Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacologie Speciala 06 (06.11) PDF
Farmacologie Speciala 06 (06.11) PDF
Curs Nr. 6
CONTINUTUL CURSULUI
MEDICAIA ADRENERGIC:
- i. SIMPATOMIMETICELE
A. Simpatomimetice alfa si betastimulatoare;
B. Predominant alfa-stimulatoare;
C. Predominant beta-stimulatoare.
- ii. SIMPATOLITICELE
A. alfa-blocante;
B. beta-blocante;
C. neurosimpatolitice.
ANESTEZICELE LOCALE
Efecte farmacodinamice:
- cord stimulator puternic al tuturor functiilor cardiace; creste contractilitatea, frecventa cardiaca, conducerea
atrioventriculara si excitabilitatea (efecte beta-1);
- vase vasoconstrictie puternica la nivelul viscerelor, rinichi, piele (efecte alfa-1), vasodilatatie la nivelul vaselor din
muschi, ficat, coronare (efecte beta-2);
- musculatura neteda bronhodilatatie, relaxarea uter gravid (tocoliza), relaxarea musculaturii intestin (efecte beta-2),
contractia sfincterelor (efecte alfa-1); contractia muschi radiari ai irisului, cu midriaza activa, capsula splenica si
muschii piloerectori;
- metabolism stimuleaza glicogenoliza, mobilizarea lipidelor din depozite si cresterea concentratiei de AGL in singe;
creste termogeneza;
- musculatura scheletica tremor, cresterea vitezei de contractie a muschilor striati;
- endocrine cresterea secretiei de ACTH si cortizol;
- central nervoase alerta, excitatie, anxietate.
Indicaii terapeutice:
- stop cardiac: 0.1-0.2 mg (solutie diluata 1:10000) i.v. sau pe sonda endotraheala;
- soc anafilactic 0.5 mg s.c.;
- starea de rau astmatic 0.5 mg s.c.;
- in asociere cu anestezice locale pentru prelungirea efectului lor local si impiedicarea
efectului lor general;
- decongestionant al mucoaselor in aplicatii locale;
- hemostatic in hemoragii mici, epistaxis, hemoroizi;
- glaucom.
Reactii adverse:
- anxietate, agitatie, paloare, ameteli, cefalee, palpitatii, extrasistole
ventriculare, fibrilatie ventriculara, HTA cu EPA sau hemoragie cerebrala.
Contraindicatii:
- cardiopatie ischemica, hipertiroidie, HTA, asocierea cu beta-blocanti
neselectivi (risc de HTA severa si hemoragie cerebrala), celelalte forme
de soc.
Etilefrina (Thomasin)
- stimuleaza cordul, creste moderat tensiunea arteriala;
- are durata de actiune mai lunga decit adrenalina;
- se indica in stari de hipotensiune arteriala cronica.
Efedrin
- are toate efectele adrenalinei, insa mai blande si de durata mai lunga;
- are un puternic efect de trezire;
- se indica in hipotensiunea arteriala cronica, pentru prevenirea crizelor de
bronhospasm, in alergii, pentru decongestionarea mucoaselor in rinite sau
conjunctivite, in enurezisul nocturn;
- doza: 20-50 mg odata iar local este de 1-3%;
- dupa administrare de doze mari, la intervale scurte dezvolta tahifilaxie (o forma de
toleranta);
- este contraindicata in HTA, hipertiroidie.
B. Simpatomimeticele predominant alfa-stimulatoare
Noradrenalina
- ca medicament se utilizeaza sub forma preparatului Levarterenol bitartrat (Norartrinal);
- produce o vasoconstrictie in toate ariile vasculare, cu cresterea tensiunii arteriale; reflex poate determina
bradicardie;
- se indica in soc cu hipotensiune arteriala (insa, in socul hipovolemic intii trebuie refacuta volemia);
- se administreaza exclusiv sub forma de perfuzie, concentrat de 2%, in ritm de 10-15 pic/min in functie de
valorile TA.
Efecte adverse: cefalee, HTA, EPA, hemoragie cerebrala; daca ajunge paravenos se poate produce
necroza locala, foarte dureroasa.
Fenilefrina
- are actiune vasoconstrictoare.
Nafazolina
produce o vasoconstrictie puternica dupa aplicare pe mucoase;
se indica in: rinite (Rinofug, Bixtonim) si conjunctivite (Proculin);
nu se foloseste la copii mici (sub 3 ani deoarece se poate absorbi sistemic si poate produce apnee
reflexa);
este contraindicata la hipertensivi si aterosclerotici;
dupa aplicare prelungita poate produce tulburari trofice (rinita atrofica).
Alte vasoconstrictoare simpatomimetice predominant alfa-stimulatoare:
- se clasifica in 3 subgrupe:
Izoprenalina (izoproterenol)
- pentru efectele pe receptorii beta-1 se indica in soc cardiogen si bloc atrioventricular
de gradul III, cu sindrom Adam Stokes;
- pentru efectele pe receptorii beta-2 se indica in crizele de astm bronsic sub forma de
comprimate sublinguale (Bronhodilatin) sau aerosoli.
- este contraindicat la astmaticii cu cardiopatie ischemica (deoarece stimuleaza cordul),
precum si la hipertensivi.
Orciprenalina (Astmopent)
- este asemanator izoprenalinei, dar are efecte mai blinde;
- se indica in astmul bronsic sub forma de spray;
- poate produce tahicardie, aritmii.
Salbutamol
- se foloseste in special in astmul bronsic;
- durata de actiune este de 4-6 ore;
- in doze mari poate stimula si cordul;
- doza este de 4-8 mg de 3-4 ori/zi.
Terbutalina (Bricanyl) sub forma de aerosoli, comprimate si fiole; se poate injecta in starea de rau
astmatic.
Fenoterol (Berotec) durata de actiune 6-8 ore.
Salmeterol (Serevent):
- durata de actiune mai lunga;
- se administreaza la 12 ore;
- se poate da pentru profilaxia crizelor astmatice.
Pirbuterol
- durata scurta de actiune;
- se foloseste in astmul bronsic;
Formoterolul:
- asemanator salmeterolului, fiind folosit pentru tratamentul de fond al astmului bronsic.
Ritodrina:
- se foloseste ca tocolitic.
Dopamina:
- actioneaza pe receptorii beta-1 din cord dar si pe receptori specifici (receptori dopaminergici);
- se administreaza exclusiv parenteral in perfuzie;
- nu patrunde in creier;
- se foloseste in soc cardiogen, mai ales la bolnavii oligurici, insuficienta cardiaca congestiva severa;
- efectul variaza functie de doza:
in doza mica (1.5-10 microg/kgc/min) stimuleaza receptorii beta-1 din cord, crescand forta de contractie a
miocardului si receptorii dopaminergici de la nivel renal cu vasodilatatie la acest nivel, cresterea filtrarii
glomerulare si a diurezei, efect favorabil in conditii de soc (cardiogen);
in doza mai mare (peste 15 microg/kgc/min) produce stimularea receptorilor alfa-1 cu vasoconstrictie si
cresterea tensiunii arteriale.
Dobutamina (Dobutrex)
- actioneaza mai selectiv pe receptorii beta-1 din cord;
- se foloseste in insuficienta cardiaca din infarctul miocardic acut sau in
insuficienta cardiaca congestiva.
Ibopamina
- creste contractilitatea miocardica si fluxul renal;
- se poate administra oral si parenteral.
ii. SIMPATOLITICELE
A. Simpatoliticele alfa-blocante:
- sunt substante care impiedica efectele alfa ale stimularii simpaticului si ale
simpatomimeticelor;
- anihileaza efectul noradrenalinei si inverseaza efectul adrenalinei;
- exista 2 grupe:
compusi sintetici;
alcaloizi din ergot.
Fenoxibenzamina
- produce blocarea ireversibila a receptorilor alfa;
- durata lunga de actiune;
- produce vasodilatatie arteriolara, ce determina o tahicardie reflexa;
- se foloseste in tratamentul feocromocitomului in asociere cu beta-blocante.
Prazosin (Minipress)
- alfa-1 blocant selectiv ce produce vasodilatatie, cu scaderea TA, insa fara a declansa tahicardie reflexa;
- are efecte favorabile asupra lipidogramei, determinand cresterea HDL si scaderea trigliceridelor si a LDL;
- se foloseste in forme avansate de HTA si in insuficienta cardiaca congestiva;
- poate produce hipotensiune arteriala, mai ales la inceputul tratamentului, de aceea se dau initial doze mici, seara la culcare, in pozitie
culcata;
- doza este de 0.5-1 mg la inceput, crescand treptat pina la 10mg/zi.
Ergotoxina
- este un amestec de 3 alcaloizi: ergocristina, ergocornina si ergocriptina;
dihidroergotoxina - prin hidrogenarea moleculei sunt accentuate proprietatile alfa-blocante si scad cele miotonice
(Ergoceps, Secatoxin, Santamin) ce produce vasodilatatie, amelioreaza oxigenarea cerebrala si metabolismul neuronal si se indica
in: ateroscleroza cerebrala, tulburari de memorie, atentie si comportament la varstnici, postaccident vascular cerebral, profilaxia
migrenei. Se administreaza in cure, frecvent sub forma de solutie pentru uz intern, la inceput 3x5 pic/zi, se creste zilnic doza cu o
picatura/per administrare pina la 3x20-40 pic/zi, in functie de valorile tensiunii arteriale. Apoi se fac pauze de 10 zile si se poate relua
tratamentul.
Ergometrina (Ergomet)
- are proprietati uterotonice, contractand miometrul si inchizand
sinusurile venoase de la acest nivel;
- se foloseste ca hemostatic uterin postpartum si in meno- si
metroragii.
B. Simpatolitice beta-blocante
- sunt substante care blocheaza competitiv receptorii beta-adrenergici
impiedicand efectele de tip beta ale stimularii simpaticului si ale
simpatomimeticelor.
Pot fi:
beta-blocante neselective;
beta-blocante selective (actioneaza numai pe receptorii beta-1).
Efectele farmacologice:
- cord deprima toate functiile (scad contractilitatea, reduc debitul cardiac, reduc
frecventa cardiaca, incetinesc conducerea atrioventriculara, scad excitabilitatea);
- vase initial pot produce o oarecare vasoconstrictie;
- musculatura neteda viscerala constrictie (bronhospasm, contractia miometrului);
- metabolice inhiba lipoliza si glicogenoliza hepatica; la diabetici cresc riscul de
hipoglicemie; utilizate timp indelungat modifica lipidograma (cresc fractiunile
aterogene VLDL si LDL);
- SNC anxiolitic, reduc emotiile, combat tremorul.
Indicatii terapeutice:
- in HTA mai ales la tineri, cardiopatia ischemica (medicatie de fond pentru prevenirea crizelor de angina
pectorala sau dupa infarct miocardic pentru scaderea riscului de recidiva si prelungirea duratei de
viata), in aritmii, in insuficienta cardiaca usoara si medie, in feocromocitom (impreuna cu alfa-blocante),
in hipertiroidie, in migrena (pentru prevenirea crizei), in tremor senil, in glaucom, pentru prevenirea
rupturilor varicelor esofagiene la pacientii cu ciroza hepatica si hipertensiune portala, in atacul de
panica si pentru controlul emotiilor la oratori si muzicieni, ca adjuvant in tratamentul manifestarilor din
sindromul de abstinenta la alcool.
Beta-blocantii selectivi:
C. Neurosimpatoliticele
- sunt medicamente ce nu actioneaza pe receptori care interfera cu sinteza, stocarea si eliberarea de
catecolamine.
Rezerpina folosit in forme grave, avansate de HTA; ca efecte adverse pot apare depresie, risc de
ulcer, congestie nazala, disfucntii sexuale; intra in preparate combinate ca Hipazin, Neocristepin,
Brinerdin.
Clonidina folosit in forme avansate de HTA, migrena (pentru profilaxia crizelor), tratamentul
sindromului de abstinenta la opioide, alcool si tutun, durerea din neuropatia diabetica; poate produce
ca efecte adverse: sedare, depresie, disfunctii sexuale.
ANESTEZICELE LOCALE
- sunt substante care introduse in imediata apropiere a formatiunilor nervoase, intr-un
teritoriu circumscris, suprima excitabilitatea si conductibilitatea elementelor nervoase
cu care ajung in contact, impiedicand procesul de excitatie-conducere, fara lezarea
fibrelor nervoase;
- actiunea lor este temporara si complet reversibila;
- stabilizeaza membrana fibrelor nervoase, crescand pragul excitabilitatii si micsorand
procesul de depolarizare.
Lidocaina (Xilina)
Utila pentru obtinerea tuturor tipurilor de anestezie locala, infiltratie epidurala, caudala, spinala, superficiala. Folosita n tratamentul
tahiaritmiilor ventriculare.
Compozitie:
Solutia 1%: 1 fiola de 5 ml contine 0,05 g (10 mg/ml) clorhidrat de lidocaina (pentru uz cardiologic), 1 fiola de 10 ml contine 0,10 g (10 mg/ml) clorhidrat de
lidocaina, 1 fiola de 20 ml contine 0,20 g (10 mg/ml) clorhidrat de lidocaina;
Antiaritmic ncadrat n clasa Ib, utilizat n tratamentul tahiaritmiilor ventriculare. n resuscitarea cardiopulmonara, pentru controlul fibrilatiei
ventriculare, n general la pacientii care nu raspund la cardioversie si adrenalina, doza unica de 100 mg i.v.; daca nu apare raspuns terapeutic
se folosesc alte metode cum sunt modificarea tehnicii de defibrilare sau alte antiaritmice. n alte cazuri xilina se administreaza ca doza de
atac, urmata de perfuzie.
Anestezic local de tip amidic, larg folosit n injectii si aplicare locala pe mucoase. Instalarea efectului se face rapid si anestezia se obtine n
cteva minute, n functie de locul administrarii. Durata medie de actiune este de 60-120 minute. Instalarea efectului si durata de actiune sunt
crescute de adaugarea unui vasoconstrictor, iar absorbtia n circulatie la locul injectarii este ncetinita. Anestezie percutanata de infiltratie:
solutie 1% n doze de 5-300 mg.