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Farmacologa (M Jos)

APARATO DIGESTIVO
REGULADORES DE LA MOTILIDAD GSTRICA

Las patologas mejor definidas son:


Reflujo gastroesofgico (incompetencia del esfnter esofgico inferior) que va
acompaado de esofagitis.
Acalasia (espasmos del esfnter esofgico inferior)
Espasmos esofgicos difusos.

Todos ellos llevan molestias importantes que mejoran con frmacos.

Frmacos en el reflujo gastroesofgico y esofagitis

Betanecol: Es un parasimptico- mimtico y aumenta el tono del esfnter esofgico


inferior y, por tanto, mejora el reflujo. Se administra va oral y tiene los efectos
secundarios tpicos de los simptico- mimticos (aumento de salivacin, sudoracin,
secreciones bronquiales)
Metoclopranida: aumenta el tono del esfnter pero relaja el vulvo duodenal. Mejora el
reflujo y aumenta el vaciamiento gstrico. Administracin va oral y parenteral. Efectos
secundarios pueden ser centrales (cefalea y vrtigos) o extrapiramidales (rigidez y
temblor).
Domperidona: acta igual que la metoclopranida y no tiene efectos centrales. A veces
produce dolor abdominal por espasmo intestinal.

Adems, existe un tratamiento coadyudante del reflujo que consiste en la administracin de


protectores de la mucosa y omeprazol.
Hay otro tratamiento postural como es elevar la cabecera de la cama y un tratamiento
diettico.

Frmacos en estados espsticos

Nifedipino: es un antagonista del calcio y produce relajacin muscular en algunos


territorios. til en la acalasia y en el espasmo esofgico difuso.

VMITOS

Frmacos antiemticos

Las nuseas y los vmitos no son consecuencia siempre de una enfermedad del digestivo
sino que a veces se producen por una enfermedad del odo, del SNC, infecciones sistmicas o
bien por la administracin de citostticos.
El tratamiento va a ser de tipo etiolgico pero existen frmacos que de forma inespecfica van
a reducir o anular los vmitos.
Pueden actuar a nivel central deprimiendo el centro del vmito o bien a nivel perifrico
reduciendo la motilidad gstrica.

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Fenotiacinas (dietil- perazina) y antihistamicos (ciclizina): Tienen un efecto central.
Metoclopranida: Es de accin mixta.
Cleboprida: De accin central. Se administra va oral y parenteral. Los efectos
secundarios son rigidez y temblor (extrapiramidales) y somnolencia.
Alizaprida: Accin central. Va oral y parenteral. Produce menos somnolencia pero
produce espasmos musculares. No se debe usar ms de 7 das seguidos.
Cisaprida: Accin perifrica. Va oral. Pocos efectos secundarios.
Ondasetron, granisetron y tropisetron: Son antagonistas de los receptores 5HT3 de la
serotonina la cual estimula en centro del vmito. Son muy caros y se usan slo en
vmitos tras la quimioterapia y la radioterapia. El ondasetron se administra VI 8mgr
antes de la quimioterapia y despus 8mgr cada 4-8h durante el 1 da; luego va oral 4-
8mgr cada 8h durante 3-4 das. La tropisetron y granisetron la ventaja es que son
tiles con una sola administracin al da. Efectos secundarios: estreimiento, cefaleas
y color facial.

Frmacos emticos

Indicados en intoxicacin va oral cuando el txico no es custico y el paciente est


consciente.
Apomorfina: Es un derivado de la morfina peo sin efectos analgsicos por va
subcutnea. Lo malo es que puede deprimir la consciencia.
Jarabe de ipacacuana: Se administran 10-30ml y el vmito se produce a los 15-30min.

Frmacos antiulcerosos

La lcera pptica se asocia con frecuencia a un exceso de secrecin de HCl por el estmago.
Aunque la hipercloridia no es la causa principal, contribuye a mantenerla. El tratamiento va
encaminado a bajar la cantidad de HCl que se pone en contacto con la mucosa gstrica y esto se
puede conseguir mediante 4 mtodos:
1. Bajando la secrecin de cido producido por las clulas oxnticas.
2. Neutralizando ese cido qumicamente una vez producido.
3. Protegiendo a la mucosa gstrica fsicamente.
4. Aumentando el poder defensivo de la mucosa frente al cido.

Otras medidas es evitar el alcohol, tabaco, administracin de frmacos que erosionen la


mucosa como los inhibidores de la ciclooxigenasa (salicicatos y AINES) y evitar el uso de
corticosteroides.

Frmacos que bajan la secrecin de HCl

El HCl se forma en las clulas oxnticas del antro gstrico (estmago) e intervienen en un
mecanismo enzimtico que es la bomba de protones.

H+
Receptor de
la histamina
HCl
H+,K+

Receptor de
la gastrina 3 de Enfermera Pgina 2
ClK HCl
Receptor de la
acetil- colina
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Este mecanismo se ve potenciado por la estimulacin de 3 sustancias endgenas: histamina,


gastrina y acetil- colina.
Por tanto existen 2 mecanismos para inhibir la secrecin:
1. Directo: Bloqueando los receptores gstricos de la histamina y acetil- colina.
2. Indirecto: Inhibiendo de por s la bomba de protones.

Frmacos que inhiben receptores gstricos


1.INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA

Cimetidina: Absorcin gastrointestinal, se elimina va renal aunque una pequea


parte se metaboliza en el hgado. Con insuficiencia renal y heptica hay que bajar la
dosis. Las dosis habituales son de 200mgr cada 8h y 400mgr en la noche. A las 4-6
semanas se consigue la mejora de la lcera. Sin embargo, estudios recientes dicen que
el 90% de las cicatrizaciones de lceras se produce cuando administramos cimetidina
en 400mgr cada 12h o 800mgr por la noche. Ocurre porque la secrecin de HCl es
mxima durante la noche. Adems con esta ultima dosis los efectos secundarios
disminuyen. Los efectos secundarios son confusin mental, agitacin, alucinaciones y
convulsiones. A dosis ms altas tiene efectos antiandrognicos que en el hombre
produce ginecomastia, impotencia y gastorrea. Tiene interacciones con diacepam,
fenitoina, teofilina y anticoagulantes orales porque baja el metabolismo de esos
medicamentos.
Ranitidina: Tiene una biodisponibilidad oral menor que la cimetidina aunque los
efectos son semejantes. Tiene eliminacin renal y la dosis es de 150mgr/12h o 300mgr
en la noche. Tiene la ventaja de que no tiene efectos antiandrognicos y menos efectos
secundarios. Tambin tiene menos interacciones medicamentosas. La farmacocintica
es de 2 veces/da y es de 4-10 veces ms potente que la cimetidina.
Famotidina: Es 40 veces ms potente que la cimetidina. Su absorcin va oral es
buena. Se administran 40 mgr/24h o bien 20mgr/12h (en esofagitis por reflujo). Tiene
menos efectos secundarios que las dos anteriores.

Las 3 existen va oral y parenteral.

2.INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Omeprazol: Indicado en el Sndrome de Zollingen Ellison que es un tumor productor de


gastrina. Tambin en el reflujo gastroesofgico que no responde a otros frmacos, lceras
recidivantes y lceras sangrantes complicadas.

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Va oral y parenteral. Va oral a dosis de 20mgr por la maana e intravenoso cada 12h.
Tiene pocos efectos secundarios: aparecen nuseas, cefalea y estriimiento.
Lanzoprazol y pantoprazol.

Frmacos que neutralizan qumicamente el


HCl

Son los anticidos. Por ser bsicos, reaccionan con el HCl y lo neutralizan.
Debe cumplir:
1. Bajar la acidez gstrica lentamente y durante un perodo prolongado.
2. No ser absorbible.
3. No provocar diarrea ni estreimiento.
4. Ser agradable al sabor.
5. Ser barato.

El ms popular es el NaHCO3 (bicarconato) pero lo nico que cumple es que es barato.


Los ms usados son el hidrxido de aluminio, salicicato de magnesio y el carbonato clcico;
es el mercado existen compuestos con la mezcla de los tres.
Se administran de 1h a 3h despus de las comidas que es cuando se produce el mximo de
acidez. Adems se debe administrar soluciones ms agradables de tomar y dejar 2h para la
administracin de cualquier otro frmaco puesto que presenta interacciones con la digoxina,
AAS, cumarina, tetraciclinas...
Tambin se usan el:
Magaldrato
Almagato
Que son los ms usados y los mejores porque tienen un efecto inmediato, su accin es
prolongada durante 3-4h y tiene pocos efectos secundarios.

Frmacos protectores de la mucosa.

Estos frmacos forman una barrera protectora que evita una accin corrosiva del HCl y de la
pepsina sobre la mucosa.
Sulfalcrato: Sal de la sacarosa sulfatada que con el cido gstrico forma una barrera
impermeable al cido y a la pepsina y se adhiere a la mucosa. Se toma disuelto en
agua y hora antes de la comidas. Los efectos secundarios son estreimiento y a
veces efectos sistmicos como sequedad de boca, vrtigo y somnolencia.
cido algnico: En desuso. Con las comidas y va junto con los anticidos.
Sucitrato de bismuto coloidal: Adems de proteger fsicamente inhibe la accin
proteoltica de la pepsina y hoy se usa slo como teraputica de refuerzo en la
erradicacin del helicobacter pilori.

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FRMACOS QUE AUMENTAN LA DEFENSA DE


LA MUCOSA

Misoprostol: Anlogo de la prostaglandina PG1, que en s no puede administrarse porque se


inactiva. Tiene un efecto citoprotector sobre la mucosa. Este efecto es porque aumenta las
resistencias de la mucosa gstrica debido a que produce un aumento de mucus, un aumento de
estimulacin de bicarbonato sdico y un aumento del flujo sanguneo. A altas dosis, produce
inhibicin del HCl. A bajas dosis slo es citoprotector.
Se usa en lceras de estrs inducidas por AINES, pero no se sabe que sea ms eficaz que
otros tratamientos.
Los efectos secundarios son diarrea, retortijones y abortos.

ETIOLOGA DE LA LCERA PPTICA

Se debe a una colonizacin del tracto gastrointestinal por el helicobacter pilori. Para la
erradicacin se hace una trile terapia en la que se asocia el sicitrato de bismuto coloidal,
metronidazol y tetraciclinas.
En pacientes en los que el helicobacter es resistente al metronidazol, se puede usar
claritromicina y tambin puede usarse la amoxicilina en lugar de las tetraciclinas.
El sucitrato de bismuto acta tpicamente sobre el helicobacter y lo lisa. Tambin previene la
adherencia de otros microorganismos al epitelio gstrico.
Efectos secundarios : casos de neuropatas (encefalopatas), en pacientes con insuficiencia
renal. Adems un sabor metlico, tie las heces, lengua y dientes de negro.
A pesar de este tratamiento (que sera suficiente) es importante adicionar frmacos
antisecretores de HCl ya que no slo alivian los sntomas de la lcera, sino que a veces tambin
potencia la actividad de los antimicrobianos.

ANTIDIARRICOS Y LAXANTES.

ANTIDIARRICOS

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El tratamiento sintomtico consiste en disminuir el volumen del contenido intestinal o bien
disminuir el peristaltismo intestinal.

Frmacos que disminuyen el volumen intestinal

Muclago de la planta oovata: absorbe agua del contenido intestinal y forma un gel,
por lo que puee ser til en diarreas acuosas.
Preparados de caoln (citrato de aluminio hidratado) y peptina: poder absorbente
tanto de agua como de toxinas y sustancia irritantes y la peptina es una fibra vegetal
con poder absorbente.
Subalicilato de bismuto: en diarreas del viajero por E.Coli.
Frmacos y quimioterpicos no absorbibles: la mayora de las diarreas son por virus
o causas no infecciosas y es comn la mala prctica de administrar antibiticos como
neomicina o sulfamida que no se absorven. Es perjudicial porque se cargan la flora
bacteriana normal.

Frmacos que disminuyen el peristaltismo intestinal

Narcticos: Todos. Se usaba la pintura de opio. Se administran 5-10 gotas despues de


cada deposicin. Tambin narcticos de sntesis no absorbibles como el difenoxilato y
loperamida.
Lactobacilus: bacilos normales de la flora intestinal. Se pretende reestablecer la flora
que ha sido alterada cuando se administran antibiticos va oral. Su eficacia es
discutible.

LAXANTES Y PURGANTES

Se usan en el tratamiento del estreimiento.


El laxante restablece el ritmo intestinal normal y el purgante lo que hace es provocar un
vaciamiento rpido del intestino. La diferencia es cuantitativa.
Los purgantes se usan slo en situaciones en las que se ingieren txicos para evitar que se
absorban. Tambin cuando necesitamos vaciar el intestino para exploraciones radiolgicas de
yeyuno, colon o vas urinarias.
El laxante se usa cuando tiene problemas anorectales o cuando queremos que el paciente no
realice esfuerzos (paciente coronario).

Laxantes de volumen.

La causa es dieta pobre en residuos y a parte de aumentar la fibra, se puede usar el salvado,
agar- agar, muclago de planta oovata y la metil celulosa. Todos aumentan el volumen cuando
se hidratan.

Laxantes osmticos

Sales no absorbibles que se administran va oral o rectal. Consiste en atraer el agua del
intestino por un proceso osmtico. El ms usado es el sulfato de magnesio y sales de fruta.
Se toma en ayunas con un vaso de agua.

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Tambin enemas de fosfato sdico.
Otro es la lactulosa que es un azcar sinttico (galactosa + fructosa) que no se absorbe en el
intestino y atrae agua por smosis. Al llegar al colon es matabolizado por las bacterias y
produce cido lctico y cido actico los cuales aumentan el peristaltismo. Sobre todo se usa en
la encefalopata heptica.

Laxantes emolientes

Ablandan el contenido intestinal y favorecen la expulsin.


cido de parafina, pero no se usa mucho porque bloquea la absorcin de vitaminas
liposolubles.
Tambin los supositorios de glicerina y el dopusato sdico (tampoco se usa mucho porque
altera la mucosa intestinal).

Laxantes de contacto.

Impiden la reabsorcin de agua por la mucosa del colon y al mismo tiempo estimulan la
secrecin de agua y electrolitos desde la mucosa a la luz del colon. Son los menos fisiolgicos
pero los ms usados por la forma farmacutica que son muy cmodos:
Fenolftalena.
Aceite de ricino.
Estracto de planta que lleva xenxidos como la hoja de Sen (cscara sagrada), Baldo,
Cassia angustifolia

No se absorben pero si lo hacen se elimina por orina y la tie de verde rosceo y puede
producir alergia.
Todos actan en un plazo de 8-12h por lo que deben tomarse de noche.
El aceite de ricino acta en yeyuno y es ms rpido.

ALTERACIONES DEL INTESTINO


DELGADO.

ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL

Es una enfermedad crnica que se presenta en forma de ataques agudos intercalados con
periodos de remisin. Las manifestaciones clnicas son uy variables pero la mayora cursan con
diarrea abundante, a veces con sangre y moco, fiebre, leucocitosis y dolor abdominal.
Existen 2 tipos de enfermedad inflamatoria intestinal:
1) Enfermedad de Cronh: Afectacin transmural de la mucosa intestinal que pede
desarrollarse en cualquier parte del tracto gastrointestinal.
2) Colitis ulcerosa: Afectacin de la mucosa o la submucosa (ms superficial que la
anterior). Afecta slo al colon y al recto.

TRATAMIENTO FARMACOLGICO
Es un tratamiento paliativo y no curativo. Pretende controlar la sintomatologa del paciente
para que pueda llevar una vida normal. Existen 4 tipos de tratamiento:

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1. Con agentes antiinflamatorios:

SALICICATOS:

La sulfasalacina es un frmaco formado por la unin de salazopirina que es una


sulfonamida y el cido 5- amino saliclico (5ASA). Cuando de administra va oral, a
nivel del tracto gastrointestinal no se absorbe y en el colon es hidrolizada por las
bacterias separndose en salazopirina y 5ASA. La salazopirina no tiene actividad
farmacolgica en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal y es slo
responsable de los efectos adversos de las sulfonamidas. El 5ASA es el agente activo
ya que acta como antiinflamatorio sobre la mucosa intestinal y, adems, inhibe la
sntesis de prostaglandinas, con lo cual baja la inflamacin.
La osalacina es la unin de 2 5ASA. Es inactiva en s, pero en el colon se transforma en
2 5ASA.

Ambas se usan en ambas enfermedades cuando stas son colnicas (del colon).

CORTICOIDES:

Se usan principalmente cuando hay brotes agudos de la enfermedad. Los ms usados


son la metilprednisolona y la prednisona, a dosis de 1mgr/Kgr/da. Dosis mayores no
han demostrado ser ms eficaces tienen ms efectos secundarios. Cuando el paciente
est en remisin, hay que ir bajando la dosis progresivamente para evitar los efectos
adversos de la supresin inmediata como son la supresin adrenal, hiperglucemia y
sndrome de Cushing. Se usa en ambas enfermedades y tienen efecto antiinflamtorio e
inmunosupresor.

2. Con inmunosupresores:
Se usan en ambas enfermedades cuando han fallado los corticoides.
Azatriopina: es una purin que acta como antimetablito despus de ser activada
interfiriendo en la biosntesis de las purinas. Se usa como antineoplsico y como
inmunosupresor y se usa a dosis de 3,5mgr/Kgr/da. Los efectos beneficiosos aparecen
a los tres meses de tratamiento. Su absorcin va oral es desconocida, se distribuye
ampliamente, se une a protenas plasmticas en un 30%. Atraviesa barrera placentaria,
se metaboliza a 6- mercaptopurina que es un metabolito activo y se elimina por el
rin. Los efectos secundarios son alteraciones hepticas, cristaluria y exantema.
Ciclosporina: pptido con accin inmunosupresora. Mecanismo de accin
desconocido aunque se cree que inhibe la actuacin de los linfocitos T y bloquea la
activacin de stos mediada por la interleuquina II. Su efecto aparece a los 15 das de
tratamiento. Se administra 5-10mgr/Kgr/da. Su absorcin va oral es errtica (4-60%).
Se distribuye ampliamente y se une a la albmina en una elevada proporcin. Se
metaboliza en el hgado y algunos de sus metabolitos son tambin activos. Los
efectos secundarios son nefrotoxicidad, HTA y hepatotoxicidad reversible.

3. Con antibiticos: Se usa el metronidazol, sobre todo en la enfermedad de Cronh a dosis


de 500mgr/8h.
4. Otros agentes: Comoglicato, levamisol y colestiramina.

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Cuando la colitis ulcerosa es leve, el tratamiento farmacolgico se inicia con sulfasalacina a
dosis de 500 mgr- 4 gr/da. Si es moderada, a esa sulfasalacina se le aade prednisona a dosis de
1 mgr/Kgr/da. Si no mejora, agentes inmunosupresores.
La enfermedad de Cronh, se usa en principio la sulfasalacina y cuando hay brotes,
prednisona a 1mgr/Kgr/da, metronidazol (500mgr/8h) y si no mejora, inmunosupresores.

ENFERMEDADES DEL COLON

SNDROME DEL COLON IRRITABLE


Enfermedad crnica que tiene dolor abdominal en la fosa ilaca externa y cede tras la
defecacin y expulsin de gases. Debido a una afectacin de la motilidad intestinal. El
tratamiento es con una dieta rica en fibra y con la administracin de antiespasmdicos. Son
frmacos que relajan la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal por un mecanismo
directo. El frmaco es la papaverina y se suelen asociar anticolinrgicos y analgsicos.

Los anticolinrgicos ms usados son la atropina, butilescopolamina y metilescopolamina.


El analgsico ms usado es la dipirona que tiene una leve accin antiespasmdica.

Antiespasmdicos:

Sulfato de belladona: tratamiento de clicos y en espasmos intestinales. Los efectos


secundarios son sequedad de boca, visin borrosa y cuidado con la administracin en
glaucoma e IC congestiva.
Metil- bromuro de hioscina: espasmos musculares en general. La absorcin va oral
es pobre y se usa la va IM e IV a 20mgr/da.

PATOLOGA HEPTICA Y DEL SISTEMA


BILIAR

ENFERMEDAD HEPTICA AGUDA

Degeneracin de la estructura parenquimatosa heptica con lisis de los hepatocitos y


necrosis de diversa extensin. Cursa con anorexia, escalofros, fiebre, hepatomegalia e ictericia.
Causas:

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- Infecciones virales como hepatitis A, B y E.
- Infecciones no virales por toxoplasma gondii.
- Frmacos como paracetamol o halotano.
- Venenos como amanita faloides (seta).

HEPATITIS A

Es la ms frecuente de todas, 20-40%. El mecanismo de transmisin es oral- fecal por agua o


alimentos contaminados. Producido por un virus del ARN de la familia de los picornavirus.
El tratamiento no es necesario. Se cura sola y no se cronifica.
La profilaxis se hace en zonas endmicas con inmunoglobulinas que protegen al individuo
durante 6 meses. oTra es hervir el agua durante 10 minutos.

HEPAITIS B

Se transmite por la sangre, por agujas compartidas por drogatas, tambin tatuajes, contacto
sexual y madre- hijo.
Se cronifica. Producido por un virus ADN.
El tratamiento de la fase aguda no existe; slo en fases en que el paciente refiere astenia el
paciente debe guardar reposo en cama y no tomar alcohol.
El tratamiento con interfern se reserva para la forma crnica.
La profilaxis mediante inmunizacin pasiva y activa que se administra inmunoglobulinas y
vacuna de virus atenuados (0-1-6 meses).

HEPATITIS C

Producida por un virus ARN que es el principal responsable de todas las hepatitis
posttransfusionales. Es frecuente en homosexuales.
En la fase aguda, las manifestaciones clnicas son menos severas que en las dos anteriores
pero las complicaciones extrahepticas son mayores: artritis, agranulocitosis, anemia aplsica y
alteraciones neurolgicas. Tambin es frecuente la cronicidad.
El 50% de las hepatitis C desarrollan una hepatitis crnica y un 20% cirrosis.

HEPATITIS FULMINANTE

Necrosis masiva de los lobocitos hepticos (hepatocitos) por una hepatitis viral o una
hepatitis txica por paracetamol.
Los sntomas clnicos son ictericia, encefalopata y ascitis.
No hay tratamiento especfico. Slo tratamiento de soporte para tratar la encefalopata y sus
complicaciones.

HEPATITIS CRNICA

Se considera crnica cuando dura ms de 6 meses.


El tratamiento farmacolgico es:
Levamisol: mejora la inmunidad aumentando el nmero de linfocitos T. Su uso no se ha
generalizado.
Arabinsido de adenina: (Ara-a)

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Arabinsido del 5 monofosfato de adenina: (Ara-AMP). Antivrico sinttico, activo frente a
virus de ADN. Ha sustituido al Ara-a debido a que es ms soluble y se puede administrar
IM. El efectos secundarios es la polineuropata.
El interfern: es una glucoproteina producida por el organismo con propiedades antivrica
e inmunolgica. Hay 3 tipos: , y .
Efectos secundarios: inmediatos:
Fiebre.
Escalofro.
Astenia.
Mialgias.
Artralgias.
Cefalea.
Anorexia.
Nuseas.
Diarrea.
Efectos tardos:
Generales: las anteriores y alopecia.
Hematolgicas: leucopenia y trombopenia.
Infeccin: predisposicin a padecer ms infecciones.
Autoinmunes: tiroiditis autoinmunes.
Manifestaciones psiquitricas: ansiedad, depresin, irritabilidad e insomnio.

CIRROSIS

Resultado de la formacin de ndulos y fibrosis del hgado despus de una necrosis.


Comporta una desectructuracin total del hgado.
Causas:
- Alcohol.
- Hepatitis crnicas activas.

Complicaciones:
- HT Portal.
- Ascitis.
- Encefalopata portosistmica.
- IR.
- Hepatoma.

Hipertensin portal:
Cuando la presin de la vena porta es mayor de 10-12mmHg y aparece una dilatacin del
sistema venoso especialmente de las venas colaterales. Las uniones de las venas
gastroesofgicas son muy superficiales y un aumento de la presin portal conlleva a un
aumento de la presin en esta unin. Conlleva a la aparicin de varices que se pueden romper
provocando varices esofgicas sangrantes cuyas caracterrsticas son melena o hematemesis,
ascitis y/o encefalopata.
El diagnstico debe confirmarse mediante endoscopia y el tratamiento consiste en la
administracin de una inyeccin local de un esclerosante que impide el sangrado gracias a la

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produccin de una trombosis en el vaso (se usa el fenol). Adems hay que administrar
medicamentos para prevenir las lceras esofgicas que los esclerosantes producen (se usa
sucralfato) a dosis de 1mgr/4h respetando sueo.
Cuando el tratamiento con esclerosante fracasa o se est a la espera, se usan
vasoconstrictores cuyo mecanismo de accin es restringir el flujo portal mediante la constriccin
arterial esplnica (vasopresina, somatostatina y octrectida).

VASOPRESINA: Se usa para reestablecer la hemostasia. La administracin es


va central a velocidad de 25ui/h.. contraindicado en enfermos con IC
congestiva, asma, epilepsia o migraa. Los efectos secundarios son nuseas,
dolor abdominal e isquemia miocrdica.
OCTECTRIDA: Derivado de la somatostatina, se usa como vasoconstrictor.
No tiene las complicaciones cardiovasculares de la vasopresina. La dosis para el
tratamiento de varices esofgicas es de 250 mgr en bolo y despus 250 gr/h.
Contraindicado en embarazo y lactancia. Los efectos secundarios son
alteraciones gastrointestinales, hipoglicemias y piedras en la vescula.
SOMATOSTATINA: Su eficacia est en duda. Debido a que se producen
recurrencias a los 2 aos (60-80%) y debido a la gran mortalidad (20%) est
indicado iniciar tratamiento profilctico para prevenir el sangrado que consiste
en realizar terapia esclerosante y administrar - bloqueantes (porque bajan la
hipertensin portal).

ASCITIS:

Una de las complicaciones ms frecuentes de la cirrosis.


Consiste en un acmulo de fluidos dentro de la cavidad intraperitoneal.
El desarrollo es secundario a la retencin de Na y agua.
El tratamiento consiste en reducir la ingesta de sodio, descanso en cama y administracin de
diurticos que acten a nivel del tbulo distal: espironolactona, triamtireno y amilorida.
Estos diurticos son de potencia media para evitar la prdida de agua y potasio.
El tratamiento es la paracentesis: eliminacin de lquido asctico mediante una puncin en el
abdomen. Esta tcnica puede producir hipovolemia porque el lquido asctico se reacumula a
expensas del volmen circulante y esto se evita administrando albmina.

ENCEFALOPATA PORTOSISTMICA:

Sndrome neuropsiquitrico crnico secundario a la cirrosis que generalmente es reversible.


Los sntomas son somnolencia y coma.
El tratamiento es mediante la administracin de enemas o laxantes para vaciar el tracto
gastrointestinal las sustancias nitrogenadas que pueden ser convertidas en amonio por las
bacterias intestinales.
Como laxante se usa lactulosa (en enemas o bebido) a dosis de 30 ml/8h; ste baja el pH
intestinal y desciende la absorcin intestinal de amonio.
En la administracin se esto se hace una dieta hipoproteica y tambin se administra
neomicina 1 gr/6h.

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ALTERACIONES DE LA VESCULA
BILIAR.
COLECISTITIS.
COLANGITIS

Entre el 10-20% de la poblacin tiene piedras en la vescula. Estas piedras:


1. Colesterol (80%) formada por colesterol y calcio (a veces).
2. Pigmentos biliares, formadas a base de:
2.1. Polmeros de bilirrubina.
2.2. Carbonatos
2.3. Sales de calcio
2.4. Bilirrubina
2.5. Fosfatos.

Factores de riesgo:
- Edad
- Sexo (+ en mujeres)
- Multiparidad
- Obesidad
- Dieta rica en grasas animales
- Anticonceptivos orales

En la mayora de los casos, las piedras estn dentro de la vescula biliar, de forma que los
pacientes estn asintomticos y en este caso no es necesario ningn tratamiento.
Cuando las piedras estn dentro del conducto cistico, aparece dolor agudo y se origina
colecistitis aguda.
Si esta localizacin es crnica y en muchos casos asintomtica, colecistitis crnica.
La obstruccin del conducto cstico produce dolor e inflamacin. Cuando la inflamacin es
severa puede aparecer infeccin y esta puede progresar hasta la formacin de colecistitis
gangrenosa que puede provocar perforacin y peritonitis.
Tratamiento:
reposo en cama.
Administracin de fluidos.
Administracin de analgsicos (AINES y opiceos).
Administracin de antibiticos (amoxicilina y cotrimoxazol)
Ciruga (colecistectoma).

Si las piedras se sitan en el conducto biliar comn se produce dolor severo e ictericia
colesttica.
Son frecuentes las infecciones bacterianas, que es la colangitis. Y en estos pacientes la orina es
oscura y las heces plidas. Aparece: dolor, vmitos e ictericia. Las bacterias son Gram-, el 80%
E.Coli.
El tratamiento es amoxicilina 1 gr/6h o gentamicina 2-5 mgr/Kgr/da/8h.

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Farmacologa (M Jos)

PATOLOGA DEL PNCREAS.

PANCREATITIS AGUDA.

Inflamacin del pncreas causada por activacin intrapancretica de enzimas digestivas, por
tanto es la autodigestin del pncreas por la activacin inadecuada de las enzimas pancreticas.
El tratamiento es la administracin de fluidoterapia y electrolitos para compensar la prdida
de fluidos pancreticos.
Como se produce dolor intenso es preciso una analgesia. Se comienza con una analgesia de
potencia media (paracetamol) y se contina con analgsicos opiceos (Meperidina y
Pentazocina). Slo se recurre a la morfina cuando han fracasado los opiceos. Tambin se usan
AINES.

ANTIASMTICOS
Se manifiestan por crisis de disnea y sibilancia de duracin variable separada por periodos
sin sntomas.
La crisis tiende a ceder sola y a menudo responde a tratamiento farmacolgico pero a veces
puede prolongarse durante horas o das y llegar al estatus asmtico. Requiere medidas de
urgencia pero an as aparece una mortalidad de 20 por cada 100.000 y por ao.

ANTIINFLAMATORIOS

La inflamacin se considera el fenmeno fundamental y el tratamiento con estos frmacos va


a ser a base del tratamiento antiasmtico. Controlan la inflamacin y la liberacin de factores
humorales. Actan como broncodilatadores indirectos.

Cromoglicato disdico: pertenece al grupo de las cromonas. Va inhalatoria. Se


supone que acta bajando la concentracin de mediadores. Efecto profilctico,
no tiene accin en la crisis aguda. Se toma cada 6h, tiene molestias farngeas y
no tiene ningn otro efecto secundario. Debe cerciorarse de que el paciente sabe
usar el inhalador. Ms eficaz en jvenes con asma polnica o por ejercicio. Se
recomienda como prueba durante 1 mes en otros asmas.
Nedocromil sdico: es otra cromona. Igual que el anterior slo que con la
ventaja de poderse administrar cada 12h.
Ketotifeno: es otra cromona. Slo existe la va oral.
Corticoides: Son de primera eleccin. Mecanismo de accin desconocido, se
cree que es debido a su efecto antiinflamatorio y a su infiltracin celular de la
mucosa que baja la cantidad de mediadores y productores de moco. Inhiben la
sntesis de anticuerpos circulantes y la unin de Ag-Ac en el asma alergnico.

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Estabiliza la membrana del mastocito y basfilo bajando la liberacin de
mediadores humorales. Tambin efecto relajante directo sobre el msculo
bronquial. La va inhalatoria no tiene efectos secundarios y se usan la
beclometasona y budesonida, aunque a veces puede aparecer candidiasis bucal. La
va oral se usa en asma grave cuando la inhalatoria no es posible y se debe
admninistrar la dosis ms pequea posible efecaz: en la mayora se asocia a
cromonas con la ventaja de que as se puede reducir la dosis. La va parenteral
se usa para el asma grave y se administran dosis altas que se van reduciendo.
Va oral o parenteral los ms usados son prednisona y 6 metil prednisolona
(Urbasn).

BRONCODILATADORES.

Actan en menor tiempo que los antiinflamatorios pero son sintomticos ya que no actan
en la inflamacin.

SIMPATICOMIMTICOS

Estimulan al sistema simptico de forma global (, y ) o selectivamente (2).


El estmulo de los receptores adrenrgicos 2 situados en el msculo bronquial induce la
relajacin del msculo (broncodilatacin) y como consecuencia la mejora o desaparicin del
broncoespasmo. Se usan las catecolaminas:
Adrenalina: estimula los receptores adrenrgicos a,1 y 2. El estmulo de a es
contraproducente en el asma ya que tiende al broncoespasmo, pero en el msculo
bronquial predominan los 2 y el efecto total es de dilatacin. La estimulacin de b1
es indeseable porque produce efectos cardiacos. Por ello, no se usa en el
tratamiento del asma aunque la administracin subcutanea a dosis de 0.2-0.5ml
controla una crisis en pocos segundos. Es importante asegurarse de que la
administracin es subcutnea. Contraindicado en HTA grave, hipertiroidismo,
enfermedad coronaria.
Isoprenalina. Hoy da se usan poco
Hexoprenalina.

RESORCINOLES.

Son productos de sntesis que estimulan receptores 2 bronquiales. En teora carecen de


efecto cardiaco pero realmente conservan alguna accin sobre b1 y por ello producen
taquicardia y a dosis altas arritmias. Va oral, inhalatoria o parenteral. Efecto prolongado.
Terbutalina: va oral e inhalatoria. Parenteral pierdo selectividad por 2. 5 mgr/8h. Puede
provocar temblor muscular.
Fenoterol: inhalatoria.

SALIGNICOS

De sntesis con efecto estimulador de 2:

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Salbutamol: (Ventoln). Es similar a la terbutalina pero mantiene el efecto 2
parenteral. Va oral: 2-4 mgr/8h y los efectos secundarios son temblor en las
manos pero menos que la terbutalina, taquicardia y arritmias. Por va
parenteral 5 mgr en 500ml de suero y ritmo de 3-6 ml/h o bien IV lento. Ojo con
el ritmo cardiaco.
Salmaterol Similares al anterior pero de efecto ms prolongado (12h)
Famoterol

METILXANTINAS

Teofilinas: es una sustancia poco soluble por lo que su absorcin es incompleta.


Se administran va oral (irritacin del tubo digestivo con nuseas, vmitos y dolor
abdominal) y va rectal (irritacin del recto). La dosis normal es de 200-400 mgr cada 4-
6h. A dosis altas producen: insomnio, agitacin y convulsiones. Exixte una teofilina que
es de liberacin ms lenta y que mantiene el efecto 12h. Se metaboliza en el hgado por lo
que en IH hay que bajar la dosis y aumentar la dosis en fumadores porque la
metabolizacin es ms rpida.
Sales de teofilina: son ms solubles por lo que se pueden administrar IV:
Aminofilina: (teofilina + etilanodiamina), se puede administrar
va oral, rectal e IV (nunca sin diluir, puede provocar arritmias mortales) y
por IM es muy dolorosa. Se administra 1 gr en 500 ml de SF durante 1h. Lo
ideal sera medir las concentraciones plasmticas de teofilina que deben ser
entre 10-20 gr/ml (a < dosis, no hay efecto y a > dosis, nuseas, vmitos y
convulsiones).
Teofilinato de colina: es ms soluble que la teofilina y
aproximadamente igual que la aminofilina. Slo existen preparados orales.
Derivados de teofilina: ms solubles que la teofilina. Administracin oral, rectal
y IV. Se mantienen como tales en el organismo, por tanto, la mediciones analticas son
distintas pero los efectos secundarios y toxicidad son parecidas a las de la teofilina.
Difilina y disolufilina.

ANTICOLINRGICOS

El estimulante colinrgico tiende a producir broncoespasmo, luego el bloqueo colinergico es


til en el asma.
En principio se usaba atropina pero tena muchos efectos secundarios y se dej de usar.
Existe un derivado que es el bromuro de ipatropio de administracin inhalatoria que es til
en asma asociado a enfermedad obstructiva, en otros tipos de asma no parece eficaz; pero tiene
efecto sinrgico con estimulantes 2 selectivos en el acceso asmtico agudo.

ALFABLOQUEANTES

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El estmulo de receptores tiende a producir broncoespasmo, por lo tanto el uso de
alfabloqueantes es til en el asma.
Fentolamina: No se emplea habitualmente porque slo en casos aislados ha resultado bien.

SISTEMA ENDOCRINO
Las hormonas se usan de 2 formas:
Terapia sustitutiva: Aportar una hormona que ha dejado de sintetizarse total o
parcialmente por un rgano endocrino.
Terapia faracolgica: Administrar una hormona en dosis farmacolgicamente
elevadas porque se sabe que administrada en dosis antifisiolgicas aparecen
efectos nuevos aprovechables. Este tipo se acompaa de mltiples efectos
secundarios.

La sntesis de hormonas va a estar controlada por las hormonas mensajeras que se sintetizan
en la hipfisis y su nica misin es estimular un segundo rgano endocrono para que sintetice
unas hormonas que sern efectoras sobre los tejidos.
Las hormonas mensajera y receptora estn reguladas por un mecanismo de feed-back (la 1
regula la secrecin de la 2 y la concentracin plasmtica de la 2 regula la secrecion de la 1).
Existen otros casos en que el efecto modulador sobre la produccin de una hormona no va a
ser otra hormona sino por una sustancia no homonal cuyo nivel plasmtico est regulado por
esa primera hormona (insulina- glucosa o Parathormona- Calcio).

HORMONAS HIPOFISIARIAS E
HIPOTALMICAS

La hipfisis tiene 2 partes definidas:


Neurohipfisis: Sus hormonas son la ADH y la oxitocina y se sintetizan en el
hipotlamo, emigran a la neurohipfisis donde se almacenan y se liberan a la
sangre. Parte posterior de la hipfisis.
Adenohipfisis: Es la glndula endocrina rectora ya que varias de las que
fabrica son mensajeras y regulan la produccin de las hormonas efectoras en
otros rganos endocrinos (tiroides, suprarrenales, gnadas). Est en la parte
anterior de la hipfisis.

La mayora de las hormonas estn a su vez controladas por otras hormonas mensajeras
situadas en el hipotlamo.

HORMONAS DE LA NEUROHIPFISIS

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Son de estructura sencilla y tienen 9 aminocidos.

ADH:

Su accin es aumentar la permeabilidad para el agua del tbulo colector de la nefrona. As se


reabsorve la mayor parte del agua que llega al tbulo y (15 litros/da) y quedan 1-2 litros que es
la produccin diaria normal.
Tambin se produce vasoconstriccin arterial aunque slo a dosis altas.
El dficit produce poliuria. Este dficit es el origen de la diabetes inspida verdadera o
hipofisiaria que se caracteriza por poliuria y polidipsia para reponer esas prdidas.
La diabetes inspida nefrgena es la que la ADH es normal pero el tbulo es insensible a ella.
La administracin de ADH est indicada en la diabetes inspida verdadera.
Antes se usaba un preparado sinttico del que existe una forma soluble de accin corta por
va subcutnea y otra oleosa en forma de tanato de accin prolongada e IM.
La dosis recomendada de ADH en la diabetes inspida es de 3-5 UI/da, con escasos efectos
secundarios aunque a veces puede dar HTA y angor debido al efecto vasoconstrictor.
Hoy da se usan derivados semisintticos que tienen accin prolongada, intranasales con lo
que se evita la va parenteral. Es la lisina- vasopresina (Lipresina ) y su administracin es de 1-
3 nebulizaciones nasales (2-6 UI). Tambin la Desmopresina (10-20 mgr/1-2 veces al da); carece
de efecto vasoconstrictor y es tratamiento de eleccin.
Otra accin que tiene la ADH es aumentar la sntesis del factor 8 de la coagulacin por un
mecanismo desconocido (tratamiento hemofilia).

Usando el efecto vasoconstrictor se emplea a altas dosis en el tratamiento de urgencia de las


varices esofgicas porque al producir vasoconstriccin esplnica, se reduce el flujo por las
varices y favorece su coagulacin y la formacin de un trombo. Se usa en forma soluble (IV) y
nunca el tanato.
Se usa en dosis aisladas infundiendo 20UI disueltas en 100ml de glucosa al 5% y
administrarlo en 10. O bien en infusin continua que es lo ms recomendado y se disuelven
2000 en 250 ml de suero glucosado al 5% a un ritmo inicial de 0,3 UI/hora
Los efectos secundarios son importantes a dosis altas:
- Dolor abdominal y diarrea.
- HTA
- Retencin de agua
- Vasoconstriccin coronaria con angor (lo que obliga a suspender el tratamiento).

En enfermos coronario se usa la somatostatina.

Hay que tener especia cuidado en la extravasacin de la vasopresina (es lo mismo que la
ADH) porque origina necrosis cutnea extensa debido a la vasoconstriccin local.

Otro derivado es la glicina- vasopresina o glipresina con el mismo efecto vasopresor pero
con una vida media mayor.

OXITOCINA

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Estimulante del msculo uterino.

HORMONAS DE LA ADENOHIPFISIS E
HIPOTALMICAS

HORMONA DEL CRECIMIENTO:

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