ANESTESICOS LOCALES

AMINOESTERES: Cocaina, Procaina y tetracaina

AMINOAMIDAS: Lidocaina Bupivacaina, Benzocaina

ORIGEN:
Sinttico.
FARMACODINAMIA:
Al aplicar localmente, produce:
suprimen la sensibilidad dolorosa,tctil trmica y propioceptiva en forma
reversible..
Estos adems son vasodilatadores, y nos sirve por dos razones:
1. Al asociarse con una catecolamina como la Epinefrina; lo que hace es
reducir por vasoconstriccin la absorcin de los anestsicos locales por
que el anestsico tiene mayor potencia y mayor duracin de la
vasoconstriccin , impidiendo la mayor duracin del anestsico local.
2. Reduce los niveles de toxicidad del anestsico local para pasar al
torrente sanguneo.
Para el anestsico que sea potente y eficaz depende de su liposolubilidad
La accin depende de estos factores y de la habilidad de ligarse a receptores.
-a/n SNC: Estimulacin determinando la ansiedad e irritabilidad, inquietud, convulsiones,
entrando en un estado depresivo por agotamiento de clulas nerviosas que lleva a un estado de coma
o incluso a la muerte por parlisis respiratorio que es de origen central
-a/n Cardiaco: Tiene la procaina y la lidocina accin antiarritmica, antifibrilanteinhive la
extrasstole y evita la taquicardia ventricular por disminucin dela desporalizacion de la membrana
neuronal bloqueando la conduccin. a nivel sinusal , disminuyendo la frecuencia cardiaca.
-a/n Vasos: Es vasodilatador produce himpotencia arterial.
MECANISMO DE ACCION
Disminucin de la conduccin del impulso nervioso estabilizando la membrana celular de la
neurona y por ende se produce o impide que ingrese el sodio.
Existe 4 etapas para lograr la Anestesia.
1. FENOMENO DE TRAMPA IONICA.- Consiste en que una vez que el anestesico entra en
contacto con la neurona que puede ser acido o base dbil liposoluble no ionizado por accin
del ph intacelular logra disociarse e impide que la anestesista vuelva a salir de la clula
como una trampa lo que hace es bloquear el ingreso del sodio desde el interior de la clula
por los canales.
2. DIFUSION EN EL NERVIO.- Se produce en el nervio produce un bloqueo con mas
rapidez en fibras nerviosas no mielinizadas es mas fcil bloqueas a una fibra nerviosa
3. BLOQUEO DE LA FIBRA CRONOLOGICO.- De fibras nerviosas se bloquea las fibras
delta corresponde al simptico no mielinizadas y por efecto se produce vasodilatacin,
luego se bloquea las fibras alfa y delta encargadas de llevar el dolor en forma rpida y
adems permite identificar dnde est el dolor
Fibras C transmiten el dolor difuso y mal localizado
En tercer lugar se ploquea las fibras A y Gamma y determina alteraciones de la
propiocepcin.
Despus se bloquea las fibras A-B se pierde sensibilidad al tacto y al al presin.Finalmente
se bloquea fibras A-Alfa, es la motoneurona que lleva el impulso motor.
4. EFECTO DEL PH.- En un medio cido los anestsicos locales por un cuadro de isquemia
abceso infecciosos o traumatismo produce disminucin del ph acido todos estos factores
determina una menor biodisponibilidad del anestsico local disminuyendo su potencia.
FARMACOCINTICA:
 LIDOCAINA al 2% vial de 10,20.50 ml. en anestesia para suturar.
Lidocana + agua destilada siendo disolvente de la penicilina, cefal0spirina. de 1500.000
2300.000
Anestecico dental la lidocana+ epinefrina. En crema al 5% jalea 2% y Aerosol 1%, espuma 1% y
espray (procomyl)Dentinox Gel Quemacuran crema (lidociana +nitrato de plata). Crema
(contralmor)Lidocaina +corticoide +oxido de zinc. Gotas oticas (Otoprim)Lidocina +Cloranfenicol.
Colirio(Conjuncaina.
Anestecicodental Bupibacaina 0.5 %+ Epinefrina.
Bupivacaina ampolla 0.5% pesada para Anestecia Raquidea.
Bupivacaina ampolla al 0.5% para anestecia Peridural.
La absorcin en la piel si esta si esta lecionada es rpida, en mucosas del tubu dijestivo, respiratorio,
genitourinario,ojo y odo la absorcin es inmediata equivalente a la aplicacin endovenosa.
- Tambin viene en crema y gel que permite realizar la cistoscopia.
- Spray y Aerosol y Espuma, el spray se usa para orofaringe suturar labio y lengua enca no
se usa inyectables por que puede producir mayor sangrado lo que tambin ocurre en el labio
y lengua.
- El aerosol se utiliza en lesiones de tipo deportivo con contusiones de diversa naturaleza.
- La crema se asocia a un corticoide y antibitico llamado antihemorroidal.
- La crema con antibiticos como lo es el quemaduran que es nitrato de oro y lidocaina.
- El gel de uso oral en el periodo de lactancia que se tiene el Dentinox cuando le sales el
primer diente
- Viene en gotas oticas, para el alivio del dolor de odo
- Colirio para cirugas oftalmolgicas
- Spray el PROCOMYL se utiliza en pacientes que tienen impotencia sexual.
BUPUVACAINA.- Viene al 0.5% llamado pesado este tipo sirve para anestesia raqudes.
La otra forma es al 0.5% que sirve para anestesia peridural que no es pesada.
FARMACOCINTICA
La absorcin es en la lesin de la piel
En lesin o remosin de la capa crnea el efecto en mucosas es inmediato.
La respiracin ,tubo digestivo, urogenital, crnea y oidos es equivalente a la aplicacin
endovenosa.
La droga se une a las albminas en torrente sanguneo en 64% -95% y el resto queda libre
circulando en el plasma al unirse con las albminas se dispersan por todo el organismo donde tienen
dos rganos de depsito:
1. Msculo Estriado, en el plasma es inmediatamente distribuido por enzimas
pseudocolinesterasas,sufre biotransformacin heptica por oxidacin y conjugacin
2. Forma metabolitos que se excretan por la orina.
INDICACIONES
Se utiliza en pacientes Cirugia donde no se quiere la perdida de conciencia, se menciona
- Anestesia Tpica: Piel, mucosa, conjuntiva y odo con fin diagnostico para suturas
tambin lo utiliza el oftalmlogo para ciruga.
- Anestesia por Infiltracin: Se usa en tejido celular subcutneo para suturar en ambos lados
de la herida debe utilizarse lidocaina pura al 2%.
- Anestesia Troncular: Con Lidocaina al 2%.
- Anestesia Peridural: Con bupivacaina al 0.5% se lo utiliza en pacientes que tienen diabetes
descompensada.
- Anestesia Raqudea: Con Bupivacaina al 0.5% pesada, sirve para utilizar intervenciones
quirrgicas de rganos de cavidad plvica. En mujeres para realizar cesreas, quistes
ovricos, bazo etpico y en el varn para la prstata.
Tambin para cirugas como hemorroides , fstulas.EN Cirugia de traumatologa de
extremidades Inferiore.
 - Anestesia Sacra: Para intervenciones quirrgicas por medio de lser hemorroides
principalmente ya sea este para diagnstico o para tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en el bloqueo auriculoventricular parcial o total
Hipotensin arterial
No administrar Lidocaina + Epinefrina en zonas irrigadas por arterias terminales por que la
vasoconstriccin puede ocasionar necrosis de los dedos de la mano, oreja, narz, pene
La lidocaina en forma pura nos produce dolores de pecho.
No se debe utilizar en pacientes con
Insuficiencia Renal Grave
Insuficiencia Heptica Grave.
Angina de Pecho.
Hipotensin Arterial.
La anestesia Local Peridural, raqudea y sacra est contraindicado en
Enfermedad de Tabes
Esclerosis Mltiple en s en infecciones de la columna no debe utilizarse ni
peridural ni raqudea por que la infeccion se puede diseminarse produciento
meningitis.
Tampoco debe utilizarse en deformaciones de la columna sacra.
En el shock por que produce vasodilatacin.
TOXICIDAD
SNC: Produce un - Estado de estimulacin
- Convulsiones vertigo escalofrio vomito de origen central paralisis resp. central
- Vrtigo
- Escalofro
- Vmitos de origen central
- Parlisis respiratoria de origen central.
CORAZON: - Disminucin de la frecuencia cardiaca
- La procaina puede producir Metahemoglobinemia
- Alteracin del ritmo sinusal produciendo focos ectpicos o arritmias.
VASOS: Disminucin de la vasoconstriccin.
En dosis usual produce vasodilatacin y una hipertensin
- Betahemoglobinemia que impeda saturacin de oxigeno por la hemoglobina.
- Sangre Metahemoglobinemia producida por la procaina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Los relajantes musculares producen un aumento del bloqueo muscular es decir lo potencia,
cuando se asocian
Lidocaina + la Epinefrina producen vasoconstriccin reduciendo el potencial de la
anestesia es decir que prolonga la anestesia mayor.
- LIDOCAINA + BETA BLOQUEADORES.- Como el atenolol y propanolol donde produce
mayor toxicidad e impide a nivel heptico la biotransformacin de la lidocaina.
PROPOXIFENO , TRAMADOL No deven utilizarse como anestsicos en el
posoperatorio inmediato xq genera mayor Hipotension Arterial. Produce analgesia mas
rpida y de mayor duracin y permite reducir dosis del anestsico local y dura mas.
- BLOQUEANTES COMO ATRACURIO Y SUXAMETONIO: tambien aumentan la
potencia de la anestesia.
Existen anestsicos locales:
1.Anestesia tpica piel y mucosa bloquea el impulso nervioso, suprime estimulo doloroso.
2.Infiltracin se aplica inyectable a nivel subcutneo para suturas.
3.Troncular inyectable a nivel plexos, anestesia de miembros.
 4.Peridural fuera de la duramadre aplicar al nervio raqudeo, permite bloquear la
sensibilidad de org. Hipogastrio.
5.Raqudeo inyectable atraviesa cubiertas de medula, L4-L5 anestesia.