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Nitratos orgnicos
Frmacos que se utilizan para prevenir o quitar la angina de pecho, la cual es una de las
manifestaciones ms frecuentes de la cardiopata isqumica y esta ltima es la
enfermedad cardiovascular ms frecuente en todo el mundo y se menciona que es la
principal causa de muerte en todo el mundo.
Tambin se puede manifestar por una isquemia ___. La falta de nutrientes para este
miocardio con el tiempo origina mal funcionamiento ventricular y debido a el____
Hay otro tipo de angina que se presenta sin ningn tipo de estrs emocional, a esta se le
llama angina de reposo y se va a presentar debido a un vasoespasmo coronario que en
alguna de estas ocasiones es desencadenado por el frio. Se contrae el musculo liso de las
arterias coronarias, disminuye en forma sbita la entrega de oxigeno al miocardio y por
ello se presenta dolor retroesternal y angina. Si se toma un electrocardiograma durante la
angina de reposo y se encuentra un desnivel positivo del segmento ST, a esa angina se le
llama angina variante o de primentzal.
I. Angina tipo I: el dolor se presenta nicamente cuando esa persona hace una
actividad fsica extenuante.
II. Angina tipo II: el dolor se presenta con una actividad fsica de mediana intensidad
como por ejemplo subir escalones.
III. Angina tipo III: el dolor se presenta con un esfuerzo leve o moderado por ejemplo
al caminar una cuadra o dos.
IV. Angina tipo IV: cuando el dolor se presenta con actividades fsicas mnimas, el
paciente presenta un dolor en el pecho cuando se est cambiando de ropa o
peinando.
Los nitratos orgnicos van a ser frmacos antianginosos, para prevenir o tratar la angina
de pecho. El ms utilizado es la nitroglicerina o tambin llamada trinitrato de glicerilo.
Nitroglicerina
Va a tener en su estructura qumica tres metilos, los cuales van a estar unidos a oxigeno y
este a su vez va a estar unido a un grupo nitroso, lo que es lo mismo a un dixido de
nitrgeno. Si se da por va oral va a presentar el efecto del primer paso, es decir, ms del
95% que llega al hgado inicialmente es metabolizada y por ello por va oral, este frmaco
va a tener una biodisponibilidad muy baja.
Se utiliza por va sublingual y tiene un inicio de accin rpido, tambin se emplea por va
transdermica, por esta va su duracin de accin ser prolongada y en hospitales
especializados, se va a utilizar por va intravenosa.
Dihidrato de isosorbide
Se utiliza por va sublingual y por va oral, en este caso hay una presentacin de absorcin
prolongada para darlo una vez al da.
El principal efecto que van a provocar vasodilatacin arteriolar leve+ y van a ser sobretodo
vasodilatadores venulares+++, tambin pueden dilatar las arterias coronarias en un menor
grado. Los efectos vasodilatadores se presentan por lo siguiente: tienen receptores
especficos localizados en los vasos sanguneos. Cuando el nitrato se une al receptor va a
ser reducido y sulfurado formndose un compuesto llamado nitrosotiol, el cual provoca la
liberacin de oxido ntrico a partir de las clulas endoteliales de los vasos sanguneos, a su
vez va a aumenta la actividad de una enzima llamada guanilil ciclasa, esta enzima
interviene en la sntesis del 35GMPcclico el cual impide el ingreso de calcio al interior del
musculo liso vascular si no hay calcio, no hay contraccin si no todo lo contrario habr
relajacin del musculo liso vascular y por ello se presenta vasodilatacin.
Frecuencia cardiaca
Contractilidad cardiaca
Tensin de la pared ventricular. Esta est determinada por:
o Precarga: presin que se presenta en la pared del ventrculo durante el
llenado ventricular (distole) y est determinada por el retorno venoso, es
decir, el volumen de sangre que llega al corazn a travs de las venas. A
mayor retorno venoso, mayor consumo de oxigeno.
o Postcargarga: tensin que se presenta en la pared del ventrculo durante la
sstole ventricular y esta est determinada por la resistencia arteriolar, la
cual se encuentra sobretodo en las arteriolas. A mayor resistencia
perifrica, mayor tensin de la pared del ventrculo.
Si alguno de estos aumenta tambin lo hace el consumo de oxgeno. Para que se presente
el efecto debe disminuirse el consumo de oxigeno.
Los nitratos orgnicos producen sus efectos antianginosos disminuyendo la tensin de la
pared del ventrculo al disminuir principalmente la precarga causan venodilatacin,
disminuyen el retorno venoso.
Tambin dilatan arteriolas pero en forma menor, disminuyen la postcarga en forma leve
dilatando arteriolar y disminuyendo resistencia perifrica. Producen sus efectos
nicamente en la angina de esfuerzo disminuyendo la precarga y en forma menor
disminuyendo la postcarga.
Estos frmacos principalmente la nitro__ y el isosoride sublingual pueden ser utiles para
quitar la angina de reposo en el momento en el que se est presentando ya que relajan el
musculo liso de la arteria coronaria y por ello nos pueden quitar el vasoespasmo coronario
que se presenta en la angina de reposo o angina variante o __.
Los efectos antianginosos, tambin se presentan al dilatar vasos colaterales de las arterias
coronarias, dilatando esos vasos permiten que la sangre del epicardio se desplace hacia el
endocardio, el cual es la zona del corazn ms susceptible a presentar isquemia y los
nitratos aumentan la circulacin en ese sitio permitiendo que la sangre y el oxigeno fluyan
en forma mayor hacia el endocardio.
Relajan el musculo liso del aparato digestivo, por ello, en algunas ocasiones se ha
empleado la nitroglicerina oral para quitar los espasmos esofgicos, espasmos del esfnter
de Odi que pueden dificultar una ciruga de conductos biliares. En la ciruga se utilizan
narcticos que producen espasmos musculares que se suprimen con nitratos orgnicos
como la nitroglicerina.
II. Hipotensin arterial ortosttica. Como todos los frmacos que dilatan venas o vnulas
pueden causar hipotensin arterial postural que se acompaa de taquicardia refleja y que
va a hacer una reaccin adversa dependiente de la dosis. Al reducir la dosis esta
desaparece.
Usos teraputicos
Los pacientes con insuficiencia cardica van a tener varias manifestaciones clnicas: poca o
mala intolerancia a la actividad fsica. Cuando es de grado IV tiene disnea, palpitaciones,
palidez de los tegumentos, fatiga muscular debido al poco aporte de nutrientes a los
tejidos y tambin debido a la acumulacin de sangre en sentido retrogrado. Tos con
expexctoracion asalmonada, otras van a ser dilatacin de las venas yugulares llamado
injurjitacion yugular, el paciente va a tener congestin heptica y debido a ello
hepatomegalia, derrames pleurales, liquido libre en la cavidad abdominal, es decir, ascitis,
edema maleolar, taquicardia, ritmo de galope (3 tiempos), cardiomegalia. Varias de estas
son manifestaciones clnicas que se presentan por mecanismos de compensacin del
organismo, como es la taquicardia si esta disminuido el gasto cardiaco en forma refleja se
presenta un efecto en la actividad del sistema nervioso simptico para tratar de aumentar
el gasto cardiaco y por ello el paciente va a tener taquicardia.
Los cardiotnicos van a ser frmacos que aumentan la fuerza de contractilidad del
musculo cardiaco sin aumentar el consumo de oxigeno. Por ejemplo, la adrenalina no es
un cardiotnico ya que aumenta la contractilidad cardiaca pero produce taquicardia.
Tambin llamados glucsidos cardiacos porque tienen en su estructura qumica tres
monosacridos y tambin como la mayora de ellos son de origen natural y se obtienen a
partir de una planta llamada digitalis comunmente a estos frmacos se les llama digitalicos
cardiacos.
Efectos farmacolgicos
Mecanismo de accin
Estos efectos se van a presentar debido a que la digoxina y los digitalicos van a inhibir una
enzima llamada ATPasa Na- K, la digoxina se une a esta enzima inhibiendo su accin. Esta
enzima es la que permite la degradacin del ATP y cuando esto sucede se va a liberar la
energa que se requiere para que se presente la bomba de sodio potasio, que es una
bomba de sodio fuera de la clula y una de potasio dentro de la clula.
Si se inhibe la enzima no hay energa para que se enve y por ello se va a acumular el sodio
en el interior de la clula cardiaca. Esta acomulacion de sodio intracelular origina la
apertura de canales de calcio para que entre otro catin al interior de la clula y para
permitir que se abran tambin los canales de sodio, penetra calcio al interior de la clula y
lo que hace es favorecer y controlar la contraccin. El calcio se une a la troponina y con
ello se quitan los efecto inhibidores que tiene la tropomiosina y se permite la
interdigitalizacin de la actina y miosina (protenas contrctiles) y eso nos causa
contraccin, del musculo ventricular. Todo esto se presenta debido a que inhibe a la
ATPasa.
En los pacientes con esta arritmia cardiaca los latidos ventriculares van a ser
completamente arrtmicos y van a tener una frecuencia alta (>50x); la digoxina se utiliza
en la fibrilacin auricular para disminuir la frecuencia de esos latidos ventriculares
(frecuencia ventricular media), este frmaco no quita la arritmia lo nico que hace es
disminuir el nmero de contracciones ventriculares (<90 x) en los pacientes que tienen
fibrilacin auricular, si se quiere quitar se debe tratar de utilizar otras medidas
teraputicas. Al disminuir se logra lo siguiente:
Otro uso es disminuir la frecuencia ventricular media en pacientes con fibrilacin. Se dice
que estos frmacos tienen las tres R:
Efectos en el electrocardiograma.
Efectos sobre la presin venosa central que comnmente se le llama PVC, esta se refiere a
la presin que encontramos en la aurcula derecha y con frecuencia se mide en pacientes
hospitalizados en estado crtico para esto se debe introducir un catter a travs de la vena
subclavia y este avanza hasta que la punta quede en el interior de la aurcula derecha. El
catetar se conecta a un sensor (?) si esta deshidrato o hipovolmico va a tener un presin
venosa central de menos de 4 cm de agua. Si esta sobrehidratado va a tener una PVC
mayor a 4 cm de agua y se le deben restringir los liquidos, soluciones intravenosas y
administrar diurticos para neutralizar la PVC.
Pero tambin los pacientes van a tener elevacin de la presin venosa central, si el
ventrculo derecho falla y no expulsa la sangre que le llega a travs de las venas cavas esa
sangre se va a estancar en la auricuula derecha presentndose una elevacin de la PVC. Si
se da digoxina se va a mejorar la contraccin muscular, aumentando el volumen de sangre
expulsado por el musculo ventricular del lado derecho disminuyendo el ____ y por ello en
pacientes con insuficiencia cardiaca derecha los digitalicos van a disminuir la PCV.
Los sujetos presentan retencin de liquidos y por ello tienen derrames peurales, ascitis
edema, esta se va a presentar porque tienen disminuido el flujo sanguneo renal y por ello
tienen oliguess, ero la retencin de agua va a ser principalmente por aldosterolismo.
Farmacocintica
Intoxicacin igitalica
No es rara se prese presetar
Se puede presentar por los paciente con insuficiencia cardiaca tienen un gasto disminuido
eliminando mal el frmaco.
Reacciones adversas
Otras manifestaciones que aparecen en la intoxicacin digitalica son las manifestacions
neurolgicas que se llegan a presentar en el 20%, entre ellas tenemos cefaleas, maeros,
neuralgias y parestesias en las extremidades, hormigueo, entumecimieto, tambin,
podemos encontrar manifestaciones visuales que son tpicas de la intoxicacin digitalica
entre ellas tenemos visin borrosa, escotomas (presencia de zonas oscuras en el campo
visual y lo caracterstico es dismatocropsia (dificultad para distinguir los colores verde y
amarillo), tambin, se presentan manifestaciones psiquitricas las cuales son ms
comunes en ancianos, entre ellas tenemos, delirio, confusin mental, desorientacin.
Finalmente las manifestaciones ms graves son las cardiacas que pueden provocar la
muerte, una de ellas es el bloqueo auriculoventricular de primer grado, este se puede
corregir aplicndole al paciente atropina pero las ms graves van a ser sin lugar a dudas as
arritmias cardiacas y estas generalmente son arritmias cardiacas ventriculares, estas son
las ms riesgosas ya que en este caso el paciente puede tener una disminucin del gasto
cardiaco. Entre estas tenemos a las extrasstoles ventriculares las cuales se van a
identificar en un electrocardiograma por complejos QRS aberrantes que los complejos
anormales y que van a ir acompaados de una onda T en sentido inverso hacia donde se
dirige la extrasstole si estas se presentan en una secuencia de un complejo QRS normal y
una extrasstole, otro complejo QRS normal y un extrasstole se le llama bigeminismo.
Si las extrasstoles tienen la misma morfologa se les llama extrasstoles unifocales (se
generan en el mismo foco ectpico ventricular) pero si tienen distinta morfologa
entonces van a ser multifocales. Si este bigeminismo no se corrige puede evolucionar a
otra arritmia ventricular ms grave que va a ser una taquicardia ventricular, en la cual, se
presentan extrasstoles continuas de aparicin sbita con una frecuencia de 120 a 140 x.
Si esta taquicardia ventricular no se corrige va a evolucionar a la arritmia ms grave que
existe y que es la fibrilacin ventricular que equivale a un parocirculatorio, en este caso el
musculo de los ventrculos no se contrae y fibrila (tiembla en forma irregular).
Para tratar la intoxicacin digitalica lo primero que hay que hacer es suspender
inmediatamente el digitalico, posteriormente, lo ms seguro es que a ese paciente se le
deba administrar potasio, la mayora de los pacientes que tienen intoxicacin digitalica y
sobre todo tienen manifestaciones cardiacas tienen hipocalemia e hipopotasemia, la cual
se corrige administrando potasio.
La hipocalemia aumenta la afinidad de la digoxina por la enzima ATPasa y por ello se debe
administrar potasio. Si el paciente no est hospitalizado se le puede dar potasio por va
oral, de lo contrario se le aplica el cloruro de potasio por va intravenosa para disminuirla
de forma rpida se le da 2 ampolletas diluidas en 500 ml de solucin para aplicar en dos
horas. La hipocalemia es algo comn que se puede presentar en los cardipatas que estn
recibiendo digoxina porque estos adems de digoxina tambin estn tomando diurticos
como las tiazidas o el furosemide que tiran electrolitos a travs de la orina principalmente
el potasio pudiendo ocasionar arritmias cardiacas para ello se debe prevenir la
hipocalemia para evitar que el paciente tenga arritmias cardiacas causadas por la digoxina,
se le debe recomendar que ingiera alimentos ricos en potasio como la naranja o pltano o
se le debe dar potasio por va oral como el corpotasin (tabletas solubles de cloruro de
potasio) para evitar la hipocalemia.
Usos teraputicos
Si el paciente tiene una insuficiencia cardiaca clase funcional IV, es decir, en reposo,
ningn frmaco le va a causar efecto si no que ser necesario realizar un trasplante de
corazn.
II. La digoxina ha sido de los ms utilizados para disminuir el nmero de latidos
ventriculares en aquellos pacientes que tienen fibrilacin auricular crnica, al hacer esto
se disminuye el consumo de oxigeno y se mejora el llenado diastolico ventricular. Lo nico
que hace la digoxina es disminuir la frecuencia ventricular media. Si se quiere quitar esta
arritmia se debe emplear otro frmaco llamado droneradona (tabletas de 400 mg) y en
algunos pacientes que tienen fibrilacin auricular, este frmaco puede suprimir durante
algn tiempo esta arritmia y por otro lado, el ms novedoso para tratar la fibrilacin
auricular va a ser la ablacin percutnea de los focos ectpicos.
Dubutamina
Se utiliza nicamente por va intravenosa a goteo como cardiotnico, es un frmaco
adrenrgico sobre todo para tratar la insuficiencia cardiaca que se presenta en los
pacientes que en ese momento tienen un infarto agudo del miocardio.
Las amirinona por tiempo prolongado (> 6 meses) puede provocar las arritmias cardiacas.