ANTIPIRETICE,
ANTIINFLAMATOARE.
MEDICAMENTELE ANALGEZICE,
ANTIPIRETICE,
ANTIINFLAMATOARE
grup heterogen de compui cu structur
chimic variat
proprieti asemntoare
denumite i antiinflamatoare nesteroidiene sau
medicamente aspirinlike
una dintre clasele de medicamente cu cea mai
larg utilizare terapeutic
Majoritatea administrate fr indicaia
medicului, pentru dureri de intensitate moderat
(OTC)
MEDICAMENTELE ANALGEZICE,
ANTIPIRETICE,
ANTIINFLAMATOARE
Farmacocinetic
Mecanism de aciune
AINS inhib eliberarea mediatorilor pro-inflamatori
din leucocitele i macrofagele periferice precum i
la nivelul sistemului nervos central.
- sistemului imun,
- aparatului cardio-vascular,
- aparatului gastro-intestinal,
- aparatului renovascular,
- sistemului respirator,
- sistemului nervos central i reproductiv
Mecanismul molecular de formare
a prostanoizilor
Dou izoforme COX: COX1 i COX2
COX1este constitutiv,
= Inhibiia sintezei de PG
3. Antiinflamator
= inhibiia sintezei de PG proinflamatorii,
3. Antiinflamator
EXEMPLU:
ibuprofen - moderat
a. esofag
esofagit, ulcere esofagice, stenoz, hemoragie
b. stomac i duoden
echimoze, leziuni peteeale, eroziuni, ulcer peptic, hemoragie,
perforaie
c. intestin subire
creterea permeabilitii intestinale, inflamaie, ulcere, eroziuni,
stenoz, hemoragie, enteropatie cu pierdere de proteine,
reactivarea bolilor inflamatorii intestinale
d. colon i rect
hemoragie, perforaie, ulcere, diverticulit,tulburri de tranzit,
reactivarea bolilor inflamatorii intestinale.
23.
11.
20
15
R. Schiotis,
lecture 8
Reacii adverse ale AINS
ANTAGONITI AI RECEPTORILOR H2
n doze obinuite protecie mpotriva ulcerului duodenal
Hiper- K-mie
Insuficiena cardiac
Ciroza hepatic
Tratamentul cu diuretice, IEC
Restricie de sodiu
3. Astm indus de AINS
Atenie !
Sindrom Stevens-Johnson
form sever de eritem multiform, cu necroliz
epidermal i a mucoaselor, potenial letal crescut
Reacii adverse cutanate
contextul clinic,
tipul de AINS
3. Febra
Paracetamol de preferat
Reacii adverse GI reduse
Fr risc de a induce sindrom Reye la copiii mici
Indicaii ale AINS
4. nchiderea canalului arterial persistent la nou-nscui
indometacin, ibuprofen (i.v)
6. Prevenia cancerului
utilizarea cronic de aspirina
scderea riscului de cancer de colon
polipoz adenomatoas familial
7. Boala Alzheimer.
AINS prezint efecte negative n stadiile avansate ale bolii
Indicaii ale AINS
9. Traumatologie
- luxaii, entorse, fracturi, extracii dentare
Contraindicaii la administrarea
AINS
Ulcerul gastric / duodenal activ, hemoragii GI active (chiar i
pentru inhibitorii selectivi de COX2.
Hiperkaliemia cunoscut
Tulburri de coagulare
Contraindicaii la administrarea
AINS
Inhibitori semiselectvi
indometacin, piroxicam, diclofenac,meloxicam
paracetamol,
ibuprofen,
metamizol,
ketorolac
acid acetil salicilic
Clasificarea AINS
Farmacocinetic
Absoarbie rapid, complet
dup administrarea oral
T1/2 - 2 ore
Farmacodinamic
inhib sinteza de PG atunci cnd sunt disponibile
niveluri sczute ale acidului arahidonic i peroxizilor,
Farmacodinamic
La realizarea efectulului analgezic contribuie i
modularea aciunii sistemelor de semnalizare
serotoninergic,
opioid
endocanabinoid (CB1)
Paracetamol
Reacii adverse
doze uzuale - bine tolerat
Tratamentul intoxicaiei:
se administreaz acetilcistein i.v.,
surs de glutation i grupri SH
n primele 12 ore dup ingestie
splturi gastrice, crbune activat imediat dup
ingestie, hemodializ
ACIDUL ACETILSALICILIC
acidul acetil-salicilic aspirin - obinut
prin sintez n 1853 i introdus n terapie n
1899
esterul acidului acetic cu acidul salicilic
inhibiia ireversibil a COX1 i COX2
ACIDUL ACETILSALICILIC
Efecte farmacologice
Efecte farmacologice
Efectul analgezic
Efecte farmacologice
Efectul antiagregant plachetar
hemoragii
Tratamentul
combaterea hipertermiei -mpachetri reci,
corectarea dezechilibrului hidro-electrolitic i
acido-bazic- perfuzie cu bicarbonat de sodiu.
hemodializ
doza letal - 14 g
Derivaii de pirazol
METAMIZOL (Algocalmin+)
efect antispastic
dismenoree,
Tulburri neuropsihice
- cefalee, ameeli, anxietate, tulburri de vedere,
ambliopie toxic
derivat policicloaromatic
poten i eficacitate antireumatic - asemntoare
indometacinului
T1/2 lung - dou prize zilnice
Indicaii
Nu se asociaz cu ASS
Acizi heteroarilacetici
KETOROLAC
MELOXICAM
proprieti antiinflamatoare, analgezice i
antipiretice similare piroxicamului,
efecte adverse - mai puine
inhib selectiv COX2 la doza de 7,5 mg/zi,
se pierde la doze mai mari
NIMESULIDA (Nimesil)
compus sulfonanilidic
- inhib i activarea neutrofilelor,
are proprieti antioxidante
Reacii adverse hepatice
CELECOXIB(Celebrex 100,200mg)
ETORICOXIB (Arcoxia :60,90,120mg)