FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ODONTOLOGA

ASIGNATURA

FARMACOLOGA ESTOMATOLOGCA

DOCENTE

CD. PAREDES CALDERN JOS ANTONIO

AUTOR

SIMON ESPARZA, AMALIA

FILIAL TRUJILLO PER

2017 I
 ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales son frmacos capaces de bloquear de manera reversible la

conduccin del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se
apliquen, originando una prdida de sensibilidad y siendo la recuperacin de la funcin
nerviosa completa una vez finalizado su efecto. (1)

ESTRUCTURA QUIMICA

Estructuralmente, las molculas de los actuales anestsicos locales estn integradas por tres
elementos bsicos:

Un Grupo Hidrofbico: un anillo aromtico, determinante de la liposolubilidad, difusin

y fijacin de la molcula. La liposolubilidad del frmaco determina la potencia
farmacolgica; a mayor liposolubilidad mayor potencia. (2)

Un Grupo Hidroflico: una amina secundaria o terciaria que modula la hidrosolubilidad y

por consiguiente su difusin sangunea e ionizacin. (2)

Una Cadena Intermedia: con un enlace de tipo ster o amida, responsable de la velocidad
de metabolizacin del frmaco y, por tanto, determinante de la duracin de la accin y su
toxicidad. (2)

La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromtico ser
determinante de las propiedades farmacocinticas del frmaco y servir de base para la
clasificacin de este grupo de medicamentos. El enlace tipo ster se hidroliza con mayor
rapidez que el tipo amida al ser degradado, a nivel sanguneo, por las colinesterasas
plasmticas versus la degradacin heptica que requiere el enlace amida. Esta misma
caracterstica es tambin la que confiere mayor estabilidad fisicoqumica a los anestsicos
tipo amino amida, permitiendo as su combinacin con cidos y bases fuertes y
disminuyendo su sensibilidad respecto a la luz y la temperatura. (5)
Los anestsicos locales son bases dbiles que poseen un valor de pKa variable entre 7,5-9,
y estn ionizados parcialmente a pH fisiolgico. La fraccin no ionizada, liposoluble, es la
fraccin capaz de atravesar las vainas lipfilas que cubren el nervio y, por tanto, la fraccin
capaz de acceder hasta el axn. Los anestsicos que posean un valor de pKa prximo al pH
fisiolgico presentarn mayor proporcin de forma no ionizada y sern los que con mayor
rapidez penetren a travs de las membranas de los nervios hasta el espacio intraaxonal e
inicien su accin anestsica, es decir, son los que presentan un menor tiempo de latencia.
Sin embargo, la forma activa del frmaco es la molcula ionizada -cargada positivamente-,
que ser la forma que tenga capacidad de interaccionar con el receptor y, por tanto, mediar
la accin anestsica. (4)
El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del
anestsico local, tanto el pH de la formulacin galnica en la que vehicula, como el pH de
los tejidos donde se administra. Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH cido,
y en esas zonas se ve reducido el efecto anestsico del frmaco administrado. (4)

Otra caracterstica de la mayora de estas molculas es la existencia de un carbono

asimtrico. Son molculas quirales en las que pueden diferenciarse dos estereoismeros:
S(-) y R(+), con propiedades farmacolgicas distintas en cuanto a capacidad de interactuar
con los receptores biolgicos, bloqueo nervioso y toxicidad. Normalmente se hallan
comercializadas en forma racmica, con excepcin de la levobupicana y la ropivacana,
que estn disponibles en la forma S enantiomrica. (4)

CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES:

Los anestsicos tpicos se pueden clasificar en: amino amidas y amino steres.

AMINOAMIDAS

o Lidocana: Es el primero en sintetizarse en 1946, conocida comercialmente con el

nombre de lignocana o xilocaina. (1)
 En la actualidad, es uno de los anestsicos ms empleados en la odontologa, por el
tipo de anestesia prolongada, profunda y de gran potencia que posee.

Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma ms efectiva,

por lo que el inicio de su accin es rpida y el tiempo duracin de accin es de 1-3
horas. (2)

Asimismo, el metabolismo de este frmaco es heptico por un proceso de

desalquilacin que lo fragmenta en monoetilglicina y la xilidida, siendo este ltimo
el que origina la anestesia local y la toxicidad. (3)

El tipo de absorcin es levemente ms rpida por va parenteral y su accin es ms

rpida y larga cuando se asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que
incrementa su velocidad de absorcin y disminuye su toxicidad.4 La vida media en
el torrente sanguneo es de 1.6 horas y su eliminacin es por va urinaria, donde un
10 al 20 % de lidocana se excreta intacta por la orina. (5)

Dentro de los efectos secundarios, la somnolencia es la ms comn en el uso de este

tipo de anestsico, as como la cada de la presin arterial, y reacciones alrgicas
que no son comunes tras su uso como anestsico. (6)

En dosis medianas tiene una accin estimulante caracterizada por nauseas, vmitos,
confusin, temblores y convulsiones. Su sobredosis puede provocar decaimiento,
inconciencia y finalizar con un paro respiratorio. (2)

La lidocana se presenta en diversas formas: inyectables (0.51%), gel (2%), pomada

(5%), aerosol (10%). La concentracin adecuada para la anestesia regional
intravenosa es de 0.25-0.5%, para la anestesia epidural es de 1-2% y en caso de
anestesia espinal al 5% con incorporacin de dextrosa al 75%. En la prctica
odontolgica la dosis es al 2% con adrenalina 1:100000. (7)

o Prilocaina: Es conocido tambin con el nombre de Citanest, con propiedades

farmacolgicas parecidas a la lidocana. (3)
 Tiene un pK de 7.9 que le permite tener una accin rpida de alrededor de 2 min,
con una duracin aproximada de 2-3 horas. Se metaboliza en el hgado como
tambin en el pulmn y es excretado por la va renal. (8)

Su principal efecto secundario es la metahemoglobinemia, por lo cual, su uso ha

disminuido progresivamente.3 Otro efecto adverso serio es la parestesia de labios y
tejidos blandos que duran hasta un ao, acompandose de trastornos nerviosos y
cardiovasculares. (6)

La prilocana viene en concentraciones del 0.5-1 % para anestesia por infiltracin, al

0.5% en caso de anestesia intravenosa y al 1.5-2% para el bloqueo de nervios
perifricos. Para la anestesia dental esta disponibles al 4% con adrenalina 1:
200.000. La dosis mxima recomendada es de 400 mg sin vasoconstrictor y 600 mg
con vasoconstrictor. (7)

o Mepivacaina: Es comercializado con los siguientes nombres: carbocana,

arestocana, isocana y scandicana. (8)

Posee un pK de 7.6, que lo lleva a tener un inicio de accin rpida de 1 a 2 min. Se

inactiva en el hgado y es eliminado por va urinaria en forma pura en un 1- 16% del
total del anestsico. Su vida media en el torrente sanguneo es de 1.9 horas, por lo
su duracin de accin es de aproximadamente 5-2 horas. (2)

Dentro de sus propiedades, se encuentra su efecto vasoconstrictor que le otorga un

tiempo de duracin prolongado, sin el uso de un vasoconstrictor est indicado en
pacientes en los que el vasoconstrictor est contraindicado. (7)

Los efectos adversos del uso de ste anestsico se presentan tras la sobredosis que
provoca una estimulacin, seguida de una depresin del sistema nervioso central.2
La mepivacana viene en soluciones con concentraciones al 3 y 2 % con
levonordefrina 1:20.000 UI la cual es la dosis recomendada en tratamientos
dentales. (7)
o Bupivacaina: Este anestsico es un clorhidrato derivado de la lidocana,con
capacidad de producir analgesia prolongada. Tiene un pK. 8.1, que da lugar a un
inicio retardado de 6 -10 min. Su biotransformacin es a nivel heptico, con una
duracin de accin mayor a las 3 horas.2 Entre sus propiedades se encuentra el
alivio al dolor postoperatorio, bloqueos simpticos y anestesia epidural obsttrica. (7)

Su sobredosis produce reacciones toxicas, depresin circulatoria, convulsiones, etc.

La Bupivacana se presenta en concentraciones entre 0.25%, 0.5% y 0.75% para

anestesia de tipo infiltrativa, bloqueos nerviososperifricos y anestesia epidural,
caudal y subaracnoidea. (3)

o Oxetacaina: Generalmente es empleado para aliviar el dolor asociado a una lcera

oral, aunque tambin es utilizado por va tpica en el tratamiento de las
hemorroides. El nico inconveniente en su uso es la toxicidad que presenta, ya que
es mayor a los dems anestsicos. (2)

o Etidocaina: Es un anestsico local derivado de la lidocana de accin prolongada,

utilizada anteriormente en la anestesia general. Tiene una duracin de accin de 2
horas, gracias a su propiedad de vasodilatador, el cual es mayor a la lidocana y
mepivacana.3 Viene en inyectables al 0.5% y al 1.5% para bloqueos nervioso
perifrico de tipo infiltrativo y la anestesia epidural. No se utiliza en anestesia
raqudea.7 La dosis mxima recomendada es de 300 mg con vasoconstrictor, debido
a que puede producir, hormigueo o entumecimiento de la cara o la boca, disnea. (7)

o Ropivacaina: se caracteriza por presentar la forma de S- enantmero puro, lo que le

permite tener menor toxicidad a nivel cardiovascular y sistema nervioso central,
adems de mayor bloqueo sensorial que bloqueo motor.7 Los efectos adversos ms
frecuentes en su uso es la bradicardia, retencin urinaria, nauseas, vmitos, disneas,
elevacin de la temperatura, etc. (4)
 Viene en ampollas de 10 y 20 ml en concentraciones al 0.2%, 0.5%, 0.75% y 1%,
siendo utilizada para la analgesia epidural y del plexo braquial. (7)

o Levobupivacaina: Es un anestsico que pertenece al grupo amida, que se

caracteriza por la larga duracin y su parecido a la bupivacana. (7)

Posee menor toxicidad a nivel cardiovascular y sistema nervioso central en

comparacin con la bupivacana. Tambin es utilizado en combinacin con opioides
para la analgesia epidural en el trabajo de parto.6 Se presenta desde soluciones de
0.25%, 0.50% y 0.75%, utilizadas en tcnicas de infiltracin, bloqueo del plexo
braquial, anestesia peribulbar y bloqueo epidural del miembro inferior y abdominal.

AMINOSTERES

En este grupo (cocana, benzocana, procana, tetracana, 2-cloroprocana): (10)

o Cocana: puede decirse que fue el primer anestsico local de la medicina moderna,
utilizado en tcnicas oftalmolgicas y odontolgicas.

o Benzocana: se utiliza tpicamente sobre mucosas o para aliviar afecciones

bucofarngeas y dolores osteomusculares. Presenta una baja potencia y una pobre
absorcin, por lo cual su uso se limita al tratamiento de afecciones menores. Puede
provocar reacciones adversas especialmente en individuos que hayan desarrollado
hipersensibilidad al cido p-aminobenzoico.

o Procana o novocana: presentan una alta efectividad y baja toxicidad, sin

embargo, aunque su accin es rpida, la duracin de la accin es corta, la cual puede
incrementarse si se combina con un vasoconstrictor. Se utiliza va tpica y mediante
infiltracin subcutnea o intramuscular para tratar el dolor asociado a heridas,
ciruga menor, abrasiones... y para el bloqueo de nervios perifricos. Actualmente es
tambin utilizado junto con penicilina para conseguir formas de liberacin lentas y
para mitigar el dolor en la administracin intramuscular.
o Tetracana: se administra generalmente como anestsico tpico en piel y mucosas
y tambin se utiliza en oftalmologa y como coadyuvante en preparados lubricantes
urolgicos. Su uso en anestesia espinal se ha visto desplazado por el potencial
riesgo de producir reacciones anafilcticas.

La mayora de estos frmacos presentan una alta eficacia y han sido experimentados
en la prctica clnica ampliamente, sin embargo no por ello estn exentos de
toxicidad, que es su principal inconveniente. Los ltimos anestsicos
comercializados y las molculas sobre las que actualmente se sigue investigando
persiguen mejorar el perfil de seguridad de este tipo de frmacos, como ventaja
diferencial respecto a los activos anestsicos tradicionales.

Los anestsicos locales pueden producir reacciones adversas de distinto grado y a

diferentes niveles. Las reacciones menos graves son las locales, normalmente
asociadas a la puncin con aguja, manifestndose en forma de edema, eritema,
prurito, isquemia y hematoma.

La toxicidad a nivel cardiovascular requiere mayor nivel sanguneo de anestsico

local. Est correlacionada con la potencia anestsica del frmaco. En una primera
fase producen un aumento de la tensin arterial y frecuencia cardaca, por
estimulacin simptica, para posteriormente producir hipotensin por accin
vasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS.

1. Rang H.P.; Dale M.M.; Ritter J.M.; Moore P. K.; Farmacologa. Anestsicos
Locales y otros frmacos que afectan a los canales de sodio. 6ta edicin. Espaa.
Editorial Elsevier S.A. 2008:44; 638-644.

2. Litter, M. Compendio de Farmacologa. Farmacologa del sistema nervioso

perifrico. Anestsicos locales y agentes bloqueantes neuromuscular o curarizantes.
4ta edicin. Buenos Aires. Editorial El ateneo.2001: 15; 194-200.

3. Goodman A. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Anestsicos Locales.

7ma edicin. Buenos Aires. Editorial Mdica Panamericana. 1987:15; 577-596.

4. Tripathi K.D. Farmacologa en Odontologa Fundamentos. Anestsicos locales. 1ra

edicin. Madrid-Espaa. Editorial Mdica Panamericana. 2008: 25;366 - 378.

5. Tima, M. Anestsicos locales su uso en odontologa. Rev. Annima [Internet].

2007; [consulta el 26 de octubre del 2012] 18:1-41 .

6. Katzung G. Farmacologa bsica y clnica. Anestsicos Locales. Cap. 26. 10ma

edicin. Mxico. Editorial El Manual Moderno S. A. 2007: 425-435.

7. Velsquez.; Lorenzo P.; Moreno A.; Farmacologa Bsica y Clnica. Frmacos

anestsicos locales. 17va edicin. Espaa. Editorial Mdica Panamericana. 2005:10;
181 - 191.

8. Wesley, G.;Graig, B.;Jhonson, A. Farmacologa Mdica. Farmacologa de la

anestesia local.Cap. 37. 13ra edicin. Madrid- Espaa. Editorial Mosby. 1993:397-
405.

9. Hodgson PS, Liu SS. New developments in spinal anesthesia. Anesthesiol Clin
North America. 2000 Jun;18(2):235-49. Review.

10. Lorenzo Velzquez B. Farmacologa bsica y clnica. 18. ed. Madrid: Mdica
panamericana; 2008.