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Tranquilizantes

Benzodiazepinas

Elementos historicos

La primera molecula del tipo benzodiazepinas fue descubierta en Polonia en 1933 y los primeros
benzodiazepinicos:

Tranquilizaban

Causaban sueo

Clonazepan, con efectos ansiolisiticos y contra crisis de pnico

Triazolam, efectos hipnticos del diazepna

Alprazolam, efectos tranquilizantes moderados del diazepan

Paradigma

Con las venzo, los tranquilizantes han pasado casi a desuso

Sudtancias prescritos bajo criterios poco adecuados como calmantes, somnferos o para otros trastornos
psicolgicos, no bien diagnosticados

Se venden mucho

Originan farmacodependencia

Con capacidad de tranquilizantes: neurolpticos, antidepresivos, antihistamnicos, entre otros.

Benzodiacepinas producen menos efectos colaterales, menos toxicidad y menos dependencia respecto a
los dems tranquilizantes.

Anatoma de la ansiedad

La ansiedad se manifiesta de manera diferentes en el organismo; por un lado estn las estructuras
nerviosas centrales, y por el otro lado, las perifricas

Amigdala

Hipotalamo

Corteza cerebral

Fisiopatologia de la ansiedad
La alteracin se presenta bajo dos condiciones:

1. Estimulos estresantes
2. Deficit en los mecanismos para disminuir la ansiedad, alteraciones organicas

Sensibilizacion

Extincion de la ansiedad

Bioquimica de la ansiedad

En un tiempo se pens que la ansiedad obedecia al incrmento de un solo neurotrasmisor: la


noradrenalina, sin embargo

Distribucion de los recptores GABA

Recptores especficos para las benzodiazepiunas

Actividad de las benzodiacepinas, sobre el recpetor GABA

Farmacologia de los receptores del GABA

Agonistas inversos y antagonistas de las Benzodiazepinas

Dosis y receptor de las benzodiazepinas

Farmacologia

Via oral: la disponibilidad de la mayora de las benzodiacepinas, es elvada 70 a 100%) su mayor


concentracin plasmtica se obtiene de 1 o 4 horas despus de su administracin. Si se toma con
alcohol se acelera su absorcin.

Via intramuscular: la biodisponibilidad del diazepan o del clordiazepoxido es lenta, errtica e incompleta
y sus efectos teraputicos imprevisibles

Via intravenosa: Aplicada de manera rpida puede presentarse para respiratorio.

Modo de empleo

Al principio se debe administrar dosis bajas para aumentarlas paulatinamente. Se aconseja administrar
la dosis minima efectiva pues las sustancias que tienen una vida media mayor a 24 hrs asi como sus
metabolitos, tienden a acumularse conforme se prolonga el tratamiento.

Es importarte revalorar peridicamente la dosificacin

Duracion de tratamiento

Periodos breves (unas seis semnas en promedio)


En trastornos adpatativos o ansiedad situacional, el esquema de manejo es de seis semanas

\caracteristicas de la ansiedad

Ansiedad se expresa como aprensin cognitiva, agitacin interna y desasosiego, aunque refleja con
sntomas somticos e hipocondriasis.

Se debe considerar que la ansiedad es un acontecimineot normal en todos los individuos

Un mecanismo de adaptacin para prever y solucionar problemas

Indicaciones de los tranquilizantes

En estado ansioso psictico y no psictico con nerviosismo, aprensin y agitacin psicomotriz,


clasificados o no dentro del DSM IV

En crisis fbica o de pnico

En los gtrastornos musculares donde se presenta un espasmo, ya sea como producto de un estado de
tensin emocional o por lesin del rea en cuestin

En epilepsia

En sndrome de anstinecia por alcohol y otros tranquilizantes.

Como somnisferos, en terrores nocturnos y sonambulismo

Mejorar la conducta catatnica

Efectos colaterales

Somnolencia, flacidez muscular, mareo, torpeza motora, ataxia, fiebre, dolor precordial, leucemia,
hipotensin arteria, sabor de boca metalico, euforia, hostilidad, amnesia, depresin, pesadillas y
glaucoma de angulo estrecho.

Puede como rebote presentarse ansiedad que puede llegar a crisis de pnico y psicosis, en especial con
aquellos frmacos con vida media corta y eltracorta (triazolam)

Precauciones

No se recomienda como tratamiento nico en depresin o psicosis, ya que pueden exacerbarlas.

La combinancion con cualquier depresor de SNC puede potenciar sus efectos, por ello se debe advertir
al paciente

Farmacodependencia

Puede desarrollar dependencia y tolerancia, por lo que es prudente administrarlas con precaucion
En estos casis es mejor utilizar un NLP con propiedades sedantes o una prescripcin alterna de
benzodiacepinas y neurolpticos.

Sobredosis

Sonsustancias que mas se usan en los intentos de suicidio con frmacos, pero por su baja capacidad para
deprimir los centros bulbares implicados en la respiracin y el funcionamiento cardiaco, son
medicamentos a prueba de suicidios.

Se deriva de la depresin del SNC y pueden abarcar desde somnolencia hasta la coma.

Clasificacion

Benzodiazepinas:

Alprazolam

Clobazam

Bromazepan

Clordiazepoxido

Diazepan

Miscelanea:

Buspirona

Hidroxicina

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