QUINOLONAS

Quinolonas Frmacos Espectro

1era No fluoradas Bacterias gramnegativas excluyendo Pseudomonas
Generacin cido nalidxico
cido oxolnico
Fluoradas
Enoxacino (FLOREZ)
Flumequina
2da Generacin Ciprofloxacino Gramnegativos incluyendo a las Pseudomonas,
Norfloxacino N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermidis, H.
Ofloxacino influenzae, H. ducrey, grmenes multirresitentes a
Pefloxacino penicilinas y cefalosporinas, micobacterias.
Lomefloxacino Chlamydia, Mycoplasma y Legionella
Fleroxacino
Enoxacino
Levofloxacino (Florez)
3era Levofloxacino (Harvey) El espectro es similar al anterior pero expandindose
Generacin Esparfloxacino a bact. Grampositivas como Streptococcus pyogenes
Tosufloxacino y el neumocococo sensible y resistentes a penicilinas
Gatifloxacino (florez) y las atpicas.
Grepafloxacino
4ta Generacin Clinafloxacino Espectro similar al anterior pero expandindose a
Moxifloxacino anaerobios (Clostridium y bacteroides).
Trovafloxacino
Gatifloxacino (diapo)
Balofloxacino
Gemifloxacino
Pazufloxacino
Sitafloxacino

Mecanismo de accin.
Efecto bactericida.
Actan interfiriendo en la sntesis del ADN al bloquear la subunidad A de la enzima ADN-
girasa (topoisomerasa II) que cataliza la reaccin de superenrollamiento dependiente de
ATP. Este mecanismo tiene mayor importancia en las bacterias negativas.
Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de separar la parte replicada del DNA. Este
mecanismo tiene mayor importancia en las bacterias Grampositivas.
Favorece el proceso de endonucleosis (produccin de endonucleasas.)

Resistencia bacteriana
Resistencia cruzada entre Quinolonas y entre fluoroquinolonas.
Alteracin del blanco: Las mutaciones en la ADN girasa o de la topoisomerasa IV
Disminucin de la acumulacin: disminucin del nmero de porinas o mediante un
sistema de bomba de salida, dependiente de energa, en la membrana de la clula.
 Farmacocintica
Absorcin:
Variable, buena por VO, Norfloxacino es menor. Cipro, levo y Ofloxacino hay va IV.
Biodisponibilidad 50-85%. Pico 0.5-2.3 hrs
Mnimo pasaje heptico. Mayor absorcin en ayuno.
Aluminio o magnesio, hierro o zinc, puede interferir en la absorcin.
Levofloxacino y Moxifloxacino permiten la administracin una vez al da.

Distribucin:
La unin a las protenas plasmticas oscila del 10 al 40%
Amplia en todos los tejidos, ingresan intracelularmente, prstata, fluido seminal, hgado,
rin, peritoneal, sinovial, SNC, secreciones salivales, mucosa nasal, epitelio bronquial,
penetran macrfagos y polimorfonucleares. Concentraciones en pulmn son superiores a
las del suero. Escasas concentraciones en LCR, excepto la Ofloxacino.
Atraviesan placenta y se concentran en el lquido amnitico. Se eliminan por la leche, por
lo que deben evitarse durante la lactancia.
Las Quinolonas alcanzan concentraciones plasmticas insuficientes y de corta duracin,
por lo que no son eficaces para el tratamiento de infecciones sistmicas.
La semivida de eliminacin vara: para el Ciprofloxacino, el Ofloxacino, el Norfloxacino y el
Enoxacino es de 5-7 h, mientras que para el Pefloxacino, Grepafloxacino, Trovafloxacino y
Moxifloxacino alcanza unas 12 h aproximadamente.

Metabolismo:
Hgado, oxidacin por enzimas del sistema citocromo P450 o mediante reacciones de
conjugacin.

Excrecin: tubular
Ofloxacino, levo y gati son prcticamente eliminadas sin modificar por orina
El Ciprofloxacino, Enoxacino, Fleroxacino, Lomefloxacino y Norfloxacino se eliminan
parcialmente por metabolismo heptico y parcialmente por el rin.
La Moxifloxacino se excreta principal-mente por el hgado, y no se requiere un ajuste de
dosis con la disminucin del funcionamiento renal.

Efectos Adversos:
Digestivos Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal. Incremento de transaminasas.
Hematolgicas: Leucocitopenia, Eosinofilia, trombocitopenia
Renal Aumento de creatinina srica, cristaluria, orina alcalina.
SNC Mareos, cefalea, alucinaciones, convulsiones, insomnio y parestesias.
Toxicidad Artropata, tendinitis (tendn de Aquiles). No se recomienda su administracin a
articular pacientes en perodos de crecimiento, como nios y adolescentes.
Cardiovascular Prolongan el intervalo QT especialmente Esparfloxacino y Grepafloxacino
Otros Reacciones alrgicas: prurito, urticaria. Fototoxicidad. Visin borrosa, diplopa,
fotofobia y anomalas en la percepcin del color o de la acomodacin.
Interacciones
La Ciprofloxacino, Ofloxacino, Enoxacino, y el Pefloxacino pueden hacer aumentar las
concentraciones sricas de teofilina por inhibicin de su metabolismo
Las fluoroquinolonas de tercera y cuarta generacin pueden elevar las concentraciones
sricas de warfarina, cafena y ciclosporina.
Se ha descrito convulsiones, al asociar alguna quinolona con foscarnet o AINE, sobre todo
con fenbufeno.
La asociacin con antiarrtmicos del tipo procainamida o amiodarona puede desencadenar
arritmias tipo torsades de pointes.

Utilidad clnica
1era G Infecciones urinarias no complicadas e intestinales.
2da G Infecciones urinarias complicadas o no, prostatitis, uretritis y cervicitis gonoccica, la
osteomielitis. Infecciones respiratorias altas y bajas por su excelente penetracin en las
secreciones bronquiales. Infecciones biliares, piel, tejidos blandos, gastrointestinales.
- Ciprofloxacina: infecciones sistmicas, con la excepcin de las infecciones
graves por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM), enterococos
y neumococos. Diarrea del viajero causada por E. coli. profilaxis y el
tratamiento del carbunco. Es la fluoroquinolona ms potente para las
infecciones por Pseudomonas aeruginosa, por lo que se utiliza en la fibrosis
qustica. Puede actuar sinrgicamente con los -lactmicos y es til en el
tratamiento de la tuberculosis resistente. Es de eleccin frente al ntrax.
- Norfloxacina: ITU complicadas y no complicadas y en la prostatitis. No es
eficaz para tratar las infecciones sistmicas.
3era G Sepsis respiratorias de la comunidad. Infecciones mixtas (intrabdominales y
ginecolgicas).
- Levofloxacina: tratamiento de la prostatitis por E. coli y las enfermedades de
transmisin sexual, con la excepcin de la sfilis, y tambin como tratamiento
alternativo en los pacientes con gonococia. Infecciones cutneas, la sinusitis
aguda, las exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica, y la neumona
extrahospitalaria o nosocomial. Excelente para neumococo.
4ta G Moxi: Neumococo, infecciones por anaerobios, dbil para P. aeruginosa.
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