Neurodepresores

Organizacin del encfalo

Conjunto de sistemas neurales

interrelacionados que regulan su
propia actividad y la de los dems
de una manera dinmica compleja.
Relaciones Sinpticas
 Apertura Reduce resistencia
El de elctrica de
Transmis canales membrana
or inicos
interact Se hiperpolariza excitaci
a con o despolariza por n
receptore
s de
membran Cierre Aumenta resistencia
a de elctrica de
canales membrana
inicos
inhibici
n
Neuromediadores pueden
provocar modificaciones
Sntesis
Transporte a receptores o
1 canales

Sistema de activacin de
enzimas.
2

Liberacin
Recaptacin
3
 Glutamato

Ampliamente distribuido
De corteza a mdula espinal
Sinapsis excitadoras
Es sintetizado a partir de -
cetoglutarato por
transaminacin , y tambin a
partir de glutamina.
Liberado por un mecanismo
dependiente de calcio
3 transportadores diferentes:
GLAST-1, GLT-1 Y EAAC-1
Transmisin GABA
cido gamma-aminobutrico: prototipo de los a.a
que ejercen funcin inhibidora en el SNC.

2 tipos de proyecciones
gabargicas:
De largo alcance Corto alcance
Corteza
cerebelosa, Interneuronas de
globo plido, axn corto que
sustancia negra y acta sobre
ncleo reticular neuronas
del tlamo. prximas.

Ambos son inhibidores y

controlan la actividad de
sistemas excitadores.
cido gamma-aminobutrico: prototipo de los a.a
que ejercen funcin inhibidora en el SNC.

Es liberado en la terminacin nerviosa

por un mecanismo exoctico
dependiente de Calcio inico.
Puede ser presinptica y postsinptica
Se recapta en la membrana.
 Despolarizacin
por la salida del
ion Cloro
Presinpti
ca

Inhibicin por GABA

Postsinpt Apertura del canal

ica de cloro en
membrana pos
sinptica
provocando
hiperpolarizacin
de la clula
 Es el predominante.
A Asociado a canales Cl

Heterodmero asociado
Recepto B a protenas G que inhibe
res
adenil ciclasa.
GABA

C Asociado a canales Cl
 Farmacologa del sistema
nervioso No
Selectivos Anestsicos
(No Generales
Especficos Hipnticos
Depreso Ley Parlisis Sedantes
)
res Desc. de
Nervioso Jackson
s Tranquilizantes
SN Hiperpolariz Anticonvulsivant
Selectivos
C acin es
SN (Especfico
s) Antiparkinsonian
Somti
os
co Estimula
Siste Relajantes
ma ntes Musc. Cent.
Nervi Nervioso Analgsicos
oso s
Despolarizac opioides
in
SN Anestsicos
P locales

SN
Autno
mo
Depresores centrales no selectivos
Anestsicos Generales
Hipnticos
Sedantes
 Etapas de la anestesia
general
Periodo I: Induccin y Analgesia: accin sobre los centros
superiores.
Trastornos de la percepcin, disminucin y abolicin del
dolor (no del tacto y otros sentidos)
Signos normales
til en analgesia obsttrica
Periodo II: Excitacin y Delirio: accin depresora sobre los centros
corticales superiores, depresin del sistema activador reticular
ascendente, con prdida de conciencia y sueo.
Prdida de conciencia, estado de excitacin motora y
liberacin emocional (movimiento de lucha, risa, llanto, gritos,
cantos).
Respiracin rpida e irregular, Pupilas dilatadas (liberacin de
catecolaminas), secrecin lagrimal, movimientos oculares,
reflejos aumentados, tono muscular aumentado, pulso elevado,
PA aumentado.
 Etapas de la anestesia
general
Periodo III: Anestesia Quirrgica: depresin de los centros
voluntarios del tronco cerebral y MDULA ESPINAL. Desde la
respiracin rtmica y prdida del reflejo palpebral hasta parlisis
respiratoria.
Plano 1: respiracin rtmica y prdida del reflejo palpebral.
Pupilas miticas, Movimientos oculares disminuyen, tono
muscular ligera relajacin, pulso y PA normales.
Plano 2: ojos fijos, respiracin disminuye en amplitud y
rtmica, pupilas algo miticas, ausencia de reflejos (excepto
corneano y peritoneal), relajacin moderada del tono
muscular, pulso y PA normales.
Plano 3: parlisis de los msculos intercostales inferiores,
disminuye respiracin torcica, pupilas aumentadas, ojos
fijos, reflejos abolidos, relajacin acentuada del tono
muscular, pulso aumentado y PA disminuida.
Plano 4: parlisis completa de los msculos intercostales,
respiracin abdominal, pupilas midriticas, ojos fijos, reflejos
abolidos, pulso aumentado y PA disminuida, y parlisis del
diafragma.
Periodo IV: Parlisis Bulbar: depresin generalizada de los
centros bulbares. Respiracin detenida, pupilas midriticas,
secrecin lagrimal ausente, pulso y PA ausentes.
 Depresores centrales selectivos
Tranquilizantes
Anticonvulsivantes
Antiparkinsonianos
Relajantes Musc. Cent.
Analgsicos opioides
 epilepsia
La epilepsia se produce por descargas intrnsecas o por falla de los
mecanismos inhibitorios (GABA) o por el exceso de estmulos excitatorios
(glutamato, aspartato).
Como consecuencia se producen alteraciones a nivel de la membrana
neuronal (canales de sodio, potasio, calcio) de las dendritas o de las
sinapsis inhibitorias (GABA) o excitatorias (glutamato-aspartato).
Convulsin: trastorno transitorio de la conducta, causado por la activacin
desordenada, sincrnica y rtmica de poblaciones enteras de neuronas
cerebrales, que se manifiesta por contracciones tnico-clnicas.
Frmacos antiepilpticos: sitios
dedeaccin
Bloqueo de los canales Ca
Bloqueo de los canales de Na
Activacin de los neurotransmisores (GABA)
Anatagonismo del cido glutmico
 Frmacos antiepilpticos
Etosuximida cido Valproico
Inhibe canales de calcio tipo T,
Mecanismo de
Bomba NaK ATP asa, GABA Inhibe canales de calcio tipo T
accin
aminotransferasa
Va de
VO VO
administracin
Concent.
3 a 7 horas 1 a 4 horas
Plasmtica
6 a 16 horas (90 % +
Vida media 40 horas
proteinas)
Metabolismo Hgado Hgado

Eliminacin Orina Orina

Convulsiones mioclnicas,
convulsiones febriles, crisis de
Indicaciones Crisis de ausencias tpicas
ausencia, parciales,
generalizadas tnico-clnicas
1200 a 3000 mg/da en 3 dosis
20 a 40 mg/kg/da en 2 a 3
Dosis (A), 50 a 60 mg/kg/da en 3
tomas
dosis (N)
capsula 250 mg, jarabe 250 tabletas y capsulas 250 mg y
Presentacin
mg/5 ml. 500 mg
Gastrointestinales,
menstruales, depresin,
Reacciones adv. Gastrointestinales
malformaciones fetales
 Frmacos antiepilpticos
Carbamazepina Fenitona
Inhibe transporte de sodio
Mecanismo de
en las membranas Bloquea canales de sodio
accin
excitables
Va de
VO VO y EV
administracin
Concent. Plasmtica 4 a 24 horas 1 a 3 horas
25 a 65 horas (70 % +
Vida media 22 horas (90 % + proteinas)
proteinas)
Metabolismo Hgado Hgado

Eliminacin Orina Orina

Convulsiones parciales y Convulsiones parciales y
Indicaciones
neuralgia del trigemino generalizadas
600 a 2000 mg/da en 3 300 a 400 mg/da en 2 3
Dosis dosis (A), 10 a 30 mg/kg/da dosis (A), 3 a 7 mg/kg/da
en 3 dosis (N) en 2 dosis (N)
tabletas 200 mg y tabletas 100 mg y ampollas
Presentacin
suspensin 100 mg/5 ml 250 mg
Diplopa y ataxia,
Diplopa y ataxia,
gastrointestinales,
gastrointestinales,
Reacciones adv. hiperplasia gingival,
alucinaciones, alteraciones
ictericia, alteraciones
hematolgicas
hematolgicas
 Frmacos antiepilpticos
Fenobarbital Diazepam
Inhibe transmisin Favorece entrada de
Mecanismo de
monosinptica y cloruros (potencial
accin
polisinptica del SNC? inhibidor) en SNC
Va de
VO, SC y EV VO, EV y rectal
administracin
1 a 2 horas (atraviesa
Concent. Plasmtica 1 a 3 horas
placenta y BHE)
72 a 144 horas (50 % + 20 a 50 horas (98 % +
Vida media
proteinas) proteinas)
Metabolismo Hgado Hgado

Eliminacin Orina y heces Orina

Crisis neonatales y Estado epileptico y control
Indicaciones mantenimiento del control agudo de toda crisis
del estado epilptico convulsiva
10 mg 3v/da (VO), 10 mg
Dosis 100 a 300 mg/da EV (sin diluir, lenta en 5
minutos)
tabletas 15, 30, 60 y 100
tabletas 5 y 10 mg y
Presentacin mg y ampollas 30, 60 y 300
ampollas 10 mg
mg
Somnolencia, diarrea,
Sedacin, ansiedad,
alteracin de la lbido,
depresin,
Reacciones adv. depresin respiratoria,
gastrointestinales,
 Enfermedad de Parkinson
Se origina por una lesin cerebral altamente selectiva a nivel
del locus niger, que afecta a las neuronas dopaminrgicas
de la va nigroestriada, provocando una disminucin de la
cantidad de dopamina a nivel cerebral.
Es una afeccin crnica del SNC cuyas manifestaciones
cardinales son bradicinesia, temblor involuntario, rigidez
muscular y trastornos del equilibrio postural. La
lentificacin de movimientos inicialmente se evidencian en un
lado del cuerpo y luego en el otro.
El normal desenvolvimiento del acto motor depende en parte
del balance fisiolgico entre los NTs del sistema
extrapiramidal (ganglios basales): la Dopamina acta como
NT inhibidor mientras que la Acetilcolina sera excitador.
 Frmacos
antiparkinsonianos Anticolinrgicos
Biperideno Levodopa
Anticolinrgico con accin Es transformada por la enzima
Mecanismo de
antagnica sobre la acetilcolina a dopadescarboxilasa en
accin
nivel del sistema extrapiramidal dopamina (cuerpo estriado)
VO (su absorcin depende del
Va de
VO y EV vaciamiento gstrico y acidez
administracin
estomacal)
Concent.
1 a 2 horas 1 a 2 horas
Plasmtica
1 a 3 horas (slo 1 a 3 % llega al
Vida media (94 % + proteinas) SNC). Luego de 5 aos pierde
su eficacia
Estomago, intestino, rin,
Metabolismo Hgado
hgado
Eliminacin Orina Orina
Parkinson, asociado con
Fase inicial y manifestaciones carbidopa o benseracida
Indicaciones
extrapiramidales por medicamentos (inhibidores perifricos de
dopadescarboxilasa)
2 mg/3 a 4 v/da (administracin 1 tableta 3v/da (despues de
Dosis
progresiva) alimentos)
tabletas carbidopa/levodopa 25
mg/100 mg y
Presentacin tabletas 2 mg, ampolla 5 mg/ml.
benseracida/levodopa 50
mg/100 mg
Discinesias (principal factor
Sequedad bucal, visin borrosa, limitante del tratamiento)
 Frmacos
antiparkinsonianos Antiviral antiparkinsoniano
Amantadina Selegilina
Inhibidor selectivo de la
monoaminooxidasa B
Aumento en la sntesis,
Mecanismo de (metaboliza dopamina)
liberacin o recaptacin de
accin aumentando los niveles de
dopamina
dopamina en el cerebro y
prolonga su accin
Va de
VO VO
administracin
Concent.
1 a 4 horas 1 hora
Plasmtica
Vida media 2 a 4 horas 3 a 7 horas
Hgado (muy poco, produciendo
Metabolismo
la formacin de anfetamina)
Eliminacin Orina Orina
Parkinson (uso de forma Parkinson (como coadyuvante
Indicaciones
intermitente) de la terapia con levodopa)
Dosis 100 mg/2 3 v/da 5 a 10 mg/da

Presentacin tabletas 100 mg tabletas 5 y 10 mg

Depresin, insuficiencia
Gastrointestinales, hipotensin
cardiaca congestiva,
Reacciones adv. ortosttica, alteraciones mentales
retencin urinaria, confusin
y del sueo.