FARMACIA PRCTICA

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FORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

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Despigmentantes (I)
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Ju lio

L os despigmentantes son cosmticos destina-

dos a corregir algunas de las hiperpigmenta-
ciones o hipercromas cutneas (tabla 1).
La formacin de melanina o melanognesis tiene
lugar en unas pequeas estructuras (melanosomas)
que se hallan en el interior de los melanocitos,
clulas de la capa basal de la epidermis. Es un pro-
ceso complejo, an insuficientemente conocido,
regulado por los rayos UV, por estmulos hormo-
nales (activacin de la hormona estimulante del
melanocito) y por factores hereditarios. La va de
sntesis de las melaninas se ilustra en la figura 11.
Mecanismo de actuacin
Las sustancias despigmentantes frenan la melano-
gnesis por una o varias de las vas que pasamos a
comentar a continuacin1.
Reduccin de la actividad de la enzima tirosinasa
Se lleva a cabo mediante las siguientes actuaciones:
Bloqueo de los factores que inducen la snte-
sis de esta oxidasa (cido lctico y extractos pla-
centarios).
Inhibicin de su actividad enzimtica (la
mayora de extractos vegetales).
Formacin de un sustrato que inhiba la acti-
vidad de la actividad tirosinasa (resveratrol)2.
Inhibicin de la glucosilacin de la tirosinasa,
proceso necesario para poder ser absorbida por los
melanosomas (algunos azcares aminados, como
la glucosamina o la galactosamina).
Reduccin de la actividad global de los melanocitos
Es el mecanismo de accin de la hidroquinona,
recientemente prohibida para uso cosmtico.
Inhibicin de la oxidacin de los precursores
de la melanina
Con el fin de sintetizar esta sustancia y disminuir
la cantidad de melanina ya presente en la piel,
reduciendo la dopaquinona a DOPA (sustancias
reductoras o antioxidantes).
Estimulacin de la actividad celular
Se produce una exfoliacin ms rpida de los que-
ratinocitos cargados de melanina (sustancias quera-
tolticas).
Tambin se utiliza la inhibicin del paso de la
tirosinasa al interior de los premelanosomas.

Fig. 1. Vas de sntesis de las melaninas

Tirosinasa Tirosinasa
Tirosina DOPA DOPAquinona
O2 O2 Glutatin y cistena

LeudoDOPAcromo CisteinilDOPA

DHI DOPAcromo

Tirosinasa y/o
peroxidasa Alanil-hidroxi
DHICA
benzotiacina
Indol-5,6- DHICA oxidasa
quinona
5,6-dihidroxiindol-2-
carboxicido

Eumelaninas Feomelaninas
(negras o marrones) (amarillas o rojas)
Ang II

NOVIEMBRE 2001 OFFARM 167

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Tabla 1. Hipercromas ms frecuentes

Eflides o pecas Lentigo o manchas seniles

Aparecen o se acentan con el sol Aparece en zonas expuestas
a las radiaciones solares

Hipercromas por fotosensibilizacin

Nevus o lunares Dermatitis por perfumes (dermatitis
Aparecen en cualquier regin, son ms de Berloque). Es debida a un
oscuros y no varan al sol componente del aceite de bergamota
Dermatitis de los prados. Se produce
por las furocumarinas de algunas plantas

Melasma Hipercromas por medicamentos

Es ms frecuente en mujeres morenas, Por el uso de anovulatorios, psoralenos,
de piel mate sulfonamidas, antidepresivos tricclicos,
Se inicia o acenta en verano diurticos tiacdicos, antidiabticos con
(zonas soleadas) sulfonilurea, tetraciclinas y edulcorantes
Se asocia a menopausia, uso de artificiales, entre otros
anovulatorios, trastornos hormonales
e hipofisarios, y rayos UV
o cosmticos
El melasma gravdico se da en Hipercromas postinflamatorias
el 50-75% de las gestantes debido Tras la depilacin a la cera (labio
al aumento de estrgenos y de hormona superior), lesiones de acn, herpes,
melanoestimulante dermatitis atpica, quemaduras, etc.

Tendencias en investigacin se emplea tradicionalmente para dar gusto y color

al sake y a la pasta y salsa de soja.
Las investigaciones actuales en el campo de la Denominacin INCI: kojic acid; nombre qu-
despigmentacin estn orientadas a: mico: 5-hidroxi-2-(hidroximetil)-4-pirona.
Mecanismo de actuacin: inhibicin de la
La regulacin/inhibicin de las tres enzimas tirosinasa mediante la quelacin del in Cu de
tirosinasa, DHICA oxidasa y DOPAcromo trau- esta enzima4.
tomerasa, involucradas en la melanognesis3. Es bactericida, til en cicatrices de acn, y pre-
La bsqueda de activos que sean capaces de inhi- senta una accin bloqueante solar a 270 nm, discreta
bir otras etapas de la melanognesis, como el paso de para radiaciones UVB y nula para UVA y luz visible.
los melanosomas de los melanocitos a los queratino- Es polvo hidrosoluble, fcilmente oxidable
citos. por calor (T > 40 C). En la formulacin se reco-
La inhibicin de las citocinas (especialmente, mienda aadir antioxidantes como cido ascrbi-
la endotelina) fabricadas por los queratinocitos co o metabisulfito de sodio.
para estimular la sntesis de melanina tras el Concentracin ptima: 1-3%.
estrs inducido por la exposicin solar. Tambin se emplea el palmitato de kjico,
que, a diferencia del cido, es estable a la luz, el
calor, posee un amplio rango de pH y es compati-
Sustancias despigmentantes ble con los filtros qumicos.
cido kjico En la tabla 2 se muestra una formulacin des-
Est presente en el lquido fermentado de los pigmentante orientativa que incluye dipalmitato
hongos Aspergillus oryzae y Penicillium. En Japn kjico.

168 OFFARM NOVIEMBRE 2001

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Tabla 2. Formulacin orientativa de una crema O/W

despigmentante1

A. Steareth-21 . . . . . . . . . . . . . . . . .2,00%
(Brij 721, Uniqema)
Steareth-2 . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
(Brij 72, Uniqema)
PPG-15 stearyl ether . . . . . . . .2,00%
(Arlamol E, Uniqema)
Paraffinum liquidum . . . . . . . .8,00%
Caprylic/capric triglyceride . . .4,00%
(Estasan 3575, Uniqema)
Isohexadecane . . . . . . . . . . . .3,00%
(Arlamol HD, Uniqema)
Octyl methoxycinnamate . . . . .2,00%
(Parsol MCX, Roche)
Cetearyl alcohol . . . . . . . . . . .1,00%
(Laurex CS, Albright & Wilson)
Kojic dipalmitate . . . . . . . . . . .0,50%
(KAD-15, Sino Lion)
Stearic acid . . . . . . . . . . . . . . .1,00%
(Pristerene 9559, Uniqema)
B. Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . .csp 100,00%
Panthenol, Allantoin . . . . . . . . . . .0,50%
(Alpantha, Uniqema)
Glycerin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
C. Propylene glycol, diazolidinyl urea, . . .cs
Methylparaben, propylparaben
(Gramben II, Sinerga)
Parfum . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .cs
(Marina-H, Chemir)

Uniqema, Sino Lion, Sinerga: Rpte.

Comercial Qumica Mass
M.O.: Calentar las fases A y B a 70-75 C. Verter A sobre B
bajo agitacin moderada. Homogeneizar durante 1,5 minutos
(Silverson, 3.000 rpm) lentamente y dejar enfriar. Aadir C a
menos de 40 C. Aadir el perfume. Enfriar hasta temperatura
ambiente bajo agitacin lenta.

Bibliografa

1. Chavigny C. Dpigmentants: de nouvelles voies en pers-

pective. Parfums Cosmtiques Actualits 2000; 155
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3. Masuda M, Tejima T et al. Skin lighteners. Cosm & Toil
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4. Cabanes J, Chazarra S, GarcaCarmona F. Kojic acid, a
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of catecholase activity of tyrosinase. J Pharm Pharmacol
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M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO

Unidad Funcional de Farmacia Galnica. Facultad de Farmacia.
Universidad de Barcelona.

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