FK y FD 2016 Final

FARMACOCINTICA Y
FARMACODINMICA
CHRISTIAM OCHOA
CURSO FARMACOLOGA
AGOSTO 2016
01/08/2016 Nombre y apellido del docente.
REAS DE LA FARMACOLOGA
Farmacocintica: Lo que
hace el organismo con el
frmaco.
Farmacodinmica: Lo
que hace el frmaco en el
cuerpo.
Farmacoterapia:
Utilizacin de los frmacos
en el tratamiento y
prevencin de
enfermedades.
Toxicologa: Efectos
txicos que producen los
frmacos.
REAS DE LA FARMACOLOGA
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA
FARMACOCINTICA
CONCEPTOS GENERALES
(L) ADME
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
01/08/2016 CHRISTIAM OCHOA OJEDA
(L) ADME
En todos los niveles: los frmacos deben de pasar a travs de las membranas celulares
MEMBRANA CELULAR
https://www.youtube.com/watch?v=yKW4F0Nu-UY
PASO DE FRMACOS A TRAVS DE LA

MEMBRANA CELULAR
<200 daltons
IMPORTANCIA DEL PH EN EL PASO

TRANSMEMBRANA DE MEDICAMENTOS
La mayora de frmacos son cidos o bases dbiles: ceden o aceptan

un protn en funcin del pH del medio y de su pKa
cido dbil
Base dbil
Retencin de base dbil en la orina

Cuando pH es menor que sangre
ABSORCIN
Desplazamiento de un frmaco desde el sitio de su administracin hasta el
compartimiento central. (Liberacin: en caso de presentacin slida)
Factores asociados
Velocidad de disolucin del Superficie de absorcin: A mayor
frmaco: Determina la cantidad de superficie mayor ser la absorcin.
frmaco disponible. Vas de Administracin:
Ph del medio: La absorcin Factores fisicoqumicos.
aumenta cuando el Ph del medio En caso de via enteral:
favorece la presencia de la forma no Motilidad Gastrointestinal.
ionizada. Flujo Sanguneo Esplcnico.
Liposolubilidad: facilita el paso del Presencia simultnea de alimentos y/o
medicamento por las membranas medicamentos.
Gradiente de concentracin:
Droga difunde de lugar de mayor
concentracin a menor.
IMPORTANCIA DEL
PH EN EL PASO
TRANSMEMBRANA
DE MEDICAMENTOS
ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

ABSORCIN : BIODISPONIBILIDAD
BIOEQUIVALENCIA
DISTRIBUCIN
EXCRECIN
Renal - Heptica Cutnea - Mamaria
Pulmonar - Salival Seminal - Otros
ASPECTOS CUANTITATIVOS DE ELIMINACION DE FARMACOS
METABOLISMO
Reacciones de fase 1 (funcionalizacin) presentan o exponen al grupo funcional del

compuesto original
Reacciones de fase 2 (conjugacin) se forma un enlace covalente entre un grupo funcional en
el compuesto original, o metabolito de fase I, con los derivados de manera endgena
METABOLISMO
CYT P450
Una pro droga al metabolizarse se

transforma en un metabolito activo
(Bio -Activacin)
La biotransformacin reduce o anula
la actividad el frmaco (Bio -
Inactivacin)
FARMACOCINTICA
ASPECTOS CLNICOS
PARMETROS
BIODISPONIBILIDAD
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIN
ELIMINACIN
SEMIVIDA DE
ELIMINACIN
ESTADO DE
EQUILIBRIO
EFECTO FARMACOLGICO VS TIEMPO

FARMACODINMICA
CONCEPTOS GENERALES
INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR
Al unirse el frmaco con su receptor se produce
la actividad (modificacin) biolgica buscada. A
veces hay aceptores o incluso NO hay
receptores.
Respuesta farmacolgica ser:

Proporcional al nmero de complejos frmaco-
receptor
Proporcional a la concentracin del frmaco
Afinidad: capacidad de unin a receptor

especfico potencial de interaccin
reversible medido por Kd
Actividad intrnseca: capacidad de frmaco

ya unido para activar al receptor
01/08/2016 CHRISTIAM OCHOA
ASPECTOS
CUANTITATIVOS
DE LAS
INTERACCIONES
FRMACO/ RECEPTOR
Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se
une a un receptor especfico e
induce una respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta
sobre un receptor especfico
induciendo una respuesta
submxima. Acta como
antagonista de un agonista
completo
Agonista inverso: frmaco que
desestabiliza el sistema llevndolo a
un nivel de actividad por debajo del
basal
Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo:
Frmaco que evita que el agonista
en cualquier concentracin
produzca un efecto
Antagonista competitivo o
superable: frmaco que evita que
el agonista acte sobre el receptor
especfico dependiendo de la
concentracin del agonista
ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS

INTERACCIONES FRMACO - RECEPTOR
CONCEPTOS CLAVE
1. TOLERANCIA
2. TAQUIFILAXIA
3. AFINIDAD
4. EFICACIA
5. ACTIVIDAD INTRNSECA
6. POTENCIA
7. DOSIFICACIN
8. DOSIS EFECTIVA
9. DOSIS TERAPUTICA
10. DOSIS TXICA
11. DOSIS LETAL
12. ZONA MANEJABLE
INTERVALO TERAPUTICO
13. NDICE TERAPUTICO
VARIABILIDAD FARMACODINMICA
VARIABILIDAD FARMACODINMICA
RECEPTORES FISIOLGICOS
232 CANALES.
Voltaje: alfa poro y
beta regulador.
Ligando.
Receptor de
potencial
transitorio.
GPCR:
7 hlices Alfa.
800 GPCR 3ra familia genes.
50% visin, olfato y gusto.
50% frmacos no ATB.
PROTEINA G:
Gs activa AC. - Gi inactiva AC.
Gq activa PLCbeta G12/13 acopla GEF
betagamma activa K+, Ca++, PI3k
SEGUNDO MENSAJERO
1. cAMP: CREB EPAC PKA
2. GEF
3. PKG
4. PDE: genes, Ca++, arrestinas beta,
quinasas.
PDE3: cardiopulmonar.
iPDE5: sildenafilo
5. CA++: SERCA y SOC mediante
PLCbeta y gamma IP3 (Ca++) y
DAG (PKC)
48 receptores
RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

Fecha actualizada (da, mes y ao) Nombres y apellidos del docente.

FK y FD 2016 Final

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

FK y FD 2016 Final

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

FARMACOCINTICA Y

PASO DE FRMACOS A TRAVS DE LA

IMPORTANCIA DEL PH EN EL PASO

La mayora de frmacos son cidos o bases dbiles: ceden o aceptan

Retencin de base dbil en la orina

ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

Reacciones de fase 1 (funcionalizacin) presentan o exponen al grupo funcional del

Una pro droga al metabolizarse se

EFECTO FARMACOLGICO VS TIEMPO

Respuesta farmacolgica ser:

Afinidad: capacidad de unin a receptor

Actividad intrnseca: capacidad de frmaco

ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

S-ar putea să vă placă și