Antibiticos usados en odontologa

Terapia Antibitica para Pacientes Ambulatorios (TAPA)

Frmacos de primera eleccin
Normas de dosificacin de penicilinas usadas en odontologa (Adaptado de Bennett W.M. et
al. Ann Iterm Med 1988;93:62. AMA Drug evaluations, 1990, seccin 13, pginas 1.1-9:23
y Drug Information 93, American Formulary Service, 1993, pginas 33-520)
Vida media Esquema Habitual
Frmaco Va de excresin Normal Anuria Oral Parenteral
Amoxicilina Renal 1 hora de 15 a 20 250 a 500 mg
horas cada 8 horas..

Amoxicilina + Renal 1 hora de 8 a 16 250 a 500 mg

c. clavulnico horas. cada 8 horas .

Penicilina G Cristalina Renal 0,5 hora 1 hora 0,4 a 0,8 1 a4

millon UI millon UI
c/6 hs c/ 4-6 hs

Ampicilina Renal 1 hora 8 a 12 250 a 500 mg 1a 3 gr

horas cada 6 hs. 4-6 hs
I.M. o I.V

Ampicilina + Renal 1 hora 8 a 12 1 o 2 grs

sulbactam horas c/ 6 hs
I.M. o I.V

Terapia antibitica para pacientes ambulatorios (TAPA)

Frmacos alternativos.

Vida media Esquema Habitual

Frmaco Va de excresin Normal Anuria Oral Parenteral
Clindamicina Heptica 2-2,5 hs 2-3,5 hs 150-300mg 300-900mg
c/6 hs c/6-8 hs

Eritromicina Heptica 1,2-2,6 hs 4-6hs 250-500mg 1000mg

c/6 hs c/6 hs

Metronidazol Heptica 6-14 hs 8-15 hs 250-500mg 500mg

c/8 hs c/6 hs

Gentamicina + Renal 2 hs 48 hs 1,7mg/kg

ampicilina c/8 hs
(ver ampicilina)

Tetraciclina Renal 8 hs 50-100 hs 250-500 mg 0,5-1g

c/6 hs c/12 hs

Teraputica de eleccin y alternativas para patgenos orales especficos

 ( Adaptado en parte de The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 1992; 34:49)
Microorganismos Enfermedad habitual Agente de eleccin Alternativas
Actinobacillus. Actinomicosis. Clindamicina
Actinomicetem- Penicilinas. T eraciclinas
comitans Penicilina+ Eritromicina
aminoglucsido Cefalosporinas
Cefalosporinas+
aminoglucsido
Actinomyces israelii Actinomicosis. Clindamicina
(tambin naeslundii, Penicilina G T etraciclinas
A. viscosus, Eritromicina
A. odontolyticus y
Arachnia proprionica)
"B. fragilis grupo" Abscesos Cloranfenicol
Bacteremia Metronidazol Penicilinas antipseudomonas
Clindamicina Imipenem
Cefoxitina Betalactmico +
inhibidor de betalactamasa
Cefmetazol
B. melaninogenicus grupo" Infecciones orales y Cloranfenicol
dentales Metronidazol Imipenem
Clindamicina Betalactmico +
Cefoxitina inhibidor de betalactamasa
Cefmetazol
Cefotetn
Capnocytophaga Enfermedad periodontal Amoxicilina+ clavulnico
ochracea Bacteremia en el huesped Clindamicina Imipenem
neutropnico Eritromicina. Cefoxitina
Cefalosporina de 3
generacin.
Fluorquinolonas
T etraciclina
Fusobacterium Infeccin oral dental Cefoxitina
Penicilina G Cefotetn
Metronidazol Cloranfenicol
Imipenem
Clindamicina
Leptotrichia buccalis Infecciones bucales T etraciclina
"Infeccin de Vincent" Penicilina G Clindamicina
Eritromicina
Metronidazol
Peptostreptococcus Infeccin bucal Clindamicina
y dental Penicilina G Cefalosporina de 1
Ampicilina generacin
Amoxicilina Cloranfenicol
Eritromicina
Vancomicina
Imipenem
Streptococcus Infeccin de partes blandas Cefalosporina
viridans Clindamicina
anaerobios Penicilina G o V Vancomicina
Eritromicina
Claritromicina
Roxitromicina

Accin teraputica. Propiedades. Dosificacin. Reacciones adversas.

Precauciones y advertencias. Interacciones. Contraindicaciones.
Sobredosificacin.
1. Amoxicilina + cido clavulnico
2. Sulbactam
3. Ampicilina
4. Penicilina G sdica
5. Piperacilina + tazobactam
6. Ticarcilina + cido clavulnico
7. Eritromicina
8. Tetraciclina
9. Clindamicina
10. Metronidazol
11. Gentamicina

Amoxicilina + cido clavulnico

Accin teraputica.

Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico)

permite el tratamiento de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por
producir betalactamasas. La amoxicilina posee accin bactericida y su efecto depende de su
capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en las membranas
citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y produce lisis y
elongacin de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son
sensibles en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los
lquidos corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad de penicilina
que atraviesa la barrera hematoenceflica.Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es
afectada por los alimentos. Su unin a las protenas es baja (20%), se metaboliza en el
hgado aunque 50%-70% de frmaco inalterado se excreta por va renal en las primeras seis
horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las
betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin
clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une
poco a las protenas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en
forma inalterada por el rin (vida media una hora).

Indicaciones.

Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de

betalactamasas, en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus
aureus, E. coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.

Dosificacin.

La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis
oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas.
Dosis peditrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis
divididas cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias.

Manifestaciones digestivas: diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal.
Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke,
shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia.
Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las

penicilinas. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del
tratamiento. El uso de penicilinas en nios puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea,
candidiasis y rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis. Atraviesa la
placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir
pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se
suspende.

Interacciones.

El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo
en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir
con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o
tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrgenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgo-

beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria),
antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin renal.

Sobredosificacin.

La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.

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Sulbactam

Accin teraputica.

Inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

El sulbactam es un inhibidor irreversible de las betalactamasas. No posee actividad

antibacteriana propia y debe utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina,
amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima.

Indicaciones.

Son aquellas de las betalactaminas asociadas: infecciones de piel y faneras producidas por
cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides
fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de
betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella,
Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones
ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras
de betalactamasas.

Dosificacin.

Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios
menores de 12 aos, 25mg a 50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda:
adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de
12 aos, 125mg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Manifestaciones digestivas: diarreas, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal.

Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke,
excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y
leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La

inocuidad durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas
cantidades a la leche materna.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos del grupo de las betalactaminas.

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Ampicilina

Accin teraputica.

Antibacteriano sistmico.

Propiedades.

Penicilina de accin bactericida. Su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse

a las protenas que ligan penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana
citoplasmtica bacteriana. Inhibe la divisin y el crecimiento celular y con frecuencia
produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma
rpida son las ms sensibles a la accin de las penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a
50% y su unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta
por va renal.

Indicaciones.

Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona

por Haemophilus influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies de Salmonella, Streptococcus,
Staphylococcus, Neumococcus sensibles a la penicilina G.

Dosificacin.

Va oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas; Dosis peditricas: lactantes y
nios de hasta 20kg: 12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; nios con 20kg o ms: ver dosis para
adultos. Ampollas: dosis para adultos: IM o IV, 250mg a 500mg cada 6 horas. Septicemia:
IM o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas;

Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias

(hipersensibilidad), diarrea leve, nuseas o vmitos.

Precauciones y advertencias.

Tratar de tomar con el estmago vaco, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en
infecciones por estreptococos (infecciones dentales). En los diabticos pueden producirse
reacciones de falso-positivo en las pruebas para determinacin de glucosa en orina. Si bien
atraviesa la placenta, no se han descripto problemas en seres humanos.

Puede producir inflamacin de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloracin de la

lengua.

Interacciones.

El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la posibilidad de rash cutneo, sobre todo
en pacientes hiperuricmicos. Es preferible no indicar teraputica simultnea con
frmacos bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas), ya
que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en los casos clnicos donde se
necesite un efecto bactericida rpido. El uso simultneo con anticonceptivos orales que
contengan estrgenos puede disminuir su eficacia. El probenecid disminuye la secrecin
tubular renal de las penicilinas con prolongacin de la vida media de eliminacin y
aumento del riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones.

Deber usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de alergia general (asma,
eccema, urticaria, fiebre del heno), enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis
regional o colitis asociada con antibiticos). Mononucleosis infecciosa. Disfuncin renal.

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Penicilina G sdica

Accin teraputica.

Antibitico.

Propiedades.

Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al

igual que el de otras penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la
consecuente lisis de la bacteria. Espectro til: Streptococcus viridans, b-hemoltico y S.
pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y
N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La
vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4
horas. La penicilina en 90% se elimina por secrecin tubular; en insuficiencia renal debe
disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina por dilisis.

Indicaciones.

Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis

por grmenes sensibles.
Dosificacin.

Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y
3.000.000UI cada 4 horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da.

Reacciones adversas.

Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema

angioneurtico) y localizados: dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad
cruzada con otros betalactmicos, granulocitopenia. Anemia hemoltica.

Precauciones y advertencias.

Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es

insuficiente las dosis elevadas pueden causar irritacin menngea y convulsiones.
Deben investigarse antecedentes alrgicos del paciente antes de indicar la penicilina.

Interacciones.

El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media.

Contraindicaciones.

Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con

metotrexato (salvo monitoreo de los niveles sricos del metotrexato).

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Piperacilina + tazobactam

Accin teraputica.

Antibitico + inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

Es una combinacin antibacteriana inyectable del antibitico semisinttico piperacilina

sdica y el inhibidor de betalactamasas tazobactam sdico, para administracin
intramuscular e intravenosa. La piperacilina sdica deriva de la D(-)-a-
aminobencilpenicilina. El tazobactam sdico es un derivado del ncleo de penicilina y
qumicamente es una sulfona del cido triazolilmetilpenicilnico. La piperacilina, una
penicilina semisinttica de espectro amplio, activa contra muchas bacterias aerobias y
anaerobias grampositivas y gramnegativas, ejerce actividad bactericida por inhibicin de la
sntesis de la pared y el tabique celular. El tazobactam inhibe varias betalactamasas,
incluidas las enzimas mediadas por plsmidos y cromosomas que comnmente causan
resistencia a penicilinas y cefalosporinas. De tal manera, la combinacin piperacilina +
tazobactam es altamente efectiva contra microorganismos sensibles a la piperacilina, as
como frente a microorganismos productores de betalactamasas resistentes a piperacilina. La
combinacin es bien absorbida cuando se administra por va intramuscular con
biodisponibilidad absoluta del 71% para piperacilina y 83% para tazobactam. Las
concentraciones mximas de piperacilina y tazobactam en plasma se obtienen
inmediatamente al trmino de una inyeccin o infusin intravenosa y, en el caso de la
inyeccin intramuscular, al cabo de 40 a 50 minutos. Cuando se administra piperacilina con
tazobactam, las concentraciones plasmticas de piperacilina son similares a las que se
obtienen cuando se administran dosis equivalentes de piperacilina sola. En sujetos sanos la
vida media de eliminacin plasmtica de piperacilina vara desde 0,7 a 1,2 horas, despus
de administrarse dosis nica o mltiple. Estas vidas medias no se afectan por la dosis o la
duracin de la infusin. La combinacin se fija a las protenas plasmticas a
concentraciones de hasta 100 mg/ml, en proporcin de 21% y 23%, respectivamente. La
combinacin se distribuye ampliamente en tejidos y humores, incluso en la mucosa
intestinal, vescula biliar, pulmones y bilis.La piperacilina y el tazobactam se eliminan por
el rin, va filtrado glomerular y secrecin activa. La piperacilina se excreta con rapidez
en forma de droga inalterada, con 69% de la dosis presente en la orina, tambin se elimina
en la bilis. El tazobactam y su metabolito se eliminan principalmente por va renal, con
80% de la dosis en forma de droga inalterada y el resto en forma de metabolito.

Indicaciones.

Son aquellas propias de la piperacilina ms aquellas asociadas a infecciones por grmenes

productores de betalactamasas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis,
Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas;
infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides
fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas
producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de
betalactamasas.

Dosificacin.

Puede administrarse por inyeccin intravenosa lenta, por infusin (20 a 30 minutos) o por
inyeccin intramuscular.

Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: 4,5g de la droga administrados cada ocho

horas. En infecciones agudas, el tratamiento se extiende por un perodo mnimo de cinco
das y contina por cuarenta y ocho horas despus de la resolucin de los sntomas clnicos
o fiebre. Para uso intravenoso: la solucin reconstituida puede diluirse ms hasta el
volumen deseado (p. ej., 50ml o 100ml) con uno de los diluyentes para reconstitucin o con
dextrosa a 5% en agua, (dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%). Para uso intramuscular:
2,25g de la combinacin se reconstituyen con 4ml de clorhidrato de lidocana a 0,5% (sin
adrenalina) o con agua estril para inyeccin. No exceder la cantidad de 2,25g de
piperacilina + tazobactam por cada sitio de inyeccin.
Precauciones y advertencias.

Evaluacin peridica de las funciones orgnicas, que incluyen el aparato renal y los
sistemas heptico y hematopoytico, durante la teraputica prolongada. Si ocurriere
manifestacin hemorrgica debe suspenderse el antibitico e instituirse teraputica
apropiada. En pacientes con reservas bajas de potasio deben efectuarse determinaciones
peridicas de electrlitos y debe tenerse en cuenta la posibilidad de hipopotasemia en
pacientes que poseen reserva potencialmente baja de potasio y que estn recibiendo
teraputica citotxica o diurticos.

Interacciones.

La administracin conjunta de probenecid y piperacilina + tazobactam produce semivida

ms larga y eliminacin renal ms baja tanto para la piperacilina como para el tazobactam.
Si se usa piperacilina + tazobactam juntamente con otro antibitico, en especial un
aminoglucsido, no deben mezclarse las drogas en soluciones intravenosas o administrarse
en forma conjunta debido a incompatibilidad fsica. Durante la administracin simultnea
de altas dosis de heparina, anticoagulantes orales y otras drogas que puedan afectar el
sistema de coagulacin sangunea o la funcin plaquetaria o ambas, deben determinarse con
ms frecuencia los parmetros de coagulacin y verificarlos con regularidad.

Contraindicaciones.

Su uso est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a

cualquiera de las penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas.

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Ticarcilina + cido clavulnico

Accin teraputica.

Antibitico.

Propiedades.

Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y,

como todos estos antibiticos betalactmicos, desarrolla una actividad bactericida sobre
numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular
bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales. Posee un espectro
antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas, incluidas especialmente
Pseudomona aeruginosa y enterobacterias. Su estructura qumica es cido-lbil, por ello no
es activa por boca, sino exclusivamente por va parenteral, IM o IV, a partir de la cual se
absorbe fcilmente y alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida
media es de 70 minutos, su ligadura proteica 45% y su potencia antibacteriana es 2 a 4
veces superior a la carbenicilina, de all que su dosis sea menor.Se elimina por filtracin
glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil farmacocintico es similar a su
predecesora, la carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las beta
lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con el clavulanato de potasio que es un
inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras.

Indicaciones.

Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo),
piocianosis, infecciones hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves;
infecciones broncopulmonares, urinarias, ginecolgicas y obsttricas; septicemias,
endocarditis, meningitis.

Dosificacin.

La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin

intravenosa cada 4-6 horas. En infecciones urinarias debidas a los elevados niveles
alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6 horas. De la asociacin
(ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6
horas. En pediatra la dosis media es 200-300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o
prematuros se usan 50-75mg/kg cada 8 horas.

Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucsidos. En la perfusin no se

deben usar soluciones con bicarbonato de sodio.

Reacciones adversas.

Se han sealado dolor e inflamacin en la zona de aplicacin IM o IV. Ocasionalmente

cefaleas, artromialgias, fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vmitos, nuseas, diarreas,
colitis seudomembranosa, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, prolongacin del tiempo de
protrombina y de sangra. Elevacin de las enzimas hepticas (TGO, TGP, FA) y de la
bilirrubina, de la urea y de la creatinina srica. Hipernatremia, hipopotasemia e
hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras
penicilinas, hepatitis e ictericia colesttica transitoria. La ticarcilina puede ser removida de
la sangre por hemodilisis.

Precauciones y advertencias.

Los antibiticos carboxipenicilnicos aportan sodio en alto grado (4-5mEq por gramo), de
all que en sujetos con retencin hidrosalina, hipertensos o con insuficiencia cardaca se
deber realizar un cuidadoso seguimiento. En presencia de insuficiencia renal se deben
reducir las dosis.

Interacciones.

El agregado de probenecid puede elevar los niveles del antibitico. El agregado de

inhibidores de las beta lactamasas (cido clavulnico) aumenta su espectro antimicrobiano.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactmicos. Insuficiencia renal

grave.

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Eritromicina

Accin teraputica.

Antibitico.

Propiedades.

Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces

erythreus; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se
utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la
clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas
bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unin del tRNA
(RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocacin de pptidos de "A" o
lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la sntesis de protenas. La
eritromicina slo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa.

Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el

hgado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con
enfermedad heptica grave. Etilsuccinato de eritromicina, se hidroliza a frmaco libre en el
tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se disocia en el ster
propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y ms tarde se hidroliza parcialmente a
frmaco libre en la sangre.

Estearato de eritromicina: se disocia al frmaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unin

a las protenas es alta, obtenindose la mxima concentracin plasmtica en 1 a 4 horas. Se
elimina por va heptica (por la concentracin en el hgado y la excrecin en la bilis). Va
renal (por filtracin glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado despus de la
administracin oral; de 10% a 15% se excreta inalterado despus de la administracin
intravenosa.

Indicaciones.

Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumona por Mycoplasma pneumoniae,

fiebre reumtica, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y
Staphylococcus aureus, uretritis no gonoccica, difteria producida por Corynebacterium
diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina, faringitis
bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por Chlamydia
trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona de la infancia, infecciones
urogenitales durante el embarazo.

Dosificacin.

Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o ms
al da, de acuerdo con la gravedad de la infeccin. Dosis usual en pediatra: 15 a
50mg/kg/da en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones ms graves se puede
duplicar la dosis. Tanto en adultos como en nios se puede administrar la mitad de la dosis
total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptoccicas la dosis usual es de 20 a
50mg/kg/da en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos
betahemolticos del grupo A debe realizarse durante 10 das. En la conjuntivitis del recin
nacido por C. trachomatis el tratamiento es con suspensin de eritromicina oral, en dosis de
50mg/kg/da divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones
urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por va oral, cuatro veces al da
durante 7 das por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podr indicar 250mg cuatro
veces al da durante 14 das.

Reacciones adversas.

Las reacciones ms frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor clico

abdominal. Las nuseas, vmitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis
orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de
proliferacin excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe ser
suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alrgicas
leves como urticarias y rash cutneo. En algunos casos se informaron prdidas reversibles
de la audicin, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciban
altas dosis de eritromicina.

Precauciones y advertencias.

Debe evitarse la prescripcin de eritromicina en pacientes con enfermedad heptica

preexistente. En caso de colitis seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a
grave, deber suspenderse de inmediato el tratamiento.

Pueden aparecer valores anormales de la funcin heptica, eosinofilia perifrica y

leucocitosis, en estos casos tambin deber suspenderse el tratamiento.

Interacciones.

En pacientes que estn recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina

pueden aumentar los niveles sricos de teofilina y la posibilidad de que sta produzca
toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de teofilina. Puede haber una inhibicin
competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya que compiten
por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al
administrarse con anticoagulantes orales. La administracin conjunta de eritromicina con
carbamazepina o digoxina produce una elevacin de los niveles plasmticos de estas
drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En
algunos casos se observan reacciones isqumicas cuando se administra con ergotamina o
frmacos que la contengan. Aumenta las concentraciones sricas de ciclosporina lo que
acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-

beneficio en pacientes con disfuncin heptica o prdida de audicin.

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Tetraciclina

Accin teraputica.

Antibacteriano.

Propiedades.

Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la
sntesis de protenas, bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo
ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La unin reversible se produce en la subunidad
ribosmica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la sntesis de la pared celular
bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con
facilidad en la mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial,
asctico y pleural. Tienden a localizarse en hueso, hgado, bazo, tumores y dientes. Tambin
atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden necesitarse de 2 a
3 das para alcanzar concentraciones teraputicas de tetraciclinas. Se eliminan en forma
inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche materna. Su unin a las
protenas es baja a moderada.

Indicaciones.

Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae,

faringitis, neumona, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones
de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus, sfilis, uretritis no gonoccica, infecciones
del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli. Se lo utiliza durante el
tratamiento periodontal (raspado y alisado radicular) del paciente adulto, y tambin en la
periodontitis juvenil o de rpida destruccin sea.

Dosificacin.

Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas.
Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al da; dosis
mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a
12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas;
dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas.

Reacciones adversas.

Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis,

decoloracin u oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad
cutnea, inflamacin de boca o lengua, nuseas o vmitos.

Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda

mitad del embarazo, ya que causan decoloracin permanente de los dientes,
hipoplasia del esmalte, e inhibicin del crecimiento seo en el feto. No se recomienda su
uso durante el perodo de lactancia debido a las reacciones adversas que puede producir en
el lactante por excretarse en la leche materna. Las tetraciclinas sistmicas tambin pueden
contribuir al desarrollo de candidiasis oral.

Interacciones.

El uso simultneo con anticidos puede producir una disminucin de la absorcin de las
tetraciclinas orales. La asociacin con metoxifluorano puede aumentar el potencial de
nefrotoxicidad. No se recomienda el uso combinado con penicilina, ya que los agentes
bacteriostticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. El uso
simultneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminucin de la absorcin de las
tetraciclinas orales.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, nios menores de 11 aos. La relacin riesgo-beneficio deber

evaluarse en presencia de diabetes inspida, disfuncin heptica y disfuncin renal.

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Clindamicina

Accin teraputica.

Antibitico.

Propiedades.

Antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la

sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas
bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas.

Por lo general se la considera bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en
concentraciones elevadas o frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez
en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su
absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos,
excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y
orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se
metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los
nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se
excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias,

gastrointestinales y neumonas por anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y
estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por grmenes susceptibles.

Dosificacin.

Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.

Reacciones adversas.

Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular,

aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia.

Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal,

especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos
(puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfuncin heptica y
disfuncin renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y
en pacientes atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras
lincomicinas.

Interacciones.

Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente

clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes
neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar
debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La
administracin junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa
la absorcin de clindamicina por va oral. El cloranfenicol y la eritromicina pueden
desplazar a la clindamicina de su unin a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos
o impedir esa unin y antagonizar de esta manera sus efectos. In vitro es fsicamente
incompatible con la ampicilina, la fenitona, los barbitricos, la aminofilina y el gluconato
de calcio y magnesio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las lincosaminas.

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Metronidazol

Accin teraputica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.

Propiedades.

De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de

las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular
que se lleva a cabo por mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol
reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y produce una
prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis
de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la
barrera hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por
oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico del 2-hidroximetil (tambin
activo) y otros metabolitos. Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis
oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va
renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina
en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por

anaerobios.Infeccin dental severa asociado a penicilina o amoxicilina. Amebiasis y
tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por
protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificacin.

Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La

forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el
caso de tricomoniasis la pareja sexual realizar la teraputica en forma simultnea. El
metronidazol parenteral slo se administrar por infusin IV continua e intermitente
durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7
das o ms.
Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del
intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da,
durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez al da durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da
durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis nica, 1g, 2 veces al da durante un da o
250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g diarios.Dosis
peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin. Antiprotozoo:
amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das. Giardiasis: 5mg/kg tres
veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da durante 7 das.
Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta
un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas
durante 5 a 10 das. En nios no se ha establecido la dosificacin.

Reacciones adversas.

Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre

todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por
hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis
elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos,
anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y

aunque se demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el
primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da,
ya que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su
uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante.
En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser
extrada y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el
tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries,
candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de

acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres
abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al
igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los
anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir
confusin y reacciones psicticas.

Contraindicaciones.

Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del

SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica
severa.

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Gentamicina

Accin teraputica.

Antibitico sistmico, tpico y oftlmico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los aminoglucsidos. Estos son transportados en foma activa a travs
de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras
especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo
de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El RNA puede leerse en forma
errnea, lo que da lugar a la sntesis de protenas no funcionales, los polirribosomas se
separan y no son capaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos son antibiticos
bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente despus de su administracin por va
intramuscular, en cambio, por va oral su absorcin es escasa. Por va local tpica se
pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye
principalmente en el lquido extracelular con acumulacin en las clulas de la corteza renal.
Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los
100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones.

Por va sistmica para el tratamiento de infecciones seas, infecciones en quemaduras,

meningitis, otitis media aguda, otitis media crnica supurada, neumona, septicemia,
sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por
Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter y
Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana
e infecciones dentales administrar simultneamente con una penicilina.

Dosificacin.

Administracin parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusin

intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis peditricas usuales: nacidos pretrmino y
neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 das; neonatos mayores
y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; nios: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes
con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del
clearance de creatinina.

Reacciones adversas.

Va parenteral: ototoxicidad (prdida de audicin, sensacin de taponamiento en los

odos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria,
aumento o disminucin del volumen de orina); neurotoxicidad; nuseas y vmitos.
Vas oftlmica y tpica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritacin.

Precauciones y advertencias.

Atraviesa la placenta y puede ser nefrotxica para el feto. Debe utilizarse con
precaucin en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con
deshidratacin o disfuncin renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido
a las elevadas concentraciones sricas. La gentamicina puede producir bloqueo
neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o
parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la
funcin renal y vestibular durante el tratamiento con este antibitico.

Interacciones.

El uso simultneo con amfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina,

ciclosporina, cido etacrnico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o
vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La
administracin junto con anestsicos por inhalacin o bloqueantes neuromusculares puede
potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultneo o secuencial con
metoxifluorano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos
o ms aminoglucsidos o un aminoglucsido con capreomicina por la mayor posibilidad de
producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renales