Antiamebisicos, Antihelmnticos, Trichomonicidas, Antivirales, Antimicticos:
Farmacocintica, farmacodinamia y farmacosologa
I. ANTIAMEBISICOS Y parenteral, en el caso de abscesos hepticos se
TRICHOMONICIDAS.
Entoamoeba histolytica
Clinica: la forma ms frecuente de presentacin
en el Per es Colitis disentrica aguda con
complicaciones de absceso heptico.
Per: Piura, Arequipa, Cuzco y Puno, muy poco
se ve en Lima.
A nivel d Lationoamrica st presente en Mxico.
Prevalencia en el Per: 9.5% (bastante baja)
Trichomona Vaginalis
Clinica: Vaginitis tricomoniasica
El tratamiento que se administra en para
ambos miembros de la pareja, ya que de
tratarse a la mujer solamente puede haber
reinfecciones.
ANTIPROTOZOARIOS(los principales).
Hidroxiquinolinas halogenadas:
Diiodohidroxiquina
Derivados de los nitrofuranos:
Furazolidona (disponible en el pas)
Derivados del nitroimidazol:
Metronidazol (disponible en el pas)
Tinidazol
Ornidazol
a. Amebicidas de accin intestinal
(luminal) o de contacto
1. Hidroxiquinoleinas halogenadas
2. Dicloroacetaminas
3. Quinfamida
b. Amebicidas de accin intestinal y
sistmica (tisular)
1. Emetina
2. Dehidroemetina
3. Nitroimidazlicos: METRONIDAZOL.
Se utilizan frmacos de accin intestinal cuando la
forma clnica es diarrea aguda (colitis). Sin embargo
cuando esto se complica es posible la presencia de
abscesos hepticos, en cuyo caso el Tto. Consiste en
amebicidas de accin sistmica (Metronidazol). La
presentacin de este medicamento va oral y
1 AEMH - SMP
administra va endovenosa.
Metronidazol: Mecanismo de accin.
La transferencia de electrones forma un
radical anin nitro, altamente reactivo
que destruye a los anaerobios y
protozoos, por mecanismos mediados
por dicho radical sobre el DNA y otras
biomolculas esenciales para los
microorganismos. Esto es lo que recalc
al hablar!!!
Indicaciones:
1. Entoamoeba histolytica
2. Trichomonas
Posologa de Metronidazol y otros nitroimidazoles:
Metronidazol: 40-50 mg/kg/da; en
adultos 500-750 mg. diarios durante 7
das. En caso de Tricomoniasis la
presentacin preferencial es la crema.
Tinidazol: 2 g/da por 2-3 das, en la forma
intestinal, y 6 das en la forma extraintestinal.
Secnidazol: 2g al da por un da en la forma
intestinal.
Ornidazol: 1 g al da por 7 a 10 das.
Hemezol: 1.5 g diarios durante 7 das
En cuanto a las reacciones adversas estas se
presentan cuando el TTO es prolongado (mayor de 7
das). El nico caso en el que el tto se prolonga a 2
semanas es el caso d abscesos hepticos.
Las reacciones + comunes son las gastrointestinales.
No se puede ingerir alcohol mientras se siga este
tratamiento porque se pueden presentar reacciones
disulfirmicas, como nauseas, vmitos, malestar.
No se da en embarazos recientes.
II. ANTIHELMNTICOS.
Nematelmintos:
Oxyuris vermicularis
Ascaris lumbricoides
Strongyloides stercoralis: Tener en cuenta en
una terapia de inmunosupresion (paciente
 neoplsico), pues si no se toma en cuenta se Farmacocintica
puede diseminar. Se absorbe rpidamente por va oral

ANTIHELMINTICOS Modo de accin

Bloquea sistemas enzimticos, inhibiendo el
Las Cianinas metabolismo oxidativo de la glucosa o su
Pamoato de pirvinio absorcin exgena.

Derivados del Amonio cuaternario Indicaciones, dosis

Hidroxinaftoato de befenio Strongiloides stercoralis
Larva migrans Triquinosis (muy baja
Benzoimidazoles y derivados prevalencia en nuestro pas)
Tiabendazol Ascaridiasis Oxiuriasis: Dosis de 25 mg/kg en
MEBENDAZOL 2 a 3 tomas al dia, por 2 dias.
Levamizol
Efectos adversos
Tetrahidropirimidinas Nauseas, vmitos, mareos, anorexia,
Pamoato de pirantel frecuentes.
Cefalea, dolor abdominal, prurito,
Nuevos antihelmnticos infrecuentes.
Flubendazol Somnolencia, vrtigo, sntomas
Albendazol neuropsiquitricos.
Praziquantel
c. Mebendazol
a. Pamoato de Pirantel.
Qumica
Qumica Es compuesto becimidazlico sinttico
Es derivado de tetrahidropiridina.
Farmacocintica
Farmacocintca Se absorbe muy poco por via oral.
Se absorbe muy poco por lo que su uso es a Se metaboliza casi por completo.
nivel luminal. Se excreta principalmente por heces.
Se metaboliza escasamente.
Se excreta principalmente por heces. Modo de accin
Inhibe la captacin de glucosa exgena,
Modo de accin disminuyendo la formacin de ATP.
Es un bloqueador de la transmisin Indicaciones. Dosis
neuromuscular (muscarnico). Ascaridiasis Uncinariasis
Tambien inhibe a las colinesterasas.
Trichuriasis Oxiuriasis
Teniasis (Solium) Quiste hidatdico
Indicaciones, dosis
Ascaridiasis, Uncinariasis 10 mg/kg en 1toma.
Dosis d 100 a 200 mg en 2 tomas al d, x 3 ds
Oxiuriasis repetir la dosis a las 2 y 4 semanas
Efectos adversos
No usar en embarazadas.
Efectos adversos
Leves nauseas, vmitos, diarrea, dolor d. Levamizol
abdominal. Cuando hay gran cantidad del
parsito puede incluso llegar a la obstruccin Qumica
intestinal. Son derivados del imidazotiazol.
Derivado levgiro del tetramizol.
b. Tiabendazol.
Farmacocintica
Qumca Se absorbe por via oral y subcutanea.
Es compuesto becimidazlico Se metaboliza en hgado, casi por completo.
Su vida media de 4 hrs. se elimina en 48 hrs.

2 AEMH - SMP
 adversas que pueda presentarse
Modo de accin estan relacionadas a la accin del
Por estimulacin ganglionar, produce frmaco sobre el neurocisticerco.
contraccin muscular e hiperpolarizacin con La muerte del neurocisticerco
parlisis. produce edema cerebral.
El paciente debe de estar
Indicaciones. Dosis hospitalizado los primeros 5 das.
Ascaridiasis f. Praziquantel. (ms activo contra
Uncinariasis el neurocisticerco)
Dosis de 150 mg en 1 sola toma.
Qumica
Efectos adversos Es derivado isoquinolnico de
Ligeros transtornos digestivos, nauseas, piracina.
vmitos.
Cefalea, mareos, debilidad, erupciones Farmacocintica
cutneas. Se absorbe rpido y bien por va
oral.
e. Albendazol (accin sistmica, Se metaboliza rpidamente en
ms utilizado) hgado.
Qumica Se excreta principalmente por rin.
Son derivados del benzimidazol.
Modo de accin
Farmacocintica Aumenta la permeabilidad de las
Se absorbe por via oral. membranas de helmintos
Produciendo contraccin intensa,
Modo de accin seguida de parlisis
Bloquea la captacin de la glucosa,
depletando los niveles energticos Indicaciones. Dosis
Esquistosomiasis 20 a 50 mg./kg. en
Indicaciones. Dosis 1 sola toma.
Ascaridiasis, Uncinariasis Teniasis 10 a 25 mg. en 1 sola toma.
Trichuriasis, Enterobious Neurocisticercosis 50 mg/kg en 2 o 3
Dosis de 200 mg en 1 sola toma. tomas
Strongiloidiasis Teniasis 400 mg. 1
toma por 3 dias. Efectos adversos
Efectos adversos Malestar general, mareo, cefalea,
Ligeras nauseas, vmitos y cefalea. anorexia.
Es el frmaco de eleccin para Nauseas, vmitos, diarrea, dolor
neurocisticercosis, las reacciones abdominal

Para neurocisticercosis los nicos frmacos que se aplican son Albendazol y Praziquantel.

III. ANTIVIRALES.

El virus se fusiona con la membrana de la clula a infectar,

utiliza la maquinaria de sntesis proteica con DNA de tal
manera que pueda crear su propio RNA y cpside utilizando
todos los recursos que le da la clula hospedera.

Antivirales de uso ms frecuente:

3 AEMH - SMP
 Activos para herpes virus.
Activos frente a HIV
Activos frente a otros virus.

HERPES VIRUS.

Los virus ms frecuentes son:

HSV1: simple orofacial
HSV2: genital
Varicela Zoster

Entre los frmacos activos para herpes virus tenemos:

Aciclovir.
Velaciclovir
Ganciclovir
Valganciclovir
Foscarnet

Hay que tener cuidado con

Aciclovir debido a que a
diferencia de otros
tratamientos, se tiene que
administrar 5 veces al da
durante 7 das para que se
demuestre su eficacia frente
a cualquier tipo de HV.

Al diagnosticar Varicela
Zoster, el tratamiento debe
ser temprano pues al cuarto
da, ya no tiene actividad, y
hay que evitar cualquier
lesin nerviosa.
ANTIRETROVIRALES

Clasificacin:

Inhibidores nuclesidos/nucletidos de la
transcriptasa reversa (INTR)
Inhibidores no nuclesidos de la
transcriptasa reversa (INNTR)
Inhibidores de proteasa (IP)
Inhibidores de fusin (IF).

Ciclo de vida de HIV y mecanismo de accin

antiretrovirales

El primer paso o fase de contacto con linfocitos,

es la fusin con la membrana celular. Se han
detectado frmacos que inhiben esta fusin.

4 AEMH - SMP
 Tambin hay frmacos que actan inhibiendo la transcriptasa reversa, la cual hace viable que el RNA viral
se una al DNA del hospedero a travs de la integrasa.
La ltima parte es la cobertura del virin por medio de protenas muy grandes que requieren ser cortadas por
la Proteasa. Hay inhibidores de esta proteasa.

A. Inhibidores de fusin (IF)

Unin Unin Fusin

CD4 Correceptor Virus-
Clula
Antagonistas
Correceptores: Enfuvirtid
BMS- SCH D, SCH C,
488043 e
gp41 UK 427,857
(Maraviroc),
gp120 GW 873,140
V3 loop (Aplaviroc)

CD4

CCR5/CXCR4 Membrana celular

Enfuvirtide:

Impiden la entrada del virus a la clula previniendo la infeccin de clulas sanas.

Farmacocintica: Pptido que solo puede ser administrado por va parenteral (subcutnea). Es de costo
muy elevado, por lo que se reserva para pacientes con multi resistencia.
RAMs: poco frecuentes.
Resistencia por mutacin de protenas de superficie HIV

Los antirretrovirales forman parte de un programa tanto del Minsa como EsSalud, mas no de una entidad privada.
Hay que tener en consideracin principalmente las reacciones adversas de los frmacos pues se pueden confundir
con la sintomatologa del sndrome.

B. Inhibidores de la transcriptasa reversa.

Inhibidores nuclesidos/nucletidos de la transcriptasa reversa (INTR)

Zidovudina (AZT, ZDV) , didanosina (ddI) , zalcitabina (ddC) stavudina (d4T) , lamivudina (3TC) , abacavir (ABC)
y emtricitabina (FTC) .

Inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa reversa (INNTR)

Nevirapina, delavirdina y efavirenz.

Mecanismo de accin:

La TRANCRIPTASA INVERSA es una enzima viral que el VIH requiere para

su reproduccin.
La inhibicin d esta enzima impid el dsarrollo d ADN viral basado en su ARN

5 AEMH - SMP
 En los Inhibidores
nucleosidicos, se
puede ver
tambien
alteraciones en la
glicemia
(hiperglicemia),
no diabetes
mellitus.

C. Transcripci
n y
proceso postranscripcional: Inhibidores de proteasa (IP)

Mecanismo de accion:

Las proteinas que van a dar cobertura al virus de HIV estan sintetizadas en molculas muy grandes, y es
la Proteasa la que se encarga de cortarlas en forma adecuada para que formen viriones agudos o
infectantes .La proteasa es una enzima requerida por el VIH para el ensamblaje final de los viriones,
por lo cual su inhibicin resulta en inhibicin de la replicacin viral o del ensamblaje final de viriones.
Al inhibir la proteasa se producen viriones pero estos son defectuosos y no infectantes.
Farmacocinetica: Metabolizados por CYP3A4. La mayora debe ser administrado con alimentos
para aumentar la biodisponibilidad.
RAMs: Lipodistrofia (distribucion anmala de grasa corporal), aumento de toleracia a insulina e
hiperglicemia.

Frmacos de este grupo: Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir, Lopinavir, Atazanavir,
fosamprenavir, tipranavir.

R ECOMENDACIONES PARA EL INICIO DE TERAPIA ANTIRRETROVIRAL PARA LOS PACIENTES

INFECTADOS POR EL VIH-1

ESQUEMAS EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE VIH-SIDA.

1. Basados en No nuclesidos (1 INNTR + 2 INTR)

2. Basados en Inhibidores de Proteasas (1-2 IP + 2 INTR)
3. Terapia triple basada en 3 INTR.

TARGA: Tratamiento Antirretroviral de Gran Actividad se usan actualmente una combinacin de 3

drogas:
6 AEMH - SMP
 1. Basado en INNTR (inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa reversa ):
Efavirenz + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o Tenofovir).

2. Basado en IP (inhibidores de proteasa): Lopinavir/ritonavir (co-formulacin) + (Lamivudina o Emtricitabina) +

Zidovudina.

Esquema recomendado por la OMS

Nevirapina (NVP),
Efavirenz (EFV), stavudina
(d4T)
AZT (Zidovudina), 3TC
(lamivudina

Tener en cuenta la terapia que se da a mujeres embarazadas!!!

ANTIVIRALES ANTI-INFLUENZA: GRIPE AVIAR Infecciones micoticas severas: se usa Anfotericina B

como primera alternativa en:
Nunca llego al Peru.
Resistencia a amantadina es alta. 1. Aspergillus sobre todo en pacientes con
VIH.
Nunca dijo nada fuera de lo q esta en las diapos!!! 2. Cryptococcus (+Flucitocina) Anfotericina
es el frmaco de eleccin. (examen)
IV. ANTIMICOTICOS. 3. Candida (Candidemia, endocarditis)
4. Histoplasma
a. Polienos: Anfotericina B y
Nistadina. RAMs:

Anfotericina B .
Mecanismo de accion:
Actuan sobre el ergosterol presente en la
membrana del agente infectante.
Genera la formacin de poros a travs de los
cuales se pierden componentes celulares,
especialmente potasio, lo cual genera prdida
del gradiente protnico de la membrana
(fungicidas).
Pese a su gran toxicidad, sobre todo desde el
punto de vista renal, la anfotericina B es
realmente el estndar de oro para tratar las
micosis profundas. Hoy en da ya no se
utiliza, mas antes era el frmaco de primera
eleccin contra una infeccin micotica.
Es til definitivamente para micosis sistemica,
pues los nuevos frmacos se suelen
administrar luego de haber aplicado
Anfotericina.
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Nefrotoxicidad:
o Constriccin de arteriola aferente:
disminucin de filtracion glomerular
o Dao directo sobre membrana de
tubulo contorneado distal: prdida
de Na+, K+ y Mg++
Hipokalemia (examen)
Cefalea
Trastornos gastrointestinales diversos
Fiebre, escalofros, malestar general,
mialgias, artralgias, hipertensin arterial,
arritmias cardacas (relacionados por la
hipokalemia)
Reacciones anafilcticas, visin borrosa,
tinnitus, sordera, vrtigo, alteraciones
hepticas, neuropata perifrica y
convulsiones
Nistatina:
Uso topico (no se usa parenteral por ser muy toxico)
1. Candiadiasis oral (muguet), sobre todo en nios.
2. Dermatofitos: Epidermophyton, Trichophyton,
Microsporum
b. Azoles: Imidazoles y Triazoles.
Previenen la sntesis de ergosterol
(componente vital de la membrana
plasmtica de los hongos donde tienes
accin los antimicticos).
Inhibe la enzima 14a desmetilasa de
Lanosterol hacindolos mas permeables para
ingresar a travs de la membrana.
Bsicamente alteran la estructura de la membrana.
Miconazol y Clotrimazol: Tratamiento de micosis
superficiales. Por ende tiene presentacin tpica.
Empleo superficial.
Ketoconazol: Se usa muy poco actualmente porque
produce trastornos suprarrenales, sin embargo se usa
en endocrinologa para pacientes con hipersecrecin a
nivel de la suprarrenal disminuye secrecin a nivel
suprarrenal.
Farmacocinetica y Farmacodinamica
Absorcin oral buena muy dependiente de la
acidez gstrica. La ingestin de alimentos
disminuye absorcin.
Metabolismo hepatico. Inhibe sntesis de
esteroides endgenos (adrenal y testicular)
RAMs
Alteraciones hepticas transitorias (1/10.000
pacientes:hepatitis txica, de tipo
idiosincrsico), alteraciones endocrinas
(ginecomastia, impotencia y oligospermia).
Teratognico.
Triazoles:
Fluconazol:
Biodisponibilidad Administracion VO y EV.
Distribucion: buena, incluye LCR (Uso en
meningitis: criptococosis cuando apareci
este frmaco trato de reemplazar a
Anfotericin B, sin embargo las recaidas de los
pacientes eran constantes))
Eliminacin: via renal ( 80% droga invarible).
Ajustar dosis en insuficiencia renal.
Uso: Candidemia como segunda opcion luego
de Anfotericin B
Itraconazol
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Biodisponibilidad Administracion VO y EV.
Requieres acidez para su absorcin
(alimentos aumentan absorcion)
No requiere ajuste dosis por insuficiencia
renal o hepatica.
Metabolismo: hepatico
Uso: Infecciones micoticas sensibles a
itraconazol en pacientes
inmunocomprometidos o
inmunocompetentes, incluyendo blastomiosis,
histoplasmosis, aspergillosis y onicomicosis.
c. Flucitozina.
Cuando se administra se convierte en 5-
Flucitozina y esto altera la formacin de RNA
micotico.
Siempre se asocia a Anfoterin B, no se puede
usar aislada
Absorcion: VO.
Se distribuye por todo el cuerpo, LCR, humor
acuoso, articulaciones y liquido peritoneal
Concentraciones serica no > 120 g/mL.
Esto evita la toxicidad de la medula osea.
UTILIDAD CLINICA : Infecciones severa por
cripotococos (Meningitis): uso asociado con
anfotericin B. Ingresa LCR No se usa aislado.
Rapida aparicion de resistencia.
RAMs: depresin de la mdula sea,
leucopenia, anemia y trombocitopenia
(Flucitosina es un farmaco antineoplasico).
d. Griseofulvina. (las RAMs son
graves pero si el Tto, no responde a
ningn frmaco se usa este)
Detencin de la mitosis del hongo al
interaccionar con los microtbulos, puede
considerarse que la griseofulvina es
bsicamente fungisttica. Se usa solo
en dermatomicosis.
Cefalea intensa (15 - 20 %)
SNC: Neuritis perifrica, letargo, confusin,
fatiga, sncope, vrtigo, visin borrosa;
aumenta efectos depresores del alcohol.
GI: nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia,
boca seca y estomatitis angular;
hepatotoxicidad.
Hematolgicos: leucopenia, neutropenia,
basofilia, mononucleosis
Cutneos: Eritema, erupciones, liquen plano,
fotosensibilidad, angioedema
Renales: albuminuria, cilindruria
 Induccin de enzimas microsomales,
reduce eficacia teraputica de la warfarina y
de los anticonceptivos orales.

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