ANTIPSICTICOS

Los antipsicticos neurolpticos se caracterizan por mostrar su mxima eficacia en

el tratamiento de algunas psicosis orgnicas y txicas, y de las psicosis idiopticas
de naturaleza esquizofrnica.

El trmino neurolptico proviene del sndrome farmacolgico que producen en la

especie humana y en los animales. Aunque los neurolpticos no actan de modo
exclusivo sobre la enfermedad esquizofrnica, su asociacin con la enfermedad est
firmemente establecida.

La esquizofrenia no es una entidad unitaria sino que se expresa de manera

diferente en cada individuo, por lo que no existe un tratamiento nico en todos los
casos. La terapia se basa en una doble lnea de accin: los frmacos neurolpticos y
la terapia psicosocial.

Los neurolpticos reducen el nmero de pacientes hospitalizados, mejoran de

forma sustancial algunos de los sntomas de la esquizofrenia. Pero tienen evidentes
limitaciones: sigue habiendo recadas a pesar de mantener el tratamiento, hay
sntomas que no responden y aspectos de la conducta que no mejoran.

CLASIFICACIN DE LOS NEUROLPTICOS

Al inicial descubrimiento de la clorpromazina como fenotiazina con actividad
antipsictica, sigui el desarrollo de numerosas subfamilias de fenotiazinas,
tioxantenos y butirofenonas entre las que destac por su extenssimo uso el
haloperidol.

Poseen una accin bloqueante de los receptores dopaminrgicos D2, y muestran

similar eficacia clnica en el tratamiento de los sntomas positivos de la
esquizofrenia y en la prevencin de recadas, aunque todos ellos presentan notables
limitaciones. Son los llamados antipsicticos tpicos.

El descubrimiento de la clozapina marc una nueva era que dio origen a la

denominacin de antipsicticos atpicos. Son frmacos que poseen una eficacia
clnica similar a la de los tpicos, pero menor tendencia a provocar reacciones
extrapiramidales y a aumentar la secrecin de prolactina.

Clasificacin de los principales frmacos Antipsicticos.

Antipsicticos tpicos Antipsicticos atpicos

Fenotiazinas Benzamldas
Tioxantenos Derivados de indol
Dlazepinas, oxazepinas, tlazeplnas y oxeplnas
Butirofenonas
Difenilbutilplperidinas
Anlogos de las fenotiazinas
 ACCIONES FUNDAMENTALES DE LOS NEUROLPTICOS

Efecto antipsictico: Los neurolpticos actan de manera decisiva sobre

el sndrome esquizofrnico, mejorando o suprimiendo la sintomatologa
fundamental y secundaria. La accin antipsictica, sin embargo, no es
inmediata, sino que tarda varios das y semanas en aparecer y consolidarse.

Efecto neurolptico: Junto con la accin neurolptica, bloquean de modo

variable, segn el producto utilizado y la dosis, el sistema nervioso
vegetativo, tanto el componente a-adrenrgico como el parasimptico y
tanto a nivel perifrico como central. Este bloqueo contribuye a reducir la
reactividad del paciente ante los diversos estmulos.

MECANISMOS DE LAS ACCIONES FUNDAMENTALES

Bloqueo dopaminrgico Los neurolpticos antagonizan de manera

selectiva y especfica las acciones de la dopamina y de los agonistas
dopaminrgicos (apomorfina, anfetamina, bromocriptina, etc.) porque
bloquean receptores dopaminrgicos presinpticos y postsinpticos.

Fenmenos de hipersensibilidad

La administracin mantenida de neurolpticos provoca hipersensibilidad,

ocasionada por un aumento en el nmero de receptores postsinpticos.
OTRAS ACCIONES NEUROPSICOFARM ACOLGICAS
Los neurolpticos deprimen en mayor grado las respuestas condicionadas
de evitacin que las de escape. Asimismo, alivian en el hombre las
reacciones emocionales excesivas y destructoras que son provocadas por
acontecimientos molestos o irritantes. Tendran la virtud de frenar la
tendencia del organismo a responder con irritacin agresiva tras
experimentar un suceso desagradable, y sustituirla por una valoracin
previa y anticipada de lo que va a ocurrir.

REACCIONES ADVERSAS GENERALES

Los efectos adversos estn relacionados con la actividad farmacodinmica
en los sistemas de neurotransmisin afectados. De modo que los frmacos con
actividad antagonista dopaminrgica producirn efectos secundarios de tipo
extrapiramidal mientras que en los antagonistas dopaminrgicos dbiles como la
clozapina predominarn los sntomas vegetativos y metablicos debidos al
bloqueo adrenrgico, serotonrgico, histaminrgico o muscarnico.

Efectos adversos de los principales antipsicticos

Sedacin y blo q ue o vegetativo
Reacciones extrapiramidales
 Reacciones cardiovasculares
Reacciones alrgicas, drmicas y pigm entarias
A lteraciones endocrinas

Propiedades diferenciales
Neurolpticos tpicos
Muestran su mxima eficacia sobre los sntomas positivos de la esquizofrenia y
reducen la tasa de recadas, pero hay un 30% de pacientes en quienes la
exacerbacin aguda de los sntomas responde mal y un 50% en los que la mejora
es solo parcial.
Fenotiazinas y tioxantenos
Butirofenonas y difenilbutilpiperidinas

Neurolpticos atpicos
El grupo se inici con la clozapina, pero, a diferencia de los tpicos, o no produce
catalepsia (que es un ndice preciso de la capacidad de producir sntomas
extrapiramidales en la especie humana).

Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Quetiapina
Ziprasidona
Aripiprazol
Benzamidas sustituidas

APLICACIONES TERAPUTICAS
1. Esquizofrenia
2. Demencias y estados de agitacin
3. Psicosis txicas y sndrome postalcohol
4. Otras aplicaciones psiquitricas. En los estados de mana y en algunas
formas depresivas son necesarios los antidepresivos y antimanacos
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