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ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL


FARMACOLOGA MDICA
ASESORAS 2017-2

INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA: iECAs y ARAs

Asesoras Farmacologa Mdica 2017-2 ESM-IPN 1


INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
Beneficios sobre otros frmacos antihipertensivos e indicaciones: Disminuye PA al disminuir RVP; DISMIUYEN
PRECARGA Y POSTCARGA; no causan taquicardia refleja ni cambian GC o FC; no hay aumento de LDL como los B-
bloqueadores; no hay efectos en rganos sexuales ni adversos como en los diurticos de asa o tiazidas; mejoran
sensibilidad a insulina.
Indicados para tratamiento de nefropatas crnicas sin HTA: disminuyen proteinuria y resistencia de arteriola eferente.
Disminuyen mortalidad en pacientes con IAM; retrasan retinopatas y nefropatas diabticas y PREVIENEN
REMODELAMIENTO CARDIACO.
Adversos y contraindicaciones: PRINCIPAL ADVERSO: TOS (por aumento de bradicininas), hipotensin ortosttica,
HIPERPOTASEMIA (no administrar con ahorradores de potasio), angioedema, exantemas, glicosuria sin hiperglicemia,
CONTRAINDICADOS EN 2DO Y 3ER TRIMESTRE DE EMBARAZO, aumentan concentraciones de litio y digoxina.
AINEs bloquean su efecto antihipertensivo.

Frmaco Farmacocintica
Captopril Vida media: 2.5h
Bd: 75% sin alimentos.
Estimula sistema calicrena-cinina (aumenta la bradicinina); aumenta concentraciones
de renina por retroalimentacin negativa.
Lisinopril Vida media: 12 horas
Bd VO: 35%
Ramipril PROFRMACO con biotransformacin TRIFSICA:
3-4h de vida media: distribucin.
9.18h: depuracin.
>50 horas: disociacin.
Bd VO: 60%
Fosinopril PROFRMACO con eliminacin renal y biliar.
Vida media: 11.5 h.
Enalapril PROFRMACO
Vida media: 1.3 h Bd VO: 6h; Enalaprilato vida media hasta 11 horas y Bd IV: 100%

Asesoras Farmacologa Mdica 2017-2 ESM-IPN 2


Quinalapril PROFRMACO
Unin a ECA tisular: Vida media: 2-25h.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PARA


ANGIOTENSINA-II (Receptor AT-1)
Funciones del receptor AT-1:
Reabsorcin distal de sodio por aumento de
aldosterona.
Activa centro de la sed y la sntesis de vasopresina.
Aumenta liberacin de norepinefrina (NE):
cronotropismo e inotropismo (+).
Promueve proliferacin y diferenciacin celular.

Orden de afinidad de los frmacos:

Candemesartn = Orbesartn > irbesartn = Eprosartn


> Telmisartn = Valsartn EXP3174 (activo) > Losartn.
TODOS ADMINISTRADOS VA ORAL.
Al inhibir al receptor AT-1 se inhiben las 3 funciones
de la angiotensina mostradas en la imagen. Estos
frmacos tambin estn indicados en el tratamiento
para insuficiencia cardiaca.

Asesoras Farmacologa Mdica 2017-2 ESM-IPN 3

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