Sunteți pe pagina 1din 16

Preparatele insulinice

Oana Maria Capraru


Istoric
1921 - descrierea insulinei de catre Paulescu, Banting si Best
1922 prima injectie de insulina
1935 producerea insulinei protamina-zinc (Hagedorn)
1945 descrierea secventei de aminoacizi ai insulinei (Sanger)
1949 tehnica isofan pentru producerea insulinei NPH
(Hagedorn)
1961 sinteza insulinei umane (Katzoyanis)
1972 Eli Lilly insulina single peak
1974 Novonordisk insulinele SP cromatografiate
1974 Novo insulinele monocomponent de origine porcina
1996 analogii de insulina umana (Humalog, HumalogMix
25, NovoRapid, NovoMix 30)
2001 Insulina Glargin (Lantus)
Biosinteza si secretie
Origine in celulele pancreatice
Precursor molecular preproinsulina convertita in proinsulina
Conversia proinsulinei in
peptid C (31 aa)
insulina (51 aa) - lant A (21 aa), lant B (30aa)

T 1/2 - 3-5 minute

Secretie 30 U/zi in circulatia portala


Secretie bazala si in perioade de post
Dupa ingestia de alimente
concentratia creste in 8-10 minute
Varf la 30-45 minute
Revine la valorile bazala la 90-120
min postprandial
Clasificare
Origine
1. Animale exclusiv porcine
2. Umane biosintetice din culturi de E. Colli sau Sacchoromyces
cerevisiae
3. Analogi de insuline umane

Profil de actiune
1. Actiune rapida
2. Actiune scurta
3. Actiune intermediara
4. Actiune lunga
5. Bifazice/mixate

Concentratie
1. 40 U/l sistate din 2003
2. 100U/ml
3. 500 U/ml (pentru insulinorezistentele severe)
Preparate cu actiune scurta
Insulina normala (Regular insulin)
Durata scurta de actiune
Solutie solubila, cristalina ce contine
zinc , pH neutru
Efect in 30 de minute dupa
administrare s.c. (5-15 U),
Varf de actiune la 2 ore
Durata de actiune 5-7 ore
Poate fi administrata i.v.
Preparate cu actiune rapida - analogi
Insulina Lispro (Humalog)

Insulina aspartat (Novolog)

Insulina glulisine (Apidra)

Tendinta redusa de a forma hexameri


Disociaza rapid in monomeri
Absorbiti rapid varf la 1 h
Se administreaza la 20-60`preprandial
Utilizati in pompele de insulina
Insulina cu durata lunga de actiune
Neutral Protamine Hagedorn (NPH, isofan)
actiune intermediara
Durata de actiune <24 h necesare 2 prize
Suspensie turbida, pH neutru

Insulina glargine (Lantus) pH acid


s.c. formeaza microprecipitate ce elibereaza lent
insulina
Nu poate fi amestecata cu alte insuline
Nu se recomanda pe perioada sarcinii risc
cancerigen?

Insulina detemir (Levemir) pH neutru


Solutie lipofila, legata de albumina eliberare
lenta
Variabilitate scazuta comparativ cu NPH si
glargine
Insuline mixate
Amestec insulina normala si NPH
Nu pot fi amestecate insulinele glargine si detemir

Insuline premixate
70% NPH, 30% insulina normala
75% insulina lispro/ protamina (NPL) si 25% insulina lispro (Humalog mix
75/25)
50% NPL si 50% insulina lispro (Humalog mix 50/50)
70% insulina aspartat/ protamina si 30% insulina aspartat (Novolog mix
70/30)

Administrate cu 15 minute inainte sau dupa o masa


Metode de administrare
Subcutan / intravenos/ intramuscular
Insulina normala se absoarbe mai repede de la nivelul
membrelor superioare (deltoid)
Exercitiul faciliteaza absorbtia insulinei
Rotirea periodica a zonei de injectie dar respectand aceeasi
regiune anatomica.
i.v. in cetoacidoze, stari hiperglicemice hiperosmolare, acut
Pompe de insulina
Asigura o insulina bazala constanta
Cateter inserat subcutan, usor detasabil
Nu contin senzor glicemic
Usor de programat, multiple functii
Rezervata pacietilor educati , tineri si inalt
motivati
Costisitoare, risc cetoacidoza mai crescut

Inhalabil oprita aprobarea FDA risc cancer pulmonar,


costuri crescute
Transplant de pancreas sincron cu cel de rinichi
Transplant de celule Langerhans percutan, transhepatic
in sistemul portal
Hiperglicemia matinala
Efectul Somogyi
hipoglicemie nocturna
Eliberare de hormoni de contrareglare glicemie matinala crescuta
Tratament reducerea dozelor de seara de insulina

Waning effect/ Dawn phenomena


Sensibilitate tisulara scazuta la insulina intre 5 si 8 am datorita varfurilor
de GH
Tratament - cresterea dozei de insulina bazala sau administrarea inainte
de culcare
Regimuri de insulina
Secretia bazala interprandial, nocturn, in perioadele de post 1 U/h sau 0.35
U/kg/24h
Secretia prandiala cresteri de 5-10 ori a insulinei bazale 1.35 U pentru 12 g HC
sau 0.45 U pentru 100 kcal din celelalte principii alimentare

Bolusuri de corectie prandiale


Factorul de sensibilitate la insulina valoarea cu care 1 UI scade glicemia
= 1500/ doza totala de Insulina = X mg glic/1 UI

Indexul de insulina/ HC cantitatea de hidrati de carbon care este scazuta de 1 UI


= HC/ doza totala de insulina prandiala = Z HC pentru 1 UI

Factorul de corectie = doza de insulina suplimentara pentru corectarea


hiperglicemiei, la calculul bolusului prandial
FC = (Glicemie actuala- Glicemie obiectiv) / Factorul de sensibilitate
Veresiu I., Hancu N., Roman G.- Insulina si tratamentul cu insulina, Ed. Echinox, Cluj-Napoca 2004
Regimul B1, dimineata

Regimul B1, seara- reduce productia


hepatica nocturna de glucoza Regimul B2
Regimul C2 2/3 diminueata, 1/3 la cina
Insuline premixate P/B 30/70 sau 25/75

Regimul C3 Regimul C4
Ajustarile dozelor de insulina

Se creste doza de insulina prandiala cu 2 U daca G


140-240 mg/dl sau cu 4 U daca G>240 mg/dl timp
de 3 zile consecutiv
Se scade glicemia prandiala cu 2 U daca G<80
mg/dl 3 zile consecutiv
Se creste cu 2-4 U doza de insulina bazala daca G
inainte de cina > 140 mg/dl 3 zile consecutiv
Se creste doza de insulina bazala cu 2-4 U daca G
de dimineata > 140 mg/dl (si noaptea >70 mg/dl