat tip 2 insulinonedependent decompensat cu
cetoacidoz;
- Diabet zaharat tip 2 cu complicaiile sale;
- Diabet zaharat tip 2 cu caexie;
- Infecii grave, acutizarea maladiilor somatice; traume grave, intervenii
chirurgicale la bolnavii cu diabet zaharat tip 2.
4.MA si RA ale contraceptivelor:
Efecte adverse:
- sngerri de privaie
- greuri, ameeli ;
- cefalee ;
- senzaie de tensiune mamar.
-crestere in greutate
Efectul contraceptivelor se manifest prin : inhibarea funciei ovarului
(dezvoltarea foliculului i corpului galben); hipertrofia cervixului uterin cu ngroarea
i micorarea cantiti mucusului cervical. La ntreruperea administrrii la sfritul
ciclului are loc descuamarea endometriului i sngerri de tip menstrual.
7.Caracteristica heparinei:
Efecte:
Efect antiinflamator-antireumatic
o analgesic,antipyretic,
o antidiareic, antiagregant plachetar
o ,inhibarea motilitatii uterine(poate prelungi travaliul),
o inchiderea canalului Botalo,
o scaderea secretiei de renina si aldosteron.
1 Glucocorticoizii:prednisolon,dexametazona
Biletul 3
2. Caracteristica Imupurinei
Antihistaminicele H1
Sunt medicamente care blocheaza reversibil receptorii his-taminergici de tip H1,
impiedicand eliberarea histaminei de la nivel mastocitar. Consecintele sunt:
combaterea bronhospasmului prin impiedicarea bronhoconstrictiei atenuarea
hipotensiunii arteriala secundare vasodilatatiei si hipo-volemiei induse de
histaminasunt active in reactiile alergice de tip I (urticarie, rinite alergice, boala
serului, alergii medicamentoase etc.). In reactia alergica de tip 1 se elibereaza, pe
langa histamina, si serotonina si leucotriene, dar actiunea anti H1 a acestor
medicamente vizeaza doar efectele histaminei.
Avand o molecula lipofila, acest tip de antihistaminice H1 trec usor bariera hemato-
encefalica, producand somnolenta.
Efectele
- transformarea endometriului din faza proliferativ n cea secretorie.
- intensific activitatea secretorie a tubilor cu formarea unui secret bogat n
glicogen.
- creaz condiii pentru implantarea.
- ngroa i se rarefiaz glera cervical
- favorizeaz nidarea oului prin formarea celulelor deciduale.
- meninerea sarcinei
- mpiedic efectul oxitocinei de stimulare a contraciilor uterine.
- produce dezvoltarea celulelor alveolare, lobulilor i acinilor glandei mamale.
Alte efecte
- aciune antiestrogenic prin:
a) impiedicarea stimulrii estrogenice a proliferrii celulare
b) diminuarea promovrii diferenierii celulare.
c) micorarea proliferrii endometriului i secreiei glandelor endocervicale,
d) reducerea transformrii epiteliului vaginal.
e) inhib creterea foliculilor i ovulaia.
- aciune androgenic (experimental).
Indicaiile:
cu scop de substituie:
- menometroragii funcionale
- iminena de avort sau avort habitual;
- terapia de substituie postmenopauz (asociai cu estrogenii);
- sterilitate; - amenoree.
cu scop de supresie:
- cancer endometrial; - cancer de sn; - cancer renal;
- endometrioze; - dismenoree.
Cu scop de contracepie:
- ca anticoncepionale orale.
Cu scop diagnostic:
- testarea secreiei estrogenilor.
INDICATII
I. Cu scop de tratament
- tromboze venoase profunde
- Tromboemboliei arterei pulmonare
- Infarctului acut de miocard
- Anginei pectorale instabile - ictusului ischemic
- Trombozelor arterelor periferice
- Coagulopatiei intravasculare disseminate
II. Cu scop de profilaxie
- Trombozei venoase profunde
- Tromboemboliei arterei pulmonare
- Trombozelor dup intervenii chirurgicale, traume,
nateri, combustii etc.
- trombozelor n stri de oc (septic, traumatic etc.)
- Trombozelor n proceduri diagnostice
Reacii adverse:
1. Hemoragii;
2. Trombocitopenii (n 2,4% cazuri);
3. Reacii alergice (febr, erupii cutanate, diaree);
4. Osteoporoz;
5. Tahicardie;
6. Hipotonie;
7. Necroza pielii la administrarea s/c;
8. Hiperaldosteronism;
9. Creterea n snge a alaninei (transaminaza);
De prescris:
Insulina 10ml- 40UA FL s/c
Diclofenac - supp: 0,1 2,5%-3ml
Biscumacetat de etil 0,05/0,1
Streptokinaza pulb liof: 1,5kk UA
Piridoxina clorhidrat- comp 0.002
Biletul 4
1. RA ale Glucocorticoizilor
Edeme (retenia apei i srurilor, majorarea VSC);
Hipokaliemia;
Hiperglicemia (diabet steroid);
Osteoporoz (fracturi patologice ale coastelor, coloanei vertebrale);
Necroze aseptice a vaselor;
Miopatii;
Vasculite;
Generalizarea sau acutizarea infeciilor cronice;
Sindrom Cuing iatrogen (redistribuirea esutului adipos la trunchi i fa);
Sindrom rebound (hipocorticism acut);
Ulcer gastric i duodenal;
Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni purpurice;
Excitaie, insomnie, tulburri neurotice sau psihotice;
Glaucom cortizonic;
Cataracta steroidic;
Sindromul de lips.
3. Clasificarea imunosupresivelor
A.Imunosupresoare minore
1.derivatii 4 aminochonolonici:clorochina,hidroxiclorochina
B. Imunosupresoare majore:
1.Glucocorticoizi
2.Citostatice
a)Subsatnte alchilante:ciclofosfamida,clorambucil
b)Antimetaboliti:mercapturina,azatioprina
c)Antibiotice:ciclosporina,actinomicina
d)Ser antilimfocitar
4. Indicatii si reactii adverse ale calcitoninei
Indicatii:
- osteoporoza
- boala lui Paget,
- Algodistrofia
- hipercalcemie
Reactii adverse sunt alergiile, bufeurile vasomotorii (inrosiri bruste) si tulburarile
digestive (greturi, voma, diaree, dureri abdominale).
RA
la femei se produc:
- fenomene de virilizare (acnee, hirsutism, modificarea tembrului vocii,
creterea libidoului, tulburri menstruale, amenoree, hipertrofia clitorusului,
dezvoltarea musculaturii, calviie temporal sau difuz);
- virilizarea ftului femenin la gravide;
*La fetie n primii ani de via:
- modificri profunde de maturarea a centrilor nervoi ce comand i
regleaz dezvoltarea sexual fiziologic.
La brbai se pot constata:
- priapism, diminuarea spermatogenezei, suprastimularea sexual, hipertrofia
prostatei
- la brbaii n vrst hipertrofia prostatei.
*La biei pot surveni:
- dezvoltare sexual precoce, oprirea creterii.
*Alte efecte nedorite:
- retenie hidrosalin cu edeme i o posibil agravare
a insuficienei cardiace, cirozei hipatice etc,
- hipercalciemie, hiperbilirubinemie i inter colestatic,
- tumorii hepatice.
glicemia: - GLICOGENOLIZA
- GLICONEOGENEZA
- GLICOGENOGENEZA
- TRANSPORTUL TRANSMEMBRANAR DE G
- SINTEZA AGL
- SINTEZA TG
- CONSUMUL CC (MUSCULAR)
c. metabolism PROTEIC:
Biletul 5
1. Caracteristica heparinei
n organism se gsete n granulele din mastocite, ca un polizaharid acid
complex cu o mas molecular de 60 000-100000 daltoni, legat de o protein.
Efectul anticoagulant heparina posed aciune anticoagulant att in
vitro, ct i in vivo. Mecanismul aciunii anticoagulante const n:
legarea de un factor plasmatic (coheparin, antitrombin III sau
antifactorul X activat) cu care formeaz un complex;
complexul format inhib factorul X activat i reduce efectul trombinei
(aciune antitrombinic), inclusiv activarea factorilor V, VII i XII; inactivarea
trombinei necesit contactul direct cu complexul heparin-antitrombin III,
trombina inclus n reeaua de fibrib fiind mai rezistent la aciunea
anticoagulant a heparinei;
interfereaz cu activitatea factorilor IX, XI, XII.
H+AtIII manifest activitate anti IIa i anti Xa n raport 1:1
Efectul antiagregant :
- creterea sarcinii negative a endoteliului
- micorarea eliberrii factorilor trombocitari
. Efectul fibrinolitic -cuplarea cu antiplasmina circulant
Efectul hipolipemiant :
- eliberarea lipoproteinlipazei tisulare cu hidroliza
trigliceridelor in chilomicroni i VLDL
Efectul antienzimatic : cuplarea cu tripsina, plasmina, kalikreina,
hialuronidaza, pepsina etc.
. Efectul antiinflamator i imunodepresiv
- dereglarea cooperrii T- i B-limfocitelor
- inhibarea sistemului complementului
Efectul antitoxic
- micorarea toxicitii glicozidelor cardiace,
unor antibiotice etc.
- micorarea manifestrilor n peritonite, sepsis, meningite, traume,
combustii etc.
Cuplarea unor substane biologic active
- histamina, serotonina, adrenalina etc.
Efect hipoglicemiant, analgezic, diuretic, vaso- i
coronarodilatator
Prelungete timpul de coagulare, nu influeneaz timpul de
sngerare.
Biletul 6
4. Clasificarea vitaminelor
Preparate vitaminice
A. Hidrosolubile
Vit. CA. ascorbic
Vit.B1Tiamina, Fosfotiamina, Cocarboxilaza
Vit.B2Riboflavina, Flavinat
Vit.Bca. Folic
Vit.B5A.Pantotenic, Pantotenat de Ca
Vit.B6Piridoxal fosfat
Vit.B12Ciancobalamina, Oxicobalamina, Cobabamid
Vit.PPA. nicotinic, Nicotinamida
Vit.HBiotina
Vit.PRutozid, Cvercerutina, Nenoruton
B. Liposolubile
Vit.ARetinol, Tretinoin, Etretinat, Untura de pete
Vit.DErgocalciferol, Colecalciferol, Calcidiol, Calcitriol, Dihidrotahisterol
Vit.KFitomenadiona, Menadiona, Menadiol sodiu sulfat
Vit.ETocoferol acetat
5. Mecanismul de actiune al antiagregantelor
Inhibitorii metabolismului acidului arahidonic si stemului
tromboxanului:
Inhibitorii ciclooxigenazei: La doza terapeutice inactiveaza ireversibil COX
plachetara ->se blocheaza sinteza prostaglandinelor agregante->scade
formarea tromboxanului A2 si agregarea plachetelor.
Inhibitori tromboxansintetazei: inhiba selectiv tromboxansintetaza-
>scade sinteza TXA2
Preparate ce cresc concentratia si durata de actiune a AMPc
Activatorii adenilatciclazei-stimuleaza receptorii prostaciclinici si
adenilatciclaza legata de ei->creste continutul de AMPc in trombocite si
peretele vascular->scade continutul de Ca intracellular->scade agregarea
plachetara.
Inhibitorii fosfdiesterazei inhiba fosfodiesteraza trombocitelor->scade
inactivarea AMPc->creste acumularea de AMPc - >scade continutul de Ca
intracellular->scade agregarea plachetara.
Preparatele ce blocheaza receptorii tromboxanului Blocheaza
Receptorii TxA2->impiedica interactiunea TxA2 cu receptorii sai->scade
agregarea plachetara
Preparatele ce blocheaza receptorii ADPsi inhiba expunerea
receptorilor membranari GP IIb/IIIA- blocheaza receptorii plachetari
purinici->impiedica legarea ADP de receptori->inhibarea activarii
trombocitelor si expunerea receptorilor->preintimpina cuplarea
trombocitelorcu fibrinogenul
Antagonistii receptorilor glicoproteici GP IIb/IIIa blocheaza receptorii
GP IIb/IIIa ->impiedica fixarea fibrinogenului cu receptorii-> preintimpina
cuplarea trombocitelorcu fibrinogenul
6. Contraindicatiile si reactiile adverse ale antiinflamatoarelor din
grupa acizilor arilacetici
CONTRAINDICAII :
Ulcer gastroduodenal evolutiv (i antecedente de leziuni gastrointestinale),
insuficiena hepatic, insuficiena renal, cardiopatiile decompensate,
hipertensiunea arterial sever, hemopatiile i diatezele hemoragice,
sarcina, hipersensibilitatea la preparat.
EFECTELE ADVERSE :
Tulburrile gastro-intestinale: -dereglri dispeptice subiective (greuri, vom,
diaree, constipaii, pirozitate, dureri epigastrice), afectarea mucoasei
gastrointestinale- eroziuni, ulcere, hemoragii (gastropatia AINS), afectarea ficatului,
afectarea intestinului;
Tulburrile renale: -dereglarea filtrrii glomerulare, creterea nivelului TA,
necroz papilar, nefrit interstiial;
Tulburrile cardio-vasculare: -riscul trombozelor, decompensarea activitii
cardiace.
Tulburrile neurologice: -cefalee, meningit aseptic;
Tulburrile hematologice: -agranulocitoz;
Hipersensibilitate, reacii alergice:-urticarie, astm bronic, pneumonit;
Altele: -ototoxicitate, stomatit, sialodenit, cardit, vasculit, pancreatit,
retenie urinara acut, sterilitate feminin.
7. Farmacodinamia si rolul acidului ascorbic
Acidul ascorbic se distribuie extra i intracelular. Acidul ascorbic i acidul
dehidroascorbic formeaz un sistem redox, intervenind ntr-o serie de reacii
de oxidare i n alte procese metabolice. Acidul ascorbic transfer electroni la
enzime a cror activitate necesit ioni metalici n form redus. Consecutiv,
sunt accelerate procese de hidroxilare de mare importan pentru organism:
hidroxilarea prolinei (hidroxi-prolina este un constituent principal al
colagenului, cruia i asigur stabilitatea), formarea carnitinei (aminoacid
indispensabil pentru transportul acizilor grai din citosol n mitocondrii),
transformarea dopaminei n noradrenalin i a triptofanului n hidroxitriptofan
i altele.
8. Caracteristica metforminei
Metformina este un medicament utilizat de peste 40 de ani pentru scderea
glicemiei la pacienii cu diabet de tip 2. Metformina este prescris n special
pacienilor supraponderali, care nu pot ine sub control nivelul glicemiei doar
prin diet i activitate fizic. Medicamentele pe baz de metformin pot fi
folosite singure sau mpreun cu alte antidiabetice orale sau cu insulin. A
fost remarcat o diminuare a incidenei complicaiilor cronice ale diabetului la
pacienii supraponderali cu diabet zaharat de tip 2 tratai cu metformin ca
terapie de prim intenie.
9. Indicatii si RA ale antifibrinolitecelor
Indicaii:
n hemoragii
n profilaxia hemoragiilor n intervenii chirurgicale (n I rnd a organelor
bogate n activatori tisulari ai profibrinogenului ca: prostata , plmnii)
La supradozarea remediilor fibrinolitice i n transfuzii masive de snge.
Reacii adverse:
Reacii alergice
Dereglri dispeptice
La administrarea i/v- ameeli, bradicardie, acufenie, aritmie, tromboze,
embolii.
Rar miopatii
RA: - preparatele sintetice: injectarea i/v rapida poate produce: hipotensiune,
bradicardie, aritmii, favorizarea coagularii intravasculare; dozele mari provoaca
diureza osmotica, uneori cu dezechilibru hidroelectrolitic; ocazional pot aparea
dispepsii, cefalee ameteli, obstructive nazala, fenomene de miopatie;
- Aprotinina- reactii alergice, uneori soc anafilactic
Biletul 8
Preaparate antibibrinolitice
a)sintetice:acid aminocaproic,a aminometilbenzoic
b)natural:aprotinina
Preparate agregante:preparate de Ca(Ca clorid,Ca gluconate,Ca
glycerolfosfat), serotonina,carbazocroma.
Preparate angioprotectoare:
a)sintetice: acis ascorbic,etamsilat,piricarbat
b)prep de orig vegetala:rutosid,venoruton
c)prep de orig animaliera :sulodexid
2. MA si indicatiile insuluinei.
MA: Insulina + receptorii membr specif (ficat,muschi,tesut adipos)-
>autofosforilarea resturi de tirozina->
Activarea tirozin kinazei->efecte intracelulare se realiz prin diferite sunbstrate
mesageri->activ enzyme celulare si realiz act metabolice, influenteaza
captarea aminoacizilor,sinteza AND si ARN,mitogenezei si multiplicarii
celulelor.
Indicatii: Absolute:diabet zaharat tip I insulinodependent,stari de coma si
precoma,DZ la gravide si in timp lactatiei,stari cind sunt contraindicate
antidiabetice orale
Relative:DZ tip II,casexie,corticoterapie,retinopatie,nefropatie.
3. MA si RA a contraceptivelor orale.
Anticonceptionale estrogenprogestative:Prin inhibarea functiei hipofizei
cu diminuarea picurilor hormonale de la jumatatatea ciclului ce asigura
suprimarea ovulatiei.
Prin estrogeni si progestative se modifica endometrul,preintimpina
implanatrea oului fecundat.
Anticonceptionale estrogenice: asigura exfolierea rapida a endometrului
la utilizare intr-un timp scurt dupa actul sexual;
Anticonceptionale progestative:provoaca preponderant modificarea
mucusului cervical cu .
diminuarea penetrarii spermatozoizilor.
Influenteaza asupra miometrului cu impiedicarea
implantarii ovulului.
5. MA de actiune a antiagregantelor.
Inhibitorii metabolismului acidului arahidonic si stemului
tromboxanului:
Inhibitorii ciclooxigenazei: La doza terapeutice inactiveaza ireversibil COX
plachetara ->se blocheaza sinteza prostaglandinelor agregante->scade
formarea tromboxanului A2 si agregarea plachetelor.
Inhibitori tromboxansintetazei: inhiba selectiv tromboxansintetaza->scade
sinteza TXA2
Preparate ce cresc concentratia si durata de actiune a AMPc
Activatorii adenilatciclazei-stimuleaza receptorii prostaciclinici si
adenilatciclaza legata de ei->creste continutul de AMPc in trombocite si
peretele vascular->scade continutul de Ca intracellular->scade agregarea
plachetara.
Inhibitorii fosfdiesterazei inhiba fosfodiesteraza trombocitelor->scade
inactivarea AMPc->creste acumularea de AMPc - >scade continutul de Ca
intracellular->scade agregarea plachetara.
Preparatele ce blocheaza receptorii tromboxanului Blocheaza
Receptorii TxA2->impiedica interactiunea TxA2 cu receptorii sai->scade
agregarea plachetara
Preparatele ce blocheaza receptorii ADPsi inhiba expunerea
receptorilor membranari GP IIb/IIIA- blocheaza receptorii plachetari
purinici->impiedica legarea ADP de receptori->inhibarea activarii
trombocitelor si expunerea receptorilor->preintimpina cuplarea
trombocitelorcu fibrinogenul
Antagonistii receptorilor glicoproteici GP IIb/IIIa blocheaza receptorii GP
IIb/IIIa ->impiedica fixarea fibrinogenului cu receptorii-> preintimpina
cuplarea trombocitelorcu fibrinogenul
6. MA si indicatiile AINS
Semisintetice:amixin,arbidol,cicloferon
II Preparate de origine exogena
1.Bacteriene: natural-pirogenal,imudon,ruzam
Semisintetice:licopid
2.Vegetale:suc de echinacee,imunal
3.Entomologice:Imupurin
III. Preparate de origine sintetica:
1.Cu greutate moleculara mica:Levamizol,aloferon,imunomax
2.Cu greutate moleculara mare: polioxidoniu.
Biletul 9
1.Caracteristica preparatelor de aur.
Reprezentanti: aurotiomalatul de Na,aurotiosulfat de Na,aurotioglucoza,auranofin.
MA:Inhiba activit fagocitarasi migr macrofag,leucocite,in zonele de inflame si
impiedica captarea de catrea acestea a Ag extern.Deprima process imun prin inhib
transformarii,proliferarii si functiei limf T si B prin inhibarea complementului.
Indicatii:poliartrita reumatoida progresiva cu manifest de inflamatie,poliartrita
reumatoida(forma articulara si viscerala)
CI:afectiuni ale ficatului si rinichi,dereglari ale hematopoiezei,DZ,casexie,valvulopatii
cardiace.
RA:prurit,eruptii cutanate,stomatita,conjunctivita,proteinuria,deregl
hematopoietice,tulbur GI(diaree,dur abdomen,greturi,voma),pancreatita .
Farmacocinetica:Ating C% maxime in plasma dupa 2-6 ore dupa adm i/v.Se leaga de
protein 96 %.Eliminarea 2/3 cu urina si 1/3 fecale.
2.Clasificarea preparatelor utilizate ca antienzyme.
Inhibitori proteolitici:aprotinina
Inhibitorii fibrinolizei:acidul amunocaproic,acid aminometilbenzoic,aprotinina
Remedii din diverse grupe:R. anticolinesterazice(neostigmine)
Inh monoaminoxidazei(nialamida)
Inh vasopeptidazei(omopatrilat)
Inh fosfodiesterazei
(papaverina,drotaverina.aminofilina)
Inh enzimei de conversie(captopril,enalpril,)
Uricoinhibitorii(allopurinol)
3.Efectele preparatelor hormonilor androgeni.
Efecte specific: maturarea organelor genitale,crest org genit externe si a prostate
Dezvolt character sexuale externe
Dezv musculat de tip masculine
Cresterea si distribuirea parului
Ingrosarea vocii
Crest oaselor in lungime si inchiderea epifizelor
Efecte anabolizante:favoriz anabolism proteic
Retentia K si P
Cresterea masei musc la effort fizic
Stimul hematopoiezei(eritropoiezei)
Depunerea glycogen in muschi
4.CI si RA ale antidiabeticelor orale.
CI:hipersensibiliatate la preparat
Sarcina si lactatie
Deregl funct ale rinichilor si ficatului
Cetoacidoza diabetica
Comele sau precomele diabetice
DZ tip I
Infarct recent de miocard
Reactii Adverse: deregl
dispeptice(great,voma,anorexie,diaree),lactacidoza,tahicardie si maj
TA,anemie,accentuarea hipoglicemiei.
8.Clasificarea anticoagulantelor.
I. Cu aciune direct:
a) preparatele heparinei:heparina standart cu mas molecular
mare;heparina cu mas molecular mic;nadroparina
(praxiporina);dalteparina;daltegrina (exoxaparina)
b) heparinoizi:sulodexid,pentosan
c) Antagonistii directi ai trombinei:
hirudina i analogii si:hirudin ,lepirudina
preparate sintetice si
semisintetice:melagatran,efegatran,ximelagatran
d) Citrat de Na
e) Preparatele antitrombinei III- antitrombina III
II. Cu aciune indirect
a) derivaii cumarinici:discumaritatul de
etil;acenocumarol;varfarina;fepromaron
b) derivaii idandionici:fenidion;difenidion
c) vitamina K:antagonitii coagulrii cu aciune indirect
Biletul 10
Biletul 11
7. Indicatiile glucocorticoizilor.
Cu scop de substitutie:insuf corticosuprarenale acuta si cronica
Cu scop de supresie:hiperplazia corticosuprarenalelor
Cu scop de diagnostic:diagn Sdr Cushing
Cu scop farmacodinamic:Maladii reumatice(lupus eritematos,nefrita lupica,poliartrita
reumatoida,artrita gutoasa,bursite,tendinite.
Boli renale:glomerulonefrita,sdr nefrotic,glomeruloscleroza
Maladii hepatice:Hepatita cronica si alcoolica,ciroza,boala Crohn.
Affectiuni oftalmice:irite,conjunctivite.
Boli alergice:soc anafilactic,edem Quincke,astm bronsic
Tumori : limfoleucoze
8. MA si indicatiile derivatilor 4-aminochinolonei.
MA:Poseda actiune imunodepresiva moderata.Impiedica reactia T limfocitelor la
mitogene,deprima chemotaxisul leucocitelor,inhibind eliminarea IL 1 din monocyte.Inhiba
sinteza acizilor nucleici,stabilizeaza membranele lizozomale.
Indicatiile:lupus eritematos diseminat,poliartrita reumatoida,dermatomiozita
juvenila,rheumatism.
9. Efectele si RA ale H1 antihistaminicelor.
Efectele:Antialergic:prin blocarea H1 receptorilor inlatura efectele histamine
Sedativ si hypnotic:cauzat de bloc H1 si M colinorecept din SNC
Antivomitiv:Blocarea H1 receptori din centrul vomei
Antiparkinsonian:bloc M colinoreceptori centrali si periferici
Anestezic local:blocarea participarii histamine in senzatia de durere
Orexigen: Efect central H1 antihistaminic
Alfa adrenoblocant:bloc alfa adrenoreceptorilor ,indeosebi la adm i/v
Reactii adverse: Sedativ:somnolenta,slabiciune, la copii(neliniste
,anxietate,halucinatii,convulsii)
M-colinoblocant:uscacuiune in gura,deregl
dispeptice(constipatie),tahicardie,creste pres intraoculara
Hipotensiune arterial
Efecte iritante ale muc gastrice cu greata,dureri
Reactii alergice
Toleranta
Dereglari hematopoietice(leucopenie,agranulocitoza)
Biletul 12
2. MA si indicatiile sulfasalazinei
La baza efectului antiinflamator sta molecula de acid 5-aminosalicilic care
poate afecta multiple elemente la nivelul caii acidului arachidonic: -prin
blocarea caii ciclooxigenazice se diminueaza formarea de prostaglandine
-diminuarea producerii de leukotriene pe calea
lipooxigenazica,acestea fiind importante in realizarea inflamatiei intestinale
-acid 5-aminosalicilic contribuie la captarea de radicali liberi
superoxid,implicati in patogenia infectiilor intestinale
Indicatiile:rectocolita hemoragica,maladia Crohn
3. Caracteristica ateplazei
Activatorul tisular al plasminogenului-alteplaza este obtinut prin inginerie
gentica.Activatorul tisular al plasminogenului se formeaza in celulele
endoteliale.In plasma se gaseste citeva minute (5-8),deoarece este inactivat
de inhibitorii specifici ai fibrinolizinei.Dupa administrare sistemica se gaseste
in plasma in forma neactiva pina la momentul de legare cu plasminogenului in
plasma si duce la dezvoltarea cheagului de fibrin,in asa fel se intensifica
fibrinoliza numai in tromb.
Indicatii:trat infarct acut de miocard,angina pectoral,tromboza venelor
profunde,tremboembolia vaselor periferice,
Reactii adverse:hemoragii intracraniene,hemoragii sistemice,dereglari
imonologice,hipotensiune arteriala,rupture ale miocardului,necroza tesuturilor
moi.
4. Clasificarea preparatelor hormonale estrogenice.
Naturali:
- estron; estriol;estradiol i eterii si (dipropionat, benzoat, undecilat, enantat,
valerat).
Steroizi semisintetici: - etinilestradiol; mestranol.
Nesteroidieni sintetici: - hexestrol (sinestrol); dietilstilbestrol;benzestrol;
megestrol.
Preparate combinate: ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel);
climen (estradiol valerat + ciproteron acetat);
- ginodian-depo (estradiol valerat + prasteron enantat);
- divina i divitren (estradiol valerat + medroxiprogesteron acetat).
5. Tabloul clinic si tratamentul intoxicatiei cu H1 antihistaminice
Tablou clinic:dereglari ale SNC si vegetative.Evolutia incepe cu excitarea
SNC,pina la convulsii,apoi rapid se dezvolta depresia cu stare de coma.La
administrarea per os peste 1-8 ore apar
cefalee,ameteli,greata,voma,sete,uscaciune in gura,hipertermie,stare
agitate,cu tremor,PA mai intii se mareste,apoi se micsoreaza pina la colaps.
Tratamentul:spalaturi gastrice,purgative saline,diureza fortata,hemodializa,in
convulsii-diazepam si barbiturice,in excitatie-clorpromazina,in depresie-
codeina,pentru profilaxie edemului cerebral-glucocorticoizi.
6. Clasificarea preparatelor antitiroidiene.
a) dupa mecanismul de actiune :
1-inhiba elimin.H tireotrop( iodorcirculant,diiodtirozin)
2-inhiba sinteza H tiroidieni(tioamidele)
(.tiamazol,metiltiouracilul,propiltiouracilul)
3-inhiba captarea iod din glanda tiroida( perclorat deK)
4-inhiba process de iodare a tireoglob si eliberarea H tiroidieni:KI. NaI,sol
Lugol.
5-distrug foliculii gl tiroide.-iodul radioactive;
6-care mics eliberarea H tiroidieni si transf in T3 si T4(litiu carbonat)
7. MA al derivatilor sulfonilureici si biguanidelor
MA derivatii Sulfonilureici:
SU+receptori ai celul beta asociati cu canale ionice de K->scade efluxul de K
din celula->depolarizarea cu deschiderea canal de Ca->influx de Ca->Ca se
leaga cu calmodulina->activeaza tirozinkinaze specifice->exocitoza insulinei
din granule. Acest mechanism este blocat de activatori ai canalelor de K;
MA biguanidelor
Mechanism extrapancreatic
a. Sensibilizarea tesuturilor periferice la actiunea insulinei prin cresterea
nr de receptori ,potentarea act insulinei,amplificarea sintezei
glicogenului,stimul sintezei GLUT4
b. Effect pozitiv asupra stresului oxidative
c. Capacitatea preparatelor de a reduce formarea glucozei de catre ficat
prin cresterea sensibil hepatocitelor la insulina,diminuarea
gluconeogenezei
d. Capacitatea de a micsora absorbtia glucidelor din intestin
e. Biguanidele pot micsora nivelul glucagonului in singe
f. In muschi este favorizata captarea glucozei cu oxidarea si sinteza
sporita a glicogenului
8. MA si indicatii preparatelor androgenilor de origine sintetica
MA: Testosteronul si alti androgeni penetreaza in celulele tinta
(prostata,epididim,testicul,piele)->forma mai active 5-alfatestosteron-
>transferarea complexului in nucleu->cuplarea cu R nucleari specifici-
>complexul se cupleaz cu AND->proprietati ca factor de transcriptie->se
intensifica sinteza AND si proteinelor specific ce asigura
spermatogeneza,diferentierea si maturizarea sexuala,reglarea secretiei de
gonadotropine.
Indicatii:hipogonadismul(prepubertar,secundar),terapia de substitutie in bolile
endocrine (Addison,Cushing,DZ),singerari uterine,tumori maligne a ovarelor si
glandelor mamare,anemii aplastice,osteoporoza,endometrioza,ca
anabolizante.
9. Indicatii glucocorticoizilor.
Cu scop de substitutie:insuf corticosuprarenale acuta si cronica
Cu scop de supresie:hiperplazia corticosuprarenalelor
Cu scop de diagnostic:diagn Sdr Cushing
Cu scop farmacodinamic:Maladii reumatice(lupus eritematos,nefrita lupica,poliartrita
reumatoida,artrita gutoasa,bursite,tendinite.
Boli renale:glomerulonefrita,sdr nefrotic,glomeruloscleroza
Maladii hepatice:Hepatita cronica si alcoolica,ciroza,boala Crohn.
Affectiuni oftalmice:irite,conjunctivite.
Boli alergice:soc anafilactic,edem Quincke,astm bronsic
Tumori : limfoleucoze
4. Clasificarea contraceptivelor
1.Contraceptive hormonale estrogenprogestative
A.Monofazice-etinilestradiol+gestoden-minulet,femoden
etinilestradiol+levonorgestrel ovidon
etinilestradiol+noretisteron- non-ovlon
B.Bifazice etinilestradiol+levonorgestrel-anteovin
etinilestradiol+clormadinon-neoeunormin
C.Trifazice- etinilestradiol+levonorgestrel trisiston
etinilestradiol+noretisteron-sinfazic
2. Preparate ce contin gestagen norgestrel
3.Contraceptive postcoitale- levonorgestrel
4.Contraceptive-depo- depo-provera
5.Contraceptivele implante -levonorgestrel norplant
6.Contraceptive vaginale benzalconiu clorid-farmatex
7.Contraceptive intrauterine- levonorgestrel -mirena
5. Caracteristica tiamazolului
MA: Blocheaza reatiile catalizate de peroxidaza tiroidiana,respective oxidarea
so transformarea iodului in iod organic,precum si procesele de cuplare a
moleculelor iodtirozinelor,dereglind in asa fel sinteza T3 si T4. Tiamazolul
inhiba sinteza Ac catre receptorii tireotropinei in boala Grawes.
Efecte:Survine dupa citeva zile ,timp in care se folosesc rezervele de
hormone.
Indicatiile:gusa toxica difuza
Pregatire pentru interventiechirurg in caz de tireotoxicoza
Pregatire pentru tratamentul cu preparatele iodului
Contraindicatii:tiroidite,leucopenie,lactatie,graviditate relative
Reactii adverse:agranulocitoza,eruptii hemoragice,pigmentarea pielii si
alopecie,dureri in articulatii si cefalee,febra medicamentoasa,leziuni hepatice
si renale.
Farmacocinetica:absorbtie rapida si buna in intestine
Cumulare selectiva in glanda tiroida
Penetreaza bariera placentara si epiteliul glandei mamare
Se metabolizeaza in ficat si se elimina cu urina.
6. Caracteristica preparatelor utilizate in anemii feriprive
Farmacocinetica: absorbtie 12-40 %.Administrarea impreuna cu alimentele
micsoreaza absorbtia.
Indicatiile:tratamentul anemiilor feriprive,bolnavii cu anemie
pernicioasa,profilactic in ultimele 2 trimestre de sarcina si la sugari,profilactic
al femeile cu menoragii importante.
Principii de utilizare:se prefer administrarea interna .Administrarea
parenterala se face in cazul imposibilitatii administrarii per os.
Contraindicatiile:hemocromatoza,hemosideroza,talasemie,anemie
hemolitica,cu precautie in ulcer,colita.
Reactii adverse:iritatie gastro-intestinala,constipatie,diaree insotita uneori de
melena,senzatie de vertij si bufeuri la doze mari
7. Caracteristica preparatelor utilizate in reactii alergice de tip imediat.
Preparate utilizate in reactiile alergice de tip imediat sunt H1
antihistaminicele,glucocorticoizii, cromoglicat sodic.
H1 Antihistaminicele: Farmacodinamica:Blocheaza competitiv R H1
histaminergici de pe membrana postsinaptica la periferie si SNC.H1 receptorii
sint cuplati cu prot Gq,la activare se formeaza IP3 si DAG,si creste cantit de
Ca intracellular,care activeaza proteinkinaza C->activarea fosfolipazei 2-
>initierea metabolismului acidului arahidonic cu formarea prostaglandinelor
si leucotrienelor.
Efecte:antialergic,sedativ,antivomitiv,antiparkinsonian,anestezic local,alfa
adrenoblocant,ganglioblocant,orexigen,hipotermic.
Indicatii:Ca antialergice in RA de tip imediat: edem angioneurotic,dermatite
alergice,rinite si conjunctivite alergice,soc anafilactic,astm bronsic,reactii
alergice la medicamente.
Contraindicatii:sensibilitate la preparat,hipertrofia prostatei,glaucom
,graviditate,lactatie , persoane ce necesita atentie.
Reactii adverse: sedative hypnotic(somnolenta,slabiciune,micsorarea
atentiei)Mcolinoblocant(,uscaciune in gura,dereglari
dispeptice,tahicardie,cresterea presiunii intraoculare),hTA,efecte iritante ale
mucoasei gastrice cu greata,reactiii alergoce,dereglari
hematopoitice(leucopenie,agranulocitoza),toleranta.
Glucocorticoizii MA:Glucocorticoizii inhiba reactiile de tip imediat si intirziat:
-ei sint antogonisti functionalia I mediatorilor alergici
- sunt antagonisti ai hormonilor imunostimulatori
-inhiba diviziune celulelor limfoide ,formarea si activit T-limfocitelor
- inh migrarea T si B limfocitelor di locul formarii in singe
- inhiba sintea histamine
Indicatii:Socul anafilactic,status astmatic si forme grave de astm bronsic,edemul
Quincke,reactii alergice la medicamente,rinita alergica,dermatite si dermatoze
alergice.
RA:edeme,hipokalemie,hiperglicemie,miopatii,vasculite,sdr Cushing iatrogen,ulcer
gastic si duodenal,glaucom cortizonic,cataracta steroida.
Cromoglicat Sodic MA:inhiba fosfodiesteraza cu acumul de AMPc->misc influx de
Ca cu reducerea active functionale a celulelor tinta->diminuarea eliberarii de
histamina,leucotrienelor din mastocyte.
Biletul 15
1. MA al remediilor antitiroidiene.
Preparatele ce deregleaza sinteza H tiroidieni- bloch reactiile catalizate de
peroxidaza tiroidiana, respective oxidarea si transformarea iodului in forma
organica,precul si procesele de cuplare a moleculelor iodtirozinelor,dereglind
in asa fel sinteza T3 si T4
Preparate ce inhiba procese de iodare si eliberare a H tiroidieni- Blocheaza
captarea iodului,inhiba procesul se eliberare a H tiroidieni,pot impiedica
trecerea T4 in T3
Preparatele care micsoreaza eliberarea H din glanda si transformarea T4 in T3
3. MA si indicatii insulinei.
MA: Insulina + receptorii membr specif (ficat,muschi,tesut adipos)-
>autofosforilarea resturi de tirozina->
Activarea tirozin kinazei->efecte intracelulare se realiz prin diferite sunbstrate
mesageri->activ enzyme celulare si realiz act metabolice, influenteaza
captarea aminoacizilor,sinteza AND si ARN,mitogenezei si multiplicarii
celulelor.
Indicatii: Absolute:diabet zaharat tip I insulinodependent,stari de coma si
precoma,DZ la gravide si in timp lactatiei,stari cind sunt contraindicate
antidiabetice orale
Relative:DZ tip II,casexie,corticoterapie,retinopatie,nefropatie.
Semisintetice:amixin,arbidol,cicloferon
II Preparate de origine exogena
1.Bacteriene: natural-pirogenal,imudon,ruzam
Semisintetice:licopid
2.Vegetale:suc de echinacee,imunal
3.Entomologice:Imupurin
III. Preparate de origine sintetica:
1.Cu greutate moleculara mica:Levamizol,aloferon,imunomax
2.Cu greutate moleculara mare: polioxidoniu.
7. Caracteristica comparativa a H1 antihistaminice di generatia I si II
I generatie II generatie
Aparitia Incepe peste 30 min,effect maximal 1- Incepe peste 30-60
efectului 2 ore,duarta 4-12 ore min,acctiunde lunga
durata 24-48 ore
Liposolubilitat Penetreaza bine bariera HE si Nu trec aceste bariere
e placentara
Effect sedativ Trecerea lor prin bariera Practic lipseste efectul
hematoencefalica determina efectul sedativ
sedativ
Toleranta Diminuarea efectului la adm de lunga Nu dezvolta toleranta la
durata,necesita trecerea la at preparat administrarea indelungata
la fiecare 2-3 saptamini
Selectivitate Afinitate si selectivitate inalta fata de Efecte anticolinergice
H1 ,fara a influenta asupra recept (pereferice,act
Mcolinergici si serotoninergici antivomitiva,antiparchinso
niana)
Actiune alfa-
adrenoblocanta
Actiune antiserotoninica
9. MA si indicatiile fibrinoliticelor.
Indicatii: tratamentul infarctului acut de miocard
Angina pectorala instabila
Tromboembolia acuta a arterei pulmonare
Tromboza venelor profunde
Tromboembolia vaselor periferice
MA:Alteplaza,reteplaza activator recombinant al plasminogenului si
transforma selectiv plasminogenul din trom in plasmina,care degradeaza
matricea fibrinei.
Streptokinaza-enzima bacteriana carea are actiune fibrinolitica
Urokinaza-activ plasminogenul trecindu-l in plasmina.
10. Caracteristica vitaminei D
Vitamina din grupa liposolubila.
Influenteaza homeostazia Ca si a fosfatilor prin : favorizarea absorbtiei
intestinale,inhibarea secretiei renale,mobilizarea din oase.
MA:Calcitriol+receptor->sinteza unor proteine transportatoare specific,scade
nivelul de Ca si fosfat->stimul eliberarea PTH->creste activitatea enzimatica
la nivel renal->favorizeaza trecerea vit D in formele sale active
Efecte:La nivel intestinal-creste absorbtia intestinala a Ca si fosfatului
La nivel renal- creste absorbtia intestinala a Ca si fosfatului din tubii
proximali
La nivel osos participa la mineralizarea oaselor
La nivel paratiroidelor scad PTH
Indicatii:profilaxia si tratamentul hipovitaminozei-rahitism carential
Rahitism tip I si II vit D rezistent
Osteomalacie,fracture
Sindromul Fanconi.
Biletul 16
Semisintetice:amixin,arbidol,cicloferon
II Preparate de origine exogena
1.Bacteriene: natural-pirogenal,imudon,ruzam
Semisintetice:licopid
2.Vegetale:suc de echinacee,imunal
3.Entomologice:Imupurin
III. Preparate de origine sintetica:
1.Cu greutate moleculara mica:Levamizol,aloferon,imunomax
2.Cu greutate moleculara mare: polioxidoniu.
9. Indicatiile si RA a fibrinoliticelor.
Indicatii: tratamentul infarctului acut de miocard
Angina pectorala instabila
Tromboembolia acuta a arterei pulmonare
Tromboza venelor profunde
Tromboembolia vaselor periferice
Reactii adverse:hemoragii intracraniene
Hemoragii sistemice
Dereglari imunologice
hTA
rupturi ale miocardului
alte RA: bradicardie,bronhospsm,cefalee,greata.voma ,eruptii
cutanate,dureri spinale.