ESTUDIO DE COMPATIBILIDAD Y DE DISOLUCION DE

DISPERSIONES SOLIDAS DE DICLOFENAC POTASICO

CON MANITOL
HAN YONG K., SEGALL A. I.

Ctedra de Control de Calidad de Medicamentos, Facultad de Farmacia y

Bioqumica, Universidad de Buenos Aires, Junn 956 (1113) CABA, TE:
4508-3643, e-mail: asegall@ffyb.uba.ar

El diclofenac es un conocido antiinflamatorio no esteroide con propiedades, analgsicas y

antipirticas (AINE). Es usualmente formulado como la sal de sodio o sal de potasio, pero otras
sales tambin se utilizan, por ejemplo la sal hidroxetilpirrolidina para los preparados orales y
dietilamonio y dietilamina para preparados tpicos.
El pKa del diclofenac es de aproximadamente 3,80 a 25 C
El diclofenac potsico es un polvo blanco o ligeramente amarillento, cristalino, y algo
higroscpico. Es ligeramente soluble en agua y acetona, muy soluble en metanol, soluble en
etanol y prcticamente insoluble en cloroformo y en cido diluido. En el sistema de clasificacin
biofarmacutica (BCS), diclofenac potsico y diclofenac sdico son Clase II del Sistema de
Clasificacin Biofarmacutica
El diclofenac potsico se descompone por calorimetra diferencial de barrido. Se procedi a
pasar a la forma cida y de esa forma se determin la compatibilidad con el manitol.
Las drogas que pertenecen a la Clase II del Sistema de Clasificacin Biofarmacutica (de sus
siglas en ingls (BCS) se caracterizan por tener una alta permeabilidad de membrana y baja
velocidad de disolucin (debido a su baja solubilidad en agua). La solubilidad y la velocidad de
disolucin de una droga de esta clase son los factores determinantes para la velocidad de
absorcin. El aumento de la velocidad de disolucin es vital para obtener una adecuada
concentracin en sangre que pueda ejercer el efecto teraputico esperado; ya que la velocidad
de disolucin es el paso limitante para su biodisponibilidad.
Uno de los mtodos ms efectivo para aumentar la disolucin es la utilizacin de la tcnica de
dispersin de slidos (o soluciones slidas).
Se prepararon dispersiones slidas por el mtodo de evaporacin de diclofenac potsico:manitol
(50:50) y se realizaron los perfiles de disolucin de la droga, de la mezcla fsica y de la dispersin
slida. Se evidencia un incremento de la solubilidad del diclofenac potsico en la mezcla fsica
del 34% y del 41% en la dispersin slida con respecto a la droga sola.