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3. FORMA FARMACUTICA
Solucin inyectable.
Es un lquido transparente, incoloro o prcticamente incoloro, inodoro o prcticamente inodoro.
4. DATOS CLNICOS
Poblacin adulta
Poblacin peditrica
- Prevencin de nuseas y vmitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) como opcin de
segunda lnea
- Tratamiento de nuseas y vmitos postoperatorios establecidos (NVPO) como opcin de segunda
lnea.
Por va intravenosa, la dosis se debe administrar como un bolo lento (al menos durante ms de 3 minutos).
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Para la prevencin de NVPO: se recomienda una dosis nica de 10 mg.
Para el tratamiento sintomtico de las nuseas y vmitos, incluyendo las nuseas y vmitos inducidos por
migraa aguda y para la prevencin de nuseas y vmitos inducidos por radioterapia (NVIR): se
recomienda una dosis nica de 10 mg, que se puede repetir hasta tres veces al da.
La duracin del tratamiento inyectable debe ser lo ms corto posible y se debe cambiar al tratamiento oral
lo antes posible.
Tabla de dosis
Edad Peso corporal Dosis Frecuencia
Forma de administracin:
Se debe respetar un intervalo mnimo de 6 horas entre dos administraciones, incluso en el caso de vmito o
rechazo de la dosis (ver seccin 4.4).
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada se debe considerar la reduccin de la dosis, en base a la funcin renal y
heptica y la debilidad general.
Insuficiencia renal:
En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (Aclaramiento de creatinina < 15 ml/min), la dosis
diaria se debe reducir un 75%.
En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (Aclaramiento de creatinina 15-60 ml/min), la
dosis se debe reducir un 50% (ver seccin 5.2).
Insuficiencia heptica:
En pacientes con insuficiencia heptica grave, la dosis se debe reducir un 50 % (ver seccin 5.2).
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Poblacin peditrica:
Metoclopramida est contraindicada en nios menores de 1 ao (ver seccin 4.3).
4.3. Contraindicaciones
Trastornos neurolgicos
Se pueden producir trastornos extrapiramidales, particularmente en nios y adultos jvenes, y/o cuando se
usan dosis altas. Estas reacciones aparecen normalmente al principio del tratamiento y se pueden producir
despus de una sola administracin. El tratamiento con metoclopramida se debe interrumpir
inmediatamente en el caso de que se presenten sntomas extrapiramidales. Estos efectos son, en general,
completamente reversibles despus de la interrupcin del tratamiento, pero pueden requerir un tratamiento
sintomtico (benzodiazepinas en nios y/o medicamentos anticolinrgicos antiparkinsonianos en adultos).
Se debe tener especial cuidado en pacientes con enfermedades neurolgicas subyacentes y en pacientes que
estn siendo tratados con otros medicamentos que acten a nivel central (ver seccin 4.3).
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Metahemoglobinemia
Se han notificado casos de metahemoglobinemia que podran estar relacionados con una deficiencia en
NADH citocromo b5 reductasa. En estos casos, el tratamiento con metoclopramida se debe interrumpir
inmediatamente y permanentemente y se iniciarn medidas apropiadas (como el tratamiento con azul de
metileno).
Trastornos cardiacos
Se han notificado casos de efectos adversos cardiovasculares graves incluyendo casos de colapso
circulatorio, bradicardia grave, paro cardiaco y prolongacin QT tras la administracin de metoclopramida
mediante inyeccin, particularmente por va intravenosa (ver seccin 4.8).
Se debe tener especial cuidado cuando se administre metoclopramida, particularmente por va intravenosa a
la poblacin de edad avanzada, a pacientes con alteraciones de la conduccin cardiaca (incluyendo la
prolongacin QT), pacientes con desequilibrio electroltico no corregido, bradicardia y aquellos que estn
tomando medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT.
Las dosis intravenosas se deben administrar en bolo lento (al menos durante ms de 3 minutos) para reducir
el riesgo de reacciones adversas (p.ej. hipotensin, acatisia).
Combinaciones contraindicadas
Levodopa o agonistas dopaminrgicos y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo (ver seccin 4.3).
Neurolpticos
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La metoclopramida puede tener un efecto aditivo con otros neurolpticos en la aparicin de trastornos
extrapiramidales.
Medicamentos serotoninrgicos
El uso de metoclopramida con medicamentos serotoninrgicos tales como ISRS puede aumentar el riesgo
del sndrome serotoninrgico.
Digoxina
La metoclopramida puede reducir la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere una monitorizacin
cuidadosa de las concentraciones plasmticas de digoxina.
Ciclosporina
La metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina (Cmax en un 46% y exposicin en un
22%). Se requiere una monitorizacin cuidadosa de las concentraciones plasmticas de ciclosporina. La
consecuencia clnica es incierta.
Mivacurio y suxametonio
La inyeccin de metoclopramida puede prolongar la duracin del bloqueo neuromuscular (a travs de la
inhibicin de la colinesterasa plasmtica).
Embarazo
Existe un elevado nmero de datos en mujeres embarazadas (datos en ms de 1000 embarazos expuestos)
que indican que no se producen malformaciones ni toxicidad fetal. Se puede utilizar metoclopramida
durante el embarazo en aquellos casos en los que sea clnicamente necesario. Debido a las propiedades
farmacolgicas (al igual que con otros neurolpticos), no se puede excluir sndrome extrapiramidal en el
recin nacido si se administra metoclopramida al final del embarazo. Se debe evitar la administracin de
metoclopramida al final del embarazo. Si se utiliza metoclopramida, se debe realizar una monitorizacin
neonatal.
Lactancia
La metoclopramida se excreta en la leche materna a un nivel bajo. No se pueden excluir reacciones
adversas en el lactante. Por lo tanto, no se recomienda metoclopramida durante la lactancia. Se debe
considerar la interrupcin de metoclopramida en mujeres en periodo de lactancia.
Metoclopramida puede producir somnolencia, mareo, discinesia y distonas que podran afectar a la visin
y tambin interferir en la capacidad para conducir y utilizar mquinas.
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4.8. Reacciones adversas
Se han descrito las reacciones adversas segn el sistema de clasificacin de rganos. Las frecuencias se han
definido segn la siguiente convencin: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco
frecuentes (1/1000, <1/100), raras (1/10.000, <1/1000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida
(no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Frecuentes Diarrea.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin
Frecuentes Astenia.
Trastornos del sistema inmunolgico
Poco Hipersensibilidad.
frecuentes
Frecuencia Reaccin anafilctica (incluyendo shock anafilctico
no conocida particularmente con presentaciones intravenosas).
Trastornos del sistema nervioso
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Muy Somnolencia.
frecuentes
Frecuentes Trastornos extrapiramidales (especialmente en nios y
adultos jvenes y/o cuando se ha excedido la dosis
recomendada, incluso siguiendo la administracin de una
nica dosis de este medicamento (ver seccin 4.4),
Parkinsonismo, Acatisia.
Poco Distona, Discinesia, Nivel de consciencia disminuido.
frecuentes
Raras Convulsiones especialmente en pacientes epilpticos.
Frecuencia Discinesia tarda que podra ser persistente, durante o
no conocida despus de un tratamiento prolongado, particularmente
en pacientes de edad avanzada (ver seccin 4.4),
Sndrome neurolptico maligno (ver seccin 4.4).
Trastornos psiquitricos
Frecuentes Depresin.
Poco Alucinacin.
frecuentes
Raras Estado de confusin.
Frecuencia Ideacin suicida
no conocida
Trastornos vasculares
Las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, suceden ms frecuentemente cuando se usan dosis
altas:
- Sntomas extrapiramidales: distona aguda y discinesia, sndrome de Parkinson, acatisia, incluso
despus de la administracin de una dosis nica del medicamento, particularmente en nios y adultos
jvenes (ver seccin 4.4).
- Somnolencia, nivel de consciencia disminuido, confusin, alucinacin.
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4.9. Sobredosis
Sntomas
Se pueden producir trastornos extrapiramidales, somnolencia, nivel de consciencia disminuido, confusin,
alucinacin, y paro cardio-respiratorio.
Tratamiento
En caso de sntomas extrapiramidales relacionados o no con la sobredosis, el tratamiento es solo
sintomtico (benzodiazepinas en nios y/o medicamento anticolinrgicos antiparkinsonianos en adultos).
5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS
Tras su administracin, el frmaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de
distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta. Su
concentracin en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. La metoclopramida se une en un 13-
30% a las protenas plasmticas. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el
resto se elimina en sta y en la bilis despus de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico, siendo el
sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del frmaco en la circulacin es de cinco a seis
horas.
Insuficiencia renal
El aclaramiento de metoclopramida se reduce hasta un 70% en pacientes con una insuficiencia renal grave,
mientras que la semivida de eliminacin plasmtica aumenta (aproximadamente 10 horas para el
aclaramiento de creatinina de 10-50 ml/minuto y 15 horas para un aclaramiento de creatinina < 10
ml/minuto).
Insuficiencia heptica
En pacientes con cirrosis heptica, se ha observado la acumulacin de metoclopramida asociada con una
reduccin del 50 % del aclaramiento plasmtico.
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5.3. Datos preclnicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clnicos (teratogenicidad, potencial mutagnico, potencial oncognico,
toxicidad oral crnica) realizados en diferentes especies (rata, conejo, ratn) no muestran riesgos
especiales para los seres humanos segn los estudios convencionales de farmacologa.
6 . DATOS FARMACUTICOS
Cloruro de sodio,
Agua para preparaciones inyectables.
6.2. Incompatibilidades
Se recomienda evitar la mezcla de Primperan 10 mg/2 ml solucin inyectable con cualquier solucin que
presente una reaccin alcalina ya que podra producirse una precipitacin.
Primperan 10 mg/2 ml solucin inyectable es incompatible con las soluciones de bicarbonato sdico,
gluconato clcico, cefalotinas sdicas y otras cefalosporinas, cloramfenicol sdico, diamorfina, furosemida,
pentobarbital sdico y fenobarbital.
No requiere condiciones especficas de temperatura, conservar en el envase original para proteger frente a
la luz.
Para la administracin en perfusin, se tendr que preparar la solucin extemporneamente.
La eliminacin del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con l,
se realizar de acuerdo con la normativa local.
Para la administracin en perfusin, se podr reconstituir Primperan 10 mg/2 ml solucin inyectable en las
siguientes soluciones:
- Solucin isotnica de cloruro de sodio al 0,9%
- Solucin isotnica de glucosa al 5%
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- Solucin de glucosa al 10%
- Solucin hipertnica de glucosa al 30%
- Solucin de cloruro de sodio al 0,9% y de glucosa al 5%
- Solucin Ringer-lactato
Las instrucciones de uso y manipulacin son las propias de cualquier forma inyectable.
sanofi-aventis S.A
C/ Josep Pla, 2
08019 - Barcelona
Espaa
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