Sunteți pe pagina 1din 52

Medicaia co-analgezic

Medicaia co-analgezic
Anticonvulsivantele: Carbamazepina,Gabapentina,
Pregabalina

Antidepresive: ADT, ISRS

Agonistii receptorilor alfa-2 adrenergici centrali: Clonidina,

Antagonisti ai receptorilor NMDA: Ketamina, Amantadina,

Alte medicamente: Neuroleptice

Agonisti GABA-ergici: Benzodiazepine

Miorelaxante centrale: Baclofen,tolperison


Anticonvulsivante
Anticonvulsivantele
eficiente mai ales in durerea neuropata.

Mecanism de actiune
stabilizeaza membrana celulara (blocare canale de Na),

incetinesc conducerea prin fibrele nervoase,

actioneaza prin stimularea receptorilor GABA sau


crescand nivelul de GABA la nivel central.

pot sa blocheze canalele de Ca de tip T


CARBAMAZEPINA

- nrudita chimic cu antidepresivele triciclice


Indicaii:
crize epileptice
durere neuropata
- nevralgie de trigemen, de glosofaringian,
- nevralgie post-herpetica,
- durere centrala post AVC
- neuropatie diabetica, comprersiva (discopatie)
fibromialgie
adjuvant n durerea din cancer
CARBAMAZEPINA- mecanism de actiune

GLUTAMAT
CARBAMAZEPINA
Reacii adverse:
Contraindicaii
ameeala, diplopie,
Bloc atrio-
ataxie la doze mari
ventricular
cefalee
Sarcin
uscciunea gurii,
Insuficien
tulburri de vedere
hepatic
osteoporoz,
osteomalacie
anemie megaloblastic
(rar)
hemoragii
discrazii sangvine
OXCARBAZEPINA

Toxicitate mai redusa decat carbamazepina


Eficienta insa mult redusa comparativ cu cea a
carbamazepinei
GABAPENTIN
Indicatii
tratament adjuvant sau monoterapie n forme refractare
de epilepsie
tratamentul durerii neuropate
- neuropatia diabetica
- nevralgia post-herpetica
- neuropatia din HIV/SIDA
- neuropatia periferica din lombagia cronica
- fibromialgie
GABAPENTIN- mecanism de actiune
GABAPENTIN
bine suportat
fara aciune inductoare enzimatic
nu este metabolizat i nu se leag semnificativ de
proteinele plasmatice
eliminare renala in forma neschimbata (ajustarea dozelor
la varstnici si in insuficienta renala)
GABAPENTIN
Reacii adverse
confuzie, anxietate, somnolen, ameeli

infecii virale (rinofaringite, pneumonii, otite)

leucopenie

tulburri de vedere

artralgii, mialgii

fatigabilitate
GABAPENTIN

Doza iniial este de 300 mg/zi,


cu posibilitatea creterii dozei cu cate 300 mg la 2-3 zile
pan la 3600 mg/zi.
(in trei administrari zilnice)

eficacitatea i sigurana administrrii nu au fost studiate


n cadrul unor studii clinice cu durata mai mare de 5 luni
TIAGABINA
inhib recaptarea neuronal a GABA
Indicatii
- n tratamentul crizelor epileptice pariale
- durere neuropata
reaciile adverse uoare - slbiciune, astenie,
nervozitate, tremor
T1/2 scurt - 3 administrri zilnice
TIAGABINA

Actioneaza in special pe componenta de arsura a durerii

Amelioreaza somnul si componenta anxioasa care se


asociaza durerii cronice neuropate
TOPIRAMAT
monozaharid sulfamat, asemntoare cu acetazolamida.
Mecanism de aciune
crete concentraia de GABA potenand disponibilul
blocheaz canalele de calciu voltaj-dependente
inhib anhidraza carbonic
Indicatii
- spectrul antiepileptic - larg
-durere neuropata- cand pacientii nu tolereaza medicamentele
anterioare
TOPIRAMAT
Date discordante legate de beneficiul topiramatului in
durerea neuropata

Eficient in prevenirea atacurilor de migrena


pacienti cu mai mult de 3 episoade/sapt
- scade incidenta si severitatea atacurilor de migrena
- 100 200 mg/zi,
Levetiracetam
Mecanism de actiune
modific concentraia intraneuronal de calciu,
inhibarea parial a curentului de calciu,
reducerea eliberrii de calciu din depozite

Eficient in durerea neuropata studii la om 1500 mg/zi


Eficienta in durerea nociceptiva experimental
Eficienta - migrena
ANTIDEPRESIVELE

Printre cele mai utilizate medicamente in tratamentul


durerii cronice
Mecanism de actiune blocarea recaptarii presinaptice
a monoaminelor (serotonina, noradrenalina)
Durerea neuropata spontana si continua
MECANISM DE ACTIUNE
CLASIFICARE
Triciclice imipramina, amitriptilina, clomipramina

Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei


fluoxetina, paroxetina, sertralina

Inhibitori ai recaptrii serotoninei i noradrenalinei:


venlafaxina,duloxetina

Inhibitori de monoaminoxidaza: moclobemida


ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
Blocheaza recaptarea aminelor - noradrenalina si/sau
serotonina
Efect de stabilizare a membrane
Au numeroase efecte adverse vegetative
ex. efect alfa adrenolitic, antihistaminic, anticolinergic
ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE

ADT cu catena laterala amina secundara inhibitori


selectivi ai recaptarii NA

Efect slab de blocare a receptorului NMDA demonstrat


recent pentru unii compusi
ANTIDEPRESIVELE
TRICICLICE

Efect analgezic specific


separat de cel antidepresiv
Debutul efectului rapid, necesita concentratii plasmatice
mici
Durerea este ameliorata atat la pacientii cu depresie cat si
la cei fara depresie, in mod egal
Efectul analgezic in durerea cronica
Efect antispastic muscular
ANTIDEPRESIVELE
TRICICLICE
Efect analgezic atribuit
Inhibarea recaptarii monoaminelor
Blocant al receptorului NMDA
Blocarea canalelor de sodiu la nivelul nociceptorilor
spinali
ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
IN DURERE

Considerate prima linie ca medicatie co-analgezica


ADT> ISRS (eficienta si cost)
Contraindicatii relative la pacientii cu patologie CV
Dozele sunt mult mai mici decat in tratamentul depresiei
ex. Amitriptilina 25-75 mg/zi
Desimipramina 50-150 mg/zi
Doxepina - Are i efecte antihistaminice
fiind folosit sub form de unguent in dermatozele pruriginoase.
ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
IN DURERE
Indicatii
- Neuropatie diabetica
- Nevralgie post-herpetica
- Neuropatie periferica compresiva, post AVC,radiculopatie
- Fibromialgie
- Durere cronica de spate
- Migrena
- Durere pelvina
- Artroze
ANTIDEPRESIVELE
TRICICLICE

Reactii adverse
1. M-colinolitice: xerostomie, tulburri de vedere,
constipaie, retenie urinar
2. Hipotensiune arterial ortostatic
3. Sedare, oboseal
4. Agitaie, insomnie.
ANTIDEPRESIVELE
TRICICLICE
Reactii adverse

5. Efecte cardiotoxice la doze mari - aciune deprimant


miocardic, tulburri de conducere, blocuri AV, aritmii
6. Tahicardie
7. Tremor
8. Inversarea dispoziiei afective cu trecerea spre manifestri
maniacale
9. Modificarea pragului convulsivant
Studii placebo controlate in durerea neuropata
periferica

Medicament cale Neuropatie Analgezie Trial


Antidepresive Oral Diabetica da Max et al, 87 (76),
Max et al, 91 (72)
Max et al, 92 (79),
Kvinesdal et al, 84
(61)
Sindrup et al, 89 (57),
Sindrup et al, 90 (69)
Sindrup et al, 90 (69),
Sindrup et al, 91 (51)
Sindrup et al, 92 (64),
Sindrup et al., 92 (68)
Post da Kishore-Kumar et al,
herpetica 90 (72)
Max et al, 88 (79),
W.S. Kingery / Pain 73 (1997) 123139 Watson et al, 82 (66)
ISRS
Mai putin eficiente
Mai bine tolerate
Nu sunt considerate prima linie pentru durerea
neuropata
Max et al (1992)- ADT > ISRS (fluoxetina) in neuropatia
diabetic
Fluoxetina cel mai ISRS in durerea cornica
ISRS
Mecanism de actiune
ISRS

Reacii adverse
grea, vom
insomnie, ameeli
scderea libidoului, disfuncii sexuale
sindrom serotoninergic
convulsii
crete agresivitatea, crete violena (in cazul fluoxetinei)
Efectele ISRS observate in durerea
cronica
Inhibitori ai recaptrii serotoninei i
noradrenalinei
Inhiba recaptarea presinaptic a 5-HT i NA
Amelioreaz durerile cronice
musculare,
lombosacrate,
neuropatia diabetica
fibromialgie
Produc foarte rar efecte adverse de tip
histaminergic,colinergic i adrenergic, comparativ cu
ADT.
Inhibitori ai recaptrii serotoninei i
noradrenalinei
DULOXETINA
- normalizeaz pragul perceptiv i imbuntete
comportamentul algic
- concentraia plasmatic prezint variabilitate inter-
individual mare.

MILNACIPRAN
- tratamentul fibromialgiei
INHIBITORI AI RECEPTORILOR NMDA
Ketamina
Anestezic disociativ

Dureri refractare la tratamentul obisnuit

Doze subanestezice sc 0.1-0.5 mg/kg/ora

Reactii adverse delir, cosmaruri, halucinatii

- euforie (! abuz)
INHIBITORI AI RECEPTORILOR NMDA
Ketamina
Ketamina
Indicatii
Durere neuropata
Sindromul durerii regionale complexe
Fibromialgie
Nevralgie post-herpetica
Migrena
Leziuni ale maduvei spinarii
NEUROLEPTICE
Indicate pentru efectul anxiolitic, sedativ
Controlul delirului si al manifestarilor digestive (greturi,
varsaturi)
Efecte adverse de tip extrapiramidal, colinergice
Haloperidol, Clorpromazina
CLONIDINA
Durere neuropata refractara la tratamentul obisnuit
Doze mici 0.15 mg/zi
Crestere treptata
Reactii adverse hipotensiune, sedare, depresie, HTA
de rebound
BLOCANTELE CANALELOR DE
CALCIU
NIFEDIPINA
Durere de tip neuroalgodistrofie
Doza: 2x 20mg/zi
Efecte secundare hipotensiune, tahicardie, flushing
MIORELAXANTE CU ACIUNE
CENTRAL

Baclofenul

inhib transmiterea reflexelor n mduva spinrii prin


stimularea receptorilor GABA-B,

aceast stimulare inhib la rndul su eliberarea


aminoacizilor excitatori glutamat i aspartat.

exercit un efect antinociceptiv.


MIORELAXANTE CU ACIUNE
CENTRAL
Baclofenul

efectele terapeutice se manifest prin aciune benefic


asupra contraciilor musculare reflexe i prin ameliorarea

spasmelor dureroase, a automatismului i clonusului.


Baclofenul

Tratamentul spasticitii muchilor striai din scleroza


multipl.

Tratamentul tulburrilor spastice n afeciunile mduvei


spinrii (infecioas, degenerativ, traumatic,
neoplazic), parapareze sau paraplegii traumatice i
compresve

Tratamentul spasmului muscular de origine cerebral,


CORTICOSTEROIZII
Efect periferic si central
Reducerea inflamatiei si edemului

Indicatii
Dureri inflamatorii musculo-scheletale,
Dureri secundare infiltrarii si compresiunii organelor,
Durere oncologica (metastaze)
Dexametazona, Hidrocortizon, Prednison
Hidrocortizonul

Utilizat pe cale oral pentru terapia de substituie al


insuficienei corticosuprarenale
Hidrocortizon hemisuccinat sodic
Se administreaz i.v injectabil sau perfuzabil, n situaii
de urgen.
Efectul apare n 2-6 ore, este necesar asociarea cu alte
medicamente cu aciune rapid
Administrarea timp scurt, chiar n doze foarte mari, nu
produce obinuit reacii adverse.
- necesar supravegherea glicemie i glicozuriei,
- n caz de infecii este obligatoriu tratamentul antibiotic potrivit.
Prednisonul
poten mai mare dect hidrocortizonul.
este ineficace aplicat topic.
forma activ n organism, dup administrare oral, este
prednisolonul, n care se transform n ficat.
este larg folosit pentru efecte generale antiinflamatoare
i antialergice.
intreruperea tratamentului cronic se face prin reducerea
progresiv a dozei.
Dexametazona
glucocorticoid cu poten mare.
nu produce retenie hidrosalin.
deprim marcat funcia hipotalamo-hipofizo-
corticosuprarenal, administrarea ndelungat este
reomandat.
se administreaz oral n cure scurte (cteva sptmni).
sau se injecteaz i.v sau i.m, fiind indicat n cazurile n
care se recomand tratament corizonic de urgen.
soluia poate fi injectat i intra-articular, intralezional
sau n inflitraii ale esuturilor moi. Exist i preparate
pentru uz oftalmologic i dermatologic.
Betametazona
izomer al dezametazonei, cu proprieti similar cu
aceasta.
se administreaz oral sau parenteral (i.v, i.m) sub form
solubil de fosfat.

Preparatul diprophos
asociaz forma fosfat, care acioneaz rapid, cu forma
dipropionat, care are aciune de lung durat (3-5
sptmni).
se administreaz intramuscular sau intra articular,
abarticular.