Sinapses Colinrgicas

Colinrgicos Neurnio Neurnio (SNC)

Neurnio ps ganglionar rgo efetor

Neurnio pr e ps ganglionar

Prof. Herval de Lacerda Bonfante

Neurnio e msculo esqueltico (placa
Departamento de Farmacologia
motora)

Receptores Colinrgicos Receptores Colinrgicos

Sistema Somtico Sistema Autonmico
Parassimptico

Vrios Cranial e
Nveis da Sacral
Medula
Espinhal

1
 Receptores Muscarnicos Receptores Muscarnicos
M1
M1-- Neuronais (neurnios SNC)
Acoplados a M2 Cardacos
Proteina G M3 Glandulares/ msculo liso
M4 - SNC
M5 - SNC

Receptores Muscarnicos Receptores Nicotnicos

Resposta Celular

M1-- IP3 e DAG (despolarizao)

Ligados a
canais de
M2 AMPc (inibio), condutncia ao Ca++, ctions
condutncia ao K+

M3 IP3 (estimulao)

2
 Ciclo da Acetilcolina
Receptores Nicotnicos
ACh
Musculares Juno neuro muscular Sntese
esqueltica

Ganglionares Transmisso nos gnglios

ACh
SNC Vrios locais crebro

Ciclo da Acetilcolina Ciclo da Acetilcolina

Armazenamento
ACh ACh
Liberao

ACh ACh

3
 Ciclo da Acetilcolina Ciclo da Acetilcolina

ACh ACh
Ligao ao Degradao
Receptor

ACh ACh

Acetilcolinesterase

Ciclo da Acetilcolina
Sinapse Colinrgica
Reciclagem
ACh

ACh
Toxina
Botulnica

4
 Neurnio Colinrgico Colinrgicos
ACh
Ao Direta
ACh
Acetilcolina
ACh
Pilocarpina
ACh Carbacol
Fenda
Betanecol
Ps Sinaptica

Colinrgicos Colinrgicos
Ao Indireta Toxicologia: Inseticidas Organofosforados
Inibidores de acetilcolinesterase Inibio da Acetilcolinesterase
Fisostigmina
Neostigmina
Estimulao colinrgica
Piridostigmina

Toxicologia: Inseticidas Organofosforados

Inibio da Acetilcolinesterase

5
Aes Muscarnicas dos Colinrgicos Aes Muscarnicas dos Colinrgicos

Corao Sistema Digestivo

Receptores M2
Receptores M3
Efeito Inotrpico negativo
Aumento do peristaltismo intestinal
Cronotrpico negativo
Reduo da PA (Clica)
Reduo do Tnus Esfncter
Aumento da secreo gstrica

Aes Muscarnicas dos Colinrgicos Aes Muscarnicas dos Colinrgicos

Sistema Urinrio Glndulas Salivares

Receptores M3 Receptores M3
Bexiga Aumento da secreo salivar
Aumento do Tnus da parede
Reduo do Tnus Esfncter
Aumento do Peristaltismo ureteral

6
Aes Muscarnicas dos Colinrgicos Aes Muscarnicas dos Colinrgicos

Olhos Brnquios
Receptores M3 Receptores M3
Miose Broncoconstrio
Contrao do msculo esfncter da pupila Aumento da secreo glandular
Acomodao Ocular ajuste para viso Secrees Traqueobrnquicas
para perto

Usos Teraputicos
Agonistas Muscarnicos
Distrbios da Bexiga

Xerostomia

Miticos

7
 Usos Teraputicos Usos Teraputicos
Agonistas Muscarnicos Ao Direta
Distrbios da Cognio Pilocarpina Reduzir presso intra ocular
(Glaucoma)
Agonista M1
Aumento da secreo salivar
Doena de Alzheimer (xerostomia Sndrome de Sjgren)

Cmara anterior do olho

Ao Indireta
Agentes Anticolinestersicos

Fisostigmina - Eserina

Humor Aquoso (Clulas do Epitlio)

8
 Ao Indireta Usos Teraputicos
Agentes Anticolinestersicos Agentes Anticolinestersicos
Neostigmina Atonia do msculo Liso Intestinal e da bexiga

Piridostigmina Glaucoma

Miastenia gravis

Reverso da paralisia dos Bloqueadores

neuromusculares

Usos Teraputicos Toxicologia dos Anti-

Anti-ChE
Agentes Anticolinestersicos Organofosforados
Doena de Alzheimer 80% da intoxicaes por pesticidas
Donepezila
Rivastigmina Sinais e sintomas muscarnicos, nicotnicos e SNC
Galantamina
Morte (< 5 minutos a 24h)

Atravessam BHE

9
 Toxicologia dos Anti-
Anti-ChE Toxicologia dos Anti-
Anti-ChE
Organofosforados Organofosforados
Miose Cansao
Rinorreia Aes Fraqueza generalizada
Sensao de aperto no trax
muscarnicas Contraes involuntrias Aes
Respirao sibilante Fasciculaes
Nicotnicas
Nuseas, vmitos paralisia
Clicas
diarreia

Toxicologia dos Anti-

Anti-ChE Toxicologia dos Anti-
Anti-ChE
Organofosforados Organofosforados
Confuso Interrupo da exposio
Ataxia Tratamento Manuteno das vias
Convulses Aes SNC respiratrias desobstruidas
Coma Assistncia ventilatria
Paralisia respiratria Alvio das convulses- Diazepan
Tratamento do choque

10
Toxicologia dos Anti-
Anti-ChE
Organofosforados
Anticolinrgicos
Atropina
Tratamento
Reativadores da
Colinesterase
(Pralidoxima)

Anticolinrgicos Anticolinrgicos
Antimuscarnicos Antimuscarnicos
Msculo liso M3
Antinicotnicos Glndulas M3

Corao M2

11
 Atropa belladonna (beladona)
Anticolinrgicos
Atropina Antimuscarnicos
Atropina
Histria Escopolamina (hioscina)
Ipratrpio Tiotrpio
Tropicamida
Ciclopentolato

Usos Teraputicos - Usos Teraputicos -

Antimuscarnicos Antimuscarnicos
Oftalmologia Sistema Digestivo
Antiespasmdico
Oftlmico Midritico e cicloplgico
Clicas
Colrios
Escopolamina (hioscina)
Tropicamida

Ciclopentolato

12
 Usos Teraputicos - Usos Teraputicos -
Antimuscarnicos Antimuscarnicos
Sistema Urinrio Sistema Respiratrio
Antiespasmdico Asma
Clica nefrtica DPOC
Escopolamina (hioscina)
Ipatrpio

Tiotrpio

Usos Teraputicos - Usos Teraputicos -

Antimuscarnicos Antimuscarnicos

Outros Usos Outros Usos

Anti secretor em cirurgia
Anti cinetose
Atropina
Escopolamina (hioscina)

13
 Usos Teraputicos - Usos Teraputicos -
Antimuscarnicos Antimuscarnicos

Outros Usos Toxicologia

Neurologia Intoxicao por inseticidas
organofosforados
Anti Parkinsonianos
Atropina
Biperideno

Efeitos Adversos Efeitos Adversos

Antimuscarnicos Viso turva

Anticolinrgicos

14
 Efeitos Adversos Efeitos Adversos

Midrase Constipao intestinal

Efeitos Adversos Efeitos Adversos

Reteno urinria Aumento da presso intra

ocular

15
 Efeitos Adversos Contra indicaes
Arritmias cardacas Glaucoma ngulo fechado
Arritmias cardacas

Bloqueadores Ganglionares
Antinicotnicos Receptores Nicotnicos dos gnglios
Sem seletividade
No usado na teraputica

16
 Bloqueadores Neuromusculares Bloqueadores Neuromusculares

No Despolarizantes Despolarizantes
Competitivos Bloqueio por despolarizao
Bloqueio na placa motora

Bloqueadores Neuromusculares Bloqueadores Neuromusculares

No Despolarizantes No Despolarizantes
Anestesia Atracrio menor 30 min

Relaxantes musculares
Cisatracrio em torno de 50 minutos
Tubocurarina no utilizado
Pancurnio - longa
Vecurnio intermediria (30-40min)

17

Bloqueadores Neuromusculares
Despolarizantes
Anestesia
Relaxantes musculares
Suxametnio
Ao curta 10 minutos
No Despolarizantes x
Despolarizantes
Mais usado No despolarizantes
Maior durao efeito
Mais seguro
Antagonista Neostigmina
Despolarizante
Arritmia cardaca
Liberao de Histamina
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