UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

CARRERA PROFESIONAL FARMACIA Y

BIOQUIMICA

EXAMEN PARCIAL FARMACOQUIMICA I

Apellidos y Nombres:.Fecha:.Nota :

Define puntualmente los conceptos de : 5pts

Farmacoquimica

Importancia de la
Farmacoqumica

Importancia de las Ciencias

afines
Cules son los Objetivos de
la farmacoquimica

Ciencias afines a la
farmacoquimica

Que significa SAR en

farmacoquimica
Que significa QSAR en
farmacoquimica
Qu importancia tiene
evaluar la estructura
qumica de los frmacos
Qu importancia tiene el
SAR y QSAR en el LADME
Qu importancia tiene la
evaluacin de los grupos
funcionales en las
estructuras qumicas de los
medicamentos
Los cidos Orgnicos que
Propiedades Fisicoqumicas
cumplen en los Frmacos
Ejemplo:
Las bases Orgnicos que
Propiedades Fisicoqumicas
cumplen en los Frmacos
Ejemplo:
Cul es el resultado de la
interaccin de una acido
ms una base y como
influye este resultado en la
determinacin de frmacos
Es importante la lipofilia en
un frmaco ,por que
Es importante la hidrofilia
en los farmacos porque
Que es farmocodinamia
Que es farmacocintica

Que es biodisponibilidad

Que vas de administracin

conoces
De qu depende la forma
farmacutica de un
medicamento
Como se determina la
forma farmacutica de un
medicamento
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Determina verdadero O falso segn corresponda:10 PTOS

La modificacin de grupos funcionales afecta la solubilidad, la biodisponibilidad y la interaccin con el receptor

La sustitucin de un grupo funcional afecta a todos los parmetros
Los grupos alquilos afines a metilos ,ciclopentilos son saturados
Los grupos vinilos alilos y acetilenos son insaturados
La adicin de un grupo metilo incrementa la lipofilia y disminuye la solubilidad en agua
El grupo metilo se oxida hasta carboxilo
Las sustancias acidas son agrias se pueden neutralizar con sustancias alcalinas
Las sustancias aminadas tienen olor desagradable a cadaverina se pueden neutralizar con sustancias como cido
actico
Las sustancias con varios grupos oxidrilos tienen generalmente sabor dulce ejemplo los glicoles
Los grupos nitro confieren sabor amargo
Los antioxidantes pueden medios para prevenir la degradacin
Todos los medicamentos tienen fecha de caducidad
La degradacin de frmacos puede ser debida a hidrolisis ,degradacin fotoqumica,oxidacin,racemizacion
,descomposicin trmica
La saturacin de carbonos en un anillo aromtico disminuye la intolerancia
En la farmacodinamia se contempla la interaccin con el receptor y la respuesta biolgica esperada
Las rutas de administracin comprende la vis oral ,sublingual, rectal intramuscular, subcutnea, nasal ,tpica,
pulmonar,etc
En la etapa de la absorcin el medicamento atraviesa las membranas y llega a circulacin sangunea
A nivel de la circulacin se produce el metabolismo y posteriormente la eliminacin
EA nivel de la circulacin el frmaco llega a su diana atraviesa membrana interacta con su receptor para producir una
respuesta biolgica
En la fase farmacutica se facilita la absorcin, se mejora las propiedades organolpticas ,se incrementa la estabilidad
qumica
En la etapa farmacocintica tiene como objetivo controlar la biodisponibilidad
En la farmacodinamia a travs de la interaccin frmaco receptor se maximiza la potencia ,la selectividad y se minimiza
la toxicidad
Las transformaciones qumicas para mejorar la farmacodinamia no son generales sino especficas para cada frmaco
Las estrategias de uso frecuente son alargamiento o acortamiento de la longitud de la cadena , contraccin o
expansin de anillos, cambios de posicin de grupos funcionales , adicin de grupos ,reemplazamientos biostericos
,cambios en la estereoqumica
Otra de las transformaciones qumicas para mejorar la fase de farmacocintica ampliamente usada es la obtencin de
pro frmacos que permite superar una serie de problemas de la fase de la farmacocintica como deficiente
biodisponibilidad, incrementa la
duracin de la accin evita la toxicidad y efectos secundarios mejora la inestabilidad enzimtica
Los tomos o molculas que presentan caractersticas electrnicas , estricas y fisicoqumicas similares como el
mismo nmero y disposicin de sus electrones se denominan isosteras
Isosterismo clsico se basan en el nmero de electrones (totales o de valencia).Langmuir ,observ que aquellas
molculas con un nmero total de electrnes igual, tienen propiedades fsicas muy semejantes
Bioisosterismo Se aplica a aquellos compuestos que presentan propiedades biolgicas semejantes debido a poseer
propiedades fsicas o qumicas anlogas, (producen una respuesta farmacolgica semejante o antagnica)
Una diana teraputica o blanco molecular puede definirse como el lugar del organismo donde un frmaco ejerce su
accin.
La mayora de las dianas teraputicas son del tipo lpidos, protenas y cidos nucleicos
Son dianas farmacolgicas receptores, canales ionicos, moleculas transportadoras, enzimas
La actividad farmacolgica se manifiesta si existe una relacin directa entre la afinidad especificidad y actividad
intrnseca entre frmaco-receptor
Para que un frmaco estimule o inhiba los procesos celulares en el rgano o tejido blanco debe en primer lugar poder
asociarse a molculas celulares con las cuales pueda generar enlace qumicos ,casi siempre del tipo reversible
Un receptor farmacolgico debe interactuar con afinidad y especificidad y el complejo qumico frmaco-receptor
resultante de la unin de ambos genera una modificacin en la dinmica celular
Afinidad es la capacidad de formacin del complejo frmaco receptor a concentraciones muy bajas del farmaco
Especificidad del receptor farmacolgico se refiere a la capacidad de este para discriminar entre una molcula de
ligando de otra pese a que estas pueden ser muy similares
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La actividad intrnseca es la capacidad del frmaco para modificar al receptor farmacolgico e iniciar una accin celular
alfa la que toma valores entre 0 y 1
Si un farmaco es capaz de inducir una respuesta celular mxima entonces se habla de un frmaco agonista con
actividad intrnseca igual a 1
Si el frmaco pese a formar el complejo frmaco receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna ,estamos en
presencia de un frmaco antagonista con alfa igual a 0
Los frmacos que inducen una respuesta celular que no es la mxima se dice que es un agonista parcial y su actividad
intrnseca comparativa tendr valores alfa entre 0 y 1
El desarrollo de frmacos es el proceso que permite comercializar un nuevo medicamento una vez que un candidato a
medicamento (compuesto cabeza de serie) se ha identificado en el proceso de descubrimiento de frmacos. Incluye
pruebas no clnicas en microorganismos y animales
Los ensayos preclnicos evalan el nuevo medicamento en pruebas en clulas vivas, bacterias o cultivos de tejidos
presentes en el laboratorio o en animales
Los nuevos frmacos deben pasar por tres fases de estudios en seres humanos antes de poder aprobarse para su uso
El descubrimiento de nuevos frmacos implica la identificacin de nuevos principios activos llamados cabezas de serie
La optimizacin implica la modificacin qumica del compuesto la cabeza de serie
El desarrollo de los procesos que permitan la obtencin del frmaco en grandes cantidades optimizando sus
propiedades farmacocinticas o galnicas, de forma que resulten ms adecuadas para su uso teraputico
Los cientficos buscan una molcula o compuesto que puede actuar en la diana validada para alterar el progreso de la
enfermedad. La molcula se puede identificar en la naturaleza (plantas, animales, hongos, bacterias) o por descarte
masivo de molculas conocidas crearse por medio de conocimientos de qumica o biotecnologa e, inclusive, por
accidente
Los cientficos prueban y demuestran que la diana escogida est relacionada con la enfermedad y que puede
interactuar con un medicamento, realizando experimentos en clulas y modelos animales de enfermedad humana.
Para la investigacin en animales se requiere la aprobacin por el Comit Institucional para el Cuidado y Uso de
Animales

La diana es un gen o una protena relacionada con la enfermedad de inters. Los investigadores escogen una que
puede interactuar y ser afectada por una molcula o compuesto que podra ser un potencial nuevo medicamento
Los cientficos o investigadores biomdicos de las universidades, los centros de investigacin, el gobierno y la industria
trabajan para conocer cmo ocurre la enfermedad de inters. Buscan entender cmo los genes son alterados, cmo
esto afecta a las protenas correspondientes, cmo estas interactan entre ellas en las clulas, cmo estas clulas
afectadas cambian el tejido que componen y cmo la enfermedad afecta al paciente en general
Los investigadores prueban, en clulas, animales o mediante modelos de computadora, las molculas candidatas para
evaluar su seguridad: absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin, propiedades toxicolgicas y farmacocintica.
Las drogas efectivas deben ser: absorbidas en la sangre, distribuidas al lugar de accin apropiado del cuerpo,
metabolizadas con eficiencia, excretadas del cuerpo y no txicas.

III. Explique el proceso de descubrimiento optimizacin y desarrollo del cido acetil saliclico 5ptos
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2. Identifica la liposolubilidad e hidrosolubilidad de las siguientes formulaciones qu relacin existe con ser polar o apolar y como
influencian en la formulacin de los medicamentos y en el efecto en los usuarios 4ptos

3. Explique todo lo concerniente a cerca de la siguiente estructura qumica (4ptos)

4. Explique algn tema de su inters en relacin a la presente evaluacin (2ptos)