LAXATIVE PURGATIVE SI ANTIFLATULENTE

Farmacoterapia constipatiei si meteorismului

Definitie
Laxativele si purgativele sint medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului,utile in
tratamentul constipatiei.
Laxativele:
- produc un scaun normal ,ca aspect si consistenta
- latenta 8-12 ore
Purgativele:
- provoaca eliminarea intregului continut intestinal,prin mai multe scaune repetate
(solide,semisolide,apoi apoase)
- latenta 2-6 ore
- dupa efectul purgativ (golirea completa a intestinului) urmeaza 1-3 zile fara scaun

Mecanism de actiune

accelerarea motilitatii gastrointestinale, prin stimularea chemo- si baroreceptorilor din

mucoasa si submucoasa intestinala:
- direct
- indirect prin marirea volumului continutului intestinal
fluidificarea continutului intestinal prin:
- cresterea secretiei active a apei si electrolitilor,in lumenul intestinal
- antrenarea si retinerea apei in intestin, prin forte osmotice sau hidrofile
lubrefierea mucoasei intestinale si inmuierea scaunului
interventia prin hormoni digestivi (colecistochinina)

Clasificare (dupa mecanismul actiunii)

1.Laxative de volum - maresc volumul continutului intestinal

fibre vegetale nedigerabile / digerabile
polizaharide nedigerabile sintetice si naturale

PRODUS/EXTRACT/ PROVENIENTA COMPONENTE

PRINCIPIU ACTIV BIOACTIVE
Tritici testae Triticum aestivum, substante balast
(tarite de griu) Poaceae,griu (celuloza,lignine,
hemiceluloze,pectine)
Agar-agar Gelidium sp. agaroza
Gracilaria sp. agaropectina
Eucheuma sp.

1
 Rodophyceae
(alge rosii)
Alginati Laminaria sp. alginat de sodiu
Ascophyllum nodosum
Phaeophyceae
(alge brune)
Lini semen Linum usitatissimum, 3-6% mucilagii
Linaceae,in 40% ulei gras
Psyllii semen Plantago psyllum mucilagii
Plantago ispaghula poliuronice
Plantago indica,
Plantaginaceae,patlagina

2.Purgative osmotice - fluidifica si cresc volumul continutului intestinal

saline:
- saruri de magneziu (sulfat,citrat)
- alte saruri (sulfat de sodiu,fosfat disodic,tartrat de sodiu si potasiu)
lactuloza
macrogoli

3.Purgative de contact,stimulatoare iritante - stimuleaza direct peristaltismul intestinal

ale intestinului subtire:
- ulei de ricin
- rezine (Jalapa,Scamonea,Podofilina)
ale intestinului gros:
- antracenozide
- derivati de difenilmetan (bisacodil,oxifenisatina,fenolftaleina)
- sulf

4.Laxative lubrefiante si emoliente - inmoaie continutul intestinal

ulei de parafina
docusat

5.Laxative de uz rectal
fosfat monosodic si disodic
citrat de sodiu
sorbitol
docusat
glicerina

Farmacocinetica

2
 - absorbtie intestinala partiala pentru purgative saline, antraderivati, fenolftaleina
- difuziune in laptele matern pentru antraderivati cu reactii adverse la sugar

Farmacoterapie

Purgative:
timp optim de administrare - dimineata inainte de masa
indicatii: - constipatie acuta
- intoxicatii
- dupa antihelmintice (pentru grabirea eliminarii viermilor intestinali)
- inainte de examene radiologice ale tubului digestiv
- preoperator
Laxativele:
timp optim de administrare - seara, inainte de culcare
indicatii: - constipatie cronica
- usurarea defecatiei la bolnavii cu risc, la care trebuie evitat efortul de
defecare

In cazul constipatiei cronice terapia prevede asocierea masurilor igieno-dietetice

- respectarea orarului de defecatie
- regim alimentar bogat in fibre (cereale integrale, legume, fibre)
- dieta bogata in lichide
- combaterea sedentarismului (plimbari de aproximativ o ora zilnic, exercitii fizice)

Farmacoepidemiologie

Grupa farmacodinamica cu cele mai multe reactii adverse / contraindicatii este

reprezentata de antraderivati
Reactii adverse :
administrare ocazionala:
colici in sfera abdominala
hiperemia organelor cavitatii abdominale (mai ales uter si anexe) cu accentuarea
singerarilor menstruale
avort

administrare cronica:
hipokaliemie cu :
accentuarea constipatiei (colonul laxativelor)
aritmii cardiace
atonie musculara
albuminurie si hematurie
afectare renala cronica

3
 colici in abdomenul inferior

Contraindicatii :
ocluzii intestinale
sarcina, alaptare
menstruatie
afectiuni renale
afectiuni inflamatorii intestinale (boala Crohn,colita ulceroasa,apendicita)

Laxative de volum (substante mucilaginoase, fibre vegetale)

Mecanism de actiune
Substantele balast si substantele mucilaginoase au proprietatea de a gonfla in prezenta apei
de la nivel intestinal cu urmatoarele consecinte:
- cresterea volumului continutului intestinal cu stimularea baroreceptorilor si declansarea
peristaltismului
- micsoreaza consistenta continutului si favorizeaza alunecarea
- efect emolient , calmant al mucoasei
este obligatorie ingerarea,la administrarea unor astfel de laxative, a unei cantitati
mari de lichide (1,5-2 l/zi), altfel se formeaza la nivel intestinal un fitobezoar care
poate determina ocluzie intestinala.
Au urmatoarele avantaje:
pot fi administrate suplimentar alimentelor, avind un aport energetic redus
nu se resorb, nu au efecte adverse sistemice
sint utile in tratamentul de lunga durata al constipatiei cronice putind fi
administrate inclusive in timpul sarcinii si menstruatiei.
Dezavantaj:
actiunea se instaleaza abia dupa mai multe zile nu se pot utiliza in
constipatia acuta
la inceputul tratamentului (minim 4 saptamini) la dozare incorecta pot sa
apara: balonari, flatulenta, senzatie de satietate.
Contraindicatii:
ocluzie intestinala
stenoza pe tractul gastrointestinal
Interactiuni : nu se asociaza cu inhibitori ai motilitatii intestinale (loperamid) risc
de ocluzie intestinala

SUBSTANTE BALAST

4
 degradabile enzimatic nedegradabile enzimatic

AG cu masei productie de gonflare

catena scurta bacteriene gaze (CO2, CH4, H2)

volumului
continutului intestinal

continutului intestinal
volumului materiilor fecale
timpului de tranzit

Purgative osmotice

Saruri de magneziu (sulfat = sare amara, citrat)

Sint saruri hidrosolubile,dar cu absorbtie digestiva redusa,care administrate in solutii

hipertone, atrag si retin apa in lumenul intestinal, prin fenomenul de osmoza (fenomen ce se
manifesta pina la izotonizarea cu lichidul interstitial) avind urmatoarele consecinte:
- cresc volumul continutului intestinal ceea ce determina stimularea baroreceptorilor si
cresterea peristaltismului
- fluidifica continutul intestinal cu favorizarea eliminarii.
In plus sarurile de magneziu stimuleaza eliberarea de colecistochinina = hormon duodenal
ce stimuleaza:

5
 - motilitatea intestinala
- secretiile intestinale si pancreatica
Farmacotoxicologie- in functie de sare si cationii absorbiti apar ca reactii adverse:
hipermagnezemie, cu efect deprimant SNC (in caz de insuficienta renala)
hipernatriemie, ce poate agrava o HTA sau insuficienta cardiaca
hipocalcemie severa cu coma (in cazul fosfatilor)
rar, iritatii ale mucoaselor,cu greturi si voma (la solutiile foarte concentrate)
Contraindicatii
sulfatul de magneziu (sarea amara), chiar daca absorbtia cationului magneziu este
redusa in cazul administrarii p.o.
Farmacoterapie si farmacografie
In functie de doza sint laxative sau purgative:
- sulfatul de magneziu este laxativ in doza de 5 grame si purgativ la doze de 10-15 grame

tratamentul de scurta durata a constipatiei acute

dupa antihelmintice
inainte de examenul radiologic al tubului digestiv

Lactuloza

Este un dizaharid sintetic care dupa administrarea orala:

nu se absoarbe in circulatia sistemica
ajunge in colon unde este transformat de flora saprofita in acid lactic si acid acetic, acizi
care reactioneaza cu amoniacul de la acest nivel formind :
- acetatul de amoniu = stimulator al peristaltismului
- lactatul de amoniu = agent osmotic
Reactii adverse
- diaree,
- flatulenta
- asa-numitului fenomen de adaptare: cu cit numarul de bacterii care pot digera
lactuloza creste cu atit capacitatea de metabolizare a laxativului creste si ea ,deci
scade eficienta sa.
Din acest motiv la administrarea unor astfel de medicamente (lactuloza ) se
inregistreaza scaderea efectului laxativ odata cu prelungirea timpului de
administrare.
Farmacoterapie /farmacografie
- ca laxativ 10-30g/zi
- in encefalopatie hepatica,60-100 g/zi fractionat in trei prize
La copii: 2,5-7,5 g/zi

Macrogoli

6
 Sint polimeri de condensare ai oxidului de etilen si apei,inerti d.p.d.v. chimic.
Avantaj:
- laxative osmotice, fara perturbarea echilibrului hidroelectrolitic
Farmacotoxicologie/farmacoepidemiologie
reactii adverse: diaree si dureri abdominale la doze mari
contraindicatii: colita ulceroasa, dureri abdominale nediagnosticate
Farmacoterapie/farmacografie
indicatii: constipatie cronica functionala la adult
posologie:
- 1plic de 10 grame de Macrogol 4000 dizolvat intr-un pahar cu apa;
- 3-4 plicuri/zi pina la aparitia efectului (primul scaun)
- 1-2 plicuri pe zi ca tratament de intretinere

Laxative emoliente si lubrefiante (ulei de parafina, docusat)

Mecanism
- formeaza un film la suprafata mucoasei, cu efect emolient protector pentru mucoase
si lubrefiant, favorizind inaintarea continutului intestinal
- inmoaie continutul intestinal si favorizeaza propulsia lui.
Docusat = dioctisulfosuccinat de sodiu:
- are efect tensioactiv
- favorizeaza emulsionarea grasimilor, contribuind la imbibarea bolului fecal cu
grasimi si apa si la inmuierea acestuia
- diminua absorbtia apei la nivelul jejunului, stimuleaza secretia si fluidifica astfel
continutul intestinal
Farmacotoxicologie
uleiul de parafina(ulei mineral):
- administrat zilnic, mult timp induce hipovitaminoze (scade absorbtia vitaminelor
liposolubile)
- intirzie vindecarea dupa operatii de hemoroizi
docusat:
- creste difuziunea intracelulara la nivel intestinal si hepatic, potentind actiunea si
toxicitatea hepatica a unor substante asociate (creste toxicitatea hepatica a oxifenisatinei)
Farmacoterapie/farmacografie
indicatii:
- constipatie cronica
- usurarea defecatiei la bolnavii cu risc, la care trebuie evitat efortul de defecare
posologie:
- ulei de parafina: 15-30 ml.seara la culcare
- docusat: 100-500 mg./zi in 2-3 prize
Purgative stimulatoare ale peristaltismului intestinal

7
 Mecanism de actiune
Irita mucoasa intestinala, declansind reflexe vegetative, cu urmatoarele consecinte:
- cresterea peristaltismului intestinal
- cresc permeabilitatea mucoasei si secretia activa a electrolitilor si apei spre lumenul
intestinal, fluidificind continutul si favorizind eliminarea

Ulei de ricin
in intestinul subtire, sub actiunea lipazelor si a acizilor biliari, are loc scindarea la
monogliceride si acizi grasi liberi; acidul ricinoleic format este saponificat la ricinoleatul
de sodiu

activeaza direct peristaltismul, atit al intestinului subtire cit si al intestinului
gros avind actiune similara antranoidelor
se pare ca exista si o cale indirecta de activare a peristaltismului prin activarea
eliberarii de prostaglandine si inhibarii adenin- dinucleotid-transferaza)
se administreaza :
constipatie, in enterite infectioase si toxice
intotdeauna pe stomacul gol
la adulti si copii peste 14 ani 1-2 lingurite (actiunea instalindu-se peste 8 ore);
daca se doreste o actiune mai rapida (2-3 ore) se administreaza 30g adultilor si
10 g copiilor peste 14 ani.
pentru a reduce senzatia de greata se recomanda clatirea gurii inainte si dupa
administrarea uleiului cu apa in care se stoarce lamaie; adultilor li se poate
recomanda asocierea cu bauturi cu grad alcoolic ridicat (modificarea tensiunii
superficiale impiedica formarea filmului uleios pe suprafata mucoasei bucale)
contraindicatii :
ileus,dureri abdominale
obstructia mecanica a intestinului gros
ocluzia cailor biliare din calculoza biliara (administrarea oricarui ulei creste
secretia bilara)
ca laxativ in intoxicatiile cu substante lipofile (le favorizeaza absorbtia)

Bisacodil
Este un prodrog care la nivelul intestinului subtire este biotransformat la un metabolit
activ (obligatoriu administrat ca forma farmaceutica enterosolubila/gastrorezistenta)
Farmacoterapie/farmacografie
- constipatie acuta
- pregatirea procedurilor de diagnosticare la nivelul tractului digestiv
- pre- si postoperator
- usurarea defecatiei la bolnavii cu risc

posologie:
- adult 5-10 mg./zi

8
 - copii intre 4-10 ani 5 mg.zi
Contraindicatii
- ileus
- obstructie intestinala
- abdomen acut chirurgical inclusiv apendicita
- boli inflamatorii acute intestinale
- deshidratari severe

ANTIFLATULENTE

Gazele din tubul digestiv:

provin:
- antrenarea de aer, la inghitirea alimentelor si salivei
- neutralizarea acidului clorhidric cu bicarbonat de sodiu (rezulta bioxid de carbon)
- din procesele de digestie enzimatica si activitatea bacteriana intestinala (bioxid de
carbon si hidrogen sulfurat)
volumul zilnic: 500-1500ml
timpul normal de tranzit al gazelor din stomac la anus :20-30 minute
Meteorismul este consecinta cresterii volumului de gaze din tubul digestiv si se manifesta
prin marirea volumului abdomenului, cu senzatie de balonare si durere.
Cauzele meteorismului:
- aerofagie (in timpul meselor)
- formarea unei cantitati mari de gaze in tubul digestiv
- resorbtie redusa
- eliminare redusa (constipatie, hipotenie intestinala postoperatorie)
Flatulenta reprezinta eliminarea prin anus a gazelor in exces.

Antiflatulentele sint substante (naturale, de sinteza) ce diminua excesul de gaze din

intestin.

Clasificare in functie de mecanism

Adsorbante carbune medicinal

Tensioactive polidimetilxiloxani (dimeticon)
Stimulante ale motilitatii intestinale:
- carminative vegetale (uleiuri volatile)
- parasimpatomimetice (neostigmina)

Farmacoterapie
meteorism,flatulenta

9
 inaintea investigatiilor in scop diagnostic in sfera abdominala
postoperator
colica abdominala la sugari
In forme:
- usoare:carbune vegetal,carminative vegetale
- medii si inainte de examene radiologice abdominale:dimeticona
- grave si atonie gastrointestinala postoperatorie:neostigmina

(vezi curs de fitoterapie)

10